角結(jié)膜保護(hù)劑或角結(jié)膜障礙抑制劑的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明的目的為提供一種具有優(yōu)異的抑制角結(jié)膜障礙效果的角結(jié)膜保護(hù)劑或角結(jié)膜障礙抑制劑。本發(fā)明是，以葡萄糖基甘油作為有效成分的角結(jié)膜保護(hù)劑或角結(jié)膜障礙抑制劑、葡萄糖基甘油在制造用于角結(jié)膜保護(hù)或者角結(jié)膜障礙抑制的醫(yī)藥品中的應(yīng)用、以及包含給用葡萄糖基甘油的對角結(jié)膜進(jìn)行保護(hù)或者對角結(jié)膜障礙進(jìn)行抑制的方法。
【專利說明】角結(jié)膜保護(hù)劑或角結(jié)膜障礙抑制劑

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及角結(jié)膜保護(hù)劑或角結(jié)膜障礙抑制劑，更具體地，涉及抑制由干燥等引 起的角結(jié)膜障礙以保護(hù)角結(jié)膜的角結(jié)膜保護(hù)劑或者角結(jié)膜障礙抑制劑。

【背景技術(shù)】
[0002] 淚液覆蓋包括角膜和結(jié)膜（角結(jié)膜）的眼球表面，保持濕潤性，以防止眼球表面的 干燥。另外，淚液成為保護(hù)角結(jié)膜免受眨眼刺激的潤滑劑，有助于保持角結(jié)膜表面的平滑 性。另外，淚液具有抑菌作用，防御細(xì)菌、真菌、病毒等引起的感染，也為角結(jié)膜提供氧氣和 各種營養(yǎng)，并除去二氧化碳?xì)怏w和代謝產(chǎn)物。
[0003] 近年，干眼癥（角結(jié)膜干燥癥）的人數(shù)在增加，這種干眼癥的原因被認(rèn)為是淚液的 分泌量減少。由于淚液的質(zhì)量和數(shù)量的異常，角結(jié)膜發(fā)生障礙，產(chǎn)生干燥和疼痛、充血等眼 部不適感，產(chǎn)生結(jié)膜炎等眼部的感染癥等。而且，如果干眼癥惡化，損傷角結(jié)膜繼而視力降 低的情況也會出現(xiàn)。
[0004] 作為干眼癥的對策，主流是使用含有透明質(zhì)酸等粘彈性物質(zhì)、絲膠等蛋白質(zhì)的人 工淚液進(jìn)行滴眼，例如，已知含有蠶絲蛋白質(zhì)絲膠作為有效成分的角結(jié)膜保護(hù)劑或者角結(jié) 膜障礙改善劑（例如，參照專利文獻(xiàn)1)。
[0005] 另一方面，葡萄糖基甘油（甘油葡糖苷）為清酒等釀造物中含有的成分，具有甜 味、加熱穩(wěn)定性、低美拉德反應(yīng)性、保濕性、非致齲性、難消化性等，還具有血管內(nèi)皮細(xì)胞增 殖促進(jìn)作用、抑制血糖值升高作用、抗菌作用等，被用于食品、化妝品、醫(yī)藥品等中。例如，已 知以α-D-吡喃葡萄糖基甘油（α-葡萄糖基甘油）作為有效成分的美白劑（例如，參照專 利文獻(xiàn)2)和以a -D-吡喃葡萄糖基甘油（a -葡萄糖基甘油）作為有效成分的真皮基質(zhì)產(chǎn) 生促進(jìn)劑（例如，參照專利文獻(xiàn)3)等。
[0006] a -葡萄糖基甘油像這樣有各種作用，因此被用于各種用途，但主要被用作用于皮 膚的外用劑，關(guān)于其對眼球的角結(jié)膜帶來怎樣的作用，至今還未知。
[0007] 現(xiàn)有技術(shù)文獻(xiàn)
[0008] 專利文獻(xiàn)
[0009] 專利文獻(xiàn)1 :日本特開2010-83829號公報
[0010] 專利文獻(xiàn)2 :日本特開2004-331581號公報
[0011] 專利文獻(xiàn)3 :日本特開2004-331579號公報
[0012] 發(fā)明所要解決的課題
[0013] 如上所述，作為被干眼癥困擾的人，希望更好地發(fā)揮用于抑制癥狀的效果的滴眼 齊IJ，基于這樣的背景，本發(fā)明的目的是提供一種抑制由干燥等引起的角結(jié)膜障礙，保護(hù)角結(jié) 膜的效果優(yōu)異的角結(jié)膜保護(hù)劑或角結(jié)膜障礙抑制劑。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0014] 用于解決課題的方法
[0015] 本發(fā)明人針對發(fā)揮角結(jié)膜障礙（角結(jié)膜障害）抑制效果的角結(jié)膜保護(hù)劑進(jìn)行深入 研究，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，甘油葡萄苷發(fā)揮優(yōu)異的角結(jié)膜障礙抑制效果，至此完成本發(fā)明。
[0016] B卩，本發(fā)明為解決上述問題，提供了下述⑴?（6)。
[0017] (1) -種角結(jié)膜保護(hù)劑或角結(jié)膜障礙抑制劑，其中，含有葡萄糖基甘油作為有效成 分。
[0018] (2)如上述（1)所述的角結(jié)膜保護(hù)劑或角結(jié)膜障礙抑制劑，其中，為了針對內(nèi)源性 疾病或外源性疾病的角結(jié)膜保護(hù)、或者因該疾病而引起的角結(jié)膜障礙的抑制而使用，所述 內(nèi)源性疾病是鳩氏癥候群、史帝文強(qiáng)生癥候群或眼球干燥癥候群（干眼癥），所述外源性疾 病因手術(shù)后、藥物性、外傷或佩戴隱形眼鏡而引起。
[0019] (3)葡萄糖基甘油在制造用于角結(jié)膜保護(hù)或角結(jié)膜障礙抑制的醫(yī)藥品中的應(yīng)用。
[0020] (4)如上述（3)所述的應(yīng)用，其中，所述角結(jié)膜保護(hù)或所述角結(jié)膜障礙抑制是針對 內(nèi)源性疾病或外源性疾病的角結(jié)膜保護(hù)、或者因該疾病而引起的角結(jié)膜障礙的抑制，所述 內(nèi)源性疾病是鳩氏癥候群、史帝文強(qiáng)生癥候群或眼球干燥癥候群（干眼癥），所述外源性疾 病因手術(shù)后、藥物性、外傷或佩戴隱形眼鏡而引起。
[0021] (5) -種對角結(jié)膜進(jìn)行保護(hù)或者對角結(jié)膜障礙進(jìn)行抑制的方法，其中，包括給用葡 萄糖基甘油。
[0022] (6)如上述（5)中所述的方法，其中，針對內(nèi)源性疾病或外源性疾病對角結(jié)膜進(jìn)行 保護(hù)，或者對因該疾病而引起的角結(jié)膜障礙進(jìn)行抑制，所述內(nèi)源性疾病是鳩氏癥候群、史帝 文強(qiáng)生癥候群或眼球干燥癥候群（干眼癥），所述外源性疾病因手術(shù)后、藥物性、外傷或佩 戴隱形眼鏡而引起。
[0023] 發(fā)明效果
[0024] 根據(jù)本發(fā)明，能夠提供具有優(yōu)異的抑制角結(jié)膜障礙的效果的角結(jié)膜保護(hù)劑及角結(jié) 膜障礙抑制劑。

【專利附圖】

【附圖說明】
[0025] 圖1為示出本發(fā)明的實(shí)施例中測定的吸光度的測定結(jié)果的圖表。

【具體實(shí)施方式】
[0026] 以下，對本發(fā)明的角結(jié)膜保護(hù)劑或角結(jié)膜障礙抑制劑進(jìn)行詳細(xì)說明。
[0027] 在本發(fā)明中，"角結(jié)膜保護(hù)"是指保護(hù)角結(jié)膜組織不發(fā)生基于各種因素而產(chǎn)生的角 結(jié)膜障礙。具體而言，"角結(jié)膜保護(hù)"大致能夠區(qū)分為：對外部因素引起的角結(jié)膜障礙的保 護(hù)和對內(nèi)部因素引起的角結(jié)膜障礙的保護(hù)。作為外部因素，例如能夠舉出：外傷、燙傷、化學(xué) 物質(zhì)、藥物、紫外線、佩戴隱形眼鏡、異物、睫毛、外界空氣干燥、感染等。另外，在外部因素中 也包含基于角膜屈光矯正手術(shù)、白內(nèi)障手術(shù)這樣對角膜的外科入侵的因素。另一方面，作為 內(nèi)部因素能夠舉出：鳩氏癥候群、眼球干燥癥候群（干眼癥）、糖尿病性角膜癥等。
[0028] 另外，在本發(fā)明中，"角結(jié)膜"指角膜及結(jié)膜，角膜包括角膜上皮層、前彈性膜 (Bowman層）、角膜基質(zhì)層、后彈性膜（Descemet膜）、角膜內(nèi)皮層這五層，結(jié)膜包括結(jié)膜上皮 層和粘膜固有層。其中，角膜上皮層和結(jié)膜上皮層為位于角膜和結(jié)膜最表面的、互相轉(zhuǎn)換的 一系列上皮細(xì)胞層，容易因?yàn)橥饨绲挠绊懚l(fā)生障礙。因此，根據(jù)本發(fā)明的優(yōu)選方式，"角結(jié) 膜保護(hù)"中的角結(jié)膜為角結(jié)膜上皮（角膜上皮和結(jié)膜上皮）。
[0029] 另外，在本發(fā)明中，"角結(jié)膜障礙抑制"是指，對由于上述因素引起的角結(jié)膜障礙的 改善、癥狀的減輕、癥狀的減退、癥狀緩和，還包含治療、治愈以及促進(jìn)治愈等。
[0030] 本發(fā)明的角結(jié)膜保護(hù)劑及角結(jié)膜障礙抑制劑（以下，有時總稱為制劑。）含有葡萄 糖基甘油作為有效成分。用作有效成分的葡萄糖基甘油已知有：下述式（1)?（4)中示出 的1- α -甘油匍糖苷（式1)、2_ α -甘油匍糖苷（式2)、l-β -甘油匍糖苷（式3)、2_β -甘 油葡糖苷（式4)，這些可以單獨(dú)使用，或者可以多種混合使用。
[0031] [化學(xué)式1]
[0032]

【權(quán)利要求】
1. 一種角結(jié)膜保護(hù)劑或角結(jié)膜障礙抑制劑，其中，含有葡萄糖基甘油作為有效成分。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的角膜保護(hù)劑或角結(jié)膜障礙抑制劑，其中，為了針對內(nèi)源性疾 病或外源性疾病的角結(jié)膜保護(hù)、或者因該疾病而引起的角結(jié)膜障礙的抑制而使用，所述內(nèi) 源性疾病是鳩氏癥候群、史帝文強(qiáng)生癥候群或眼球干燥癥候群（干眼癥），所述外源性疾病 因手術(shù)后、藥物性、外傷或佩戴隱形眼鏡而引起。
3. 葡萄糖基甘油在制造用于角結(jié)膜保護(hù)或角結(jié)膜障礙抑制的醫(yī)藥品中的應(yīng)用。
4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，其中，所述角結(jié)膜保護(hù)或所述角結(jié)膜障礙抑制是針對 內(nèi)源性疾病或外源性疾病的角結(jié)膜保護(hù)、或者因該疾病而引起的角結(jié)膜障礙的抑制，所述 內(nèi)源性疾病是鳩氏癥候群、史帝文強(qiáng)生癥候群或眼球干燥癥候群（干眼癥），所述外源性疾 病因手術(shù)后、藥物性、外傷或佩戴隱形眼鏡而引起。
5. -種對角結(jié)膜進(jìn)行保護(hù)或者對角結(jié)膜障礙進(jìn)行抑制的方法，其中，包括給用葡萄糖 基甘油。
6. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法，其中，針對內(nèi)源性疾病或外源性疾病對角結(jié)膜進(jìn)行保 護(hù)，或者對因該疾病而引起的角結(jié)膜障礙進(jìn)行抑制，所述內(nèi)源性疾病是鳩氏癥候群、史帝文 強(qiáng)生癥候群或眼球干燥癥候群（干眼癥），所述外源性疾病因手術(shù)后、藥物性、外傷或佩戴 隱形眼鏡而引起。
【文檔編號】A61K31/7032GK104144690SQ201280068002
【公開日】2014年11月12日 申請日期:2012年11月22日 優(yōu)先權(quán)日:2011年11月24日
【發(fā)明者】相澤恭, 飯?zhí)锛兙? 下井田隆, 小谷康博, 巖田効志, 土居和久 申請人:東洋精糖株式會社, 株式會社大塚制藥工廠