專利名稱：利福昔明噴霧劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一藥物噴霧劑，特別是一種用于治療細(xì)菌性鼻炎及呼吸道炎癥的利福昔明噴霧劑。
背景技術(shù)：
利福昔明(Rifamixin)是1980年意大利研制開(kāi)發(fā)的腸道用抗菌素，并由意大利Alfa Wassermann公司生產(chǎn)和上市使用，用于治療由革蘭氏陽(yáng)性菌和革蘭氏陰性菌引起的急性和慢性腸感染，并作為高血壓治療的輔助藥物，其注冊(cè)商標(biāo)為NORMIX。它抗菌譜廣，對(duì)幾乎所有的胃腸道細(xì)菌無(wú)論是需氧菌還是厭氧菌都有抗菌作用，而其最大的特點(diǎn)是不被胃腸道吸收也不被胃液所鈍化。大量的有關(guān)利福昔明藥代動(dòng)力學(xué)研究的文獻(xiàn)表明，本品幾乎無(wú)系統(tǒng)吸收，在小便和組織中檢測(cè)不到藥物濃度，它只經(jīng)大腸以原型排泄。利福昔明獨(dú)特的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)使其毒副作用極低，成為治療成人及兒童腹瀉極為適宜的藥物。
對(duì)于此術(shù)，Alfa Wassermann公司于1987年1月21日，在意大利取得專利，專利號(hào)為1154655；1994年5月24日，該公司在美國(guó)取得專利，專利號(hào)為5314904。1999年4月21日，該公司在我國(guó)申請(qǐng)了專利，專利申請(qǐng)?zhí)枮?8106920。
從這些專利的內(nèi)容(或權(quán)利要求來(lái)看)，美國(guó)專利(專利號(hào)5314904)為利用利福昔明作為外用藥治療細(xì)菌性陰道炎；中國(guó)專利(專利申請(qǐng)?zhí)枮?8106920)要求保護(hù)的是利用利福昔明治療患有嚴(yán)重形式的免疫抑制病人中因隱孢子蟲(chóng)病而引起的腹瀉癥狀的治療。這些專利保護(hù)的為某一治療適應(yīng)癥，領(lǐng)域較窄，而利福昔明是利福霉素衍生物中將被廣泛應(yīng)用的新的抗生素，具有很大的開(kāi)發(fā)研制前景。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所要解決的問(wèn)題是，提供一種用于治療細(xì)菌性鼻炎及呼吸道炎癥的利福昔明噴霧劑。
本發(fā)明所采用的技術(shù)方案是一種用于治療細(xì)菌性鼻炎及呼吸道炎癥的利福昔明噴霧劑，包含有活性組份、賦形劑、拋射劑，其中活性組份為利福昔明。其中賦形劑采用乙醇為溶劑、丙二醇為穩(wěn)定劑；拋射劑選用液化氣體或壓縮氣體之一，其中液化氣體選自下列化合物中的一種或兩種氟氯烷烴、七氟丙烷、三氯一氟甲烷(F11)、二氯二氟甲烷(F12)、二氯四氟乙烷(F114)、丙烷、丁烷、異丁烷、二甲醚；壓縮氣體選自下列氣體中的一種二氧化碳、氮?dú)狻⒁谎趸?br> 本發(fā)明將利福昔明這一利福霉素衍生物作為新的抗生素制備成噴霧劑可有效的用于治療細(xì)菌性鼻炎以及呼吸道炎癥。
具體實(shí)施例方式
下面結(jié)合具體實(shí)施例，進(jìn)一步說(shuō)明本發(fā)明是如何實(shí)現(xiàn)的。
用于治療細(xì)菌性鼻炎及呼吸道炎癥的利福昔明噴霧劑，包含有活性成份、賦形劑、拋射劑。其中活性成份為利福昔明；賦形劑采用乙醇為溶劑、丙二醇為穩(wěn)定劑；拋射劑選用液化氣體或壓縮氣體之一。液化氣體選自下列化合物中的一種或兩種氟氯烷烴、七氟丙烷、三氯一氟甲烷(F11)、二氯二氟甲烷(F12)、二氯四氟乙烷(F114)、丙烷、丁烷、異丁烷、二甲醚。壓縮氣體選自下列氣體中的一種二氧化碳、氮?dú)狻⒁谎趸?br> 利福昔明噴霧劑配比為利福昔明3～7％，丙二醇3～6％，乙醇18～23％，拋射劑是從氟氯烷烴、七氟丙烷、三氯一氟甲烷(F11)、二氯二氟甲烷(F12)、二氯四氟乙烷(F114)、丙烷、丁烷、異丁烷、二甲醚取一種或兩種為67～75％克。
利福昔明噴霧劑配比還可為利福昔明3～7％，丙二醇3～6％，乙醇18～23％，拋射劑是從二氧化碳、氮?dú)狻⒁谎趸腥∫环N為67～75％克。
實(shí)施例一取利福昔明1000克溶于3000乙醇克內(nèi)，得澄清液后再加入800克丙二醇混溶，分裝于1000瓶容器內(nèi)并封口，將混合拋射劑9800克(其中三氯一氟甲烷二氯四氟乙烷為50/50)均勻的分別壓入1000瓶容器內(nèi)，包裝完成，使每瓶含利福昔明1克，可使用30次。
實(shí)施例二取利福昔明500克溶于1500乙醇克內(nèi)，得澄清液后再加入400克丙二醇混溶，分裝于500瓶容器內(nèi)并封口，將拋射劑4900克(取氟氯烷烴)均勻的分別壓入500瓶容器內(nèi)，包裝完成，使每瓶含利福昔明1克，可使用15次。
實(shí)施例三取利福昔明300克溶于1000乙醇克內(nèi)，得澄清液后再加入260克丙二醇混溶，分裝于1000瓶容器內(nèi)并封口，將混合拋射劑3260克(取二甲醚)均勻的分別壓入1000瓶容器內(nèi)，包裝完成，使每瓶含利福昔明0.3克，可使用10次。
實(shí)施例四取利福昔明1000克溶于3000乙醇克內(nèi)，得澄清液后再加入800克丙二醇混溶，分裝于1000瓶容器內(nèi)并封口，將拋射劑9800克(取二氧化碳)均勻的分別壓入1000瓶容器內(nèi)，包裝完成，使每瓶含利福昔明1克，可使用30次。
實(shí)施例五取利福昔明500克溶于1500乙醇克內(nèi)，得澄清液后再加入400克內(nèi)二醇混溶，分裝于500瓶容器內(nèi)并封口，將拋射劑4900克(取氮?dú)?均勻的分別壓入500瓶容器內(nèi)，包裝完成，使每瓶含利福昔明1克，可使用15次。
實(shí)施例六取利福昔明300克溶于1000乙醇克內(nèi)，得澄清液后再加入260克丙二醇混溶，分裝于1000瓶容器內(nèi)并封口，將混合拋射劑3260克(取一氧化二氮)均勻的分別壓入1000瓶容器內(nèi)，包裝完成，使每瓶含利福昔明0.3克，可使用10次。
權(quán)利要求
1.一種用于治療細(xì)菌性鼻炎及呼吸道炎癥的利福昔明噴霧劑，包含有活性成份、賦形劑、拋射劑，其中活性成份為利福昔明。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的利福昔明噴霧劑，其特征在于賦形劑采用乙醇為溶劑、丙二醇為穩(wěn)定劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的利福昔明噴霧劑，其特征在于拋射劑選用液化氣體或壓縮氣體之一。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的利福昔明噴霧劑，其特征在于液化氣體選自下列化合物中的一種或兩種氟氯烷烴、七氟丙烷、三氯一氟甲烷(F11)、二氯二氟甲烷(F12)、二氯四氟乙烷(F114)、丙烷、丁烷、異丁烷、二甲醚。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的利福昔明噴霧劑，其特征在于壓縮氣體選自下列氣體中的一種二氧化碳、氮?dú)?、一氧化二氮?br> 6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的利福昔明噴霧劑，其特征在于利福昔明噴霧劑配比為利福昔明3～7％，丙二醇3～6％，乙醇18～23％，拋射劑從氟氯烷烴、七氟丙烷、三氯一氟甲烷(F11)、二氯二氟甲烷(F12)、二氯四氟乙烷(F114)、丙烷、丁烷、異丁烷、二甲醚取一種或兩種為67～75％克。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的利福昔明噴霧劑，其特征在于利福昔明噴霧劑配比為利福昔明3～7％，丙二醇3～6％，乙醇18～23％，拋射劑從二氧化碳、氮?dú)?、一氧化二氮中取一種為67～75％克。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)一種用于治療細(xì)菌性鼻炎及呼吸道炎癥的利福昔明噴霧劑，包含有活性組份、賦形劑、拋射劑，其中活性組份為利福昔明。其中賦形劑采用乙醇為溶劑、丙二醇為穩(wěn)定劑；拋射劑選用液化氣體或壓縮氣體之一，其中液化氣體選自下列化合物中的一種或兩種氟氯烷烴、七氟丙烷、三氯一氟甲烷(F
文檔編號(hào)A61K31/4353GK1509714SQ02158260
公開(kāi)日2004年7月7日 申請(qǐng)日期2002年12月25日 優(yōu)先權(quán)日2002年12月25日
發(fā)明者賈偉, 薛京, 賈 偉 申請(qǐng)人:天津合益達(dá)生物醫(yī)學(xué)技術(shù)有限公司