一種復(fù)方銀杏滴丸及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種用于心腦血管疾病的治療或保健的復(fù)方銀杏滴丸，取銀杏葉提取物和絞股藍(lán)提取物，加入已熔融的適量基質(zhì)混勻，在冷卻劑中滴制成丸，除去滴丸表面油跡或包薄膜衣即得；銀杏葉提取物和絞股藍(lán)提取物的重量比為1∶0.3～0.8，銀杏葉、絞股藍(lán)的提取物的總重與基質(zhì)的重量比為1∶2～6；該品種由兩種天然植物科學(xué)配伍，通過(guò)現(xiàn)代先進(jìn)萃取技術(shù)提取精制而成，富含多種有效成分如總黃酮、萜類內(nèi)酯、人參皂苷等，解決了心腦血管疾病急性發(fā)作時(shí)需要藥物迅速崩解的問(wèn)題，并擴(kuò)大患者人群，如不能吞咽的患者可含服滴丸，該復(fù)方制劑具有顯著的降壓、降血脂、改善心血管功能、改善心肌缺血、促進(jìn)記憶力、改善腦功能的作用。
【專利說(shuō)明】一種復(fù)方銀杏滴丸及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種復(fù)方銀杏滴丸及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]心腦血管疾病具有“發(fā)病率高、致殘率高、死亡率高、復(fù)發(fā)率高，并發(fā)癥多” 即“四高一多”的特點(diǎn)，目前，隨著生活水平的提高，我國(guó)心腦血管疾病如高血壓病、多種免疫力下降引起的疾病等發(fā)病率明顯上升，并呈年輕化趨勢(shì)，而我國(guó)傳統(tǒng)天然植物在治療這些疾病上具有顯著的特點(diǎn)，如療效穩(wěn)定、相對(duì)安全等。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003]本發(fā)明的目的在于提供一種用于心腦血管疾病治療或保健的復(fù)方銀杏滴丸及其制備方法。本發(fā)明采用的技術(shù)方案是，一種復(fù)方銀杏滴丸，取銀杏葉提取物和絞股藍(lán)提取物，加入已熔融的適量基質(zhì)，混勻，滴入冷卻劑中，滴制成丸，除去滴丸表面油跡或者包薄膜衣，即得；
[0004]所述銀杏葉提取物和絞股藍(lán)提取物的重量比為1:0.3~0.8，銀杏葉提取物和絞股藍(lán)提取物的總重與基質(zhì)的重量比為1:2~6 ;
[0005]所述基質(zhì)為聚乙二醇1000、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000、硬脂酸
鈉、甘油明膠、水的一種或混合物；`
[0006]所述冷卻劑為二甲基硅油、植物油、液體石蠟的一種或混合物。
[0007]優(yōu)選地，所述的銀杏葉提取物的制備方法是:取銀杏葉，加乙醇加熱回流提取兩次，合并提取液，減壓回收乙醇，加水溶解、除雜后，加于吸附柱上吸附，依次用水沖洗至流出液澄清后用稀乙醇溶液預(yù)洗，再用70%乙醇洗脫至流出液無(wú)色為止。收集相應(yīng)的洗脫液、過(guò)濾，減壓濃縮至稠膏，經(jīng)真空干燥后，即得銀杏葉提取物。
[0008]優(yōu)選地，所述的絞股藍(lán)提取物的制備方法是:取絞股藍(lán)，加絞股藍(lán)6~10倍量的水煎煮三次，每次I~1.5小時(shí)，合并煎液，將煎液濃縮至相對(duì)密度1.15~1.20，濾過(guò)，加于吸附柱上吸附，依次用水洗滌后，用95%乙醇洗脫，用硅膠或活性炭脫色后，減壓回收乙醇，真空干燥得絞股藍(lán)提取物。
[0009]作用機(jī)制或藥理機(jī)制:
[0010]銀杏葉:是銀杏科植物銀杏的葉，又名銀杏葉，經(jīng)科學(xué)考證:其含有200多種藥用成分，其中黃酮類活性物質(zhì)46種，微量元素25種，氨基酸8種。其中以黃酮為主的有效成分，具有保護(hù)毛細(xì)血管通透性、擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈、恢復(fù)動(dòng)脈血管彈性、降低血清膽固醇、增加冠狀動(dòng)脈血流量、改善心腦血管循環(huán)、解除平滑肌痙攣、松弛支氣管和抑菌、營(yíng)養(yǎng)腦細(xì)胞及其它器官的作用，而且還有使動(dòng)脈、末梢血管、毛細(xì)血管中的血質(zhì)與膽固醇維持正常水平的奇特功效。
[0011]絞股藍(lán):又名七葉膽、小苦藥等，系葫蘆科絞股藍(lán)屬多年生草質(zhì)藤本植物，因與吉林人參有異物同功之效，故有“南方人參”、“第二人參”之美稱。。研究結(jié)果表明絞股藍(lán)含有絞股藍(lán)總苷、糖類、黃酮類、氨基酸、蛋白質(zhì)、脂肪、無(wú)機(jī)元素、纖維素和維生素。其中前三者是主要的保健功效成分，其他尚有多糖類、黃酮類、氨基酸、維生素以及鋅、銅、鐵、錳等。絞股藍(lán)總苷是絞股藍(lán)全草含的有效成分，現(xiàn)代藥理學(xué)研究證明絞股藍(lán)總苷具有降低血脂、降血壓、防止衰老、抑制腫瘤、增強(qiáng)免疫力、鎮(zhèn)靜止痛、保護(hù)心臟和肝臟、抗動(dòng)脈粥樣硬化、保護(hù)血管等作用，且無(wú)毒副作用。
[0012]經(jīng)實(shí)驗(yàn)證明:銀杏葉、絞股藍(lán)通過(guò)協(xié)同作用，共同發(fā)揮抑制血小板聚集和抗血栓形成、改善血流動(dòng)力學(xué)、增加冠脈和腦血流量、降低腦血管阻力、降低血液粘度、保護(hù)缺血及缺氧引起的腦損傷和心肌損傷、抗心律失常、抗聞血壓、抗聞血脂、提聞機(jī)體免疫等多種藥理作用。
[0013]本發(fā)明的有益效果在于，該品種由銀杏葉、絞股藍(lán)兩種天然植物科學(xué)配伍，通過(guò)現(xiàn)代先進(jìn)萃取技術(shù)提取精制而成，富含多種有效成分如總黃酮、萜類內(nèi)酯、人參皂苷等，解決了心腦血管疾病急性發(fā)作時(shí)需要藥物迅速崩解的問(wèn)題，并擴(kuò)大患者人群，如不能吞咽的患者可含服滴丸，該復(fù)方制劑具有顯著的降壓、降血脂、改善心血管功能、改善心肌缺血、促進(jìn)記憶力、改善腦功能的作用?？捎糜谛哪X血管疾病的治療或保健。
[0014]同時(shí)，本發(fā)明采用滴丸劑型，具有以下優(yōu)點(diǎn)，更接近中藥現(xiàn)代化要求:1、能夠達(dá)到高效、速效的目的；2、通過(guò)制成滴丸，某些難溶性藥物成分可提高其生物利用度；3、在生產(chǎn)方面，工藝設(shè)備簡(jiǎn)單，生產(chǎn)方便，成本低，易于控制質(zhì)量，而且有利于清潔衛(wèi)生及勞動(dòng)保護(hù)等；4、降低毒副作用，滴丸的個(gè)體較小，可舌下含服，避免了首過(guò)效應(yīng)，不僅提高了生物利用度，且可減少對(duì)胃腸道的刺激作用5、增加藥物的穩(wěn)定性，滴丸可使易氧化的藥物和易揮發(fā)藥物包埋而增加其穩(wěn)定性。
[0015]下面將結(jié)合【具體實(shí)施方式】對(duì)本發(fā)明做進(jìn)一步說(shuō)明。
【具體實(shí)施方式】
[0016]實(shí)施例:所述復(fù)方·銀杏滴丸的優(yōu)選制備方法是:按配方量取聚乙二醇，置70~800C的水浴中加熱熔融，在攪拌下按配方量加入銀杏葉提取物和絞股藍(lán)提取物粉末，70~80°C保溫下攪拌I~1.5小時(shí)；然后將藥液轉(zhuǎn)移至滴丸機(jī)的恒溫滴頭罐里，在滴頭口徑
4.5/5.5mm，滴速50~60滴/分鐘，冷卻劑為二甲基硅油，冷卻溫度O~10°C條件下，調(diào)節(jié)滴丸丸重為60~70mg，滴制成丸，除去滴丸表面上的冷卻液，或者將滴丸放入包衣鍋內(nèi)，用薄膜包衣粉進(jìn)行包衣，即得。
[0017]動(dòng)物學(xué)實(shí)驗(yàn)結(jié)果:
[0018]1.1對(duì)實(shí)驗(yàn)性高脂血癥小鼠血清總膽固醇有較強(qiáng)的降血脂作用。
[0019]進(jìn)食高脂飼料3周的小鼠，血清總膽固醇明顯增高，達(dá)到正常對(duì)照組的2.3倍。同時(shí)灌胃本品(劑量為50-150mg/kg)能明顯控制血清膽固醇的升高，血清膽固醇含量接近正常對(duì)照組。大鼠實(shí)驗(yàn)性高脂血癥，口服本品(200mg/kg)能顯著降低血清總膽固醇、極低密度脂蛋白和低密度脂蛋白、升高高密度脂蛋白的作用。實(shí)驗(yàn)結(jié)果提示本品有調(diào)節(jié)脂質(zhì)代謝，改善高血脂的作用。
[0020]1.2對(duì)小鼠常壓耐缺氧生存時(shí)間的影響。
[0021]灌胃本品可明顯延長(zhǎng)常壓缺氧條件下動(dòng)物存活時(shí)間，平均延長(zhǎng)20~50%，尤以大劑量效果更佳。[0022]1.3對(duì)異丙腎上腺素致大鼠實(shí)驗(yàn)性心肌缺血的影響。
[0023]異丙腎上腺素為強(qiáng)β受體興奮劑，能通過(guò)加快心率增加心肌耗氧量，造成心臟負(fù)荷過(guò)重，心肌微循環(huán)障礙，出現(xiàn)缺血、壞死的損傷變化，T段或J點(diǎn)明顯地偏移基線。給予本品的大鼠，T段或J點(diǎn)偏移基線的程度較輕，提示本品有抗心肌缺血的作用趨勢(shì)，具有一定保護(hù)作用。
[0024]1.4對(duì)進(jìn)食高脂飼料小鼠體重的影響
[0025]對(duì)高脂飲食的小鼠，灌胃本品后可減慢體重增長(zhǎng)速度，甚至體重下降，提示本品具有抑制體重增長(zhǎng)的作用。
[0026]1.5對(duì)狗血管的擴(kuò)張實(shí)驗(yàn):通過(guò)研究結(jié)果表明:無(wú)論內(nèi)頸動(dòng)脈給藥或股靜脈給藥，均能明顯的降低腦血管灌注壓，其幅度及持續(xù)時(shí)間劑量依賴性，與參比試劑相比本品的擴(kuò)張腦血管作用較為溫和而持久，本品隨劑量增大亦對(duì)體循環(huán)有降壓作用，在降低腦血管灌注壓及體循環(huán)壓的同時(shí)不改變心率，對(duì)心電圖亦無(wú)影響。
[0027]本品具有明顯的體外抗血小板聚集活性，不僅含有具有特異性拮抗PAF誘導(dǎo)兔血小板聚集的活性成分，還含有非特異性地拮抗花生四烯酸及ADP施展血小板聚集作用的成分。
[0028]本發(fā)明描述的上述實(shí)現(xiàn)方式僅是為了清楚的說(shuō)明本發(fā)明的技術(shù)方案，而不能理解為對(duì)本發(fā)明作出任何限制。本發(fā)明在本【技術(shù)領(lǐng)域】具有公知的多種替代或者變形，在不脫離本發(fā)明實(shí)質(zhì)意義的前提 下，均落入本發(fā)明的保護(hù)范圍。
【權(quán)利要求】
1.一種復(fù)方銀杏滴丸，其特征在于，取銀杏葉提取物和絞股藍(lán)提取物，加入已熔融的適量基質(zhì)，混勻，滴入冷卻劑中，滴制成丸，除去滴丸表面油跡或者包薄膜衣，即得； 所述銀杏葉提取物和絞股藍(lán)提取物的重量比為1:0.3~0.8，銀杏葉提取物和絞股藍(lán)提取物的總重與基質(zhì)的重量比為1:2~6 ; 所述基質(zhì)為聚乙二醇1000、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000、硬脂酸鈉、甘油明膠、水的一種或混合物； 所述冷卻劑為二甲基硅油、植物油、液體石蠟的一種或混合物。
2.如權(quán)利要求1所述的一種復(fù)方銀杏滴丸，其特征在于，所述的銀杏葉提取物的制備方法是:取銀杏葉，加乙醇加熱回流提取兩次，合并提取液，減壓回收乙醇，加水溶解、除雜后，加于吸附柱上吸附，依次用水沖洗至流出液澄清后用稀乙醇溶液預(yù)洗，再用70%乙醇洗脫至流出液無(wú)色為止；收集相應(yīng)的洗脫液、過(guò)濾，減壓濃縮至稠膏，經(jīng)真空干燥后，即得銀杏葉提取物。
3.如權(quán)利要求1或2所述的一種復(fù)方銀杏滴丸，其特征在于，所述的絞股藍(lán)提取物的的制備方法是:取絞股藍(lán)，加絞股藍(lán)6~10倍量的水煎煮三次，每次I~1.5小時(shí)，合并煎液，將煎液濃縮至相對(duì)密度1.15~1.20，濾過(guò)，加于吸附柱上吸附，依次用水洗滌后，用95%乙醇洗脫，用硅膠或活性炭脫色后，減壓回收乙醇，真空干燥得絞股藍(lán)提取物。
4.如權(quán)利要求1或2所述的一種復(fù)方銀杏滴丸，其特征在于，所述復(fù)方銀杏滴丸的優(yōu)選制備方法是:按配方量取聚乙二醇，置70~80°C的水浴中加熱熔融，在攪拌下按配方量加入銀杏葉提取物和絞股藍(lán)提取物粉末，70~80°C保溫下攪拌I~1.5小時(shí)；然后將藥液轉(zhuǎn)移至滴丸機(jī)的恒溫滴頭罐里，在滴頭口徑4.5/5.5mm，滴速50~60滴/分鐘，冷卻劑為二甲基硅油，冷卻溫度O~10°C條件下，調(diào)節(jié)滴丸丸重為60~70mg，滴制成丸，除去滴丸表面上的冷卻液，或者將滴丸放入包`衣鍋內(nèi)，用薄膜包衣粉進(jìn)行包衣，即得。
【文檔編號(hào)】A61P3/06GK103655673SQ201310722340
【公開(kāi)日】2014年3月26日 申請(qǐng)日期:2013年12月24日 優(yōu)先權(quán)日:2013年12月24日
【發(fā)明者】姜新宇, 鄧霜 申請(qǐng)人:湖南麓山天然植物制藥有限公司