專(zhuān)利名稱(chēng):含有洋蔥提取物的含脂肪(油)制劑及其制備和對(duì)于護(hù)理、預(yù)防或治療受損皮膚組織特別 ...的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及新型含有洋蔥提取物的含脂肪(油)制劑,以及其生產(chǎn)和對(duì)于護(hù)理、預(yù)防或治療受損皮膚組織特別是瘢痕的用途,例如在手術(shù)、活組織檢查、割傷、燒傷和其他事故之后造成的皮膚損傷,特別是瘢痕、妊娠紋、退化性皮膚變化等等。該制劑的特征在于其含有油性基質(zhì),就此而言其可以例如基于霜?jiǎng)?、洗液、流體、按摩油或香脂的產(chǎn)品而制備。因此它是含脂肪(油)的。令人驚訝的是,尤其含有水、醇或水-醇的洋蔥提取物,被整合入這種含油基質(zhì)中,而其效能沒(méi)有受到影響或者沒(méi)有出現(xiàn)相的分離。該效能可以在醫(yī)學(xué)實(shí)踐觀察中得到證實(shí)。
用于治療受損皮膚組織特別是瘢痕的制劑是已知的。尤其是對(duì)此使用的凝膠狀產(chǎn)品。US-A-5,885,581描述了這種凝膠狀的產(chǎn)品,其含有20-30重量%的聚乙二醇200、0.005-0.03重量%的防腐劑、0.05-0.2重量%的山梨酸、0.5-2重量%的尿囊素、1-3重量%的黃原膠和可選地含有香料,并且其特征在于,以大約55-65重量%的量存在的含水載體的基礎(chǔ)上含有5-15重量%的液體洋蔥提取物(洋蔥(Allium cepa)的提取物)。因此,該產(chǎn)品是無(wú)脂肪(油)的凝膠,并以外用方式涂布于受損皮膚組織特別是結(jié)瘢的組織上。該產(chǎn)品的進(jìn)一步特征在于具有4.5-5.5的pH值和比50μm稍小的粒度。
此外,一種治療瘢痕的專(zhuān)用膏藥是已知的,其名稱(chēng)為“HansaplastNarbenreduktion”,并且據(jù)說(shuō)沒(méi)有導(dǎo)致更好治愈受損皮膚的活性物質(zhì)。于此,將相應(yīng)的膏藥涂覆于皮膚上大約8-10星期,并通過(guò)升高的溫度水平促進(jìn)再生過(guò)程。
一種名稱(chēng)為Kelofibrase的瘢痕霜產(chǎn)品是已知的,其除了通常的油/乳化劑成分之外含有尿素以及肝素鈉(60,000I.E.)和樟腦作為活性物質(zhì)。這種產(chǎn)品據(jù)說(shuō)可用于瘢痕的治療、瘢痕的萎縮和瘢痕瘤。此處,肝素鈉眾所周知是作為血液稀釋劑起作用的。
一種名稱(chēng)為Hirudoidforte的凝膠是已知的,其含有粘多糖多硫酸酯(445mg,相當(dāng)于100g軟膏中有40,000單位)作為活性物質(zhì)。其他的成分為對(duì)于制備凝膠必需的成分如異丙醇、聚丙烯酸、丙二醇和水。粘多糖多硫酸酯一般具有類(lèi)肝素作用,因此相當(dāng)于前述的Kelofibrase產(chǎn)品。除了凝膠之外,Hirudoidforte軟膏也是已知的,除了上面已知的活性物質(zhì)之外,其還含有單和雙高級(jí)脂肪酸甘油酯和中等鏈的甘油三酯等等所組成的混和物以及異丙醇、亞胺尿素、苯氧基乙醇和水。這樣的產(chǎn)品可用于治療靜脈病、接近表面的靜脈炎、血腫和用于軟化硬瘢痕。該產(chǎn)品不可以涂布在受損傷的皮膚上。
一種名稱(chēng)為Hylaform的凝膠植入物是已知的,其含有交聯(lián)的透明質(zhì)酸,透明質(zhì)酸存在于用于注射的含食鹽的水溶液中。使用這種制劑據(jù)說(shuō)能夠治療皮膚變形??墒羌毙曰蚵云つw病不在所涉及的矯正范圍內(nèi)。
一種名稱(chēng)為L(zhǎng)inoladiolN的親水O/W霜是已知的,其在霜?jiǎng)┗A(chǔ)上含有雌二醇作為活性物質(zhì)。通過(guò)使用這種含激素的制劑,除了婦科學(xué)應(yīng)用之外,也提供了皮膚學(xué)應(yīng)用如燒傷、瘢痕后治療、皮膚萎縮、口周的皮膚炎和急性和亞急性階段的濕疹。然而于此應(yīng)當(dāng)非常注意對(duì)于含激素的產(chǎn)品來(lái)說(shuō)已知的使用限制如副作用或者相互作用。
描述了一種產(chǎn)品名稱(chēng)為PC 30V的液體,其在1,3-丁二醇、D-泛醇、尿囊素和致香劑中含有七葉樹(shù)種子干提取物以及母菊花干提取物。該制劑據(jù)說(shuō)可用于皮膚損傷的治療,例如擦傷、矯形器械造成敏感的壓痕和瘢痕以及褥瘡。此處沒(méi)有指出與由于手術(shù)或其他皮膚損傷造成的瘢痕相關(guān)的適應(yīng)癥。
軟膏Striatridin除了軟膏基質(zhì)之外還含有十八烷醇的烷基分枝的脂肪酸酯、氨基酸溶膠以及煙酸乙酯作為活性物質(zhì)。該產(chǎn)品可用于瘢痕治療,用于妊娠紋以及松弛的、功能受損的皮膚。
DE-A 196 28 284描述了熊蔥對(duì)于治療牛皮癬的用途。
DE-A 37 23 248涉及硫代亞硫酸衍生物對(duì)于治療炎癥的用途。該物質(zhì)可通過(guò)提取洋蔥和隨后的色譜法而獲得。洋蔥提取物本身未在此處使用。
EP-B 429 080涉及含有S-烯丙基半胱氨酸的產(chǎn)品的生產(chǎn)方法,其中例如給含水的大蒜提取物摻入半胱氨酸,因此形成S-烯丙基半胱氨酸。
EP-B 364 442涉及來(lái)自至少3種不同地草本植物的油提取物,這3種草本植物選自大戟、婆婆納、歐蓍草、藍(lán)堇、大蒜、蕁麻和金盞花。該組合物以油的形式例如石蠟用于抗牛皮癬。
EP-B EP 201 956涉及例如煙草、藻類(lèi)、大蒜的提取和色譜分級(jí)分離,其中所含有的特異性物質(zhì)據(jù)說(shuō)可在美容品中用作抗氧化物質(zhì)。
US-A 6,200,570涉及一種具有抗過(guò)敏、抗痛覺(jué)缺乏作用的組合物,其含有大蒜提取物,和至少一種其他植物提取物如蘆薈(Aloe vera),以及炎癥抑制劑如雙氯芬酸。
JP-A 2000327535描述了一種頭發(fā)滋補(bǔ)劑,其含有例如北蔥(Allium schoenoprasum)和/或其他植物提取物。
JP-A 09194334涉及一種具有抗頭發(fā)脫落作用的頭發(fā)滋補(bǔ)劑,其含有例如大蒜(Allium sativum)和/或其他植物提取物。
JP-A 08012570和JP-A 0317413涉及含有植物提取物如大蒜或茖蔥(Allium victorialis)的抗過(guò)敏原或抗皮屑的制劑。
從前面提到的現(xiàn)有技術(shù)可以得出,對(duì)于治療瘢痕可用的產(chǎn)品或者以凝膠形式存在或者不以凝膠形式存在,如果其不以凝膠形式存在,那么所含有的活性物質(zhì)可能導(dǎo)致很大的副作用。因此,該含有雌二醇的產(chǎn)品由于激素成分而在使用上受到限制。具有類(lèi)肝素作用的粘多糖多硫酸酯能夠引起過(guò)敏反應(yīng),從而絕對(duì)不可以涂布在受損傷的皮膚上。上述Hylaform含有透明質(zhì)酸的產(chǎn)品是一種植入物,其可適合于皮膚變形的機(jī)械修正,就此而言不會(huì)對(duì)于皮膚組織產(chǎn)生持久的影響。液體PC30V僅僅可用于例如由于矯形器械造成的小范圍擠壓瘢痕的治療,就此而言其沒(méi)有說(shuō)明可用于由于手術(shù)、損傷、燒傷等等原因造成的受損皮膚組織的持久變化。
因此就存在獲得一種沒(méi)有上述副作用的產(chǎn)品的需要。此外,它應(yīng)該不以凝膠形式存在,因?yàn)闊o(wú)脂肪(油)的凝膠眾所周知更會(huì)對(duì)皮膚產(chǎn)生變干的作用。
因此本發(fā)明的任務(wù)為準(zhǔn)備提供一種產(chǎn)品,該產(chǎn)品具有非常易相容的活性物質(zhì),于此該活性物質(zhì)加工進(jìn)入乳狀液基質(zhì)中,因而皮膚不會(huì)變干和此外還能夠獲得積極的、護(hù)理性的、尤其是增強(qiáng)彈性的皮膚護(hù)理效果。
該任務(wù)可根據(jù)本發(fā)明通過(guò)具有如下特征的制劑來(lái)解決,即該制劑含有洋蔥提取物作為活性物質(zhì),并除了通常的添加劑之外還含有脂肪(油)相,這些添加劑選自致稠劑、染料、抗氧化劑、香料、保濕劑、防腐劑、穩(wěn)定劑、附加活性物質(zhì)。
優(yōu)選,可以附加地含有水相和相應(yīng)的乳化劑,該乳化劑選自O(shè)/W和/或W/O乳化劑或者其混和物或含有合適輔助乳化劑的混和物。
該制劑總共可含有5-99%的脂肪(油)相、0.1-35%的添加劑、1-20%的洋蔥提取物和其余物質(zhì),只要存在,其具有以下面所指定的量。
特別合適的制劑是,其由70-99%特別優(yōu)選80-98%的脂肪(油)相、0.1-20%特別是0.1-10%的添加劑,和含有1-20%優(yōu)選1-10%及尤其特別優(yōu)選2-5%的洋蔥提取物組成,于此溶劑例如醇(乙醇、異丙醇)可優(yōu)選作為剩余部分而存在,其量例如在20%以?xún)?nèi)。
根據(jù)本發(fā)明的制劑進(jìn)一步優(yōu)選由下列組分構(gòu)成,即5-70%量的脂肪(油)相、0.1-15%的乳化劑(O/W;W/O);它們的混和物或與輔助乳化劑的混和物、0.1-35%的添加劑、1-20%的洋蔥提取物和例如直至20%的剩余部分的水或水/醇(例如乙醇、異丙醇)混和物。
特別地,脂肪(油)相的合適的含量為5-60%,優(yōu)選為5-40%,尤其特別優(yōu)選為5-25%。
該洋蔥提取物尤其為含有水或醇或水-醇的洋蔥提取物。
用這種組合可令人驚訝地使得可能將洋蔥提取物如此加入到含有脂肪(油)的相中,從而于此穩(wěn)定地存在著提取物的均勻分配,和此外借助于這一基礎(chǔ)接受治療的皮膚就不會(huì)發(fā)生干燥,并因此也可獲得護(hù)理性的、增強(qiáng)彈性的效果,以致不僅在關(guān)于結(jié)?;蛭s方面而且在關(guān)于皮膚柔軟性方面,受損皮膚部分的治療能夠受到積極影響或防止這些方面的不良發(fā)展。
在根據(jù)本發(fā)明的制劑中特別適宜的是,相對(duì)于總量1-15%、2-15%、特別是5-15%的洋蔥提取物,優(yōu)選5-10%,特別優(yōu)選8-10%,和尤其特別優(yōu)選2-4%或10%。
分別按使用目的,添加劑優(yōu)選以0.1-30%存在,尤其是0.1-25%。
乳化劑的量?jī)?yōu)選0.1-10%,特別優(yōu)選1-10%,尤其優(yōu)選1-8%,和尤其特別優(yōu)選1-5%。
該洋蔥提取物優(yōu)選為含水-乙醇的提取物。特別優(yōu)選含有水和10-15%的乙醇。
使用含醇的洋蔥提取物也可以是有利的。除了醇之外,該提取物也可優(yōu)選含有10-80%,特別優(yōu)選20-60%,選自甘油三酯、烴類(lèi)和脂肪酸酯的溶劑。
如果沒(méi)有其他說(shuō)明,所給出的量是指重量百分?jǐn)?shù)。
脂肪(油)相優(yōu)選選自烴類(lèi)、脂肪醇(脂肪醚和脂肪酯)、(多元)醇脂肪酸酯、甘油三酯、天然油、天然脂肪、蠟、硅油、硅蠟或者其混和物。此處特別是液體石蠟、乳酸酯、脂肪醇醚、月見(jiàn)草油、硅油或者其混和物為優(yōu)選的。
W/O乳化劑有利地具有1-9的HLB值,特別地為1-8,優(yōu)選為2-7,和尤其特別優(yōu)選為3-6;O/W乳化劑具有9-18的HLB值,優(yōu)選為9-15,和特別優(yōu)選為9-13,或者為離子型O/W乳化劑。
作為W/O乳化劑以下物質(zhì)是特別優(yōu)選的,即山梨聚糖衍生物、聚乙氧基化的脂肪酸/醇/酯、甘油三酯、(聚)甘油衍生物、多元醇酯、葡萄糖衍生物、季戊四醇衍生物、烷基苯酚、(嵌段)聚合物、脂肪酸鹽、硅氧烷或者其混和物,其中尤其特別優(yōu)選含有AbilEM 90、Aracel582和硬脂酸鎂或者其混和物。
此處也可以存在輔助乳化劑,例如ArlatoneT(V)。
下列物質(zhì)特別適合作為O/W乳化劑,即聚氧乙基化的產(chǎn)物、非離子型和離子型磷酸鹽、離子型一價(jià)鹽、(聚)甘油酯、糖酯、甾醇衍生物、蓖麻油衍生物、硅氧烷或者其混和物或者其含有輔助乳化劑的混和物。此處,Tego Care450、EumulginB1或者其混和物和/或含有輔助乳化劑的混和物是特別合適的。
對(duì)于O/W乳化劑,存在選自丙烯酰胺、丙烯酸鹽和多糖的如下所描述的穩(wěn)定劑是尤其特別優(yōu)選的。
進(jìn)一步優(yōu)選的是,如果根據(jù)本發(fā)明的制劑此外還含有選自維生素、電解質(zhì)如硫酸鎂或氯化鈉、尿囊素、D-泛醇、透明質(zhì)酸、粘多糖、染料、香料、防腐劑、保濕劑這樣的物質(zhì)作為添加劑。
特別地,也可以附加地含有蠟產(chǎn)物,以及或者可選擇地作為添加劑此外含有凝集素尤其是Phosal50SA。
該制劑可以含有不同量的水、脂肪相、乳化劑、添加劑和活性物質(zhì)(洋蔥提取物)。于此,分別按使用目的獲得例如洗液、流體、霜?jiǎng)┗蛳阒?軟膏。
因此,該制劑由下列成分組成是優(yōu)選的,即量為5-70重量%的脂肪(油)相,特別是5-55%;一種或多種W/O乳化劑、其混和物或含有輔助乳化劑的混和物,其總量為0.5-15%,特別是0.5-10%;以及0.1-25%特別是0.1-22%的具有上述特性的添加劑;以及1-15%特別是1-10%的上述洋蔥提取物;和作為剩余部分的水或水與醇(例如乙醇、異丙醇)的混和物,其量在20%以?xún)?nèi)。
特別地,該制劑也可以由下列成分組成,即5-40%特別是5-30%的脂肪(油)相;0.1-15%特別是1-10%的一種或多種O/W乳化劑或者其混和物或含有輔助乳化劑的混和物;0.1-32%特別是0.1-20%的添加劑;和1-10%的洋蔥提取物;和作為剩余部分的水或水與醇(例如乙醇、異丙醇)的混和物,其量在20%以?xún)?nèi)。
以這種方式可將這種用于治療瘢痕或者治療受損傷的和/或皺縮的皮膚組織的制劑特別地生產(chǎn)成例如按摩油或香脂、洗液、流體或霜?jiǎng)?。所以,?dāng)使用W/O乳化劑時(shí)可特別地產(chǎn)生洗液和香脂,當(dāng)使用O/W或W/O乳化劑時(shí)可特別地產(chǎn)生霜型產(chǎn)品或流體。分別按使用區(qū)域可在這些產(chǎn)品中進(jìn)行選擇。具有上述特性的O/W霜?jiǎng)┨貏e適合于治療例如痤瘡瘢痕。在應(yīng)當(dāng)處理較大面積的區(qū)域時(shí)洗液是合適的,洗液優(yōu)選可用于治療或預(yù)防妊娠紋或一般皺縮的皮膚。香脂也同樣可用于較大面積的區(qū)域,其尤其特別適合于治療手術(shù)或燒傷形成的瘢痕以及割傷。按摩油特別適合于預(yù)防或護(hù)理和治療較大的皮膚面積,例如對(duì)于妊娠紋。
可是,所述施用形式并不局限于某一特定的指示說(shuō)明,其能夠被改變。
單個(gè)成分隨后進(jìn)行更詳細(xì)的描述I.洋蔥提取物含有水、醇或水-醇的來(lái)自干燥洋蔥的提取物特別適合作為洋蔥提取物。于此,該提取可以只用水或者也用醇來(lái)進(jìn)行,視需要可添加如下所述的溶劑,或者用水和一種或多種如下所述的醇所組成的混和物來(lái)進(jìn)行。干燥的洋蔥也稱(chēng)為干燥的洋蔥片,其可從莖葉植物洋蔥獲得,于此洋蔥首先用提取試劑進(jìn)行提取,這是通過(guò)將所述藥材優(yōu)選在溫?zé)岬臈l件(例如于40-90℃)下進(jìn)行完全滲濾。然后可將該浸汁于合適的特別是升高到30℃以上的溫度在真空下進(jìn)行蒸發(fā)從而得到濃提取物(濃縮的提取物),隨后將其溶解在所希望的溶劑中從而得到水、醇或水-醇混和物的流體提取物。作為另一種選擇,流體提取物也可以沒(méi)有事先的蒸發(fā)而通過(guò)直接移置于所希望的試劑中來(lái)獲得。
獲取物是具有獨(dú)特氣味的紅褐色至褐色的液體。此處干燥藥材與流體提取物的比例可以從0.1∶1至10∶1變化,優(yōu)選為0.1∶1至5∶1,特別優(yōu)選為0.15∶1至4∶1。尤其特別優(yōu)選的比例為0.16∶1或4∶1。
具有上述特性的流體提取物特別優(yōu)選用水/醇混和物或者只用醇作為溶劑。在該混和物中,所含有的醇(優(yōu)選為乙醇)的量?jī)?yōu)選為5-60%,特別優(yōu)選為10-50%,和尤其特別優(yōu)選為10-40%,或者也可為10-15%,特別是13%。
醇優(yōu)選選自乙醇、異丙醇、丙醇或者二價(jià)的醇如丁二醇、丙二醇或者其混和物。乙醇是特別優(yōu)選的。
如果將用水或其他如上述含醇的溶劑進(jìn)行提取的洋蔥提取物加工成如所述的含醇的流體提取物,是進(jìn)一步有利的。此處特別地,醇的10-80%優(yōu)選20-60%可用選自隨后在項(xiàng)目II中所述物質(zhì)的溶劑來(lái)替換,這些物質(zhì)特別是烴類(lèi)、甘油三酯(特別是中等鏈的)和脂肪酸酯或者其混和物。
根據(jù)本發(fā)明可使用的洋蔥提取物可以例如如下進(jìn)行制備可將干燥的洋蔥(也稱(chēng)為洋蔥片)例如用純凈水并例如以1∶16的藥材與提取試劑(水)的比例進(jìn)行提取。則干燥的藥材與母提取物的比例相當(dāng)于1.8∶1或者1.5-2.2∶1。干燥的藥材與流體提取物的比例為0.16∶1。將藥材(例如16kg的薄片)用熱水(80-90攝氏度)進(jìn)行完全的滲濾。然后可將浸汁于大約55攝氏度真空中進(jìn)行蒸發(fā)從而得到濃提取物(濃縮的提取物)。于此進(jìn)行短時(shí)間的加熱(例如于141攝氏度加熱3秒鐘)。所獲得的濃提取物是粘稠的,然后將其例如以上述比例溶解在水、醇或水-醇混和物中從而得到流體提取物。獲得具有獨(dú)特氣味的紅褐色至褐色的液體。該提取物可用水以各種比例進(jìn)行混和,并于20攝氏度顯示出1.00-1.03g/ml的相對(duì)比重。如果用水/醇特別是乙醇進(jìn)行操作,可以存在例如大約13-20%(V/V)的醇(例如乙醇)。干燥剩余物(于105攝氏度2小時(shí)之后)為至少7.0%(m/m)。在微生物學(xué)純凈度方面,該產(chǎn)物相當(dāng)于DAB 10的類(lèi)型3的要求。
洋蔥的獨(dú)特成分是含硫氨基酸的衍生物。除此之外,還存在蛋白質(zhì)、脂肪和碳水化合物。
如上所述生產(chǎn)獲得的產(chǎn)物例如可從Finzelberg Extrakte公司購(gòu)得,并描述在上述的US-A-5885581中。
如上所述獲得的提取物根據(jù)US專(zhuān)利文件5885581可用在瘢痕凝膠中。與凝膠組成不同令人吃驚的是,將該提取物加入含油的或含油-水的基質(zhì)中,于此同時(shí)保證維持活性物質(zhì)完全和均勻的分配,特別是其完整的保留,尤其是當(dāng)特別以含水的、含醇的、含水/醇的形式存在的提取相部分非常高時(shí)。
優(yōu)選將水-醇-洋蔥提取物用于根據(jù)本發(fā)明的制劑中,特別是如上所述的水-乙醇提取物,并優(yōu)選含有10-40%的乙醇部分,特別是13-20%,更特別是10-15%。
正如所提及的,洋蔥提取物也可以含有其他溶劑來(lái)代替乙醇,特別是乙二醇、丁二醇、丙二醇。
此外優(yōu)選的還有含醇的特別是含乙醇的提取物,其特別地如所提及的除此之外還可含有如項(xiàng)目I I中所述的其他溶劑,溶劑含量為例如10-80%,特別是20-60%。此處優(yōu)選的為烴類(lèi)、例如中等鏈的甘油三酯、脂肪酸酯。
此外適合的是由下列組分組成的混和物,即水-醇(特別是乙醇)-洋蔥提取物,其例如如上所述含有10-40%的乙醇;和含醇的特別是含乙醇的洋蔥提取物,其含有10-80%特別是20-60%的如項(xiàng)目II中所述的溶劑,該溶劑于此處特別為烴類(lèi)、例如中等鏈的甘油三酯、脂肪酸酯。水/醇-洋蔥提取物和醇/溶劑-洋蔥提取物的比例特別為3∶1至1∶3,優(yōu)選為1∶1。
II.脂肪(油)相通常的油成分可用于脂肪(油)相。屬于這一類(lèi)的有一般地,優(yōu)選為液體脂質(zhì),它們可單獨(dú)或者以混和物形式存在。
下面的組和實(shí)例對(duì)此是特別合適的1.烴類(lèi)烴類(lèi)如角鯊烯、角鯊?fù)?、特別是液體石蠟(ParaffinumPerliquidum)、異石蠟、二辛基環(huán)己烷(CetiolS)、異十六烷(ArlamolHD);2.脂肪醇,如油醇、辛基十二烷醇(EutanolG);3.脂肪酸酯,例如異丙基脂肪酸酯(棕櫚酸酯、肉豆蔻酸酯、異硬脂酸酯、油酸酯)、油酸癸酯(CetiolV)、月桂酸己酯、C12-15烷基苯甲酸酯(FinsolvTN)、碳酸二辛酯(CetiolCC)、二酯如己二酸二丁酯(CetiolB)、丙二醇二壬酸酯、分枝的脂肪酸酯如PCL-liquid(辛酸鯨蠟硬脂醇酯)或者混和物如CetiolPGL(己基癸醇和月桂酸己基癸酯);4.脂肪醇醚,如二辛基醚(CetiolOE),或者脂肪醇酯,如乳酸酯如C12-15烷基乳酸酯(CosmacolELI);5.多元醇脂肪酸酯,如CetiolHE(PEG-7椰油酸甘油酯);6.甘油三酯,特別是中等鏈的(中性油)如辛酸/癸酸甘油三酯(Miglyol810,812)以及其多元醇酯如丙二醇二辛酸酯/二癸酸酯(Miglyol840);7.天然脂肪和油,如向日葵油、大豆油、桃仁油、杏仁油、葡萄核油、蓖麻油、花生油、扁桃油、貂皮油、麥胚油、鱷梨油、月見(jiàn)草油;8.蠟,如天然液體蠟,例如霍霍巴油或者其替代物芥酸油酯(CetiolJ 600)或者合成的蠟如隨后在“致稠劑”中所描述的;9.硅油和硅蠟,例如聚二甲基硅氧烷如Dow Corning Fluid200(二甲基硅氧烷)、環(huán)甲基硅氧烷如Dow Corning Fluid345(環(huán)甲基硅氧烷)、苯基甲基聚硅氧烷如苯基二甲基硅氧烷(AbilAV 8853)或者烷基-聚甲基硅氧烷共聚物如鯨蠟基二甲基硅氧烷(AbilWax9801)、硬脂基二甲基硅氧烷(AbilWax 9800)、二烷氧基二甲基聚硅氧烷如硬脂氧基二甲基硅氧烷(AbilWax 2434)、山萮氧基二甲基硅氧烷(AbilWax 2440)。
特別優(yōu)選的油成分為液體石蠟;脂肪酸酯如棕櫚酸異丙酯或肉豆蔻酸異丙酯;脂肪醇醚如二辛基醚(CetiolOE);以及所述的天然脂肪和油,特別為鱷梨油、大豆油、桃仁油、杏仁油,尤其特別為月見(jiàn)草油,特別是它們的混和物;上述硅油類(lèi);以及乳酸酯例如CosmacolELI;以及含有前述成分的混和物。
特別優(yōu)選的為所述的液體石蠟、乳酸酯、脂肪醇醚、月見(jiàn)草油和硅油,還有相互的組合,于此存在相對(duì)于油的總量大約1-50%的單個(gè)成分。
此外,硅蠟也是特別適合的,首先其組合也是適合的,和其與前述的石蠟、乳酸酯和月見(jiàn)草油的組合也是適合的。
III.乳化劑A)W/O乳化劑這種具有1-9特別是1-8的合適HLB值的乳化劑適合作為W/O乳化劑。下列產(chǎn)品是特別優(yōu)選的1.山梨聚糖衍生物山梨聚糖酯如山梨聚糖油酸酯(Span80,HLB=4.5)、山梨聚糖硬脂酸酯(HLB=5.0)、山梨聚糖倍半油酸酯(Crill43,HLB=3.7)、山梨聚糖異硬脂酸酯(Crill6,HLB=4.7)、山梨聚糖三硬脂酸酯(Crill35,HLB=2.1);以及Arlacel582(山梨聚糖異硬脂酸酯,PEG-2氫化蓖麻油、地蠟、氫化蓖麻油,HLB=5)。
2.聚乙氧基化的產(chǎn)品聚乙氧基化的脂肪酸和脂肪醇如PEG-2油酸酯(HLB=5.0)、PEG-4二硬脂酸酯(HLB=3.0)、PEG-2硬脂酸酯(HLB=4.4)、Ceteareth-3(VolpoCS3,HLB=5.0)、Ceteth-2(VolpoC2,HLB=5.3);聚氧乙烯脂肪酸酯如ArlatoneT(V)(PEG-40山梨聚糖高油酸酯,HLB=9);乙氧基化的甘油三酯如PEG-5蓖麻油(HLB=3.9)、PEG-6雙蓖酸酯(HLB=5.0)、PEG-7氫化蓖麻油(CremophorWO 7,HLB=5.0)。
3.(聚)甘油衍生物聚甘油酯如聚甘油-3-二異硬脂酸酯(LameformTGI,HLB=3.5)、聚甘油-2-二多羥基硬脂酸酯(DehymulsPGPH,HLB=3.5)、二異硬脂?;鄹视?3-二異硬脂酸酯(IsolanPDI,HLB為大約5)、聚甘油-3-油酸酯(IsolanGO 33,HLB為大約5)、聚甘油-3-二油酸酯(CremophorGO 32,HLB為大約5)、聚甘油-4-異硬脂酸酯(IsolanGI 34,HLB為大約5);甘油酯如甘油蓖麻醇酸酯(CithrolGMR N/E,HLB=2.7)、甘油月桂酸酯(CithrolGML N/E,HLB=4.9)、甘油二油酸酯S/E(CithrolGDO S/E,HLB=2.9)。
4.多元醇酯多元醇酯如乙二醇油酸酯S/E(CithrolEGMO S/E,HLB=2.7)、乙二醇蓖麻醇酸酯(CithrolEGMR S/E,HLB=2.0)、乙二醇二月桂酸酯S/E(CithrolEGDL S/E,HLB=2.0)、丙二醇蓖麻醇酸酯(CithrolPG MR S/E,HLB=3.6)、丙二醇月桂酸酯(CithrolPGMLN/E,HLB=2.7)。
5.葡萄糖衍生物葡萄糖酯如甲基葡萄糖二油酸酯(IsolanDO,HLB為大約5)、甲基葡萄糖異硬脂酸酯(IsolanIS,HLB為大約5)。
6.季戊四醇衍生物季戊四醇脂肪酸酯,例如季戊四醇單月桂酸酯(HLB=4.8)、季戊四醇單樹(shù)脂酸酯(HLB=4.0),或者混和酯,例如具有檸檬酸脂肪醇酯的如DehymulsE(二椰油基季戊四醇二硬脂基檸檬酸酯、山梨聚糖倍半油酸酯、白蜂蠟、硬脂酸鋁,HLB=4.0)、DehymulsF(二椰油基季戊四醇二硬脂基檸檬酸酯、微晶蜂蠟、甘油油酸酯、硬脂酸鋁、丙二醇,HLB=4.0)。
7.烷基苯酚例如壬氧基酚-2(HLB為大約4.5)。
8.聚合物聚合物如聚氧丙烯-聚氧乙烯嵌段聚合物(INCI名稱(chēng)Poloxamere),例如PluronicPE 3100(HLB=4.5)、PluronicPE6100(HLB=3.0)或PEG-30二多羥基硬脂酸酯(ArlacelP 135,HLB為大約5.5)。
9.硅氧烷衍生物聚硅氧烷共聚物如聚硅氧烷-聚醚共聚物,特別是聚硅氧烷-聚烷基-聚醚共聚物如鯨蠟基二甲基硅氧烷共聚醇(AbilEM 90,HLB=大約5)、月桂基甲基硅氧烷共聚醇(Dow CorningQ2-5200,HLB為大約4)或者其混和物如AbilWE 09(鯨蠟基二甲基硅氧烷共聚醇、聚甘油-4-異硬脂酸酯、月桂酸己酯,HLB為大約5)。
10.脂肪酸鹽多價(jià)鹽如硬脂酸鎂、硬脂酸鋁或硬脂酸鋅,其中硬脂酸鎂是優(yōu)選的。
特別優(yōu)選的乳化劑為AbilEM 90(鯨蠟基二甲基硅氧烷共聚醇)或者Arlacel582(山梨聚糖異硬脂酸酯,PEG-2氫化蓖麻油、地蠟、氫化蓖麻油,HLB=5)或者硬脂酸鎂、硬脂酸鋁、硬脂酸鋅,特別是其混和物。此外,所述的乳化劑也可以與合適的輔助乳化劑聯(lián)合,從而形成所希望的HLB值。屬于這一類(lèi)的有例如ArlatoneT(V),特別是與優(yōu)選的W/O乳化劑聯(lián)合。
B)O/W乳化劑這種具有9-18的HLB值的乳化劑特別適合作為O/W乳化劑,優(yōu)選為9-15的HLB值,和特別優(yōu)選為9-13的HLB值。
在這方面,聚氧乙基化的產(chǎn)品是優(yōu)選的,如(右列為HLB值)G-2111 聚氧乙烯-氧丙烯油酸酯 9.0G-2125 四甘醇單月桂酸酯 9.4Brij30聚氧乙烯月桂基醚 9.5Tween61 聚氧乙烯山梨聚糖單硬脂酸酯9.6Tween81 聚氧乙烯山梨聚糖單油酸酯 10.0G-3806 聚氧乙烯鯨蠟基醚 10.3Tween65 聚氧乙烯山梨聚糖三硬脂酸酯10.5Tween85 聚氧乙烯山梨聚糖三油酸酯 11.0G-3910 聚氧乙烯油基醚12.2G-2127 聚氧乙烯單月桂酸酯12.8Renex690 聚氧乙烯烷基芳基醚13.0聚氧乙烯二醇-400-單月桂酸酯 13.1CremophorEL 聚氧乙烯蓖麻油13.3G-1284 聚氧乙烯蓖麻油13.3Tween21 聚氧乙烯山梨聚糖單月桂酸酯13.3Renex20 混和的脂肪酸和樹(shù)脂酸的聚氧乙烯酯 13.5G-1441 聚氧乙烯山梨糖醇-羊毛脂衍生物 14.0
G-7596J 聚氧乙烯山梨聚糖單月桂酸酯 14.9Tween60 聚氧乙烯山梨聚糖單硬脂酸酯 14.9Tween80 聚氧乙烯山梨聚糖單油酸酯 15.0Myrj49 聚氧乙烯山梨聚糖單硬脂酸酯 15.0G-3720 聚氧乙烯硬脂基醚 15.3G-3920 聚氧乙烯油基醚 15.3Tween40 聚氧乙烯山梨聚糖單棕櫚酸酯 15.6G-2162 聚氧乙烯-氧丙烯單硬脂酸酯 15.7Cremophor0 聚氧乙烯脂肪醇醚 16.0G-1471 聚氧乙烯山梨糖醇-羊毛脂衍生物 16.0Myrj51 聚氧乙烯單硬脂酸酯 16.0Cetomacrogol 1000 聚氧乙二醇-1000-單鯨蠟基醚 16.1Tween20 聚氧乙烯山梨聚糖單月桂酸酯 16.7Brji35 聚氧乙烯月桂基醚 16.9Myrj52 聚氧乙烯單硬脂酸酯 16.9Myrj53 聚氧乙烯單硬脂酸酯 17.9此外,也是優(yōu)選的為Myrj45 聚氧乙二醇單硬脂酸酯 11.2聚氧乙二醇-400-單油酸酯11.4CremophorAP-固體 聚氧乙二醇-400-單硬脂酸酯 11.6G-2161 聚氧乙二醇-400-單硬脂酸酯 11.6Brij721P Steareth-2115.5EumulginB1 Ceteareth-12 13商業(yè)上常用的含有輔助乳化劑如脂肪醇或甘油酯的混和物也是優(yōu)選的,例如乳化劑E 2149(Steareth-7、硬脂醇,HLB=11)或Arlacel165FL(甘油硬脂酸酯、PEG-100硬脂酸酯,HLB=11)或者還有Atlox3300 烷基芳基磺酸三乙醇胺油酸酯 11.7此外,下列物質(zhì)是優(yōu)選的,即非離子型和離子型磷酸鹽如鯨蠟基或硬脂基磷酸酯(分別為HLB=8和10)、Trilaureth-4磷酸酯(HostaphatKL 340,HLB為大約13)、Triceteareth-4磷酸酯(HostaphatKW 340,HLB=10);(聚)甘油酯如DermofeelQ 182S(聚甘油-10-二硬脂酸酯)或PEG-4聚甘油-2-硬脂酸酯(HostacerinDGSB,HLB為大約8)、聚甘油-2PEG-10月桂酸酯(HostacerinDGL,HLB為大約14)、聚甘油-3-甲基葡萄糖二硬脂酸酯(Tego Care450,HLB=12)或者混和物如EumulginVL 75(月桂基葡糖苷、聚甘油-2-二多羥基硬脂酸酯、甘油,HLB為大約13)。此外,糖酯是優(yōu)選的,例如葡萄糖酯如鯨蠟硬脂基葡糖苷(Tego CareCG 90,HLB=11)、甲基葡萄糖倍半硬脂酸酯(Tego CarePS,HLB=12)、PEG-20甲基葡萄糖倍半硬脂酸酯(GlucamateSSE,HLB=15),或者含有脂肪醇的混和物如Montanov82(鯨蠟硬脂醇、椰油葡糖苷,HLB=11)、Montano14(肉豆蔻醇、肉豆蔻基葡糖苷,HLB=10)、Montanov202(花生醇、山萮醇、花生基葡糖苷,HLB=8);或者蔗糖酯如蔗糖硬脂酸酯(CrodestaF 160,HLB=14.5)、蔗糖椰油酸酯(CrodestaSL 40,HLB=15)或其混和物如CrodestaF 110(蔗糖硬脂酸酯、蔗糖二硬脂酸酯,HLB=12)。
此外,可以使用甾醇衍生物作為乳化劑,例如羊毛脂衍生物如Laneth-20(Polychol20,HLB=14)或GenerolRE 10(PEG-10油菜籽甾醇,HLB=12);或者蓖麻油衍生物如PEG-40氫化蓖麻油(EumulginHRE 40,HLB=15)或PEG-36蓖麻油(Arlatone650,HLB=12.5),或者其混和物如Arlatone980(PEG-15羥基硬脂酸酯、PEG-25氫化蓖麻油,HLB=12.8)。
也可優(yōu)選使用硅氧烷衍生物,特別是聚硅氧烷-聚醚共聚物如AbilCare 85(二甲基硅氧烷共聚醇、辛酸/癸酸甘油三酯,HLB=10)。
此處可使用一價(jià)鹽作為離子型乳化劑,例如脂肪酸或脂肪醇硫酸鹽的一價(jià)鹽,如硬脂酸鈉或者三乙醇胺硬脂酸鹽、LanetteE(鯨蠟硬脂基硫酸鈉);或者磷酸鹽如AmphisolK(鯨蠟基磷酸鉀);或者谷氨酸鹽如HostaponCCG(椰油基谷氨酸鈉);或者乳酸鹽CrolactilSSL(硬脂?;樗徕c)。
所有上述的乳化劑也可以用在含有輔助乳化劑的混和物之中,這些輔助乳化劑一般也可用作為致稠劑。這些輔助乳化劑可選自脂肪醇,如硬脂醇(Lanette18)、鯨蠟醇(Lanette16)、肉豆蔻醇(Lanette14)或鯨蠟硬脂醇(Lanette0)。此外優(yōu)選的是,脂肪酸如硬脂酸或甘油酯如甘油硬脂酸酯,特別是甘油單硬脂酸酯或甘油二硬脂酸酯或其混和物如TeginM。
此外,蠟也可以用作為致稠劑,例如蜂蠟(Lunaceraalba)、Kester蠟K82H(C20-40烷基硬脂酸酯)或LunaceraM(微晶蠟),或者烴類(lèi)蠟如LunaceraP(地蠟)以及氫化蓖麻油(CutinaHR),或者合成的蠟如鯨蠟基棕櫚酸酯(CutinaCP)或肉豆蔻基肉豆蔻酸酯(CrodamolMM)或硬脂基硬脂酸酯(CrodamolSS)。
特別優(yōu)選的O/W乳化劑為T(mén)ego Care450(聚甘油-3-甲基葡萄糖二硬脂酸酯,HLB=12)、EumulginB1(Ceteareth-12,HLB=13)或者其混和物。
此外,上述的Hostaphat產(chǎn)品或者AbilCare 85也是優(yōu)選的。
IV.添加劑1)附加活性物質(zhì)特別地,可以選擇維生素作為附加活性物質(zhì),例如生育酚乙酸酯(維生素E)或者維生素A如視黃醇棕櫚酸酯。此外,電解質(zhì)是合適的,如硫酸鎂或氯化鈉(例如以0.2-2%的量存在的電解質(zhì))。此外可以使用多糖,如葡糖胺聚糖,特別是粘多糖。屬于這一類(lèi)的特別地為非類(lèi)肝素化合物如硫酸軟骨素或硫酸皮膚素或硫酸角質(zhì)素;或者類(lèi)肝素化合物如肝素,特別是其鹽如鈉鹽。
此外,下列物質(zhì)是特別適合的,即尿囊素、D-泛醇、透明質(zhì)酸和/或鋅衍生物如Zincidone(鋅PCA)、葡糖酸鋅或氧化鋅。
單個(gè)附加活性物質(zhì)的量可變化,并可例如分別為0.01-20%或0.1-6%,特別是1-5%或3-5%。
此外,成泡劑適合作為附加活性物質(zhì),特別是卵磷脂和其類(lèi)似物。屬于這一類(lèi)的還有已知的物質(zhì)(參看DE 42 05 548 C 2),特別是磷脂,例如卵磷脂(蛋或大豆卵磷脂)如Phosal50SA(大約50%的大豆卵磷脂)、磷脂酰膽堿、磷脂酰絲氨酸或磷脂酰二乙醇胺,以及其混和物。
其他合適的卵磷脂類(lèi)似成分為鞘脂(例如神經(jīng)酰胺、腦苷脂、鞘氨醇、鞘磷脂)、植物甾醇(基本上由β-谷甾醇、菜油甾醇和豆甾醇組成的混和物)以及其衍生物,特別是乙氧基化物如Generol122E5(PEG-5大豆甾醇)、GererolR E5(PEG-5油菜籽甾醇)。
此外,下列物質(zhì)適合作為成泡劑,即聚乙氧基化的脂肪醇以及脂肪酸,其優(yōu)選有著具有2-6的HLB值的1-4 EO,于此親脂部分由C16-C18烷基鏈組成;聚甘油烷基醚;葡糖基二烷基醚;蔗糖二酯;膠原水解酯;季銨化合物;和Poloxamere。特別優(yōu)選的為蛋和/或大豆卵磷脂(Phosal50 SA),磷脂酰膽堿,神經(jīng)酰胺,植物甾醇和其具有5-16的乙氧基化程度的乙氧基化衍生物,和具有2-6的HLB值的聚氧乙基化的脂肪醇,或者它們的組合,特別是具有上述特性的植物甾醇與其乙氧基化產(chǎn)物的組合。
此處特別優(yōu)選的為Phosal50SA。
特別優(yōu)選的附加活性物質(zhì)為a)維生素E(例如0.1-5%,特別是0.1-1%);b)硫酸鎂和/或氯化鈉(例如0.1-5%,特別是0.1-1%);c)粘多糖如硫酸軟骨素(例如0.1-2%,特別是0.1-1%),以及肝素或類(lèi)肝素如肝素鈉(例如0.1-2%,特別是0.1-1%);d)尿囊素;量如前述;例如0.05-2%,優(yōu)選為0.1-1%;e)D-泛醇;量如前述;例如0.1-10%,優(yōu)選為1-5%;f)透明質(zhì)酸(例如0.001-1%,特別是0.01-0.1%);g)卵磷脂如Phosal50SA(例如0.5-5%,特別是1-2%);h)鋅衍生物如葡糖酸鋅或鋅PCA(Zincidone),例如0.1-3%,特別是0.5-1%);i)吸收油的物質(zhì),例如淀粉衍生物如NatrasorbHFB(鋁淀粉、辛烯基琥珀酸酯、丙烯酸鹽共聚物、碳酸鎂),或者丙烯酸酯如MicropearlM 100(聚甲基丙烯酸甲酯)、MicropearlM 305(甲基丙烯酸甲酯共聚物),或者磺酸鹽如BiopolOE(C8-16異烷基琥珀酰乳球蛋白磺酸鈉)。
此外,可以使用收斂和調(diào)節(jié)皮脂的物質(zhì),如Acnacidol101(丙二醇、羥基癸酸)、AsebiolBT(水解酵母蛋白、吡哆醇、煙酰胺、甘油、泛醇、丙二醇、尿囊素、生物素)、LipacideC8C0(己?;z原氨基酸)、Sebosoft(甘油、水、PEG-8、辛?;叶?、癸二酸、聚丙烯酸鈉)、Sepi ControlA5(辛?;拾彼帷⒓谆拾彼?、斯里蘭卡肉桂(Cinnamonum zeylanicum))。
此外,可以含有其他植物提取物作為附加活性物質(zhì),例如樺樹(shù)葉提取物、蘆薈提取物、金盞花提取物、木槿提取物、牛蒡根提取物、金縷梅提取物、積雪草提取物、藻類(lèi)提取物、榅桲提取物、白睡蓮提取物、肉桂提取物。
也可以結(jié)合入清涼/鎮(zhèn)靜活性物質(zhì),如FrescolatML(乳酸薄荷酯)或者Eashave(透明質(zhì)酸鈉、麥胚提取物、釀酒酵母(Saccharomycescerevisiae)提取物)。
此外,下列物質(zhì)可用作附加活性物質(zhì),即促進(jìn)血流的物質(zhì),例如煙酸衍生物如煙酸甲酯或生育酚煙酸酯,α-和β-羥基酸和其衍生物如乙醇酸、蘋(píng)果酸、檸檬酸、酒石酸、乳酸、水楊酸、異丙基芐基水楊酸酯、C12-13烷基乳酸酯(CosmacolELI),或者抗炎和抗菌物質(zhì),例如三萜,如烏索酸、甘草酸或甘草亭酸和其衍生物如硬脂基甘草亭酸酯、甘草酸鉀;泛酸衍生物,例如D-泛醇、泛醇三乙酸酯;尿囊素;防風(fēng)根醇;薁,例如母菊薁或愈創(chuàng)薁;植物鞘氨醇;三氯生(Triclosan);雙氯苯雙胍己烷衍生物和/或抗皮屑制劑,例如咪菌酮或皮樂(lè)敦-奧拉敏(Piroctone Olamine)。
除此之外,可以使用在根據(jù)本發(fā)明的組合物中起著抗氧化以及細(xì)胞保護(hù)作用的物質(zhì)作為起作用的添加劑,例如類(lèi)黃酮如蕓香苷、阿魏酸和其酯,或者異黃酮如大豆異黃酮或輔酶Q 10。
尤其特別優(yōu)選的為由a)-f)或者a)-i)或a)+c)-i)所組成的附加活性物質(zhì)的組合。然后,可以將這些物質(zhì)以合適的方式用下面所描述的一般添加劑結(jié)合在一起。
2)一般的添加劑這些添加劑優(yōu)選選自抗氧化劑、香料、染料、UV過(guò)濾劑、防腐劑和/或保濕劑、穩(wěn)定劑、致稠劑。
抗氧化劑可以?xún)?yōu)選選自丁基羥基甲苯,丁基羥基苯甲醚,棕櫚酸抗壞血酸酯,生育酚,可能與增效劑聯(lián)合如在ControxVP(生育酚、卵磷脂、棕櫚酸抗壞血酸酯、氫化棕櫚檸檬酸甘油酯)中,桔酸烷基酯如桔酸辛酯、桔酸十二酯和鯨蠟基桔酸酯,或者其組合。
香料特別地選自含醚的油。此外,商業(yè)上常用的香料組合物如芳香油Deliana也是可以的。適合于根據(jù)本發(fā)明的制劑的含醚的油特別為選自下列的含醚的油,即迷迭香油、橙油、薰衣草油、甜檸檬油、肉桂油、老鸛草油、雪松木油、花梨木油、纈草油、伊蘭油、香茅油、茶樹(shù)油、麥盧卡油、桉樹(shù)油、薄荷油、檸檬草油、柏油、綠花白千層油、云杉針油、松針油、樟腦、薄荷醇。
這些添加劑也可以看作附加活性物質(zhì)。此外屬于這一種情況,也可使用必需的不飽和脂肪酸和其酯,例如亞油酸或亞麻酸、甘油亞油酸酯、甘油亞麻酸酯。
特別優(yōu)選的香料或附加活性物質(zhì)選自含醚的油、植物提取物和植物油、調(diào)節(jié)皮脂的物質(zhì)、保濕劑、抗炎和抗菌物質(zhì)、維生素、不飽和的必需脂肪酸,或者其混和物。
優(yōu)選的染料為例如專(zhuān)利藍(lán)、酰胺藍(lán)、橙RGL、胭脂蟲(chóng)紅、染料FD+C藍(lán)No.1或者二氧化鈦或喹啉黃。
合適的UV過(guò)濾劑為具有下列特性的UVB、UVA和寬頻過(guò)濾劑UV-B過(guò)濾劑為肉桂酸酯如甲氧基肉桂酸辛酯(Eusolex2292,NeoHeliopanAV,ParsolMCX)、對(duì)甲氧基肉桂酸異戊酯(Neo HeliopanGalanga)以及4-甲基亞芐基樟腦(Eusolex6300);對(duì)氨基苯甲酸和酯如N,N-二甲基-4-氨基苯甲酸-2-乙基己基酯(Eusolex6007,辛基二甲基PABA)、水楊酸高薄荷酯(Homosalate,EusolexHMS)、水楊酸辛酯(Neo HeliopanOS)、氰雙苯丙烯酸辛酯(Neo Heliopan303)、苯基苯并咪唑磺酸(Neo HeolipanHydro,Eusolex232)。
用于寬頻吸收的UVA+UVB過(guò)濾劑為如二苯甲酮-3(Neo HeliopanBB,Eusolex4360)。
UV-A過(guò)濾劑為如鄰氨基苯甲酸甲酯(Neo HeliopanMA)、丁基甲氧基二苯甲酰甲烷(Parsol1789,Eusolex9020);亞甲基雙苯并三唑基四甲基丁基苯酚(TinosorbM)、雙乙基己氧基苯酚甲氧苯基三嗪(TinosorbS)、苯基二苯并咪唑四磺酸二鈉(Neo HeliopanAP)。
對(duì)甲氧基肉桂酸辛酯或異戊酯、氰雙苯丙烯酸辛酯、4-甲基亞芐基樟腦、Homosalate和/或丁基甲氧基二苯甲酰甲烷和/或二苯甲酮-3是特別優(yōu)選的。
此外,特別是以微粒和/或涂布的方式,無(wú)機(jī)的UV過(guò)濾劑如氧化鋅和二氧化鈦也是適合的,例如Z-Cote、Tioveil。
下列物質(zhì)可用來(lái)作為防腐劑,即氨基甲酸碘丙炔基丁基酯、DMDM乙內(nèi)酰脲、苯氧基乙醇;和其他常用的防腐劑如山梨酸和脫氫乙酸及其鹽、甲基二溴谷氨酸腈等等,或者其組合;或者其他的酸如苯甲酸或水楊酸;或者苯甲醇或酯如對(duì)羥基苯甲酸酯,如對(duì)羥基苯甲酸甲酯、乙酯、丙酯、丁酯、異丁酯,優(yōu)選為對(duì)羥基苯甲酸甲酯或?qū)αu基苯甲酸丙酯或者其混和物;或者咪菌酮;或者在該問(wèn)題中所述物質(zhì)的合適的組合,如對(duì)羥基苯甲酸甲酯、對(duì)羥基苯甲酸丙酯和山梨酸。特別合適的為例如由DMDM乙內(nèi)酰脲和氨基甲酸碘丙炔基丁基酯所組成的混和物,如Glydantplus。
此外,合適的保濕劑為例如多元醇如聚乙二醇、丙二醇、丁二醇、山梨糖醇、甘油,或者聚合物例如Polyquaternium類(lèi)型如Polyquaternium-39(Merquatplus 3330);蛋白質(zhì),例如膠原或其水解物,氨基酸,尿素,D-泛醇,植物蛋白質(zhì)如來(lái)自小麥、大豆或扁桃的蛋白質(zhì)或者其水解物例如Tritisol(水解小麥蛋白質(zhì));多糖,例如Fucogel1000(生物糖樹(shù)膠-1),葡糖胺聚糖如透明質(zhì)酸或者硫酸化的葡糖胺聚糖如硫酸軟骨素、硫酸皮膚素、硫酸角質(zhì)素、硫酸乙酰肝素,特別是其N(xiāo)a鹽或肝素鈉,葡聚糖例如β-葡聚糖如燕麥β-葡聚糖(Drago-β-Glucan),甘露聚糖如魔芋甘露聚糖;藻類(lèi)提取物,例如SeamanninSU;或者商業(yè)上常用的保濕劑,例如Hydractin(甘油、水、腺苷三磷酸二鈉、褐藻膠、番木瓜(Carica papaya))或Aquaderm(PCA鈉、乳酸鈉、果糖、甘氨酸、煙酰胺、尿素、肌醇);鹽,例如乳酸鈉、DL-2-吡咯烷酮-5-碳酸、Na鹽。
優(yōu)選的為以例如0.5-10%特別是2-5%的量存在的聚乙二醇/丙二醇或甘油,以及多糖化合物如Fucogel1000。
下列物質(zhì)適合作為穩(wěn)定劑,即蠟產(chǎn)品例如Lunaceraalba(白蜂蠟)、LunaceraM(微晶蜂蠟)、CutinaHR(氫化蓖麻油),或者硅蠟例如AbilWax 9800(硬脂基二甲基硅氧烷)。此外,也可以使用由凡士林和羊毛脂組成的AmercholCAB作為穩(wěn)定劑。
此外,下列物質(zhì)可作為穩(wěn)定劑成分,即可用于調(diào)節(jié)pH值的物質(zhì)如NaOH(例如5%,例如以0.1-4%的量,特別是1-3%),或者以合適的量存在作為絡(luò)合劑的酸如檸檬酸、乳酸或蘋(píng)果酸或者EDTA-Na。pH值調(diào)節(jié)劑的量和特性依賴(lài)于剩下的添加劑,這對(duì)于專(zhuān)業(yè)人員來(lái)說(shuō)是已知的。
特別地,下列物質(zhì)所形成的組合適合作為穩(wěn)定劑,即一種或多種丙烯酰胺,一種或多種丙烯酸鹽,和一種或多種多糖特別是淀粉或淀粉衍生物,于此所含有的每種成分的量為0.05-8%,特別是0.1-5%。
特別優(yōu)選的丙烯酰胺為聚丙烯酰胺如FlocareT 920GC,或者含有聚丙烯酰胺的混和物如Sepigel305(聚丙烯酰胺、C13-14異石蠟、Laureth-7)、Sepigel501(丙烯酰胺共聚物、礦物油、C13-14異石蠟、聚山梨酸酯85)、Sepigel502(C13-14異石蠟、異硬脂基異硬脂酸酯、聚丙烯酸鈉、聚丙烯酰胺、聚山梨酸酯20)、CreagelEZ DC(聚丙烯酰胺、聚癸烯、二甲基硅氧烷共聚醇)、CreagelEZ 5(聚丙烯酰胺、聚癸烯、Laureth-5)。
可使用具有高分子量(1-3百萬(wàn))的羧基-乙烯基混和聚合物以及其共聚物作為丙烯酸鹽,特別是在用堿中和之后。優(yōu)選的為以INCI名稱(chēng)卡波姆(Carbomer)而已知的Carbopol類(lèi)型,例如Carbopol910、934、940、941、954、980、981、2984、5984或CarbopolETD 2001、2050或SynthalenK、L、M,或者已經(jīng)中和的卡波姆(Carbomer)如PNC400、410、430(INCI卡波姆(Carbomer)鈉)。也可以使用丙烯酸鹽共聚物,例如丙烯酸鹽/C10-30烷基丙烯酸酯共聚物,其已知的有Carbopol1342、1382、ETD 2020和PemulenTR-1、TR-2。
下面的物質(zhì)特別適合作為淀粉或淀粉衍生物大米、小麥、玉米和馬鈴薯淀粉。
特別優(yōu)選的為經(jīng)疏水修飾的淀粉,例如鋁淀粉辛烯基琥珀酸酯(Dry FloPC、FluidamidDF 12)或其混和物如NatrasorbHFB(鋁淀粉辛烯基琥珀酸酯、丙烯酸鹽共聚物、碳酸鎂)、AS0/MM3(鋁淀粉辛烯基琥珀酸酯、肉豆蔻酸鎂)、Dry FloElite LL(鋁淀粉辛烯基琥珀酸酯、月桂?;?lài)氨酸)、Facemat(鋁淀粉辛烯基琥珀酸酯、云母、玉米(Zea mays)淀粉、硅石、二氧化鈦、氧化鋅)。
尤其特別優(yōu)選的為Dry FloPC和NatrasorbHFB。
特別是對(duì)于O/W乳化劑的使用,也可以使用上述穩(wěn)定劑的組合。
此處特別優(yōu)選的為Sepigel305或501,PNC410/400或者CarbopolETD 2020和Dry FloPC或NatrasorbHFB,特別是它們的組合。
優(yōu)選,防腐劑、抗氧化劑、染料和香料與穩(wěn)定劑和保溫劑和附加活性物質(zhì)一起用作添加劑,視需要并與pH調(diào)節(jié)劑結(jié)合,特別優(yōu)選與上述附加活性物質(zhì)結(jié)合。
添加或活性物質(zhì)的量可在指定的范圍內(nèi)變化。
優(yōu)選,添加劑選自附加活性物質(zhì),例如維生素、電解質(zhì)如硫酸鎂和氯化鈉、尿囊素、D-泛醇、透明質(zhì)酸、粘多糖如類(lèi)肝素和非類(lèi)肝素,以及其混和物;以及香料、防腐劑和保溫劑。
這些可以?xún)?yōu)選與蠟和/或卵磷脂聯(lián)合,例如特別是Phosal50SA。
通過(guò)下述過(guò)程可以生產(chǎn)出所描述的含有洋蔥提取物的制劑,即將洋蔥提取物優(yōu)選與在其中可溶解的添加劑合并,然后形成脂肪相,于此優(yōu)選并入在其中可溶解的添加劑;然后制備水相,其優(yōu)選含有在其中可溶解的添加劑和特別是具有上述特性和量的醇;然后將水相和脂肪相于60-90℃的溫度與一種或多種乳化劑或者其混和物或含有輔助乳化劑的混和物一起進(jìn)行乳化,視需要并進(jìn)行均質(zhì)化,倘若存在添加劑則在冷卻(例如于20-50℃)后添加并以合適的方式例如通過(guò)均質(zhì)化加工。
另一方面,可將洋蔥提取物與添加劑一起合并入脂肪(油)相之中,于此視需要也可以添加入溶劑,特別是具有上述特性和量的醇。
可以指定的量選擇各自所希望的含水、含醇、含有醇性溶劑或者含水-醇的提取物或者其混和物作為洋蔥提取物,混和物的比例例如為3∶1-1∶3,例如前面提及的兩者的量。
如上面的描述所生產(chǎn)出的制劑特別適合于例如作為皮膚學(xué)組合物用于護(hù)理、治療或預(yù)防受損傷的皮膚組織,特別是瘢痕組織,或者皺縮的組織如妊娠紋;或者由于割傷、手術(shù)傷、燒傷或由于年齡造成的退化而產(chǎn)生的受損傷的皮膚組織。
受損傷的皮膚組織已經(jīng)在短時(shí)間之后顯示出結(jié)?;蚴軗p部分的改善,通過(guò)該新型含有油相的配方此外還可以獲得比不使用這些護(hù)理性、皮膚再生性添加物更光滑、更柔軟和更有彈性得多的皮膚。
因此,該制劑可以用于美容手術(shù)之后的瘢痕,或者也可以用于治療痤瘡瘢痕并令人驚訝地具有十分良好的再生性效果。
本發(fā)明將用下面的實(shí)施例進(jìn)行更詳細(xì)的解釋。
在實(shí)施例1-6中使用了含水-乙醇的洋蔥提取物,特別是具有13-20%乙醇的部分;在實(shí)施例7、8中使用了含醇的即含有乙醇和中等鏈的甘油三酯(大約60%)的洋蔥提取物。在實(shí)施例9、10中顯示了根據(jù)醫(yī)學(xué)實(shí)踐觀察而獲得的效果。
實(shí)施例1純水34.7879硫酸鎂 0.7000Arlacel 582 Nena8.0000Arlatone TV 1.5000Lunacera alba 2.0000Lunacera M 2.0000硬脂酸鎂2.0000Amerchol CAB5.0000Cetiol OE 5.0000Paraffinum Perliquidum 10.0000Cosmacol ELI3.0000月見(jiàn)草油2.0000生育酚乙酸酯0.5500Oxynex 2004 0.0500Glydant plus0.2000丙二醇 4.0000D-泛醇 5.5000尿囊素 1.0000透明質(zhì)酸0.0100硫酸軟骨素 0.2000洋蔥提取物 10.0000染料色素糊劑2.0000染料FD+C藍(lán)No.1 0.0003芳香油Deliana 0.5000實(shí)施例2純水51.7879氯化鈉 0.5000
Abil EM 90 2.5000Abil Wax 9800 1.0000霍霍巴油1.0000Arlamol HD 5.0000Cetio OE4.0000Lunacera M 0.6000Cutina HR粉末 0.4000Cosmacol ELI3.0000月見(jiàn)草油2.0000生育酚乙酸酯0.5500Oxynex 2004 0.0500Dow Corning 345 Fluid 4.0000Glydant plus0.2000丙二醇 4.0000D-泛醇 5.5000尿囊素 1.0000Phosal SA 50Neu 2.0000透明質(zhì)酸0.0100硫酸軟骨素 0.4000洋蔥提取物 10.0000染料FD+C藍(lán)No.1 0.0002芳香油Deliana 0.5000實(shí)施例3純水38.7900Carbopol ETD 2020 0.2500Tego Care 450 3.0000Eumulgin B1 2.0000Lunacera alba 2.0000
Kester蠟K82H3.0000Arlamol HD 1.5000Cetiol SB 452.0000Finsolv TN 3.0000Dow Corning Fluid 345 2.0000Cosmacol ELI3.0000月見(jiàn)草油2.0000生育酚乙酸酯0.5500Oxynex 2004 0.0500丙二醇 4.0000Glydant plus0.20005%的NaOH 2.8000Trilon BD 0.1000泛醇5.5000透明質(zhì)酸Na鹽0.0100Phosal SA 502.0000尿囊素 1.0000Zincidone 0.5000Fucogel 10005.0000Natrasorb HFB 3.0000洋蔥流體提取物 10.0000染料色素白色糊劑2.0000Sepigel 305 0.5000芳香油Deliana 0.5000實(shí)施例4純水33.5900Tego Care 450 3.0000Eumulgin B1 2.0000
Lunacera alba 1.0000Kester蠟K82H3.0000Arlamol HD 2.5000Cetiol SB 452.0000Finsolv TN 3.0000Dow Corning Fluid 345 2.0000Cosmacol ELI3.0000月見(jiàn)草油2.0000生育酚乙酸酯0.5500Oxynex 2004 0.0500PNC 410 0.2000丙二醇 4.0000Glydant plus0.20005%的NaOH 0.9000泛醇5.5000透明質(zhì)酸Na鹽0.0100Phosal SA 502.0000尿囊素 1.0000Zincidone 0.5000Fucogel 10005.0000Sepigel 305 0.5000洋蔥流體提取物 10.0000染料色素白色糊劑2.0000Dry Flow PC 5.0000芳香油Deliana 0.5000實(shí)施例5純水41.0900Carbopol ETD 2020 0.2000
Dermofeel Q 182S3.0000Eumulgin B1 2.0000Lunacera alba 2.0000Kester蠟K82H3.0000Arlamol HD 5.0000Cetiol SB 452.0000Finsolv TN 3.0000Dow Corning Fluid 345 2.0000Cosmacol ELI3.0000生育酚乙酸酯0.5500Oxynex 2004 0.0500丙二醇 4.0000Glydant plus0.20005%的NaOH 1.6000泛醇5.5000透明質(zhì)酸Na鹽0.0100Phosal SA 502.0000尿囊素 1.0000Zincidone 0.5000Fucogel 10005.0000Sepigel 305 1.0000洋蔥流體提取物 5.0000染料色素白色糊劑1.0000芳香油Deliana 0.5000Natrasorb HFB 3.0000實(shí)施例6純水46.1900Carbopol ETD 2020 0.2000
Dermofeel Q 182S3.0000Eumulgin B1 2.0000Lunacera alba 2.0000Kester蠟K82H1.0000Arlamol HD 5.0000Cetiol SB 452.0000Finsolv TN 3.0000Dow Corning Fluid 345 2.0000Cosmacol ELI3.0000生育酚乙酸酯0.5500Oxynex 2004 0.0500PNC 410 0.6000丙二醇 4.0000Glydant plus0.20005%的NaOH 1.6000泛醇5.5000透明質(zhì)酸Na鹽0.0100Phosal SA 502.0000尿囊素 1.0000Zincidone 0.5000Fucogel 10005.0000Sepigel 305 0.3000洋蔥流體提取物 5.0000染料色素白色糊劑1.0000芳香油Deliana 0.5000Natrasorb HFB 3.0000實(shí)施例7Miglyol 812 73.9000
洋蔥提取物 2.0000生育酚乙酸酯1.1000月見(jiàn)草油2.0000霍霍巴油5.0000Cosmacol ELI5.0000Cetiol PGL 10.0000芳香油Deliana 0.5000實(shí)施例8Miglyol 812 86.9000洋蔥提取物 2.0000生育酚乙酸酯1.1000月見(jiàn)草油2.0000霍霍巴油3.0000Cosmacol ELI5.0000芳香油Deliana 0.7000實(shí)施例9用具有極不同瘢痕的患者所進(jìn)行的醫(yī)學(xué)實(shí)踐觀察在338位具有41歲平均年齡的患者(62%的女性)中存在有割傷(45)、擦傷(14)、手術(shù)傷(240)、燒傷瘢痕(18)、痤瘡瘢痕(6)或其他瘢痕(15),這些瘢痕位于頭/頸區(qū)域(65)、臂(135)、腿(84)和上身/胸(27)、上身/背(14)或其他位置(54),并存在了<1個(gè)月(106)至3個(gè)月(117)或者>3個(gè)月的時(shí)間。這些患者在直至6個(gè)月的期間內(nèi)以平均每天2次通過(guò)將根據(jù)前述實(shí)施例1的產(chǎn)品涂布在相關(guān)皮膚位置上來(lái)進(jìn)行治療。在進(jìn)行治療之前,有15%的情況已經(jīng)進(jìn)行使用了已知的產(chǎn)品如洋蔥提取物凝膠(Contractubex)或Ketofibrase,但沒(méi)有進(jìn)一步的效果。在根據(jù)本發(fā)明的治療期間對(duì)于皮膚平滑度(和其余的皮膚或者輕度或嚴(yán)重硬化的皮膚一樣的瘢痕外觀,瘢痕深度、長(zhǎng)度的減少)和皮膚親和性(可分配性、吸收能力、氣味、皮膚觸覺(jué))進(jìn)行評(píng)定。結(jié)果顯示在下面的表1中,其表明根本發(fā)明的產(chǎn)品在大于90%的情況下導(dǎo)致陽(yáng)性結(jié)果。
表1
實(shí)施例10對(duì)于預(yù)防和治療妊娠紋的醫(yī)學(xué)實(shí)踐觀察741位被試者從第16個(gè)妊娠周起在直至分娩后8周的5-7個(gè)月的期間內(nèi)對(duì)于妊娠紋的形成和預(yù)防進(jìn)行觀察,并用根據(jù)上述實(shí)施例2的產(chǎn)品在腹、胸和大腿處以每天1-2次進(jìn)行治療。在研究開(kāi)始時(shí),62.5%的被試者沒(méi)有條紋,而37.3%的被試者有條紋(其中19.2%有輕度的條紋,14.7%有大量輕度的條紋,3.4%有大量強(qiáng)的條紋)。在這些被試者中有65.8%是第一次生育(其中7%有條紋),有34.1%已是多次生育(其中29.1%有條紋)。在觀察期之后所得的結(jié)果為,盡管有大約平均12kg的體重增加,但是35.9%的被試者沒(méi)有產(chǎn)生妊娠紋和只有37.1%的被試者出現(xiàn)了少量輕度的條紋,同時(shí)確定21.3%的被試者有大量輕度的條紋和只有5.7%的被試者有強(qiáng)的條紋。因此,根據(jù)本發(fā)明的產(chǎn)品可非常良好地適合于有效地預(yù)防或減少妊娠紋,這一點(diǎn)可以從表2中所述的評(píng)定值(標(biāo)準(zhǔn)與實(shí)施例9類(lèi)似)而得出。
表權(quán)利要求
1.含有洋蔥提取物的制劑,其特征在于,含有脂肪(油)相,選自致稠劑、染料、香料、保濕劑、抗氧化劑、防腐劑、穩(wěn)定劑、附加活性物質(zhì)的添加劑,以及洋蔥提取物。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制劑,其特征在于,含有70-99%的脂肪(油)相、0.1-20%的添加劑和1-20%的洋蔥提取物。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制劑,其特征在于,含有脂肪(油)相,選自致稠劑、染料、香料、保溫劑、抗氧化劑、防腐劑、穩(wěn)定劑、附加活性物質(zhì)的添加劑,和洋蔥提取物;以及另外含有水相,和一種或多種W/O或O/W乳化劑或者混和物或含有輔助乳化劑的混和物。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任何一項(xiàng)所述的制劑,其特征在于,洋蔥提取物為含有水、醇或水-醇的洋蔥提取物。
5.根據(jù)權(quán)利要求3或4所述的制劑,其特征在于,含有5-70%的脂肪(油)相,0.1-15%的W/O或O/W乳化劑或者混和物或含有輔助乳化劑的混和物,1-20%的洋蔥提取物,0.1-35%的添加劑,和作為剩余部分的水或水/醇混和物。
6.根據(jù)權(quán)利要求3-5中任何一項(xiàng)所述的制劑,其特征在于,含有量為5-70%的脂肪(油)相,總量為0.5-15%的一種或多種W/O乳化劑及其混和物或含有輔助乳化劑的混和物,以及0.5-25%的添加劑,1-15%的洋蔥提取物,和作為剩余部分的水或水/醇混和物。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的制劑,其特征在于,含有5-55%的油相,0.5-10%的一種或多種W/O乳化劑或者其混和物或含有輔助乳化劑的混和物,0.1-25%的添加劑,1-10%的洋蔥提取物,和作為剩余部分的水或水/醇混和物。
8.根據(jù)權(quán)利要求3-5中任何一項(xiàng)所述的制劑,其特征在于,含有5-40%的脂肪(油)相,0.1-15%的一種或多種O/W乳化劑或者其含有輔助乳化劑的混和物,0.1-32%的添加劑,1-10%的洋蔥提取物,和作為剩余部分的水。
9.根據(jù)權(quán)利要求1-8中任何一項(xiàng)所述的制劑,其特征在于,含有含水-乙醇的提取物作為洋蔥提取物。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的制劑,其特征在于,洋蔥提取物含有水和10-40%的乙醇。
11.根據(jù)權(quán)利要求1-8中任何一項(xiàng)所述的制劑,其特征在于,含有含醇的提取物作為洋蔥提取物,該提取物含有10-80%的選自脂肪酸酯、甘油三酯、烴類(lèi)或者其混和物的溶劑。
12.根據(jù)權(quán)利要求1-8中任何一項(xiàng)所述的制劑,其特征在于,洋蔥提取物為下列組分構(gòu)成的混和物,即含有10-40%乙醇的水/乙醇洋蔥提取物,和含有10-80%選自脂肪酸酯、甘油三酯、烴類(lèi)或者其混和物的溶劑的含醇洋蔥提取物。
13.根據(jù)權(quán)利要求1-12中任何一項(xiàng)所述的制劑,其特征在于,油(脂肪)相選自烴類(lèi)、脂肪醇、脂肪醇醚或酯、(多元醇)脂肪酸酯、甘油三酯、天然油、天然脂肪、蠟、硅油、硅蠟或者其混和物。
14.根據(jù)權(quán)利要求1-13中任何一項(xiàng)所述的制劑,其特征在于,含有液體石蠟、乳酸酯、脂肪醇醚、月見(jiàn)草油、硅油或者其混和物作為油相。
15.根據(jù)權(quán)利要求3-14中任何一項(xiàng)所述的制劑,其特征在于,W/O乳化劑具有1-8的HLB值,O/W乳化劑具有9-18的HLB值,或者為離子型O/W乳化劑。
16.根據(jù)權(quán)利要求3-7或9-15中任何一項(xiàng)所述的制劑,其特征在于,含有山梨聚糖衍生物、聚乙氧基化的脂肪酸/醇/酯、甘油三酯、(聚)甘油衍生物、多元醇酯、葡萄糖衍生物、季戊四醇衍生物、烷基苯酚、(嵌段)聚合物、硅氧烷、脂肪酸鹽或者其混和物作為乳化劑。
17.根據(jù)權(quán)利要求3-7或9-16中任何一項(xiàng)所述的制劑,其特征在于,含有AbilEM 90、Arlacel582和硬脂酸鎂或者其混和物作為乳化劑。
18.根據(jù)權(quán)利要求3-5或8-15中任何一項(xiàng)所述的制劑,其特征在于,乳化劑選自聚氧乙基化的產(chǎn)物、非離子型和離子型磷酸鹽、離子型一價(jià)鹽、(聚)甘油酯、糖酯、甾醇衍生物、蓖麻油衍生物、硅氧烷或者其混和物或者其含有輔助乳化劑的混和物。
19.根據(jù)權(quán)利要求18所述的制劑,其特征在于,含有Tego Care450、EumulginB1或者其混和物作為乳化劑。
20.根據(jù)權(quán)利要求3-5、8-16或18、19中任何一項(xiàng)所述的制劑,其特征在于,使用丙烯酰胺、丙烯酸鹽和多糖作為穩(wěn)定劑。
21.根據(jù)權(quán)利要求1-20中任何一項(xiàng)所述的制劑,其特征在于,含有選自維生素、電解質(zhì)、尿囊素、D-泛醇、透明質(zhì)酸、粘多糖、染料、香料、防腐劑、保濕劑這樣的物質(zhì)作為添加劑。
22.根據(jù)權(quán)利要求1-21中任何一項(xiàng)所述的制劑,其特征在于,附加地含有蠟產(chǎn)物。
23.根據(jù)權(quán)利要求1-22中任何一項(xiàng)所述的制劑,其特征在于,另外含有卵磷脂作為添加劑。
24.生產(chǎn)根據(jù)權(quán)利要求1-23中任何一項(xiàng)所述的制劑的方法,其特征在于,洋蔥提取物,其中可以加入在其中可溶解的添加劑,然后形成脂肪相,于此優(yōu)選并入在其中可溶解的添加劑;然后制備水相,其可含有在其中可溶解的添加劑和特別是醇;然后將水相和脂肪相于60-90℃的溫度與一種或多種乳化劑或者其混和物或含有輔助乳化劑的混和物一起進(jìn)行乳化,倘若存在添加劑則在冷卻添加劑之后添加并以合適的方式加工或者將洋蔥提取物與添加劑一起并入脂肪(油)相之中,于此也可以添加醇作為溶劑。
25.根據(jù)權(quán)利要求1-23中任何一項(xiàng)所述的制劑在生產(chǎn)用于治療、護(hù)理或預(yù)防受損皮膚組織的組合物中的用途。
26.根據(jù)權(quán)利要求25所述的用途,其特征在于,受損皮膚組織為瘢痕組織。
27.根據(jù)權(quán)利要求26所述的用途,其特征在于,瘢痕組織為這種由于痤瘡或美容手術(shù)造成的組織。
28.根據(jù)權(quán)利要求25所述的用途,其特征在于,受損皮膚組織為妊娠紋。
29.根據(jù)權(quán)利要求25所述的用途,其特征在于,受損皮膚組織為這種由于割傷、手術(shù)傷、燒傷或由于年齡造成的退化而產(chǎn)生的受損皮膚組織。
全文摘要
本發(fā)明涉及新型含有洋蔥提取物的含脂肪(油)制劑,以及其生產(chǎn)和對(duì)于護(hù)理、預(yù)防或治療受損皮膚組織特別是瘢痕的用途,例如在手術(shù)、活組織檢查、割傷、燒傷和其他事故之后造成的皮膚損傷,特別是瘢痕、妊娠紋、退化性皮膚變化等等。該制劑的特征在于其含有油性基質(zhì),就此而言其可以例如基于霜?jiǎng)⑾匆?、流體、按摩油或香脂的產(chǎn)品而制備。因此它是含脂肪(油)的。令人驚訝的是,尤其含有水、醇或水-醇的洋蔥提取物,被整合入這種含油基質(zhì)中,而其效能沒(méi)有受到影響或者沒(méi)有出現(xiàn)相的分離。該效能可以在醫(yī)學(xué)實(shí)踐觀察中得到證實(shí)。
文檔編號(hào)A61P17/02GK1522150SQ02813332
公開(kāi)日2004年8月18日 申請(qǐng)日期2002年7月1日 優(yōu)先權(quán)日2001年7月3日
發(fā)明者V·帕斯帕里瓦庫(kù)恩, R·D·博伊特勒, S·沙特施奈德, M·黑貝雷爾, V 帕斯帕里瓦庫(kù)恩, 博伊特勒, 厥┠蔚, 蠢錐 申請(qǐng)人:莫茨藥物股份兩合公司