專利名稱：防治心腦血管病、治療前列腺增生癥的藥物及制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種防冶心腦血管病、冶療前列腺增生癥的藥物，尤其是以中草藥為原料制備的口服液，本發(fā)明還涉及該藥物的制備方法。
目前，心腦血管性疾病已成為人類健康最危險(xiǎn)的殺手，其發(fā)病率已占中老年人發(fā)病率的首位，致殘、致癡呆、致死亡率很高。對(duì)其防治方面的研究已為世界醫(yī)學(xué)界的有關(guān)專家所重視。眾多的化學(xué)藥物(如立脂平等)分別治療該類疾病，因價(jià)格昂貴、效果不佳、久服后的副反應(yīng)較大，造成了人們只有在無(wú)奈時(shí)才服用。一般的中草藥，價(jià)格相對(duì)較低，既治表又治本，副反應(yīng)較少，已為世界公認(rèn)。95年6月28日，中國(guó)專利公開的93121157.3號(hào)專利申請(qǐng)，以20％蚯蚓為下限作為主要原料，以單一的芹菜或葛根加入山楂為輔助原料，經(jīng)冷凍、干燥脫水、粉碎成細(xì)粉未，用于降低血壓及血脂。其不足之處是鮮芹菜、葛根、山楂不易久放，冷凍儲(chǔ)存費(fèi)用大，經(jīng)冷凍后變味且營(yíng)養(yǎng)成分受損，而后的干燥脫水制成粉末，生產(chǎn)費(fèi)用高，當(dāng)服用后，由于粉末在人體內(nèi)停留時(shí)間有限，有效的營(yíng)養(yǎng)成分不易被人體大量吸收。95年10月4日，中國(guó)專利公開的94110154.1號(hào)專利申請(qǐng)，將10～20％的山楂、5～60％的桑椹子通過煎煮并濃縮成浸膏，將40～60％的芹菜在CaCo3溶液中煮沸并壓榨出濾液，最后將浸膏和濾液加入10～20％的茶葉中；燥、粉碎、袋裝，以飲茶方式達(dá)到降低血脂和血壓，保護(hù)心腦血管的目的。其不足之處是病人飲入的有效營(yíng)養(yǎng)成分有限，且濃度太低，難以滿足治病所需要求，另外，生產(chǎn)費(fèi)用高，操作難度較大。綜前所述，其短期顯效率及遠(yuǎn)期效果均不夠理想，另外，對(duì)前列腺增生癥沒有治療作用。
前列腺增生乃泌尿系統(tǒng)常見病，近年來(lái)發(fā)病率有上升趨勢(shì)。該病輕則用藥物保守治療，當(dāng)前被廣泛采用的藥物有前列康，但藥效緩慢，控制時(shí)間短，停藥后易復(fù)發(fā)；重癥患者多采取開放性手術(shù)治療，如前列腺電切術(shù)、激光治療、射頻消觸通尿道法等新的治療技術(shù)，其不足之處是病人身體有創(chuàng)傷，痛苦大，醫(yī)療費(fèi)用高。
本發(fā)明的目的之一是提供一種患者無(wú)痛苦、有利于吸收其有效營(yíng)養(yǎng)成分，從而達(dá)到療效較好、成本低廉、可對(duì)心腦血管病、前列腺增生癥同時(shí)起到防冶、冶療并無(wú)任何毒副作用的藥物；目的之二是提供一種達(dá)到目的之一的工藝簡(jiǎn)單、易于操作的藥物的制備方法。
本發(fā)明的目的之一可通過如下措施來(lái)實(shí)現(xiàn)
本發(fā)明是以下述重量比的原料制備成的口服液芹菜〖Apiurn graveolens L.var.dulce Dc.〗3～30份山楂〖C.pinnatifida Bunge〗3～12份葛根〖Pueraria lo bata(Willd.)ohwi〗3～6份。
本發(fā)明的目的之二可通過如下措施來(lái)實(shí)現(xiàn)a、分別將山楂3～12重量份、葛根3～6重量份粉碎成粗末，并分別加入75～95％、40～75％乙醇浸泡，后在滲濾過程中不斷添加乙醇液，使加入的乙醇液分別為山楂、葛根重量份的3～8倍，收集滲濾液并回收乙醇；b、將經(jīng)滲濾后的藥渣回收乙醇后加2～4倍重量份的水，煎煮0.5～2小時(shí)，過濾，收集過濾液；c、將a、b工序收集的經(jīng)回收乙醇后的滲漉液及過濾液合并再用涼開水或礦泉水調(diào)節(jié)體積，使含藥量為1.0～3.0克/毫升，經(jīng)冷芷，過濾，過濾液用涼開水或礦泉水調(diào)節(jié)至含藥量為0.5～2.0克/毫升；d、取芹菜3～30重量份加入1～8倍重量份的水，煎煮0.5～2.5小時(shí)，過濾，過濾液用涼開水或礦泉水調(diào)節(jié)至含藥量為1.0～3.0克/毫升；e、將c、d工序制備的制備液混合，封裝。
本發(fā)明的目的之二還可通過如下措施來(lái)實(shí)現(xiàn)所述的冷芷溫度為1～10℃，冷芷時(shí)間視上清液的產(chǎn)生情況確定，一般為6～20小時(shí)；其中冷芷溫度控制為3～5℃，冷芷時(shí)間控制為10～12小時(shí)為優(yōu)選方案；向山楂、葛根粗末中分別加入90％、50％乙醇，其加入量為5～6倍重量份為較好方案。
為使c、d工序最終過濾液含藥量控制在規(guī)定范圍內(nèi)，可以b、d工序煎煮前加入水量或向過濾液中加入涼開水、礦泉水量進(jìn)行控制調(diào)節(jié)。
封裝前，可根據(jù)需要，加入適量的蜂蜜或糖作調(diào)味。
本發(fā)明所述的芹菜《中藥大辭典》第1122頁(yè)，上海科學(xué)技術(shù)出版社95年2月印刷；山楂《全國(guó)中草藥匯編》第115頁(yè)，人民衛(wèi)生出版社96年10月印刷；葛根《全國(guó)中草藥匯編》第853頁(yè)，人民衛(wèi)生出版社96年10月印刷。
本發(fā)明的藥物所使用的原料為一般農(nóng)產(chǎn)品或藥品，來(lái)源廣闊、價(jià)格便宜、無(wú)任何毒副作用。芹菜，在我國(guó)各地蔬菜市場(chǎng)常年有售；山楂，季節(jié)性農(nóng)產(chǎn)品，山楂片各地藥店和農(nóng)貿(mào)蔬菜市場(chǎng)均有銷售，且價(jià)格低廉；葛根，來(lái)源豐實(shí)、價(jià)格低。
制備方法簡(jiǎn)單，易于操作，生產(chǎn)費(fèi)用低，制備過程中只使用水和乙醇(可回收)，無(wú)其他任何化學(xué)物及毒副作用。
山楂及葛根的有效組分難以提出，因而采取先用乙醇液提取，再用水煎煮，進(jìn)一步提出有效組分的兩步方案，同時(shí)滿足了殺菌要求。
山楂有促胃消食、增加冠狀動(dòng)脈流量、擴(kuò)血管、降血脂、降血壓、抑菌的功能；葛根有減低血管阻力、增加冠狀動(dòng)脈及腦血管流量、改善腦缺血和抑菌作用；芹菜有清熱利尿、降血壓、降低膽固醇的作用。采用本發(fā)明可將有效營(yíng)養(yǎng)成分基本全部提出并不受破壞，而且濃度較大，方便患者服用和吸收，并無(wú)任何痛苦，既可防治心腦血管病，又可對(duì)前列腺增生癥有特別顯著的治療作用，同時(shí)，還是一種極好地解酒飲料和保健飲料。
口服本發(fā)明所述的口服液，常用量為每日三次，每次80毫升。
本發(fā)明所述的藥物在本醫(yī)院做了臨床觀察，原發(fā)性高血壓癥109例，服藥一個(gè)月，臨床控制癥狀、顯效、有效率依次為42.1％、32.2％、24.6％，總有效率98.9％；高脂血癥116例，經(jīng)服藥一個(gè)月，復(fù)查血脂，膽固醇下降大于0.26毫摩爾/升者占75.16％，甘油三脂下降大于0.22毫摩爾/升者達(dá)91.11％。
臨床觀察前列腺增生癥162例，經(jīng)服藥一周，臨床控制癥狀、顯效、有效率依次為61.81％、24.12％、12.06％，總有效率97.99％，無(wú)效者占2.01％。
典型病例1、蔣××，男，48歲，外科醫(yī)生。97年12月26日因長(zhǎng)期患高血壓不予重視而致多發(fā)性腦梗塞入本院。入院時(shí)半身不遂，言蹇語(yǔ)澀，血壓220/136mmHg。經(jīng)住院治療20天，癥狀緩解，但手足仍欠靈活，言語(yǔ)欠清晰且反應(yīng)遲鈍，血壓一直靠口服降壓片、復(fù)方羅布麻、心痛定控制，每停服或減服降壓藥，血壓仍在170/110mmHg以上，血脂2.53毫摩爾/升。另外，患者還患有前列腺增生癥，尿頻，尿失禁、夜尿次數(shù)增多已多年，腦梗塞后癥狀加重，于98年3月6日起，令其服用本發(fā)明所述藥物，口服液80毫升/次，一日三次，首日每次120毫升，停用一切其他藥物，服后第二天血壓即能穩(wěn)定在170/100mmHg，且前列腺癥狀明顯改善。服用兩周后，血壓基本控制在160/95mmHg以內(nèi)，查甘油三脂為2.06毫摩爾/升.腦梗塞后遺癥、前列腺癥狀完全消失，改為80毫升/次，一日二次，恢復(fù)正常工作后堅(jiān)持服用，隨訪療效穩(wěn)固。
2、李××，男，70歲，離休教師。因患原發(fā)性高血壓、高血脂癥、習(xí)慣性便秘，于97年9月19日入本院就醫(yī)，查血壓186/120mmHg，膽固醇8.22毫摩爾/升，甘油三脂3.76毫摩爾/升。令其服用本發(fā)明所述藥物，口服80毫升/次，一日三次，首日每次120毫升，服2周復(fù)診，患者自述自服藥后大便通暢，日排便一次。查膽固醇5.89毫摩爾/升，甘油三脂2.19毫摩爾/升，血壓165/96mmHg，繼服兩周，查膽固醇5.65毫摩爾/升，甘油三脂1.97毫摩爾/升，血壓160/90mmHg，無(wú)任何不良反應(yīng)。
3、孟××，男，70歲，離休干部，因小便淋漓不爽，突發(fā)尿潴留，于98年3月10日以急診入院，入院時(shí)，查血壓105/54mmHg，甘油三脂0.83毫摩爾/升，膽固醇5.46毫摩爾/升，血糖6.77毫摩爾/升，高粘血癥。B超檢查顯示①前列腺肥大、前列腺炎；②尿潴留。心電圖示冠狀動(dòng)脈供血不足。入院時(shí)插管導(dǎo)尿1次，滴注抗生素3天。后口服本發(fā)明所述藥物120毫升/次，一日三次，連服2日，第3日起改為80毫升/次，一日三次，未再導(dǎo)尿和服其他任何治療藥物，一周后癥狀特征完全控制，出院。
實(shí)施例1a.稱取山楂10kg、葛根4kg，分別粉碎成粗末并置于滲漉筒內(nèi)，用紗布覆蓋、壓緊，再向裝有山楂粗末的滲漉筒內(nèi)加入75％乙醇、向裝有葛根粗末的滲漉筒內(nèi)加入60％乙醇，經(jīng)浸泡3小時(shí)收集滲漉液，然后再分別添加乙醇液至高出藥粉面，隨著滲漉液在滲漉筒下部的滲漉，不斷向滲漉筒內(nèi)添加乙醇液，滲漉速度控制在12m/kg/min，分別控制向山楂、葛根內(nèi)粗末滲漉筒加入乙醇液為50kg、20kg，收集滲漉液，再將收集的滲漉液過濾后引入減壓蒸發(fā)器內(nèi)減壓回收乙醇；b.將前工序剩余的山楂及葛根藥渣經(jīng)減壓蒸發(fā)器減壓回收乙醇后放入煎煮鍋內(nèi)加水30kg浸泡0.5小時(shí)后煎煮1.0小時(shí)，過濾，收集過濾液；c.將a.b工序收集的經(jīng)回收乙醇后的滲漉液及過濾液合并，用礦泉水調(diào)節(jié)體積，使含藥量為2.5g/ml，經(jīng)在5℃冷芷柜冷芷12小時(shí)，取上清液過濾，然后用涼開水調(diào)節(jié)體積，使含藥量為1.5g/ml；d.取芹菜10kg，加水60kg，煎煮1.0小時(shí)，過濾棄渣，用涼開水調(diào)節(jié)體積，使含藥量為2.5g/ml；e.將c.d工序制備的制備液加入蜂蜜3kg，混合，以250毫升/瓶為單位封裝。
實(shí)施例2a.稱取山楂6kg、葛根5kg，分別粉碎成粗末并置于滲漉筒內(nèi)，用紗布覆蓋、壓緊，再向裝有山楂粗末的滲漉筒內(nèi)加90％乙醇、向裝有葛根粗末的滲漉筒內(nèi)加入50％乙醇，經(jīng)浸泡0.5小時(shí)后，收集滲漉液，然后再分別添加乙醇液至高出紗布面，隨著滲漉液在滲漉筒下部的滲漉，不斷向滲漉筒內(nèi)添加乙醇液，滲漉速度一般控制在6m/Kg/min，分別控制向山楂、葛根滲漉筒內(nèi)加乙醇液為25kg、20kg，收集滲漉液，過濾后引入減壓蒸發(fā)器內(nèi)減壓回收乙醇。
b.將前工序剩余的山楂、葛根藥渣經(jīng)減壓蒸發(fā)器減壓回收乙醇后放入煎煮鍋內(nèi)加水12kg浸泡2.5小時(shí)后煎煮1.5小時(shí)，過濾，收集過濾液；c.將a.b工序收集的經(jīng)回收乙醇后的滲漉液及過濾液合并，用涼開水調(diào)節(jié)體積，使含藥量為1.5g/ml，經(jīng)在3℃冷芷柜冷芷10小時(shí)，過濾，然后用礦泉水調(diào)節(jié)體積，使含藥量為1.0g/ml；d.取芹菜25kg，加水70kg，前煮2小時(shí)，過濾棄渣，用礦泉水調(diào)節(jié)體積，使含藥量為1.5g/ml。
e.將c、d工序制備的制備液加糖1kg，混合，以500毫升/瓶為單位封裝。
本發(fā)明不受上述實(shí)施例的限制，技術(shù)人員可在所屬領(lǐng)域中任意實(shí)施。
權(quán)利要求
1.防治心腦血管病、冶療前列腺增生癥的藥物，其特征在于它是以下述重量份的原料制備成的口服液芹菜3～30份山楂3～12份葛根3～6份。
2.一種制備權(quán)利要求1所述藥物的方法，其特征在于a.分別將山楂3～12重量份、葛根3～6重量份粉碎成粗末，并分別加入75～95％、40～75％乙醇浸泡，后在滲漉過程中不斷添加乙醇液，使加入的乙醇為山楂、葛根重量份的3～8倍，收集滲漉液并回收乙醇；b.將經(jīng)滲漉后的藥渣回收乙醇后加2～4倍重量份的水，煎煮0.5～2小時(shí)，過濾，收集過濾液；c.將a、b工序收集的經(jīng)回收乙醇后的滲漉液及過濾液合并，再用涼開水或礦泉水調(diào)節(jié)體積，使含藥量為1.0～3.0克/毫升，經(jīng)冷藏，過濾，過濾液用涼開水或礦泉水調(diào)節(jié)至含藥量為0.5～2.0克/毫升；d.取芹菜3～30重量份加入1～8倍重量份的水，煎煮0.5～2.5小時(shí)，過濾，過濾液用涼開水或礦泉水調(diào)節(jié)至含藥量為1.0～3.0克/毫升；e.將c、d工序制備的制備液混合，封裝。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其特征在于冷芷溫度為1～10℃，冷芷時(shí)間為6～20小時(shí)。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其特征在于向山楂、葛根粗末中分別加入90％、50％乙醇，其加入量為5～6倍重量份。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其特征在于冷芷溫度為3～5℃，冷芷時(shí)間為10～12小時(shí)。
全文摘要
本發(fā)明提供一種防治心腦血管病、治療前列腺增生癥的藥物及制備方法,該藥物是以芹菜3～30重量份、山楂3～12重量份、葛根3～6重量份為原料制備成的口服液。該藥物是用乙醇液提取山楂及葛根有效營(yíng)養(yǎng)成分、提取后的藥渣再用水煎煮,進(jìn)一步提出殘留有效組分,用水煎煮芹菜提取有效組分,煎煮液同提取液混合制成口服液。
文檔編號(hào)A61P13/00GK1196256SQ9811019
公開日1998年10月21日 申請(qǐng)日期1998年5月6日 優(yōu)先權(quán)日1998年5月6日
發(fā)明者王克馥, 王世湘, 王虹霞, 王彩霞, 王義苗 申請(qǐng)人:山東省蒙陰縣第二人民醫(yī)院