含鹽酸莫西沙星的藥用組合物的制作方法
【專利摘要】涉及藥物制劑【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種鹽酸莫西沙星分散片及其制備方法。該分散片處方中加入適量碳酸氫鉀或碳酸氫鈉可使鹽酸莫西沙星的溶出問題得到明顯改善。莫西沙星顆粒經(jīng)過尤特奇E100包衣后在片分散和飲用的過程中，顆粒的包衣層不會因環(huán)境的pH值而破裂，可以有效地掩蓋莫西沙星的不良苦感，改善患者服藥的順應(yīng)性。此外，本品的制粒干燥和包衣干燥過程可在流化床內(nèi)連續(xù)完成，適用于工業(yè)化生產(chǎn)。
【專利說明】含鹽酸莫西沙星的藥用組合物
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及藥物制劑【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及含鹽酸莫西沙星的藥用組合物，更進(jìn)一步地涉及含鹽酸莫西沙星的分散片及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]鹽酸莫西沙星為是具有廣譜活性和殺菌作用的8-甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥，外觀為淡黃色至黃色結(jié)晶性粉末，略溶于水和甲醇，微溶于乙醇，幾乎不溶于丙酮。鹽酸莫西沙星在體外顯示出對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、厭氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原體、衣原體和軍團(tuán)菌具有廣譜抗菌活性。鹽酸莫西沙星片由拜耳公司于1999年12月經(jīng)FDA批準(zhǔn)在美國上市，2002年，鹽酸莫西沙星片經(jīng)SFDA批準(zhǔn)進(jìn)口并在中國上市，商品名為拜復(fù)樂8O為方便老、幼以及吞咽困難的患者服用，鹽酸莫西沙星分散片有其臨床應(yīng)用優(yōu)勢和開發(fā)的必要性。
[0003]專利CN103284962公開了一種鹽酸莫西沙星分散片的制備方法，該分散片按重量百分比計(jì)算，其處方為:填充劑15~65%、粘合劑5~10%、崩解劑5~25%、潤滑劑I~5%，另加適量潤濕劑及其他輔料。制備方法為:先將主料和輔料分別過篩，然后按處方比例將主料和輔料混合均勻，用聚維酮K30乙醇溶液適量制備成軟材，過篩制粒、干燥、干顆過篩，再外加崩解劑交聯(lián)聚維酮和潤滑劑硬脂酸鎂，混合均勻壓片。
[0004]上述方案的不足之處在于:因鹽酸莫西沙星苦味明顯，即使處方中含有一定比例的甜味劑，入口后甜味與苦味分離，無法掩蓋莫西沙星的苦感，給患者服用帶來不適。同時，為矯正苦感而添加過量的甜味劑的分散片也不利于糖尿病患者使用。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0005]本發(fā)明旨在提供一種鹽酸莫西沙星分散片及其制備方法，可以更好掩蓋鹽酸莫西沙星的不良口感，同時確保鹽酸莫西沙星的快速溶出，并可適用于工業(yè)生產(chǎn)。
[0006]一種鹽酸莫西沙星分散片，其特征在于該分散片是由鹽酸莫西沙星、碳酸氫鉀或碳酸氫鈉、尤特奇ElOO及其他藥學(xué)上可接受的稀釋劑、粘合劑、崩解劑、抗粘劑、增塑劑、潤滑劑組成。
[0007]其中，稀釋劑選自微晶纖維素、乳糖、預(yù)膠化淀粉中任意一種或幾種；粘合劑選自羥丙甲纖維素、羥丙纖維素、聚維酮中任意一種或幾種；崩解劑選自羧甲淀粉鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚維酮中任意一種或幾種；潤滑劑選自硬脂酸鎂、硬脂富馬酸鈉中任意一種或幾種；增塑劑選自檸檬酸三乙酯；抗粘劑選自滑石粉。
[0008]更進(jìn)一步地，分散片處方中可含有利于口感的甜味劑，例如:三氯蔗糖、甜菊苷、安賽蜜、阿斯帕坦或糖醇等。
[0009]該分散片單劑量處方組成如下:
【權(quán)利要求】
1.一種鹽酸莫西沙星分散片，其特征在于該分散片是由鹽酸莫西沙星、碳酸氫鉀或碳酸氫鈉、尤特奇ElOO及其他藥學(xué)上可接受的稀釋劑、粘合劑、崩解劑、抗粘劑、增塑劑、潤滑劑組成。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸莫西沙星分散片，其特征在于:稀釋劑選自微晶纖維素、乳糖、預(yù)膠化淀粉中任意一種或幾種；粘合劑選自羥丙甲纖維素、羥丙纖維素、聚維酮中任意一種或幾種；崩解劑選自羧甲淀粉鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚維酮中任意一種或幾種；潤滑劑選自硬脂酸鎂、硬脂富馬酸鈉中任意一種或幾種；增塑劑選自檸檬酸三乙酯；抗粘劑選自滑石粉。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸莫西沙星分散片，其特征在于處方中含有甜味劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸莫西沙星分散片，其特征在于該分散片的單劑量處方組成及制備方法如下: 處方組成:
【文檔編號】A61P31/04GK103494786SQ201310488920
【公開日】2014年1月8日 申請日期:2013年10月18日 優(yōu)先權(quán)日:2013年10月18日
【發(fā)明者】張雯, 李兆明, 曹沖, 孫晉瑞, 劉曉琰 申請人:山東省醫(yī)藥工業(yè)研究所