一類降低眼壓的化合物及其制備方法和用途
【專利摘要】本發(fā)明公開了一類化合物及其藥物組合物及其制備方法和用途，所述用途為制備降低眼內(nèi)壓力的藥物中的用途。上述化合物降低眼壓的作用效果非常顯著。
【專利說明】一類降低眼壓的化合物及其制備方法和用途

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一類降低眼內(nèi)壓力的化合物及其可藥用鹽和其類似物，由上述化合物 及其可藥用鹽和其類似物制備的藥物組合物，以及所述化合物或其可藥用鹽及其類似物在 制備降低眼內(nèi)壓力的藥物中的用途。

【背景技術(shù)】
[0002] 眼內(nèi)壓力（Ι0Ρ)因各種原因升高是一種危害全世界人類健康的眼部疾病，患者的 主要表現(xiàn)為眼內(nèi)壓力短期或是長期增高。由于眼壓升高會導(dǎo)致不可逆性的視覺損失，因此 這是一種非常嚴重的致盲眼病。
[0003] 目前科學(xué)界對于降低眼壓的發(fā)病原因尚無定論，公認為由多種原因造成，目前臨 床上在降低眼壓的藥物的治療效果并不十分理想。由于患者群體很大且危害很大，亟需一 種有效的藥物進行治療。
[0004] 本發(fā)明人制備了一組化合物及其類似化合物或其可藥用鹽，這組化合物及其類似 化合物或其可藥用鹽在制備降低眼壓的藥物上有意想不到的出色效果。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 本發(fā)明提供了一組化合物及其類似化合物或其可藥用鹽的制備及其在制備降低 眼壓的藥物中的新用途。
[0006] 本發(fā)明的技術(shù)方案如下：
[0007] -類化合物或其可藥用鹽及其類似物，所述化合物的結(jié)構(gòu)如下：
[0008]

【權(quán)利要求】
1. 一類化合物或其可藥用鹽及其類似物，所述化合物的結(jié)構(gòu)如下：
其中&選自甲基，乙基，正丙基，異丙基，芐基；R2選自氫，鹵素取代基，氯，溴，氟，碘以 及輕基；R3選自甲基，乙基，正丙基，異丙基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基。
2. 權(quán)利要求1所述的化合物或其可藥用鹽及其類似物，其選自下述化合物： 化合物（A);
化合物（c);
3.權(quán)利要求1-2中任一項權(quán)利要求所述化合物的制備方法，其特征為按照下述的路線 合成：

其中&選自甲基，乙基，正丙基，異丙基，芐基；R2選自氫，鹵素取代基，氯，溴，氟，碘以 及輕基；R3選自甲基，乙基，正丙基，異丙基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基。
4. 權(quán)利要求1-3任一項所述化合物或其藥用鹽及其類似物在制備降低眼壓的藥物中 的用途。
5. 權(quán)利要求4所述的用途，其特征在于所述降低眼壓的作用具體為可降低由各種原因 引起的眼內(nèi)壓升高。
6. 包含權(quán)利要求1-5中任一項化合物或其藥用鹽及其類似物的藥物組合物，其特征在 于將該藥物組合物制備成普通制劑、控釋制劑或靶向制劑。
7. 權(quán)利要求6的藥物組合物，所述化合物及其可藥用鹽和其類似物制備成經(jīng)局部給 藥，胃腸道給藥或是非胃腸道給藥的各種制劑。
【文檔編號】A61K31/519GK104119338SQ201310032150
【公開日】2014年10月29日 申請日期:2013年1月22日 優(yōu)先權(quán)日:2013年1月22日
【發(fā)明者】韓冰, 王爽, 王斕 申請人:韓冰