專利名稱：一種非諾貝特的煙酸類衍生物及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明為一種非諾貝特的煙酸類衍生物及其制備方法，屬于醫(yī)藥技術領域。高血脂是指血中膽固醇(TC)和/或甘油三酯(TG)過高或高密度脂蛋白膽固醇 (HDL-C)過低，該病對身體的損害是隱匿、逐漸、進行性和全身性的。它的直接損害是加速全身動脈粥樣硬化，因為全身的重要器官都要依靠動脈供血、供氧，一旦動脈被粥樣斑塊堵塞，就會導致嚴重后果。動脈硬化引起的腎功能衰竭等，都與高血脂癥密切相關。大量研究資料表明，高血脂癥是腦卒中、冠心病、心肌梗死、心臟猝死獨立而重要的危險因素。近些年來，有多種降血脂藥陸續(xù)上市，為高血脂患者增加了安全保障，但治療效果仍然不夠理想， 所以尋求一種療效好且穩(wěn)定的降血脂藥物仍然是今后新藥開發(fā)的方向。非諾貝特為氯貝丁酸衍生物類血脂調節(jié)藥，通過抑制極低密度脂蛋白和甘油三酯的生成并同時使其分解代謝增多，降低血低密度脂蛋白、膽固醇和甘油三酯；還使載脂蛋白 Al和All生成增加，從而增高高密度脂蛋白。本品尚有降低正常人及高尿酸血癥患者的血尿酸作用。目前用于治療成人飲食控制療法效果不理想的高脂血癥，其降甘油三酯及混合型高脂血癥作用較膽固醇作用明顯。

發(fā)明內容
本發(fā)明包括結構如式I所示的化合物及其制備方法
權利要求
1.結構如式I所示的化合物
2.權利要求1所述的化合物的制備方法，其特征在于制備方法包括以下四步 第一步非諾貝特酸與堿氫氧化鈉反應生成非諾貝特鈉鹽；第二步煙酸與醋酸乙烯酯在醋酸汞和濃硫酸催化下反應生成煙酸乙烯酯； 第三步煙酸乙烯酯與溴化氫乙酸溶液反應生成煙酸-α-溴-乙酯； 第四部非諾貝特鈉鹽和煙酸-α -溴-乙酯反應生成產品非諾貝特煙酸酯I。
3.以權利要求1所述的化合物為活性成分的藥用組合物；其特征在于，可制成口服制劑；包括顆粒劑、普通片、咀嚼片、分散片、口崩片、口含片、膠囊、軟膠囊、滴丸劑、緩釋片、緩釋膠囊等。
4.權利要求3所述的藥用組合物，其特征在于，其單位用量為25-400mg，優(yōu)選 100-200mg ；
5.權利要求3-4所述的任一藥用組合物，在制備治療各種高血脂癥的藥物中的應用。
全文摘要
一種非諾貝特的煙酸類衍生物及其制備方法，即結構如式I所示的化合物及其制備方法，藥用組合物，醫(yī)藥用途。所述化合物可以作為藥用活性成分與輔料組合制成口服制劑，用于各種高血脂病的治療。
文檔編號C07D213/80GK102516166SQ20111038845
公開日2012年6月27日 申請日期2011年11月29日 優(yōu)先權日2011年11月29日
發(fā)明者不公告發(fā)明人 申請人:北京阜康仁生物制藥科技有限公司