專利名稱：一種卡維地洛的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及抗高血壓藥物卡維地洛即1-(9!1-咔唑-4-氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基氨基]-2-丙醇的一種制備方法，屬于醫(yī)藥化工領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
卡維地洛，結(jié)構(gòu)式如式(I)，化學(xué)名稱為1-(9!1-咔唑-4-氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基氨基]-2-丙醇。
權(quán)利要求
1. 一種如式(I)所示的卡維地洛一化學(xué)名稱為1-(9H-咔唑-4-氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基氨基]-2-丙醇的制備方法，
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的卡維地洛的制備方法，其特征在于所述式(V)所示的4-羥基咔唑與式(IV)所示的環(huán)氧氯丙烷的用量摩爾數(shù)比為1 2。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的卡維地洛的制備方法，其特征在于所述甲醇的用量為相對于Ig式(V)所示的4-羥基咔唑，甲醇的使用量為anl。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的卡維地洛的制備方法，其特征在于所述氫氧化鈉與式(V)所示的4-羥基咔唑的用量摩爾數(shù)比為1 1。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的卡維地洛的制備方法，其特征在于所述氫氧化鈉水溶液中水的用量為相對于Ig式(V)所示的4-羥基咔唑，水的使用量為1ml。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的卡維地洛的制備方法，其特征在于所述甲苯的用量為相對于Ig式(III)所示的4-環(huán)氧丙烷氧基咔唑，甲苯的使用量為7ml。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的卡維地洛的制備方法，其特征在于所述四氫呋喃的用量為 相對于Ig式(III)所示的4-環(huán)氧丙烷氧基咔唑，四氫呋喃的使用量為anl。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的卡維地洛的制備方法，其特征在于所述式(II)所示的鄰甲氧基苯氧乙胺與式(III)所示的4-環(huán)氧丙烷氧基咔唑的用量摩爾數(shù)比為2 1。
全文摘要
本發(fā)明提供一種新的制備卡維地洛的方法，即4-環(huán)氧丙烷氧基咔唑溶解于四氫呋喃與鄰甲氧基苯氧乙胺的甲苯溶液反應(yīng)得到卡維地洛。該方法收率高、成本低，操作簡單易行，非常適合于工業(yè)化大生產(chǎn)。
文檔編號C07D209/88GK102190613SQ201010143338
公開日2011年9月21日 申請日期2010年3月14日 優(yōu)先權(quán)日2010年3月14日
發(fā)明者周世偉, 蹇鋒 申請人:浙江華海藥業(yè)股份有限公司