一種異丙肌苷新晶型、其制備方法及含有該新晶型的藥物組合物的制作方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥發(fā)明領(lǐng)域，具體涉及到一種異丙肌苷新晶型、其制備方法及含有 該新晶型的藥物組合物。
【背景技術(shù)】
[0002] 異丙肌苷（Isoprinosine)，是由肌苷和對(duì)乙酰胺基苯甲酸二甲胺基異丙醇酯的分 子比為1 : 3組成的藥物，化學(xué)結(jié)構(gòu)如下所示：
[00031
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種異丙肌苷的新晶型，其特征在于：其X-射線粉末衍射光譜中以20角表示在 12.3。、18.4。、19.0。、20.6。、22.3。、24.7。、28.5。處有峰，誤差為 ±0.2。。
2. 如權(quán)利要求1所述的異丙肌苷新晶型，其特征在于：其X-射線粉末衍射光譜中以 2 0角表示還在10.6°、17. 0°、17. 5°處有特征峰。
3. 如權(quán)利要求1所述的異丙肌苷新晶型，其特征在于：其差熱分析圖譜中吸熱峰位于 132. 8°C，放熱峰位于 124. 5°C。
4. 如權(quán)利要求2所述的異丙肌苷新晶型，其特征在于：其差熱分析圖譜中吸熱峰位于 132. 8°C，放熱峰位于 124. 5°C。
5. 如權(quán)利要求1至4任一權(quán)利要求所述的異丙肌苷新晶型，其特征在于：其X-射線粉 末衍射光譜圖如附圖1所示。
6. 如權(quán)利要求5所述的異丙肌苷新晶型，其特征在于：其差熱分析圖譜如附圖2所示。
7. -種制備如權(quán)利要求1-6任一權(quán)利要求所述的異丙肌苷新晶型的方法，其特征在 于：所述制備方法包含下列步驟： a) 在肌苷加入有機(jī)溶劑進(jìn)行加熱溶解，降溫后加入二甲胺基異丙醇對(duì)乙酰胺基苯甲酸 鹽進(jìn)行溶解，過(guò)濾； b) 然后在濾液中加入乙酸乙酯，緩慢降溫析晶，得到異丙肌苷新晶型。
8. 如權(quán)利要求7所述的制備異丙肌苷新晶型的方法，其特征在于：所述有機(jī)溶劑為 N，N-二甲基甲酰胺、二甲基亞砜或其兩種的混合物。
9. 一種異丙肌苷藥物組合物，其特征在于：所述藥物組合物中含有如權(quán)利要求1~8 任意一項(xiàng)所述的異丙肌苷新晶型，和一種以上藥學(xué)可接受的載體。
10. 如權(quán)利要求9所述的異丙肌苷藥物組合物，其特征在于：所述藥物組合物中含有以 下組分，均為重量百分比：異丙肌苷新晶型，50%~80% ;微晶纖維素，20%~50%。
【專利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種異丙肌苷新晶型、其制備方法及含有該新晶型的藥物組合物。該新晶型X-射線粉末衍射光譜中以2θ角表示在12.3°、18.4°、19.0°、20.6°、22.3°、24.7°、28.5°處有峰，其差熱分析圖譜中吸熱峰位于132.8℃，放熱峰位于124.5℃。本發(fā)明的新晶型穩(wěn)定性高，晶型不發(fā)生轉(zhuǎn)變，充分保障了異丙肌苷其用藥的安全性和藥品質(zhì)量。本發(fā)明所用的制備異丙肌苷新晶型方法操作簡(jiǎn)單，制備出的晶型穩(wěn)定，不存在殘留溶劑的風(fēng)險(xiǎn)，十分適宜大規(guī)模工業(yè)生產(chǎn)。
【IPC分類】C07H19-167, A61P37-04, C07H1-06, A61K31-7076
【公開(kāi)號(hào)】CN104744541
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201410184905
【發(fā)明人】許文杰, 倪飛, 程沖, 李愛(ài)珍, 譚頌德, 華懷杰
【申請(qǐng)人】深圳信立泰藥業(yè)股份有限公司
【公開(kāi)日】2015年7月1日
【申請(qǐng)日】2014年5月5日