一種預(yù)防運動病藥物生姜總酚原料藥的制備方法
【專利摘要】一種預(yù)防運動病藥物生姜總酚的制備方法，該方法包括如下步驟：⑴干燥、粉碎；⑵超臨界萃?。簩⒅频玫纳弁度攵趸糃O2超臨界萃取裝置的萃取釜中，在溫度40-65℃、壓力20-50MPa、CO2流速為10kg/h的條件下進(jìn)行萃取，萃取時間60-180min，然后于壓力為10MPa的分離器I收集油樹脂狀物，即為生姜酚類提取物——生姜總酚。該方法的優(yōu)點是提取物中無溶劑殘留，選擇性易于控制，且提取效率高。又由于CO2呈惰性，萃取分離又可在常溫或較低的溫度下、較短的時間內(nèi)完成，因而能減少不穩(wěn)定成分的分解。該方法提取的生姜總酚藥能溫中和胃、祛痰止嘔，是預(yù)防暈車、暈船等運動病的良藥。
【專利說明】一種預(yù)防運動病藥物生姜總酚原料藥的制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種中藥新藥的制備方法，具體說是一種用于預(yù)防暈車、暈船等運動病藥物生姜總酚的制備方法 。
【背景技術(shù)】
[0002]根據(jù)相關(guān)研究顯示，暈車的發(fā)病率為4%、遠(yuǎn)航暈船為25% — 30%、暈機為10%，人群中約有1/3為運動病易感者，運動病癥狀通常呈進(jìn)行性發(fā)展，由胃區(qū)不適、惡心、唾液分泌增加、面色蒼白、出冷汗、眩暈、頭痛，進(jìn)而發(fā)展到干嘔、嘔吐、嗜睡、淡漠。嘔吐嚴(yán)重者甚至可脫水、衰竭。它發(fā)生于人們乘坐車、乘船、乘飛機、玩游樂設(shè)施或航海、航空、航天模擬或?qū)嶋H作業(yè)時。根據(jù)多年來許多中外學(xué)者對運動病發(fā)病機制的研究認(rèn)識，可以認(rèn)為是異常運動刺激中樞神經(jīng)系統(tǒng)，使之產(chǎn)生感覺沖突，引起許多中樞遞質(zhì)系統(tǒng)功能失去平衡，內(nèi)分泌功能、大腦皮質(zhì)功能失調(diào)，對腦干植物神經(jīng)中樞的調(diào)控作用失常，導(dǎo)致前庭感覺異常及植物神經(jīng)功能紊亂；
目前治療運動病的藥物有:1、抗膽堿藥以東莨菪堿的效果較好，但這類藥物副作用較大，它會抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起嗜睡，還會使視覺模糊、口干，損害記憶力等，不宜用于正在進(jìn)行作業(yè)的人員；2、抗組胺藥種類雖多，但以茶苯海明最為常用，其效果雖不及東莨菪堿，但它是目前最常用的抗運動病藥物，不足之處是:它也有中樞抑制的副作用，會引起嗜睡，尤其是為加強效果而增加用量時副作用更大，因而也不能用于正在進(jìn)行作業(yè)的人員；3、多巴胺受體拮抗劑:胃復(fù)安和多潘立酮主要用于暈車或暈船時的胃源性嘔吐；5_羥色胺受體拮抗劑樞復(fù)寧對暈車時的嘔吐作用較強，副作用以頭痛較為常見；4、擬交感藥如苯異妥英等，鈣拮抗劑如氟桂利嗪、腦益嗪等，胃動力藥如嗎丁啉等；總之，目前臨床應(yīng)用的抗運動病藥物多為抗膽堿和抗組胺類藥物，作用較強，但副作用也較多，效果不理想，市場迫切需要毒副作用小，不影響正常作業(yè)、旅游觀光，特別是渡海等作戰(zhàn)、航天作業(yè)等的抗運動病藥物；
眾所周知，中藥生姜具有解表散寒、溫中止吐等功效，主治風(fēng)寒感冒、胃寒嘔吐。中醫(yī)古典文獻(xiàn)中有大量生姜治療嘔吐的報道，古代醫(yī)學(xué)家稱之為嘔家圣藥?，F(xiàn)代研究發(fā)現(xiàn)生姜具有確切而顯著的抗運動病作用且無明顯的毒副作用，是較理想的抗運動病藥物。歐洲和美國藥典已將生姜列為抗暈止吐藥物。但不同制備方法對生姜的抗運動病作用影響較大，其中生姜汁的抗暈止吐作用最強，顯著優(yōu)于暈海寧等，干生姜粉的效果與暈海寧、胃復(fù)安和東莨菪堿等藥物相當(dāng)，生姜丙酮提取物的抗運動病作用與暈海寧等相當(dāng)或稍弱，生姜乙醇提取物和水提物的作用較小，甚至沒有抗暈止吐作用。但生姜汁和姜粉都不穩(wěn)定，難以制備成穩(wěn)定、方便的劑型。根據(jù)以上資料，考慮到生姜中抗暈止吐的主要成分可能為姜酚、姜烯酚等酚性成分，利用常規(guī)的乙醇提取方法，所得提取物中除姜酚類物質(zhì)外尚有大量脂肪酸、樹脂和碳水化合物等極性較大的物質(zhì)，利用大孔樹脂等進(jìn)一步分離亦難以使姜酚類物質(zhì)達(dá)到50%以上，且經(jīng)多次加熱提取、濃縮使酚類成分有一定變化，用乙酸乙酯、丙酮等提取也存在類似問題，并且存在有機溶劑難以除盡的問題。
【發(fā)明內(nèi)容】

[0003]為克服現(xiàn)今市場上抗運動病藥物毒性大、副作用強、效果不佳的缺陷，本發(fā)明的目的是提供一種預(yù)防運動病藥物生姜總酚的制備方法，用以簡化生產(chǎn)工藝，降低生產(chǎn)成本；提聞廣品質(zhì)量。
[0004]為實現(xiàn)本發(fā)明的目的，本發(fā)明人經(jīng)過長期的研究和試驗，利用目前最先進(jìn)的二氧化碳超臨界萃取技術(shù)，將生姜攜帶的中姜酚類成分釋放并提取出來，終于總結(jié)出預(yù)防運動病藥物生姜總酚的制備方法，該方法包括如下步驟:
1、干燥、粉碎:選取無蟲蝕、無腐爛霉變的老姜，以水洗凈，晾干表面水份，切成2-3mm薄片，置電熱鼓風(fēng)恒溫干燥箱中，于40-45°C通風(fēng)干燥至含水量在10%以下，將切片干燥的生姜粉碎過40目篩，得到生姜粉，待用；
2、超臨界萃取:將制得的生姜粉投入二氧化碳CO2超臨界萃取裝置的萃取釜中，在溫度40_65°C、壓力20_50Mpa、CO2流速為10kg/h的條件下進(jìn)行萃取,萃取時間60_180min,然后于壓力為IOMpa的分離器I收集油樹脂狀物，即為生姜酚類提取物一生姜總酚。
[0005]與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明有如下特點和進(jìn)步:本發(fā)明為獨創(chuàng)的運用二氧化碳超臨界萃取技術(shù)提取中藥生姜的有效成分，用作預(yù)防和治療運動病的藥物，該方法的優(yōu)點是提取物中無溶劑殘留，選擇性易于控制，且提取效率遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于其它方法。又由于CO2呈惰性，萃取分離又可在常溫或較低的溫度下、較短的時間內(nèi)完成，因而能減少不穩(wěn)定成分的分解。該方法提取的生姜總酚藥能溫中和胃、祛痰止嘔，是預(yù)防暈車、暈船等運動病的良藥。可廣泛用作預(yù)防暈車、暈船和暈機等運動病藥物，有利于那些有運動病的人正常乘車、乘船或乘機進(jìn)行生產(chǎn)作業(yè)、觀光旅游、海空作戰(zhàn)。
[0006]具體實方式
下面結(jié)合實施例對本發(fā)明所述的生產(chǎn)方法進(jìn)一步說明:
實施例1:選取無蟲蝕、無腐爛霉變的兩年生新鮮老姜65kg，以水洗凈，晾干表面水份，切成2-3mm薄片，置電熱鼓風(fēng)恒溫干燥箱中，于40°C通風(fēng)干燥至含水量在10%以下，粉碎過40目篩，得生姜粉7kg。將生姜粉裝入超臨界CO2萃取裝置的萃取釜中，在溫度40°C、壓力20Mpa、CO2流速為10kg/h的條件下進(jìn)行萃取，萃取時間180min，然后于壓力為IOMpa的分離器I收集油樹脂狀物300g，即為生姜酚類提取物一生姜總酚。另外自壓力為6.5Mpa的分離器II收集油狀物150g。
[0007]實施例2:選取無蟲蝕、無腐爛霉變的兩年生新鮮老姜65kg，以水洗凈，晾干表面水份，切成2-3mm薄片，置電熱鼓風(fēng)恒溫干燥箱中，于45°C通風(fēng)干燥至含水量在10%以下，粉碎過40目篩，得生姜粉7kg。將生姜粉裝入CO2超臨界萃取裝置的萃取釜中，在溫度65°C、壓力501^&、0)2流速為10kg/h的條件下進(jìn)行萃取，萃取時間60min，然后于壓力為IOMpa的分離器I收集油樹脂狀物300g，即為生姜酚類提取物一生姜總酚。另外自壓力為6.5Mpa的分離器II收集油狀物150g。
【權(quán)利要求】
1.一種預(yù)防運動病藥物生姜總酚的制備方法，利用目前最先進(jìn)的二氧化碳超臨界萃取技術(shù)，將生姜攜帶的中姜酚類成分釋放并提取出來，其特征是:該方法包括如下步驟: ⑴、干燥、粉碎:選取無蟲蝕、無腐爛霉變的老姜，以水洗凈，晾干表面水份，切成2-3_薄片，置電熱鼓風(fēng)恒溫干燥箱中，于40-45°C通風(fēng)干燥至含水量在10%以下，將切片干燥的生姜粉碎過40目篩，得到生姜粉，待用； ⑵、超臨界萃取:將制得的生姜粉投入二氧化碳CO2超臨界萃取裝置的萃取釜中，在溫度40-65°C、壓力20-50Mpa、C02流速為10kg/h的條件下進(jìn)行萃取，萃取時間60_180min，然后于壓力為IOMpa的分離器I收集油`樹脂狀物，即為生姜酚類提取物一生姜總酚。
【文檔編號】A61P1/08GK103505706SQ201310094798
【公開日】2014年1月15日 申請日期:2013年3月25日 優(yōu)先權(quán)日:2013年3月25日
【發(fā)明者】鄒節(jié)明, 楊銀芝, 陳林 申請人:三金集團(tuán)湖南三金制藥有限責(zé)任公司