一種合成芐基烷基硫醚的方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種合成芐基烷基硫醚的方法，以硫脲做硫源，將溴化芐或鹵化芐與烷基鹵代烷在無(wú)機(jī)堿的催化作用下反應(yīng)，得到不對(duì)稱芐基烷基硫醚類化合物。本發(fā)明的方法避免了使用具有刺激性氣味的硫醇為硫源，并采用“一鍋法”，不僅可達(dá)到綠色環(huán)保的目的，同時(shí)簡(jiǎn)化了操作程序，進(jìn)一步降低了合成及規(guī)?；a(chǎn)的成本。
【專利說(shuō)明】一種合成芐基烷基硫醚的方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種芐基烷基硫醚的合成方法。
【背景技術(shù)】
[0002]自然界中有很多含硫有機(jī)物，其中一些對(duì)我們身體疾病治療起著重要作用，如青霉素、磺胺藥、頭孢、VB1等。硫醚類化合物在生物進(jìn)程和生產(chǎn)生活中占據(jù)著重要的地位。Akihiko等研究了一系列芐基苯基硫醚的生物活性，發(fā)現(xiàn)它們有很好的抗菌活性。芐基硫醚還可作為耐特壓潤(rùn)滑劑添加劑、車油抗磨添加劑、感光乳劑穩(wěn)定劑，同時(shí)還應(yīng)用于貴金屬的精煉和回收以及食品的防腐。
[0003]C-S鍵的構(gòu)筑是合成許多帶有藥物活性的硫醚類化合物分子不可或缺的工具，傳統(tǒng)構(gòu)建C-S鍵，特別是芳香C-S鍵的方法主要包括偶聯(lián)反應(yīng)和活化的芳香鹵化物與硫醇的親電取代反應(yīng)等。在這些方法中，過(guò)渡金屬催化芳香鹵化物與硫醇形成C-S鍵的反應(yīng)引起了廣泛關(guān)注，鈀，鎳，銅，鐵等過(guò)渡金屬在反應(yīng)中廣泛應(yīng)用并取得良好效果。
[0004]然而，這些方法依舊存在一些缺陷:
[0005](I)反應(yīng)中提供硫源的硫醇，是一種對(duì)環(huán)境不友好且有較大刺激性氣味的試劑，對(duì)人的身體也會(huì)造成一定的潛在毒性，不易于規(guī)?；a(chǎn)。
[0006](2)金屬催化反應(yīng)時(shí)往 往使用金屬鈀，鎳以及一些磷配體，可能對(duì)環(huán)境造成一定的污染。
[0007]硫脲是一種基本的化學(xué)原料，價(jià)格低廉易于獲取，是一種理想的硫醇的替代試劑。最近,Hong-Ying Niu等用硫脲通過(guò)微波的方法合成了一系列的4-硝基節(jié)硫嘌呤核苷衍生物，不過(guò)需要分兩步合成目標(biāo)產(chǎn)物。Guo-Ping Lu等通過(guò)油水催化劑用硫脲合成了一系列的芐基烷基硫醚，這類方法僅是合成對(duì)稱的硫醚。Kevin S.Eccles等用硫脲合成了一系列對(duì)稱以及不對(duì)稱的芐基硫醚，產(chǎn)率在83-94%之間，但是該類方法反應(yīng)時(shí)間長(zhǎng)。雖然目前合成硫醚的方法很多，但是發(fā)展一種更有效、對(duì)環(huán)境更友好C-S構(gòu)建方法還是必不可少的。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0008]本發(fā)明的目的是為了解決以上的缺陷，提供一條有效的、綠色的合成不對(duì)稱芐基硫醚的方法。
[0009]本發(fā)明合成芐基烷基硫醚的方法，將鹵化芐與鹵代烷、硫脲按以下方法進(jìn)行反應(yīng):
[0010]
【權(quán)利要求】
1.一種合成芐基烷基硫醚的方法，其特征在于將鹵化芐與鹵代烷、硫脲按以下方法進(jìn)行反應(yīng):
【文檔編號(hào)】C07B45/06GK103755505SQ201410039184
【公開日】2014年4月30日 申請(qǐng)日期:2014年1月27日 優(yōu)先權(quán)日:2014年1月27日
【發(fā)明者】王紅梅, 盧曉剛, 高潤(rùn)利, 趙東媛, 孫道鳴 申請(qǐng)人:中國(guó)人民解放軍63975部隊(duì)