專利名稱：一種米諾膦酸的精制方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥物合成領(lǐng)域，具體涉及一種米諾膦酸的精制方法。
背景技術(shù)：
米諾膦酸(Minodronic acid)是由日本山之內(nèi)公司開發(fā)的一種新型雜環(huán)雙膦酸類化合物，本品由日本小野制藥株式會(huì)社和安斯泰來制藥株式會(huì)社合作開發(fā)，于2009年I月在日本上市。其化學(xué)名為I-羥基_2-[(咪唑并[l，2-a]吡啶-3-基)]亞乙基-1，I-雙膦酸。結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.一種米諾膦酸的精制方法，其特征在于將米諾膦酸粗品加熱溶于米諾膦酸粗品量 5 20倍(W/V)的鹽酸溶液中，活性炭脫色，過濾，濾液放冷析晶，所得晶體用純化水洗滌， 減壓干燥即得。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的米諾膦酸的精制方法，其特征在于將米諾膦酸粗品溶于米諾膦酸粗品量8 12倍(W/V)的鹽酸溶液。
3.根據(jù)權(quán)利要求1-2所述的米諾膦酸的精制方法，其特征在于所述鹽酸溶液的濃度為O.5 3. Omol/L，優(yōu)選為 I. O 2. Omol/L。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3所述的米諾膦酸的精制方法，其特征在于加熱的溫度為40 100。。。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-4所述的米諾膦酸的精制方法，其特征在于活性炭的加入量為米諾膦酸粗品重量的O. 01% 1%，優(yōu)選為0.05%。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種米諾膦酸的精制方法，即將米諾膦酸溶于鹽酸溶液中，活性炭脫色，趁熱過濾，濾液放冷析晶，過濾，所得晶體用純化水洗滌，減壓干燥即得符合藥用標(biāo)準(zhǔn)的米諾膦酸。本發(fā)明采用特定的以鹽酸溶液為溶劑重結(jié)晶米諾磷酸的方法，能高收率、高純度獲得米諾磷酸的純品，從而替代現(xiàn)有技術(shù)采用含有機(jī)溶劑的復(fù)合溶劑重結(jié)晶精制米諾磷酸的方法，不僅所得精品外觀好，無(wú)有機(jī)溶劑殘留，產(chǎn)品符合藥用標(biāo)準(zhǔn)要求，而且工藝操作簡(jiǎn)便，節(jié)約成本，更易于實(shí)現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)。
文檔編號(hào)C07F9/6561GK102584897SQ201210026858
公開日2012年7月18日 申請(qǐng)日期2012年2月8日 優(yōu)先權(quán)日2012年2月8日
發(fā)明者徐玉梅, 徐自?shī)W, 李德剛, 李曉祥 申請(qǐng)人:安徽省新星藥物開發(fā)有限責(zé)任公司