三氧化二砷在制備治療銀屑病(牛皮癬)藥物中的應用
【專利摘要】本發(fā)明涉及三氧化二砷在制備治療銀屑病(牛皮癬)藥物中的應用。本發(fā)明的特征在于，所述應用為三氧化二砷作為主要有效成分在制備治療銀屑病(牛皮癬)藥物中的應用，包括重量含量為0.01％?2％的三氧化二砷。本發(fā)明的優(yōu)點在于組方獨特、療效確切、經(jīng)濟、安全、無明顯毒副作用，具有活血通絡，祛風散邪，調(diào)和營衛(wèi)，平衡陰陽之功效，適用于銀屑病(牛皮癬)患者服用。臨床研究表明，可顯改善銀屑病(牛皮癬)患者癥狀，總要有效率為85.71％。
【專利說明】
三氧化二砷在制備治療銀屑病(牛皮癬)藥物中的應用 一、
技術(shù)領(lǐng)域
[0001] 本發(fā)明涉及三氧化二砷在制備治療銀肩病(牛皮癬)藥物中的應用 二、 技術(shù)背景
[0002] 銀肩病，俗稱牛皮癬，是一種以角質(zhì)形成細胞過度增殖和真皮慢性炎癥反應為特 征的常見皮膚病，發(fā)病率較尚，從世界范圍來看，患者約占皮膚病患者的0.4%-6%，在自然 人群中的患病率為〇. 1 % -3 %，年發(fā)病率約0.6%。。其病因和發(fā)病機制尚未完全明了，較為明 確的是由遺傳基因調(diào)控與環(huán)境因素共同作用，而使引起表皮過度增殖、角化不全、真皮中毛 細血管擴張和增生，臨床上表現(xiàn)為紅斑和表面較多的銀白色鱗肩。中醫(yī)認為體內(nèi)營血虧損， 血熱內(nèi)蘊，化燥生風，肌膚失養(yǎng)而成。
[0003] 銀肩?。ㄅＦぐ_)是皮膚科的常見病和疑難病，嚴重的困擾了患者的工作學習和生 活，對人民身心健康危害極大。目前國際上對于銀肩病的治療尚缺乏非常滿意的治療方法， 因此，探尋一種療效好，安全穩(wěn)妥的的治療方法是皮膚科領(lǐng)域一個重要的課題。本發(fā)明是在 祖?zhèn)髅胤降幕A(chǔ)上，結(jié)合多年臨床經(jīng)驗，研究而制成的純中藥制劑，具有活血通絡，祛風散 邪，調(diào)和營衛(wèi)，平衡陰陽之功效，對銀肩病(牛皮癬)療效確切。
[0004] 三氧化二砷(Arsenic Trioxide，As2〇3)，又名亞砷酸、舭霜、白舭、舭石。自古以來， 砒霜被認為是"毒藥之王"，隨著對其研究的深化，砒霜"以毒攻毒"的藥用價值得到了充分 展現(xiàn)，已被用于腫瘤血液病的治療。國家藥品監(jiān)督管理局（SDA)已批準三氧化二砷注射劑為 二類新藥。2000年亞砷酸在美國經(jīng)FDA特批正式上市。英國于2002年3月13日宣布:歐洲委員 會已核準As 203在歐洲上市，適應癥為成年患者的復發(fā)/頑固型APL。砒霜現(xiàn)已成為治療APL的 主要藥物?？梢哉f砒霜這一傳統(tǒng)藥物實現(xiàn)了由"毒藥"向良藥的轉(zhuǎn)變。
[0005] 經(jīng)過多年的臨床驗證，合適的劑量及用法將三氧化二砷用于治療銀肩病（牛皮 癬），能有效改變銀肩病的病理變化，改善臨床癥狀，起效快，療效高、不良反應少，治愈率高 等優(yōu)點。 三、

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 本發(fā)明的目的是提供一種三氧化二砷在制備治療銀肩病（牛皮癬)藥物中的應用 方法，適用于銀肩病(牛皮癬）的患者。
[0007] 本發(fā)明的技術(shù)方案:一種治療銀肩病(牛皮癬)的藥物，其特征在于，所述應用為三 氧化二砷作為主要有效成分在制備治療銀肩?。ㄅＦぐ_）藥物中的應用，包括重量含量為 0 · 01 % -2 %的三氧化二砷。
[0008] 所述的藥物，其特征在于，還包括藥學上可接受的載體，劑型為片劑、顆粒劑、膠 囊、軟膠囊、滴丸、口服液、或注射劑、凍干粉等。
[0009] 本發(fā)明的優(yōu)點在于組方獨特、療效確切、經(jīng)濟、安全、無明顯毒副作用，具有活血通 絡，祛風散邪，調(diào)和營衛(wèi)，平衡陰陽之功效，適用于銀肩?。ㄅＦぐ_）患者服用。臨床研究表 明，可顯改善銀肩病(牛皮癬)患者癥狀，總要有效率為85.71 %。
[0010] 1、本發(fā)明治療銀肩病(牛皮癬)的臨床觀察
[0011] 1.1 一般資料:56例患者來源于2013年1月-2014年12月就診的門診病人，男32例， 女24例，年齡20-59歲，平均40.5歲；病程0.5-30年，平均7.25年。
[0012] 1.2受試對象選擇
[0013] 1.2.1診斷標準:①具有典型的臨床表現(xiàn)，皮損以丘疹、斑丘疹和大小不等的紅色 斑塊為主，覆有多層干燥銀白色鱗肩，刮除鱗肩可見一層光亮的薄膜，薄膜下可有點狀出 血，不斷有新皮疹出現(xiàn)。②進行期有同形反應，好發(fā)于頭皮、四肢伸側(cè)及腰骶部，但可發(fā)生在 體表各處，發(fā)于頭皮者，毛發(fā)呈束狀;發(fā)于甲板(指、趾)者，可有頂針樣凹陷或前沿剝離。③ 依皮損狀態(tài)可分為點滴狀、錢幣狀、地圖狀或混合型；依據(jù)病程可分為進行期、靜止期和退 行期;依季節(jié)可分為冬季型、夏季型。參照《臨床皮膚病學》[(趙辨主編，第三版)銀肩病診斷 標準。]
[0014] 1.2.2病例排除標準:①年齡小于18歲或大于65歲者。②妊娠或哺乳期婦女。③合 并有心血管、腦血管、肝、腎、和造血系統(tǒng)等嚴重原發(fā)性疾病，精神病患者。④近一月內(nèi)接受 過皮質(zhì)類固醇、免疫抑制劑、維甲酸類等系統(tǒng)性治療。
[0015] 1.2.3病例入選標準:①凡診斷為銀肩病并符合病例排除標準者，可納入試驗病 例。②知情同意者。
[0016] 1.3試驗方法和療效評定
[0017] 1.3.1試驗用藥:本發(fā)明受試藥物【片劑】，每次1片，每日1次，連續(xù)服用一月為1個 療程，3個療程后觀察結(jié)果。
[0018] 1.3.2療效標準:根據(jù)銀肩病嚴重程度(ESI)評分方法，ESI代表紅斑、鱗肩、浸潤， 每次均以〇~6分計分(0 =無皮損，1 =極輕度，2 =輕度，3 =輕至中度，4 =中度，5 =中至重 度，6 =重度）。治療前及治療后每周評分1次。銀肩病嚴重度(ESI)積分=紅斑+浸潤+鱗肩。 ESI積分下降指數(shù)：（治療前ESI積分一治療后ESI積分)/治療前ESI積分X100%。痊愈:ESI積 分下降指數(shù)>90%;顯效:60% <ESI積分下降指數(shù)<90%;有效:20% <ESI積分下降指數(shù) <60%;無效：ESI積分下降指數(shù)<20%。有效率：（痊愈例數(shù)+顯效例數(shù)）/該組總例數(shù)X 100%。治愈率（％)=治愈人數(shù)/治療總?cè)藬?shù)X 100%。
[0019] 1.3.3統(tǒng)計方法:采用自身對照，計算有效率。
[0020] 1.4試驗結(jié)果
[0021 ] 衷1太發(fā)明治疔銀眉?。ㄅＦぐ_）的臨慶觀容（例）
[0022] 治療結(jié)果白表1可見，痊愈25例，顯效23例，有效5例，無效3例，總有效率85.71 %， 臨床上未見不良反應。 四、【具體實施方式】
[0023]下面以具體實施例對發(fā)明進行詳細說明：
[0024]實施例1:膠囊的制備 三氧化二砷5克淀粉995克，將淀粉先進行干燥，過120目篩，然后與三氧化二砷混合 均勻，過兩次120目篩，充分混勻，共制成1000粒膠囊，每粒內(nèi)含三氧化二砷5毫克。
[0025] 實施例2:片劑的制備 三氧化二砷50克，加9950克淀粉，充分混勻，以乙醇潤濕，混勻后制成軟材，制顆粒，干 燥，加適量潤滑劑，壓制成10000片，每片含三氧化二砷5毫克。常規(guī)包衣，打光。
[0026] 實施例3:注射劑的制備 三氧化二砷10克，加笨甲醇10毫升，丙二醇100毫升充分溶解，加注射用水至4000毫升， 過濾，灌封，滅菌，分裝成5mg/2ml注射液入藥瓶。每毫升含三氧化二砷2.5毫克。
[0027] 實施例4:顆粒劑的制備 三氧化二砷1 〇克，淀粉、糊精、糖粉等，共1990克;將主藥和輔料充分混合均勻，適當濃 度的乙醇適量制軟材，制粒，干燥，整粒，分裝，每包1克，共制2000包，即可。
[0028]實施例5: 口服液的制備 三氧化二砷5克;另取蔗糖1000克制成糖漿，加入主藥、防腐劑等充分溶解，過濾，罐裝， 每支5毫升，共1000支即可。
[0029]實施例6:丸劑的制備 三氧化二砷30克，另取9970克淀粉，充分混勻，以乙醇潤濕，混勻后制成軟材，制成丸 劑，1克每丸，共10000丸，每丸含三氧化二砷3毫克。
【主權(quán)項】
1. 三氧化二砷在制備治療銀肩病(牛皮癬)藥物中的應用。2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的應用，其特征在于，所述應用為三氧化二砷作為主要有效成分 在制備治療銀肩病(牛皮癬)藥物中的應用。3. 根據(jù)權(quán)利要求1或2任一權(quán)利要求所述的應用，其特征在于，所述應用為三氧化二砷 作為單一有效成分在制備治療銀肩病(牛皮癬)藥物中的應用。4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的應用，其特征在于，所述應用包括重量含量為0.01%~2%的 三氧化二砷，還包括藥學上可接受的載體。5. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的應用，其特征在于，所述應用劑型為片劑、顆粒劑、膠囊、軟膠 囊、滴丸、口服液、或注射劑、凍干粉等。
【文檔編號】A61P17/06GK106038594SQ201610532117
【公開日】2016年10月26日
【申請日】2016年7月8日
【發(fā)明人】張春
【申請人】張春