一種口腔崩解藥物組合物及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種口腔崩解藥物組合物及其制備方法，屬于藥物制劑領(lǐng)域。本發(fā)明考慮到氫溴酸沃替西汀的苦味等特點(diǎn)，發(fā)明了一種粒徑較小又能掩蓋苦味口崩片的制備方法，主要采用了以下技術(shù)方案來實(shí)現(xiàn)：將含藥微囊與重量百分比20％～80％的填充劑，5％～10％的崩解劑，0.5％～2％矯味劑，1％～2％的潤滑劑，采用制粒或直接壓片。該口崩片中不會產(chǎn)生沙礫感，同時后續(xù)片劑處方中不需要在加入糖精鈉、阿斯巴甜之類的甜味劑，或可根據(jù)市場需求添加極少量甜味劑或香精香料來增加片劑風(fēng)味，而且其含藥量和包封率可到工業(yè)化大生產(chǎn)的要求。
【專利說明】一種口腔崩解藥物組合物及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種口腔崩解藥物組合物及其制備方法，特別涉及一種技術(shù)方法進(jìn)行掩味的口腔崩解藥物組合物及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]當(dāng)今社會，隨著生活節(jié)奏日益緊張、各種壓力的作用下，使得抑郁癥患者數(shù)量驚人。抑郁癥的發(fā)病原因主要是體內(nèi)中樞性去甲腎上腺素(NE)、5-羥色胺(5-HT)和多巴胺(DA)含量過低及其受體功能下降。腦內(nèi)單胺類神經(jīng)遞質(zhì)的功能比較復(fù)雜，其中5-HT似乎在控制感覺反應(yīng)方面起基本作用，NE主要與失眠、注意力不集中有關(guān)，DA則更多控制運(yùn)行和認(rèn)知功能。這些神經(jīng)遞質(zhì)又有復(fù)雜的相互作用，共同影響著人體的焦慮、緊張等心理行為。
[0003]重度抑郁癥(MDD)通常被稱為抑郁，是一種精神疾病，其特點(diǎn)是有情緒變化及其他癥狀，能干擾一個人的工作能力、睡眠、學(xué)習(xí)、飲食和享受愉快的活動。抑郁癥的發(fā)作通常伴隨人的一生，雖然有些人可能僅經(jīng)歷一次。
[0004]重度抑郁癥的其它體征和癥狀包括對日?；顒邮ヅd趣、體重或飲食發(fā)生明顯變化、失眠或嗜睡(睡眠過度)、坐立不安/走來走去(精神運(yùn)動性激動)、疲勞增加、內(nèi)疚或卑微感、思維緩慢或注意力不集中及自殺傾向或自殺想法。重度抑郁癥能令人致殘，讓人不能正常工作。因?yàn)樗幬飳γ總€人的影響不同，所以能有多種治療選擇供抑郁癥患者使用是很重要的。
[0005]沃替西汀(Vortioxetine)用于治療重性抑郁障礙，其抗抑郁作用機(jī)制可能與抑制5-羥色胺(5-HT)重吸收，增強(qiáng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)血清素活化活性相關(guān)，化學(xué)名稱:1-[2-(2，4-甲基苯硫基)苯基]哌嗪，分子結(jié)構(gòu):
[0006]
【權(quán)利要求】
1.一種氫溴酸沃替西汀口腔崩解片，其主要特征為其特征為將含藥微囊與重量百分比20 %~80 %的填充劑，5 %~10 %的崩解劑，0.5 %~2 %矯味劑，I %~2 %的潤滑劑，采用制?；蛑苯訅浩吹谩?br> 2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的口腔崩解片，其特征在于所述的含藥微囊，含有藥物氫溴酸沃替西汀和一種不溶于水的高分子材料以及增塑劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的口腔崩解片，其特征在于所述的不溶于水的高分子材料為羥丙基甲基纖維素酞酸酯、乙基纖維素、蟲膠、醋酸纖維素酞酸酯、醋酸羥丙基甲基纖維素琥珀酸酯、聚乙烯乙醛二乙胺乙酯、聚丙烯酸樹脂胃溶型、腸溶型以及胃腸溶脹型；優(yōu)選聚丙烯酸樹脂胃溶型、腸溶型以及胃腸溶脹型；特別優(yōu)選聚丙烯酸樹脂胃溶型；所述的增塑劑可選用甘油、丙二醇、三醋酸甘油酯、枸櫞酸酯、聚乙二醇、鄰苯二甲酸酯、癸二酸二丁酯中的一種或多種；優(yōu)選鄰苯二甲酸酯；特別優(yōu)選鄰苯二甲酸二乙酯。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的口腔崩解片，其特征在于所述的含藥微囊，粒徑為10~1000 μ m,優(yōu)選粒徑 50 μ m ~550 μ m。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的口腔崩解片，所述微囊的制備方法可采用沉淀法、流化包衣、液中包衣等常規(guī)包衣技術(shù)，優(yōu)選沉淀法，其特征在于，將一定比例的主藥和聚丙烯酸樹脂以及增塑劑溶于乙醇中，將此溶液注入或傾倒入有快速攪拌裝置的0.1M~0.01M氫氧化鈉溶液或純水溶液中，攪拌一定時間后過濾，所得微粒在烘箱或真空干燥裝置中干燥完全后即得。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的口腔崩解片，其特征在于所述的含藥微囊含氫溴酸沃替西汀微囊的含量(以沃替西汀計)為10~60%，優(yōu)選含量為15%~45% (重量/重量)。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的口腔崩解片，其特征在于填充劑可選用糖類或糖醇類以及具有甜味的氨基酸類，優(yōu)選的是乳糖、蔗糖、果糖、低聚果糖、葡萄糖、麥芽糖、甘露醇、山梨醇、麥芽糖醇、木糖醇、甘氨酸、丙氨酸或蘇氨酸，特別優(yōu)選甘露醇或乳糖或它們的一定比例混合物；崩解劑可選用預(yù)膠化淀粉、羧甲基淀粉鈉、羧甲基纖維素鈉、低取代羥丙基纖維素(L-HPC)、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉以及它們的兩種或兩種以上的混合物，特別優(yōu)選低取代羥丙基纖維素和交聯(lián)羧甲基纖維素鈉或它們的一定比例的混合物；矯味劑可選各種口味的香精香料、阿斯巴甜、甜菊甙；潤滑劑可選用硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、硬脂酸、硬脂酸富馬酸鈉、滑石粉、己二酸、微粉硅膠及其兩種或兩種以上的混合物，特別優(yōu)選硬脂酸鎂和微粉硅膠或它們的一定比例的混合物。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的口腔崩解其，其特征在于所的片劑壓力在25~40N。
【文檔編號】A61P25/24GK103989650SQ201410262240
【公開日】2014年8月20日 申請日期:2014年6月13日 優(yōu)先權(quán)日:2014年6月13日
【發(fā)明者】不公告發(fā)明人 申請人:李雪梅