一種治療老年性皮膚瘙癢癥的藥物組合物及其用途
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種治療老年性皮膚瘙癢癥的藥物組合物及其用途，該組合物由活性成分和輔料制備而成，所述的活性成分為金瓜草醇提物。本發(fā)明的藥物組合物由單味中藥材提取制備而成，通過拮抗組胺的作用機制發(fā)揮止癢作用，味少而效轉，適合治療老年性皮膚瘙癢癥。
【專利說明】一種治療老年性皮膚瘙癢癥的藥物組合物及其用途
【技術領域】
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥【技術領域】，具體而言，涉及一種治療老年性皮膚瘙癢癥的藥物組 合物及其用途。
【背景技術】
[0002] 老年性皮膚瘙癢癥是臨床多發(fā)病，是皮膚病中最常見和最痛苦的癥狀之一。由于 老年皮膚瘙癢癥病因復雜，奇癢難忍，遷延難愈，因此致使老年人痛苦難忍。若連續(xù)強烈地 搔抓，可致患處抓痕累累，血跡成片，滲液結痂，日久患處皮膚粗糙肥厚，色素沉著。若繼發(fā) 感染，還可引起癤瘡，糜爛潰瘍等，臥床患者還可能增加壓瘡的危險，嚴重影響老年人的身 體健康和生活質量，很大程度上加重了治療和護理的負擔。 目前，西醫(yī)治療一般給予抗組胺藥口服，或激素類藥物外用，但這些藥物不僅臨床療效 尚難令人滿意，而且常有嗜睡及皮膚萎縮、毛細血管擴張等副作用。
【發(fā)明內容】
[0003] 鑒于現(xiàn)有技術的不足，本發(fā)明的目的在于通過對傳統(tǒng)中藥材進行深入研究，提供 一種療效確切、副作用小的治療老年性皮膚瘙癢癥的止血藥物。
[0004] 本發(fā)明的目的是這樣實現(xiàn)的： 一種治療老年性皮膚瘙癢癥的藥物組合物，由活性成分和輔料制備而成，所述的活性 成分為金瓜草醇提物。優(yōu)選所述的金瓜草醇提物為金瓜草的乙醇提取物。其中，金瓜草選 用遠志科植物橢圓葉齒果草的全草；可以為鮮品，也可以為濕品。
[0005] 進一步地，所述治療老年性皮膚瘙癢癥的藥物組合物，其中的金瓜草醇提物可以 按如下方法制備而成：取金瓜草粉碎，加入3-10倍水，勻漿處理，5°C以下離心取沉淀，將所 得沉淀溶于3-10倍濃度大于70%(v/v)的乙醇溶液中，然后置于4°C環(huán)境中，間歇攪拌，3-6h 后離心取上清液，所得上清液除去乙醇，冷凍干燥，得金瓜草醇提物。
[0006] 優(yōu)選地，如上所述治療老年性皮膚瘙癢癥的藥物組合物，其中勻漿處理前水的加 入量為3-4倍。
[0007] 優(yōu)選地，如上所述治療老年性皮膚瘙癢癥的藥物組合物，其中所述的乙醇溶液的 濃度為 70%-80% (v/v)。
[0008] 需要說明的是，本發(fā)明所述治療老年性皮膚瘙癢癥的藥物組合物，其優(yōu)選制備成 口服制劑。所述的口服制劑包括口服液、片劑、膠囊劑、顆粒劑。按照制劑領域的常規(guī)工藝， 本領域的技術人員很容易將金瓜草醇提物與藥劑學上可用的輔料制備成常用的固體口服 制劑，如顆粒劑、片劑、膠囊劑。其中，藥劑學上可用的輔料包括填充劑、崩解劑、粘合劑、矯 味劑、潤滑劑等等。
[0009] 目前對皮膚瘙癢癥的發(fā)病機制尚不完全清楚，但大量研究表明組胺是一種可以引 起皮膚瘙癢的重要介質。本發(fā)明采用外源性組胺和右旋糖酐誘導釋放內源性組胺建立動物 瘙癢模型，對金瓜草醇提物進行了止癢作用的實驗研究，其結果顯示，金瓜草醇提物的高、 低劑量組對兩種瘙癢模型均有顯著止癢作用，這表明金瓜草醇提物經(jīng)口服后有顯著的抗組 織胺作用?；谝陨涎芯拷Y果，本發(fā)明還提供一種制藥用途，即：金瓜草醇提物在制備抗組 胺的口服藥物中的用途；或者，金瓜草醇提物在制備治療老年性皮膚瘙癢癥的口服藥物中 的用途。
[0010] 與現(xiàn)有技術相比，本發(fā)明的藥物組合物由單味中藥材提取制備而成，通過拮抗組 胺的作用機制發(fā)揮止癢作用，味少而效轉，適合治療老年性皮膚瘙癢癥。另外，由于本發(fā)明 的藥物由純天然中藥材制備而成，因此毒副作用小，患者用藥的依存性高。
[0011]
【具體實施方式】
[0012] 以下是本發(fā)明金瓜草醇提物的制備實施例和效果試驗例，對本發(fā)明做進一步的解 釋和說明，但這并非意味著本發(fā)明的保護范圍受如下實施例的限制。
[0013] 實施例1金瓜草醇提物的制備 取金瓜草500g，粉碎，與1. 6L純化水混勻置于膠體磨中勻漿，然后4°C離心取沉淀。將 所得沉淀溶于1.6L濃度為70% (v/v)的乙醇溶液中，然后置于4°C冰箱。每0.5 h攪勻一 次，4h后離心取上清。上清液減壓旋轉蒸發(fā)除去乙醇，冷凍干燥得到38. 4g固體，粉碎成細 粉，過100目篩，得金瓜草醇提物，貯存于-20°C冰箱備用。
[0014] 實施例2金瓜草醇提物的制備 取金瓜草100g，粉碎，與0. 4L純化水混勻置于膠體磨中勻漿，然后4°C離心取沉淀。將 所得沉淀溶于0.4L濃度為70% (v/v)的乙醇溶液中，然后置于4°C冰箱。每0.5 h攪勻一 次，4h后離心取上清。上清液減壓旋轉蒸發(fā)除去乙醇，冷凍干燥得到6. 8g固體，粉碎成細 粉，過100目篩，得金瓜草醇提物，貯存于-20°C冰箱備用。
[0015] 實施例3金瓜草醇提物的制備 取金瓜草100g，粉碎，與0. 4L純化水混勻置于膠體磨中勻漿，然后4°C離心取沉淀。將 所得沉淀溶于0.4L濃度為80% (v/v)的乙醇溶液中，然后置于4°C冰箱。每0.5 h攪勻一 次，4h后離心取上清。上清液減壓旋轉蒸發(fā)除去乙醇，冷凍干燥得到6. 5g固體，粉碎成細 粉，過100目篩，得金瓜草醇提物，貯存于-20°C冰箱備用。
[0016] 實施例4金瓜草醇提物的制備 取金瓜草100g，粉碎，與0. 4L純化水混勻置于膠體磨中勻漿，然后4°C離心取沉淀。將 所得沉淀溶于0.4L濃度為65% (v/v)的乙醇溶液中，然后置于4°C冰箱。每0.5 h攪勻一 次，4h后離心取上清。上清液減壓旋轉蒸發(fā)除去乙醇，冷凍干燥得到9. 6g固體，粉碎成細 粉，過100目篩，得金瓜草醇提物，貯存于-20°C冰箱備用。
[0017] 實施例5金瓜草醇提物對右旋糖酐誘發(fā)小鼠皮膚瘙癢模型的止癢試驗研究 SPF級昆明種小鼠36只，體質量18-22g，雌雄兼用，按性別體重隨機分為空白對照組、 金瓜草醇提物高、低劑量組共3組，每組12只，雌雄各半。金瓜草醇提物高、低劑量組分別 灌胃給予本發(fā)明實施例1制備的金瓜草醇提物，給藥劑量分別為200、100mg/kg，空白對照 組灌胃15mL/kg生理鹽水，各組1次/d給藥，連續(xù)7d。末次藥后1 h，小鼠靜脈注射右旋糖 酐1.25mg/kg。以小鼠前爪搔抓頭部，后爪搔抓軀干、嘴咬全身各部位作為瘙癢指征。觀察 記錄30 min內小鼠搔癢潛伏時間及搔癢次數(shù)。試驗結果經(jīng)統(tǒng)計后見表1。
【權利要求】
1. 一種治療老年性皮膚瘙癢癥的藥物組合物，由活性成分和輔料制備而成，其特征在 于：所述的活性成分為金瓜草醇提物。
2. 根據(jù)權利要求1所述治療老年性皮膚瘙癢癥的藥物組合物，其特征在于：所述的金 瓜草醇提物為金瓜草的乙醇提取物。
3. 根據(jù)權利要求1或2所述治療老年性皮膚瘙癢癥的藥物組合物，其特征在于：所述 的金瓜草醇提物按如下方法制備而成：取金瓜草粉碎，加入3-10倍水，勻漿處理，5°C以下 離心取沉淀，將所得沉淀溶于3-10倍濃度大于70% (v/v)的乙醇溶液中，然后置于4°C環(huán)境 中，間歇攪拌，3-6h后離心取上清液，所得上清液除去乙醇，冷凍干燥，得金瓜草醇提物。
4. 根據(jù)權利要求3所述治療老年性皮膚瘙癢癥的藥物組合物，其特征在于：勻漿處理 前水的加入量為3-4倍。
5. 根據(jù)權利要求3所述治療老年性皮膚瘙癢癥的藥物組合物，其特征在于：所述的乙 醇溶液的濃度為70%-80% (v/v)。
6. 根據(jù)權利要求1或2所述治療老年性皮膚瘙癢癥的藥物組合物，其特征在于：所述 的藥物組合物為口服制劑。
7. 根據(jù)權利要求6所述治療老年性皮膚瘙癢癥的藥物組合物，其特征在于：所述的口 服制劑包括口服液、片劑、膠囊劑、顆粒劑。
8. 金瓜草醇提物在制備治療老年性皮膚瘙癢癥的口服藥物中的用途。
【文檔編號】A61P17/04GK104107224SQ201410347562
【公開日】2014年10月22日 申請日期:2014年7月22日 優(yōu)先權日:2014年7月22日
【發(fā)明者】李健 申請人:李健