一種包含羅匹尼羅的組合物的制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種含有羅匹尼羅或其衍生物的固體藥物組合物的制備方法，其特征在于首先將羅匹尼羅或其衍生物溶解于適宜溶劑中，然后將該溶液加入到藥學上可接受的載體中，混勻、干燥后，與其他材料混合，然后制備成口服固體制劑。該方法不僅可以保證羅匹尼羅的快速溶出，而且可以有效解決羅匹尼羅制劑制備過程復(fù)雜、含量均勻度差的問題，同時不影響其穩(wěn)定性。
【專利說明】—種包含羅匹尼羅的組合物的制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種藥物組合物的制備方法，具體涉及一種含有羅匹尼羅的藥物組合物的制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]鹽酸羅匹尼羅，化學名:4_2_二正丙基胺乙基_1，3_二氫-2H-Π引哚_2_酮鹽酸鹽，
結(jié)構(gòu)式如下:
[0003]
【權(quán)利要求】
1.一種含有式I化合物或其藥物可接受的鹽的固體藥物組合物的制備方法，其特征在于首先將式I化合物或其藥物可接受的鹽溶解于適宜溶劑中，然后將該溶液加入到藥學上可接受的載體中，混勻、干燥后，與其他材料混合，然后制備成口服固體制劑，
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，所述式I化合物為羅匹尼羅或其藥物可接受的鹽。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，所述的羅匹尼羅藥物可接受的鹽選自其與鹽酸、醋酸、硫酸、草酸、琥珀酸形成的鹽。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，所述的適宜溶劑選自:乙醇、水、甲醇、丙酮、異丙醇、乙酸乙酯、乙腈、二氯甲烷、正己烷、環(huán)己烷、石油醚、叔丁基甲醚或者其中任意兩種或兩種以上的混合物。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，所述的藥學上可接受的載體選自:微晶纖維素、硅膠、碳酸鈣、硫酸鈣、磷酸氫鈣、氧化鎂、淀粉、氫氧化鋁或其中任意兩種或兩種以上的混合物。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，所述將該溶液加入到藥學上可接受的載體中采用噴霧的方式加入到載體中，邊加邊混合，或?qū)⑷芤褐苯蛹尤氲捷d體中，然后混合。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，所述的其他材料選自:填充劑、潤滑劑、崩解劑、粘合劑、潤濕劑、著色劑、芳香劑、甜味劑、包衣預(yù)混劑以及兩種或兩種以上的混合物。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，所述的口服固體制劑選自片劑、微丸劑、膠囊劑、顆粒劑、散劑。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的制備方法，所述的片劑、微丸劑、顆粒劑、膠囊劑為包衣制劑。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的制備方法，步驟如下:取鹽酸羅匹尼羅，加入50-95%乙醇溶液溶解，將該溶液倒入適量微晶纖維素中，攪拌混合，混勻后置于熱風循環(huán)干燥箱中常溫干燥2h ;干燥后的粉末與交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、乳糖及硬脂酸鎂混合，壓片，包衣。
【文檔編號】A61K31/4045GK103494809SQ201310446566
【公開日】2014年1月8日 申請日期:2013年9月26日 優(yōu)先權(quán)日:2013年9月26日
【發(fā)明者】梅興國, 李志平, 狄忠, 劉燕, 趙希青, 余維平, 陳濤 申請人:西安力邦制藥有限公司