面包樹萃取物預(yù)防紫外線傷害皮膚的用途
【專利摘要】本發(fā)明公開了面包樹(Artocarpus?commumis)萃取物所形成的藥學(xué)組合物，可抑制皮膚遭受紫外線傷害的癥狀。
【專利說明】面包樹萃取物預(yù)防紫外線傷害皮膚的用途
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及面包樹萃取物或所形成的組合物，可預(yù)防皮膚遭受紫外線傷害的防曬保養(yǎng)品添加物。
【背景技術(shù)】
[0002]?？频拿姘鼧?Artocarpus communis)植物，主要生長于臺(tái)灣與東南亞地區(qū)，廣泛地作為食品和傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)、農(nóng)業(yè)產(chǎn)業(yè)。此植物主要活性部分，Han等人于2006年的J Nat Prod.，69，719-721發(fā)表，樹干心材的化學(xué)成分包括黃酮類化合物的桂木黃酮(artocapine)與去甲木菠蘿黃酮(norartocarpetin),而芳烴類化合物則包括補(bǔ)骨脂乙素(isobacachalcone)、查耳麗(morachalcone A)、芳木經(jīng) B (gemichalcone B), 二苯乙稀類(stiIbenes)化合物包括氧化白藜蘆醇(oxyresveratrol)以及帶氯菌素(chlorophorin)
坐寸ο
[0003]Shimizu等人于2000年的Planta Med.，66，16-19從面包樹樹干心材獲得5 α還原酶抑制(5 a -reductase inhibitory), Fang 等人于 2008 年的 J Agric Food Chem., 56,8859-8868，記載著芳烴類化合物擁有抗癌活性。雖然科學(xué)文獻(xiàn)已驗(yàn)證面包樹具有抗氧化、抗發(fā)炎、抗癌及美白等活性，然而尚未證實(shí)面包樹萃取物可以用來預(yù)防紫外線所造成的皮膚傷害。
[0004]發(fā)明人鑒于已知技術(shù)尚有所不完備處，經(jīng)過悉心試驗(yàn)與研究，并一本鍥而不舍的精神，終構(gòu)思出本申請 包樹萃取物作為防曬保養(yǎng)品添加物來預(yù)防紫外線傷害皮膚的用途」，能夠克服現(xiàn)有技術(shù)的不足，以下為本申請的簡要說明。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005]過度暴露于紫外線(ultraviolet, UV)福射的皮膚，將導(dǎo)致皮膚顯示包括紅斑、結(jié)垢、水腫、色素沉淀(hyperpigmentation)、厚度改變、曬斑等病理變化，甚至于導(dǎo)致角化細(xì)胞(keratinocytes)的凋亡(apoptosis)與老化，免疫反應(yīng)被抑制、誘發(fā)腫瘤(tumorigenesis)。
[0006]過度暴露于紫外線的輻射后，皮膚內(nèi)部由于紫外光所促使過氧化物陰離子(superoxide anion,.02_),羥基自由基(hydroxyl radical,.0H),過氧化氫(H2O2)與單態(tài)氧(1O2)等過量的活性氧(reactive oxygen species, R0S),可能影響著促使氧化的產(chǎn)物(pro-oxidant production)與抗氧化防御間的平衡。而活性氧(ROS)可能直接于皮膚促進(jìn)DNA的氧化損傷(oxidative DNA damage)、蛋白質(zhì)與脂質(zhì)的過氧化,更可能導(dǎo)致包括光過敏(photoallergy),光老化(photoaging)與光致癌性(photocarcinogenesis)等氧化壓力的相關(guān)疾病(oxidative stress-related diseases)。
[0007]280~320nm的UVB輻射于慢性暴露期間，過度生產(chǎn)的ROS還能導(dǎo)致腫瘤壞死因子-a (tumor necrosis factor- α , TNF- α )與白介素 I (interleukinl, IL-1)等促炎性細(xì)胞因子(pro-1nflammatory cytokines)的過度表達(dá)。此等激素啟動(dòng)胞液磷脂酶A2 (cytosolic phospholipase A2, cPLA2)與環(huán)氧合酶(cyclooxygenase, COX-2)的表達(dá)，導(dǎo)致前列腺素含量，曬斑(sunburn)細(xì)胞的形成，發(fā)炎細(xì)胞的浸潤(infiltration)與活化作用均呈現(xiàn)增加現(xiàn)象。此外，腫瘤壞死因子-α (TNF-α)還能激活誘導(dǎo)型一氧化氮合酶(inducible nitric oxide synthase, iNOS)與血管細(xì)胞粘附分子-1 (vascular celladhesion molecular-1, VCAM-1)導(dǎo)致皮膚的損傷與發(fā)炎。
[0008]過度曝露于紫外線足以造成皮膚受損、黑色素瘤(melanoma)的色素沉淀及皮膚老化。近年來一些天然物已開發(fā)為原料，并添加于美容保養(yǎng)品以預(yù)防紫外線對皮膚的傷害。
[0009]根據(jù)上述構(gòu)想，本發(fā)明的一方面是提供一種包含面包樹萃取物的美妝組合物。
[0010]根據(jù)上述構(gòu)想，該美妝組合物提供可用于治療由于過度曝露于紫外線，造成色素沉淀過度、皮膚老化所造成的不適或疾病，以及紅斑、結(jié)垢、水腫、色素沉淀(hyperpigmentation)、厚度改變、曬斑、發(fā)炎、免疫反應(yīng)被抑制、誘發(fā)腫瘤(tumorigenesis)等光傷害的狀態(tài)。
[0011]根據(jù)上述構(gòu)想，本發(fā)明的另一方面是提供一種面包樹萃取物添加于醫(yī)藥品、保養(yǎng)品或化妝品等美妝品構(gòu)成美妝組合物，達(dá)到預(yù)防紫外線造成皮膚光傷害的用途。
[0012]根據(jù)上述構(gòu)想，本發(fā)明的其他一方面是提供一種包含面包樹萃取物的多次施用方式(multi administered method)美妝組合物。
[0013]根據(jù)上述構(gòu)想，該美妝組合物可依照需求采取多次施用方式處理色素沉淀過度所造成的不適或疾病，以及其他光傷害狀態(tài)。于實(shí)施例具體而言，該美妝組合物可依照一般化妝品或醫(yī)藥品方式外用或施用，單獨(dú)呈現(xiàn)其功效。還可選用另外的化妝品或醫(yī)藥品，與該美妝組合物依照所需改善部位的狀態(tài)而分別或多個(gè)共同使用。
[0014]根據(jù)上述構(gòu)想 ，該美妝組合物選用桑科的面包樹樹干，如圖1萃取流程圖所示，經(jīng)干燥的心材細(xì)片，以甲醇為萃取溶劑，運(yùn)用冷浸法浸泡，再以減壓濃縮及冷凍干燥其濾液后制備成為面包樹萃取物。
[0015]上述的冷浸法，是在常溫或不經(jīng)另外加熱的浸泡方式。所述減壓濃縮，是運(yùn)用旋轉(zhuǎn)式減壓濃縮機(jī)(rotary vacuum evaporation),而冷凍干燥,是運(yùn)用真空冷凍干燥機(jī)(freeze-dryer)。上述的制備方式,是采用醫(yī)藥領(lǐng)域已知的技術(shù)。采集的面包樹，將樹干心材細(xì)片干燥后，經(jīng)萃取流程獲得冷凍干燥的57克面包樹萃取物，其產(chǎn)率為2.85%。
[0016]面包樹的多羥基面包黃酮(artocarpin)是如式(I)所示化合物，其化學(xué)名稱為2'，4'，5-三羥基-6-(3-甲基-1-丁烯基)-3-(3-甲基-2-丁烯基)-7-甲氧基黃酮
[0017](2 ' , 4 ' , 5-Trihydroxy-6-(3-methyl-l-butenyl)-3-(3-methyl-2-butenyl)-7-methoxy-f lavone)，根據(jù) Han 等人于 2006 年的 J.Nat.Prod.2006,69 (4)，719-721 稱，該化合物可抑制老鼠巨曬細(xì)胞內(nèi)毒素脂多糖(lipopoly-saccharide, LPS)誘發(fā)一氧化氮的產(chǎn)生。Arung等人于2010年的J.Nat.Med.，64 (4)，423-429以及先前的一些研究顯示，該化合物擁有5α還原酶抑制作用、美白作用與抗癌作用。[0018]
【權(quán)利要求】
1.一種美妝組合物，其包含面包樹(Artocarpus communis)萃取物。
2.如權(quán)利要求1所述的組合物，可抑制紫外線所造成的光傷害。
3.如權(quán)利要求1所述的組合物，可用于治療由于過度曝露于紫外線，造成色素沉淀過度、皮膚老化所造成的不適或疾病，以及紅斑、結(jié)垢、水腫、色素沉淀(hyperpigmentation)、厚度改變、曬斑、發(fā)炎、免疫反應(yīng)被抑制、誘發(fā)腫瘤(tumorigenesis)等光傷害狀態(tài)。
4.如權(quán)利要求1所述的組合物，可為外用擦劑、或外用醫(yī)藥品、或外用保養(yǎng)品或化妝品O
5.如權(quán)利要求1所述的組合物,可采取多次施用方式(mult1-administeredmethod)。
6.—種美妝組合物，其包含多羥基面包黃酮(artocarpin)，其化學(xué)名稱為2'，4'，5-三羥基-6-(3-甲基-1-丁烯基)-3-(3-甲基-2-丁烯基)-7-甲氧基黃酮(2'，4'，5-Trihydroxy-6-(3-methyl-l-butenyl)_3_(3-methyl-2-butenyl)-7-methoxy-flavone)。
7.如權(quán)利要求6所述的組合物，可為外用擦劑、或外用醫(yī)藥品、或外用保養(yǎng)品或化妝品O
8.如權(quán)利要求6所述的組合物,可采取多次施用方式(mult1-administeredmethod)。
9.一種美妝組合物，其包含面包樹萃取物，所述面包樹萃取物的HPLC圖選自圖2 (A)和圖 2 (B)。
【文檔編號(hào)】A61K8/97GK103800233SQ201310116285
【公開日】2014年5月21日 申請日期:2013年4月3日 優(yōu)先權(quán)日:2012年11月13日
【發(fā)明者】顏峰霖, 李江文, 柯宏慧, 林俊清 申請人:高雄醫(yī)學(xué)大學(xué)