康定獨活或其提取物在制備鎮(zhèn)痛藥物中的用圖
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及康定獨活或其提取物在制備鎮(zhèn)痛藥物中的用途。
【背景技術(shù)】
[0002] 康定獨活是傘形科獨活屬植物康定獨活HeracleumsoulieideBoiss.的干燥 根，目前對康定獨活的研宄僅僅集中在植物學(xué)研宄，而無藥效或者其他性質(zhì)研宄，由于康定 獨活與白亮獨活的性狀類似，通常被認為是藏藥白亮獨活（珠嘎）的偽品。
[0003] 未見康定獨活可用于鎮(zhèn)痛的報道。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明的目的在于提供康定獨活的新用途。
[0005] 本發(fā)明康定獨活，是指傘形科獨活屬植物康定獨活Heracleumsoulieide Boiss.的干燥根。
[0006] 本發(fā)明提供了康定獨活或其提取物在制備鎮(zhèn)痛藥物中的用途。
[0007] 康定獨活或其提取物在制備鎮(zhèn)痛藥物中的用途。
[0008] 優(yōu)選地，所述康定獨活的提取物是康定獨活水提物。進一步優(yōu)選地，所述康定獨活 水提取按照如下方法制備：取康定獨活，加10倍量水煎煮1小時，過濾，然后再加入8倍量 水煎煮2次，每次半小時，過濾，合并三次濾液，即可。
[0009] 優(yōu)選地，所述藥物是以康定獨活的藥粉或者康定獨活的水或乙醇提取物為活性成 分，加上藥學(xué)上可接受的輔料制備而成的制劑。進一步優(yōu)選地，所述制劑為口服制劑。
[0010] 本發(fā)明還提供了一種鎮(zhèn)痛藥物，它是以康定獨活的藥粉或者康定獨活的水或乙醇 提取物為活性成分，加上藥學(xué)上可接受的輔料制備而成的制劑。
[0011] 優(yōu)選地，所述康定獨活的水提物是按照如下方法制備：取康定獨活，加10倍量水 煎煮1小時，過濾，然后再加入8倍量水煎煮2次，每次半小時，過濾，合并三次濾液，即可。 優(yōu)選地，所述制劑為口服制劑。進一步優(yōu)選地，所述口服制劑是膠囊劑、片劑或丸劑。
[0012] 本發(fā)明還提供了康定獨活的水提物，其特征在于，它是按照如下方法制備：取康定 獨活，加10倍量水煎煮1小時，過濾，然后再加入8倍量水煎煮2次，每次半小時，過濾，合 并三次濾液，即可。
[0013] 顯然，根據(jù)本發(fā)明的上述內(nèi)容，按照本領(lǐng)域的普通技術(shù)知識和慣用手段，在不脫離 本發(fā)明上述基本技術(shù)思想前提下，還可以做出其它多種形式的修改、替換或變更。
[0014] 以下通過實施例形式的【具體實施方式】，對本發(fā)明的上述內(nèi)容再作進一步的詳細說 明。但不應(yīng)將此理解為本發(fā)明上述主題的范圍僅限于以下的實例。凡基于本發(fā)明上述內(nèi)容 所實現(xiàn)的技術(shù)均屬于本發(fā)明的范圍。
【具體實施方式】
[0015] 實驗例1康定獨活的鎮(zhèn)痛作用
[0016] 1儀器與材料
[0017] 1. 1儀器電爐（成都市聚燊電器廠，型號：220V/1000W)、旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀（上海雅榮 生化設(shè)備儀器有限公司，型號：RE_52系列）、電子天平（常州市幸運電子設(shè)備有限公司，型 號：XY1000JB)、真空干燥箱（上海森信實驗儀器有限公司，型號：DZG-6090)、打孔器（內(nèi)徑 4mm)。
[0018] 1. 2試液二甲苯（產(chǎn)品批號20101111，成都市科龍化工試劑廠）、地塞米松磷酸 鈉注射液（產(chǎn)品批號41305121，規(guī)格5mg/mL，四川省長征藥業(yè)股份有限公司）、0. 9%氯化 鈉注射液（產(chǎn)品批號M12120821，四川科倫藥業(yè)股份有限公司）、阿司匹林腸溶片（生產(chǎn)企 業(yè)：沈陽奧吉娜藥業(yè)有限公司批準文號：國藥準字H20065051 100mg/片）、冰醋酸（成都科 龍化工試劑廠，產(chǎn)品批號20121012)。
[0019] 1. 3材料昆明種（KM)小鼠，SPF級。體重18g-22g，由四川省人民醫(yī)院實驗動物研 宄所提供。動物合格證號：SCXK(川）2013-15。
[0020] 白亮獨活：采自于四川省甘孜州，經(jīng)成都中醫(yī)藥大學(xué)盧先明教授鑒定為傘形科植 物白亮獨活 HeracleumcandicansWall.exDC?的干燥根。
[0021] 白亮獨活水提液的制備方法：取白亮獨活，加10倍量水煎煮1小時，過濾，然后再 加入8倍量水煎煮2次，每次半小時，過濾，合并三次濾液，即得。濃縮，待用。
[0022] 康定獨活，購自成都荷花池中藥材專業(yè)市場，經(jīng)成都中醫(yī)藥大學(xué)盧先明教授鑒定 為傘形科植物康定獨活HeracleumsoulieideBoiss.Herb.的干燥根。
[0023] 康定獨活水提液的制備方法：取康定獨活，加10倍量水煎煮1小時，過濾，然后再 加入8倍量水煎煮2次，每次半小時，過濾，合并三次濾液，即得。濃縮，待用。
[0024] 2康定獨活的急性毒性
[0025] 2. 1實驗方法
[0026] 選18_22g健康昆明種小鼠30只，雌雄各半，隨機分為康定獨活組、對照組2組，實 驗前將全部小鼠禁食不禁水12h，用康定獨活0. 43g/ml(灌胃的水提液每lml含0. 43g原生 藥），0. 4ml/10g進行灌胃，對照組用0. 8ml蒸餾水灌胃，全部灌胃完成后2-3h喂食，觀察灌 胃后小鼠7h之內(nèi)的毒性反應(yīng)，后連續(xù)觀察7d，將其記錄體重并觀察變化。
[0027] 2. 2急性毒性實驗結(jié)果
[0028] 與對照組相比，康定獨活組小鼠體重?zé)o明顯變化，說明康定獨活的毒性小。
[0029] 表1急性毒性實驗小鼠體重記錄（g)
[0031] *上表的小鼠體重為每組小鼠體重的平均值
[0032] 3康定獨活的鎮(zhèn)痛研宄
[0033] 3. 1實驗方法
[0034] 康定獨活對0. 7%冰醋酸致小鼠扭體的影響。
[0035] 選18-22g健康KM小鼠80只，全雌，隨機分為模型組、阿司匹林陽性對照組（0. 4g/ kg，灌胃的水提液每lml相當(dāng)于0. 02g原生藥）、白亮獨活高（3g/kg，灌胃的水提液每lml 相當(dāng)于0. 15g原生藥））、中（1. 5g/kg，灌胃的水提液每lml相當(dāng)于0. 075g原生藥）、低劑量 組（0. 75g/kg灌胃的水提液每lml相當(dāng)于0. 0375g原生藥）、康定獨活高（3g/kg，灌胃的水 提液每lml相當(dāng)于0. 15g原生藥））、中（1. 5g/kg，灌胃的水提液每lml相當(dāng)于0. 075g原生 藥）、低劑量組（〇. 75g/kg灌胃的水提液每lml相當(dāng)于0. 0375g原生藥），共8組。稱重，編 號，連續(xù)灌胃5山最后一次給藥后111，以0.21111/1(^腹腔注射濃度為0.7%的冰醋酸。151^11 內(nèi)記錄小鼠扭體潛伏期及產(chǎn)生的扭體次數(shù)，最后計算實驗藥物對扭體反應(yīng)的抑制率。抑制 率（％ )=(對照組扭體均數(shù)-藥物組扭體均數(shù)）/對照組扭體均數(shù)X100%。
[0036] 3. 2實驗結(jié)果
[0037] 結(jié)果如表2所示。
[0038] 表2康定獨活水煎液對冰醋酸致小鼠扭體實驗的影響
[0040] 注：與模型組比較#P〈0. 01 ;*P〈0. 05
[0041] 從潛伏期和扭體次數(shù)可以看出，阿司匹林組與模型組相比均有極顯著性差異CP < 0. 01)，證明本鎮(zhèn)痛模型成功建立。
[0042] 從扭體次數(shù)來看，康定獨活高、中劑量及陽性藥與模型組比較均有極顯著性差異 rp< 〇. 〇1)，康定獨活低劑量與模型組比較有顯著性差異rp< 〇. 〇5)。在相同劑量下，康 定獨活的低、中、高劑量組均優(yōu)于白亮獨活組。
[0043] 從潛伏期來看，康定獨活中劑量、陽性藥與模型組比較均有顯著性差異rp < 0. 01)，康定獨活高劑量與模型組比較有顯著性差異CP< 0. 05)。在相同劑量下，康定 獨活的低、中、高劑量組均優(yōu)于白亮獨活組。
[0044] 4 結(jié)論
[0045] 一方面，急性毒性實驗對于評價藥物安全性，為臨床用藥提供科學(xué)依據(jù)，為開展藥 效學(xué)的研宄具有重要意義。急性毒性實驗結(jié)果表明，康定獨活毒性小，安全性高。
[0046] 另一方面，鎮(zhèn)痛實驗結(jié)果表明，康定獨活有良好的鎮(zhèn)痛效果，其鎮(zhèn)痛效果明顯優(yōu)于 白亮獨活，尤其是中高、劑量組，與西藥阿司匹林相當(dāng)，可以制備成為鎮(zhèn)痛藥物，具有良好的 應(yīng)用前景。
[0047] 綜上所述，康定獨活具有良好的鎮(zhèn)痛功效，可以制備成為鎮(zhèn)痛藥物，可以制備成為 鎮(zhèn)痛藥物，毒性小，安全性高，適合于臨床應(yīng)用。
【主權(quán)項】
1. 康定獨活或其提取物在制備鎮(zhèn)痛藥物中的用途。2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于：所述康定獨活的提取物是康定獨活水提 物。3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的用途，其特征在于：所述康定獨活水提取按照如下方法制備： 取康定獨活，加10倍量水煎煮1小時，過濾，然后再加入8倍量水煎煮2次，每次半小時，過 濾，合并三次濾液，即可。4. 根據(jù)權(quán)利要求1-3任一一項所述的用途，其特征在于：所述藥物是以康定獨活的藥 粉或者康定獨活的水或乙醇提取物為活性成分，加上藥學(xué)上可接受的輔料制備而成的制 劑。5. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的用途，其特征在于：所述制劑為口服制劑。6. -種鎮(zhèn)痛藥物，其特征在于：它是以康定獨活的藥粉或者康定獨活的水或乙醇提取 物為活性成分，加上藥學(xué)上可接受的輔料制備而成的制劑。7. 根據(jù)權(quán)利要求6所述的藥物，其特征在于：所述康定獨活的水提物是按照如下方法 制備：取康定獨活，加10倍量水煎煮1小時，過濾，然后再加入8倍量水煎煮2次，每次半小 時，過濾，合并三次濾液，即可。8. 根據(jù)權(quán)利要求6或7所述的藥物，其特征在于：所述制劑為口服制劑。9. 根據(jù)權(quán)利要求8所述的藥物，其特征在于：所述口服制劑是膠囊劑、片劑或丸劑。10. 康定獨活的水提物，其特征在于，它是按照如下方法制備：取康定獨活，加10倍量 水煎煮1小時，過濾，然后再加入8倍量水煎煮2次，每次半小時，過濾，合并三次濾液，即 可。
【專利摘要】本發(fā)明公開了康定獨活或其提取物在制備鎮(zhèn)痛藥物中的用途。實驗證明，康定獨活及其提取物具有良好的鎮(zhèn)痛功效，可以制備成為鎮(zhèn)痛藥物，并且毒性小，安全性高，適合于臨床應(yīng)用。
【IPC分類】A61K125/00, A61P29/00, A61K36/232
【公開號】CN104940261
【申請?zhí)枴緾N201510397516
【發(fā)明人】蘭志瓊, 鄧晶晶, 高必興, 盧先明, 蔣桂華, 馬逾英, 連艷, 陳虹宇, 尹顯梅, 鄭立, 艾青青, 陳玲
【申請人】成都中醫(yī)藥大學(xué)
【公開日】2015年9月30日
【申請日】2015年7月8日