華山松松脂提取物及以其為活性成分的化妝品和應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于化妝品和醫(yī)藥領(lǐng)域，具體涉及從一種使用廣泛的化工原料華山松松脂 中提取天然活性物質(zhì)一華山松松脂提取物，以其為活性成分的化妝品或藥物，以及華山松 提取物在制備保濕、嫩膚、抗皺、防曬、美白等多種皮膚化妝品中的應(yīng)用，還有在制備治療或 預(yù)防皮膚病的藥物中的應(yīng)用。 技術(shù)背景
[0002] 華山松（Pinus armandii Franch)，又名白松、五須松、果松，為松科松屬植物，幼 樹(shù)樹(shù)皮灰綠色或淡灰色，平滑，老時(shí)裂成方形或長(zhǎng)方形厚塊片。球果幼時(shí)綠色成熟時(shí)淡黃褐 色；種鱗先端不反曲或微反曲；鱗臍不明顯。種子無(wú)翅，兩側(cè)及頂端具棱脊。主要分布于中 國(guó)中部至西南部高山，集中分布于陜西華山，也因此而得名。
[0003] 對(duì)于華山松的利用，中國(guó)已擁有很長(zhǎng)利用歷史，具有多種傳統(tǒng)利用方式。常見(jiàn)的利 用方式主要有藥用、綠化、建筑使用以及化工原料。華山松的藥用主要出現(xiàn)在民族醫(yī)藥當(dāng) 中，代表性的有藏藥、彝藥以及僳僳藥。華山松功能主治炎癥、風(fēng)濕關(guān)節(jié)痛、腰腿痛，分別使 用松花粉、松針以及松香入藥，在藏藥中也將松脂入藥治療風(fēng)寒濕痹，瘡癤潰爛，關(guān)節(jié)積黃 水，筋絡(luò)扭傷等。華山松用于綠化美觀是中國(guó)從古至今對(duì)華山松的一種傳統(tǒng)利用方式，主要 基于華山松高大挺拔、姿態(tài)奇特等特點(diǎn)。同時(shí)由于華山松松木材質(zhì)輕軟，紋理細(xì)致，易于加 工，而且耐水、耐腐，所以華山松也是良好的建筑材料。另外，松脂和松油是常見(jiàn)的化工原 料，在工業(yè)生產(chǎn)中使用廣泛。然而，現(xiàn)有技術(shù)中未見(jiàn)從華山松松脂提取物及其在化妝品或藥 物中的活性的報(bào)道。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明目的在于提供華山松松脂提取物的皮膚化妝品活性，明確其良好的護(hù)膚效 果和安全性，使其成為很好的天然護(hù)膚化妝品原材料。
[0005] 為了實(shí)現(xiàn)本發(fā)明的上述目的，本發(fā)明提供了如下的技術(shù)方案：
[0006] 華山松松脂提取物，由下述方法制備而得：取華山松松脂，研成粉末，用華山松松 脂的15-30倍量的85% -95%乙醇，冷浸18-28h，然后用布氏漏斗收集濾液，重復(fù)2-5次，將 濾液減壓蒸餾，濃縮濾液，低溫干燥，得粗提物，將粗提物經(jīng)大孔樹(shù)脂吸附脫色，80-95 %乙 醇洗脫后，將洗脫液濃縮蒸干，低溫冷凍干燥，得華山松松脂提取物。
[0007] 化妝品，由所述的華山松松脂提取物和化妝品常用載體組成，所述的載體選自一 種或多種含水體系，甘油、C1-4醇、脂肪醇、多元醇、脂肪醚、脂肪酯、乙二醇、丙二醇、植物 油、礦物油、脂質(zhì)體、層狀類脂材料、硅油、水，或者它們的組合。
[0008] 所述的華山松松脂提取物在制備化妝品中的應(yīng)用。
[0009] 所述的華山松松脂提取物在制備保濕或嫩膚或抗皺或防曬或美白或抗氧化的化 妝品中的應(yīng)用。
[0010] 所述的華山松松脂提取物在制備麻醉劑、抗真菌劑、抗炎劑、抗氧化劑、防腐劑、螯 合劑、著色劑、脫色劑、軟化劑、乳化劑、脫落劑、成膜劑、芳香劑、濕潤(rùn)劑、驅(qū)蟲劑、潤(rùn)滑劑、增 濕劑、藥劑、光穩(wěn)定劑、防腐劑、皮膚保護(hù)劑、皮膚滲透增強(qiáng)劑、防曬劑、穩(wěn)定劑、表面活性劑、 增稠劑、粘度調(diào)節(jié)劑、維生素中的應(yīng)用。
[0011] 所述的華山松松脂提取物在制備酪氨酸酶活性抑制劑以及促膠原蛋白分泌活性 劑中的應(yīng)用，以及在制備改善皮膚代謝功能或皮障功能中的應(yīng)用。
[0012] 預(yù)防或治療皮膚病的藥物組合物，由所述的華山松松脂提取物和藥物常用載體組 成。
[0013] 所述的華山松松脂提取物在制備預(yù)防或治療皮膚病的藥物中的應(yīng)用。
[0014] 華山松松脂提取物的制備方法，包括下述步驟：取華山松松脂，研成粉末，用華 山松松脂的15-30倍量的85% -95 %乙醇，冷浸18-28h，然后用布氏漏斗收集濾液，重復(fù) 2-5次，將濾液減壓蒸餾，濃縮濾液，低溫干燥，得粗提物，將粗提物經(jīng)大孔樹(shù)脂吸附脫色， 80-95%乙醇洗脫后，將洗脫液濃縮蒸干，低溫冷凍干燥，得華山松松脂提取物。
[0015] 本發(fā)明提供具有天然植物成分華山松松脂提取物或天然植物成分混合物的局部 組合物，它在藥學(xué)上或化妝品上可接受的載體。這些組合物能抑制皮膚的酪氨酸酶活性， B16細(xì)胞黑色素生成抑制活性，彈性蛋白活性，TNF-a分泌抑制活性，促膠原蛋白分泌活 性，抑制皮膚的氧化。這些組合物能用于細(xì)紋和/皺紋，皮膚紅疹，干性、敏感肌膚，皮膚瘙 癢，膚色不均或皮膚黑斑，皮膚發(fā)炎和其它與此相關(guān)的皮膚不適癥。這些組合物包含有從華 山松松脂中得到的提取物或從該植物中得到的活性成分。這些組合物能進(jìn)一步抑制皮膚的 脂肪氧化酶，COX(環(huán)氧化酶）活性，MMP-I和MMP-3活性。這些組合物中華山松松脂提取 物的含量是組合物總重的〇. OOlwt%至20.0 wt%。這些組合物可以是護(hù)膚液、護(hù)膚霜或乳 劑等。紅花的提取物可以是水溶性提取物，該提取物可以用醇（例如甲醇、乙醇、丙醇，丁醇 等）提取。
[0016] 本發(fā)明中含有華山松松脂提取物的組合物可用于局部皮膚護(hù)理或護(hù)發(fā)產(chǎn)品。這些 組合物可以做成乳化劑（例如水包油、油包水、硅油包水，水包硅油，水包油包水，油包水包 油，油包水包硅油等），霜?jiǎng)o(hù)膚液，液體（例如水劑或水-醇溶液），無(wú)水基質(zhì)（例如唇膏 或粉劑等），啫喱，油膏，奶液，軟膏，噴霧劑，固體劑，眼霜等。
[0017] 本發(fā)明中的局部護(hù)膚組合物包含有華山松松脂提取物或從華山松松脂提取物中 獲得的組分或成分。局部施用這些組合物可減輕皮膚紅斑的外觀（如皮膚紅斑、過(guò)敏性皮 膚、皮膚紅腫、發(fā)炎等），還可減輕由于紅斑引起的疼痛。紅斑一般可由皮膚日光灼傷、皮膚 的電療、皮膚燒傷、接觸性過(guò)敏、全身過(guò)敏、皮膚毒性、鍛煉、蟲咬、細(xì)菌感染、病毒感染、真菌 感染、寄生原蟲感染、按摩和吹風(fēng)引起的皮炎等。可治療干性皮膚、敏感皮膚或皮膚搔癢或 減小膚色不均的外觀。可減小細(xì)紋或皺紋的外觀。這些提取物可以是水溶性的或非水溶 性的提取物，它們可用醇（甲醇、乙醇、丙醇或丁醇等）、甘醇、油、水等來(lái)提取。局部施用 這些組合物可治療或預(yù)防皮膚病。皮膚病包括干性皮膚、皮膚搔癢、皮膚發(fā)炎、紅斑、皮膚 過(guò)敏、瘙癢癥、蜘蛛血管、雀斑、老年斑、老年性紫癜、角化癥、黑斑病、疙瘩、細(xì)紋或皺紋、結(jié) 節(jié)、皮膚太陽(yáng)損傷、皮炎（脂溢性皮炎、錢幣狀皮炎、接觸性皮炎、異位性皮炎、剝脫性皮炎、 口周皮炎和淤滯性皮炎等）、牛皮癬、毛囊炎、紅斑痤瘡、痤瘡、膿胞病、丹毒、紅癬、濕疹、日 光灼傷、皮膚燒傷、開(kāi)放性傷口、感染性皮膚病等。皮膚病還可由暴露在紫外光下、年齡、輻 射、長(zhǎng)期暴露在太陽(yáng)下、環(huán)境污染、空氣污染、風(fēng)、冷、熱、化學(xué)品、病理、吸煙或缺乏營(yíng)養(yǎng)等引 起。本方法通過(guò)局部施用本發(fā)明的組合物來(lái)增加皮膚角質(zhì)層的轉(zhuǎn)化速度，增加成纖維細(xì)胞 中膠原蛋白的合成，增強(qiáng)細(xì)胞抗氧化防御機(jī)理（如外層抗氧化的增強(qiáng)能改善、補(bǔ)充或防止 細(xì)胞抗氧化劑如皮膚細(xì)胞一一角質(zhì)形成細(xì)胞、黑色素細(xì)胞、朗格漢斯細(xì)胞中減小或防止皮 膚、細(xì)胞、蛋白和脂質(zhì)氧化性損傷的催化酶和谷胱甘肽的損失），抑制黑色素細(xì)胞中黑色素 的產(chǎn)生，減少或阻止皮膚氧化性損傷（包括減少脂質(zhì)過(guò)氧化酶的數(shù)量和/或皮膚中蛋白的 氧化）。
[0018] 本發(fā)明含有華山松松脂提取物的組合物能減小細(xì)胞中內(nèi)部氧化和/或外部氧化 性損傷的數(shù)量，增加細(xì)胞中膠原蛋白的合成，減小細(xì)胞中感染細(xì)胞因子的產(chǎn)生。這些細(xì)胞 包括人表皮角質(zhì)形成細(xì)胞，人真皮成纖維細(xì)胞，或人黑色素細(xì)胞，或它們的任意組合（如人 角質(zhì)形成細(xì)胞和人成纖維細(xì)胞的組合或人角質(zhì)化細(xì)胞和人黑色素細(xì)胞的組合）。本發(fā)明中 的組合物能治療色素沉著過(guò)度，本方法也可包含確定一個(gè)人是否需要治療皮膚色素過(guò)度沉 著。通過(guò)施用本發(fā)明中的組合物還可用于減少皮膚外觀中的老年斑、皮膚色素減退、雀斑， 減少或防止皮膚的細(xì)紋或皺紋，增加皮膚的緊固性。
[0019] 本發(fā)明中含華山松松脂提取物的組合物具有抗氧化、抑制酪氨酸酶、抑制彈性酶、 抑制TNF- a酶、抑制脂氧化酶、抑制C0X-1和/或C0X-2酶和抑制MMP-I和/或MMP-2的 活性的能力。這些組合物可作為局部皮膚組合物，包括皮膚學(xué)上可接受的載體。這些組合 物可治療或預(yù)防與皮膚氧化、皮膚細(xì)胞中酪氨酸酶、彈性酶、TNF-a酶、脂氧化酶、C0X-1和 /或C0X-2酶和MMP-I和/或MMP-2的活性相關(guān)的皮膚病。
[0020] 與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明具備如下的優(yōu)益性：本發(fā)明通過(guò)對(duì)華山松松脂進(jìn)行濃縮 提取得到提取物，對(duì)提取物進(jìn)行了細(xì)胞毒性實(shí)驗(yàn)和皮膚化妝品活性實(shí)驗(yàn)，證明了提取物的 安全性，明確了提取物優(yōu)良的化妝品活性。本發(fā)明提高了華山松松脂的利用功能和附加值， 又拓展了天然護(hù)膚品植物原料的來(lái)源。本發(fā)明將華山松松脂進(jìn)行精煉和提取，并對(duì)提取物 進(jìn)行了細(xì)胞毒性及皮膚化妝品活性實(shí)驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)了華山松松脂提取物良好的皮膚化妝品活 性，明確了華山松松脂提取物的促膠原蛋白分泌活性，使之成為了很好的天然護(hù)膚品植物 原材料，突破了對(duì)于華山松松脂傳統(tǒng)利用的局限，對(duì)于提高華山松的資源利用價(jià)值具有重 大意義。
【附圖說(shuō)明】：
[0021] 圖1為本發(fā)明華山松松脂提取物對(duì)HDFa膠原蛋白分泌的促進(jìn)作用；
[0022] 圖2為本發(fā)明華山松松脂提取物的制備工藝流程圖。
【具體實(shí)施方式】：
[0023] 以下結(jié)合附圖，用本發(fā)明的實(shí)施例對(duì)本發(fā)明進(jìn)行更詳細(xì)敘述，但并不以此限制本 發(fā)明的范圍。
[0024] 實(shí)施例1 :
[0025] 華山松松脂提取物的制備：
[0026] 取華山松（Pinus armandii Franch)松脂10g，將樣品研成粉末狀，用85%乙醇25 倍量（301_302mL)冷浸24h，然后用布氏漏斗收集濾液，重復(fù)3次。將濾液用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀減 壓蒸餾，濃縮濾液，濃縮濾液低溫干燥，得粗提物。將粗提物經(jīng)大孔樹(shù)脂（DlOl)吸附脫色， 95%乙醇洗脫后，將洗脫液濃縮蒸干，低溫冷凍干燥，得華山松松脂提取物2. 3g，提取率為 23%〇
[0027] 或者，稱取華山松松脂樣品10g，將樣品研成粉末狀，用95%乙醇20倍量冷浸18h， 然后用布氏漏斗收集濾液，重復(fù)5次。將濾液用旋轉(zhuǎn)蒸