專(zhuān)利名稱(chēng)：一種薄荷油水凝膠貼劑基質(zhì)及其制備方法
一種薄荷油水凝膠貼劑基質(zhì)及其制備方法技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種薄荷油水凝膠貼劑基質(zhì)及其制備方法。
技術(shù)背景
經(jīng)皮給藥系統(tǒng)是一種將皮膚作為給藥通道的藥物劑型，具有經(jīng)皮膚恒速、持久地釋放藥物進(jìn)入體循環(huán)、避免藥物在消化道內(nèi)分解、減小對(duì)胃和肝臟的損害等優(yōu)點(diǎn)。在經(jīng)皮給藥的劑型中，有軟膏劑、黑膏藥、白膏藥、糊劑、貼膏劑等等，上述劑型中往往需要選擇適宜的基質(zhì)作為藥物的載體，才能發(fā)揮治療效果。而現(xiàn)在使用的貼劑基質(zhì)，不能很好地讓機(jī)體吸收藥物成分，使用效果差，還存在著在使用過(guò)程中發(fā)生皮膚過(guò)敏等不安全的問(wèn)題。發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的主要目的在于提供了一種使用效果好、安全可靠的薄荷油水凝膠貼劑基質(zhì)。
本發(fā)明的另一目的是提供該薄荷油水凝膠貼劑基質(zhì)的制備方法。
本發(fā)明所采取的技術(shù)方案是一種薄荷油水凝膠貼劑基質(zhì)，由以下重量份數(shù)的原料制成聚丙烯酸鈉8 12份、聚乙烯醇I 3份、聚乙烯吡咯烷酮2 5份、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮O. 2 O. 8份、丙三醇40 60份、丙二醇10 30份、乙醇O. 5 I. 5份、薄荷油 O. 005 O. 015份、甘氨酸鋁O. 05 O. 5份、酒石酸O. I O. 3份、乳酸O. I O. 5份、乙二胺四乙酸O. 005 O. 015份和水120 180份。
作為優(yōu)選，本發(fā)明由以下重量份數(shù)的原料制成聚丙烯酸鈉9 10份、聚乙烯醇 2 3份、聚乙烯吡咯烷酮3 4份、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮O. 3 O. 7份、丙三醇45 55 份、丙二醇15 25份、乙醇O. 7 I. 2份、薄荷油O. 008 O. 012份、甘氨酸鋁O. I O. 4 份、酒石酸O. 15 O. 25份、乳酸O. 2 O. 4份、乙二胺四乙酸O. 008 O. 012份和水140 160 份。
作為優(yōu)選，本發(fā)明由以下重量份數(shù)的原料制成聚丙烯酸鈉10份、聚乙烯醇2份、 聚乙烯吡咯烷酮3份、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮O. 5份、丙三醇50份、丙二醇20份、乙醇I份、 薄荷油O. 01份、甘氨酸鋁O. I份、酒石酸O. 19份、乳酸O. 3份、乙二胺四乙酸O. 01份和水 150 份。
進(jìn)一步地，所述的水為純凈水。
本發(fā)明基質(zhì)可以采用常規(guī)的制備方法來(lái)制備。而將上述各原料制成本發(fā)明優(yōu)選的制備方法包括以下步驟
a、將聚丙烯酸鈉、聚乙烯吡咯烷酮、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、丙三醇、丙二醇和甘氨酸鋁混合均勻，再加入水，然后加熱，攪拌，得第一中間物料；
b、將聚乙烯醇加入水中，進(jìn)行加熱至完全溶解，得第二中間物料；
C、將上述第一中間物料和第二中間物料混合，并攪拌均勻，得第三中間物料；
d、將乙醇、薄荷油、酒石酸、乳酸和乙二胺四乙酸加入到水中進(jìn)行溶解，攪拌均勻，得第四中間物料；
e、將上述第三中間物料和第四中間物料混合，攪拌8 12分鐘，得到成品。
作為優(yōu)選，所述步驟a中加入水的重量份數(shù)為80 120份，所述步驟b中加入水的重量份數(shù)為15 24份，所述步驟d中加入水的重量份數(shù)為余下的部分。
作為優(yōu)選，所述步驟a中加熱的溫度為40°C。
作為優(yōu)選，所述步驟a中攪拌的時(shí)間為60分鐘。
作為優(yōu)選，所述步驟b中加熱的溫度為80°C。
作為優(yōu)選，所述步驟e中攪拌的時(shí)間為10分鐘。
本發(fā)明貼劑基質(zhì)采用聚丙烯酸鈉、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮為水凝膠的高分子材料骨架；交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮為穩(wěn)定劑；丙三醇為保濕劑和增溶劑；丙二醇、乙醇和薄荷油為透皮吸收促進(jìn)劑；甘氨酸鋁為固化劑；酒石酸、乳酸和乙二胺四乙酸為固化調(diào)節(jié)劑；水作為各成分的溶劑進(jìn)行使用。
本發(fā)明貼劑基質(zhì)的使用結(jié)果表明，具有以下優(yōu)點(diǎn)
(I)本發(fā)明貼劑基質(zhì)能很好地作為藥物的載體，在透皮吸收促進(jìn)劑的作用下，能使機(jī)體對(duì)藥物具有良好的透皮吸收效果和較高的吸收率，一般15分鐘即可起效。(2)采用高分子材料作為水凝膠的骨架，具有載藥量大的特點(diǎn)。(3)使用時(shí)，不會(huì)污染衣物和身體各部位，不會(huì)殘留。(4)可以反復(fù)粘貼而不會(huì)影響粘性。(5)安全可靠，不會(huì)產(chǎn)生過(guò)敏等現(xiàn)象。(6)使用完畢后，可以被生物降解，不會(huì)對(duì)環(huán)境形成污染，是一種綠色環(huán)保的產(chǎn)品。
為驗(yàn)證本發(fā)明貼劑基質(zhì)安全可靠，按《中藥新藥毒理研究指南》的方法做皮膚毒性和刺激性實(shí)驗(yàn)研究。取白色健康家兔12只，體重2. 7千克左右，雌雄各半，均分為3組，于試驗(yàn)前24小時(shí)，用脫毛劑在脊柱兩側(cè)脫毛，第一組為正常皮膚給藥組每只家兔兩側(cè)脫毛區(qū)涂抹本發(fā)明貼劑基質(zhì)；第二組為破損皮膚給藥組用注射針頭在脫毛區(qū)兩側(cè)把表皮劃破， 以輕微滲血為度，然后涂抹上本發(fā)明貼劑基質(zhì)。于1、24、48、72小時(shí)至6天進(jìn)行觀察，觀察期間各組家兔進(jìn)食、排泄、體態(tài)、活動(dòng)均無(wú)異常，無(wú)死亡現(xiàn)象，局部無(wú)紅斑、水腫等異常情況。
具體實(shí)施方式
為使本領(lǐng)域技術(shù)人員詳細(xì)了解本發(fā)明的生產(chǎn)工藝和技術(shù)效果，下面以具體的生產(chǎn)實(shí)例來(lái)進(jìn)一步介紹本發(fā)明的應(yīng)用和技術(shù)效果。
實(shí)施例一
按重量份數(shù)稱(chēng)取聚丙烯酸鈉10千克、聚乙烯吡咯烷酮3千克、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮O. 5千克、丙三醇50千克、丙二醇20千克和甘氨酸鋁O. I千克混合均勻，再加入100千克純凈水，然后加熱至40°C，攪拌60分鐘，得第一中間物料；再按重量份數(shù)稱(chēng)取聚乙烯醇2 千克加入20千克純凈水中，加熱到80°C至完全溶解，得第二中間物料；將上述第一中間物料和第二中間物料混合，并攪拌均勻，得第三中間物料；另按重量份數(shù)稱(chēng)取乙醇I千克、薄荷油O. 01千克、酒石酸O. 19千克、乳酸O. 3千克和乙二胺四乙酸O. 01千克加入到30千克純凈水中進(jìn)行溶解，攪拌均勻，得第四中間物料；再將上述第三中間物料和第四中間物料混合，攪拌10分鐘，得到成品。
實(shí)施例二
按重量份數(shù)稱(chēng)取聚丙烯酸鈉9千克、聚乙烯吡咯烷酮3千克、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮O. 3千克、丙三醇45千克、丙二醇15千克和甘氨酸鋁O. I千克混合均勻，再加入94千克純凈水，然后加熱至40°C，攪拌60分鐘，得第一中間物料；再按重量份數(shù)稱(chēng)取聚乙烯醇2千克加入18千克純凈水中，加熱到80°C至完全溶解，得第二中間物料；將上述第一中間物料和第二中間物料混合，并攪拌均勻，得第三中間物料；另按重量份數(shù)稱(chēng)取乙醇O. 7千克、薄荷油O. 008千克、酒石酸O. 15千克、乳酸O. 2千克和乙二胺四乙酸O. 008千克加入到28千克純凈水中進(jìn)行溶解，攪拌均勻，得第四中間物料；再將上述第三中間物料和第四中間物料混合，攪拌8分鐘，得到成品。
實(shí)施例三
按重量份數(shù)稱(chēng)取聚丙烯酸鈉10千克、聚乙烯吡咯烷酮4千克、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮O. 7千克、丙三醇55千克、丙二醇25千克和甘氨酸鋁O. 4千克混合均勻，再加入107千克純凈水，然后加熱至40°C，攪拌60分鐘，得第一中間物料；再按重量份數(shù)稱(chēng)取聚乙烯醇3 千克加入21千克純凈水中，加熱到80°C至完全溶解，得第二中間物料；將上述第一中間物料和第二中間物料混合，并攪拌均勻，得第三中間物料；另按重量份數(shù)稱(chēng)取乙醇I. 2千克、 薄荷油O. 012千克、酒石酸O. 25千克、乳酸O. 4千克和乙二胺四乙酸O. 012千克加入到32 千克純凈水中進(jìn)行溶解，攪拌均勻，得第四中間物料；再將上述第三中間物料和第四中間物料混合，攪拌12分鐘，得到成品。
權(quán)利要求
1.一種薄荷油水凝膠貼劑基質(zhì)，其特征在于由以下重量份數(shù)的原料制成聚丙烯酸鈉8 12份、聚乙烯醇I 3份、聚乙烯吡咯烷酮2 5份、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮O. 2 O. 8份、丙三醇40 60份、丙二醇10 30份、乙醇O. 5 I. 5份、薄荷油O. 005 O. 015份、甘氨酸鋁O. 05 O. 5份、酒石酸O. I O. 3份、乳酸O. I O. 5份、乙二胺四乙酸O. 005 O.015份和水120 180份。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種薄荷油水凝膠貼劑基質(zhì)，其特征在于由以下重量份數(shù)的原料制成聚丙烯酸鈉9 10份、聚乙烯醇2 3份、聚乙烯吡咯烷酮3 4份、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮O. 3 O. 7份、丙三醇45 55份、丙二醇15 25份、乙醇O. 7 I. 2份、薄荷油O. 008 O. 012份、甘氨酸鋁O. I O. 4份、酒石酸O. 15 O. 25份、乳酸O. 2 O. 4份、乙二胺四乙酸O. 008 O. 012份和水140 160份。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種薄荷油水凝膠貼劑基質(zhì)，其特征在于由以下重量份數(shù)的原料制成聚丙烯酸鈉10份、聚乙烯醇2份、聚乙烯吡咯烷酮3份、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮O.5份、丙三醇50份、丙二醇20份、乙醇I份、薄荷油O. 01份、甘氨酸鋁O. I份、酒石酸O. 19份、乳酸O. 3份、乙二胺四乙酸O. 01份和水150份。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的一種薄荷油水凝膠貼劑基質(zhì)，其特征在于所述的水為純凈水。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述一種薄荷油水凝膠貼劑基質(zhì)的制備方法，其特征在于該方法包括以下步驟 a、將聚丙烯酸鈉、聚乙烯吡咯烷酮、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、丙三醇、丙二醇和甘氨酸鋁混合均勻，再加入水，然后加熱，攪拌，得第一中間物料； b、將聚乙烯醇加入水中，進(jìn)行加熱至完全溶解，得第二中間物料； C、將所述第一中間物料和第二中間物料混合，并攪拌均勻，得第三中間物料； d、將乙醇、薄荷油、酒石酸、乳酸和乙二胺四乙酸加入到水中進(jìn)行溶解，攪拌均勻，得第四中間物料； e、將所述第三中間物料和第四中間物料混合，攪拌8 12分鐘，得到成品。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述一種薄荷油水凝膠貼劑基質(zhì)的制備方法，其特征在于所述步驟a中加入水的重量份數(shù)為80 120份，所述步驟b中加入水的重量份數(shù)為15 24份，所述步驟d中加入水的重量份數(shù)為余下的部分。
7.根據(jù)權(quán)利要求5所述一種薄荷油水凝膠貼劑基質(zhì)的制備方法，其特征在于所述步驟a中加熱的溫度為40°C。
8.根據(jù)權(quán)利要求5所述一種薄荷油水凝膠貼劑基質(zhì)的制備方法，其特征在于所述步驟a中攪拌的時(shí)間為60分鐘。
9.根據(jù)權(quán)利要求5所述一種薄荷油水凝膠貼劑基質(zhì)的制備方法，其特征在于所述步驟b中加熱的溫度為80°C。
10.根據(jù)權(quán)利要求5所述一種薄荷油水凝膠貼劑基質(zhì)的制備方法，其特征在于所述步驟e中攪拌的時(shí)間為10分鐘。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種薄荷油水凝膠貼劑基質(zhì)及其制備方法，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。該貼劑基質(zhì)由以下重量份數(shù)的原料制成聚丙烯酸鈉8～12份、聚乙烯醇1～3份、聚乙烯吡咯烷酮2～5份、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮0.2～0.8份、丙三醇40～60份、丙二醇10～30份、乙醇0.5～1.5份、薄荷油0.005～0.015份、甘氨酸鋁0.05～0.5份、酒石酸0.1～0.3份、乳酸0.1～0.5份、乙二胺四乙酸0.005～0.015份和水120～180份。本發(fā)明的有益效果是能使機(jī)體對(duì)藥物具有良好的透皮吸收效果和較高的吸收率，并在使用時(shí)安全可靠。
文檔編號(hào)A61K47/44GK102973493SQ20121052944
公開(kāi)日2013年3月20日 申請(qǐng)日期2012年12月11日 優(yōu)先權(quán)日2012年12月11日
發(fā)明者秦大良, 陳建文 申請(qǐng)人:楚雄蘊(yùn)萃生物科技有限公司