專利名稱：從長(zhǎng)松蘿枝狀地衣體中分離和鑒定一種新化合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種從長(zhǎng)松蘿地衣體中分離得的一種新的天然化合物一
2-Benzofuranbutanoic acid,7-acetyl-C-[ (7-acetyl_2, 3-dihydro_4，6-dihydroxy-3,5-dimethyl-2-oxo)-3-benzofuranyl]-4, 6-dihydroxy-3, 5-dimethyI-Β-oxo-, ethylestero該化合物具有潛在抗菌、抗氧化、抗腫瘤等活性,并提供其制備方法，研究表明該化合物結(jié)構(gòu)具有空間異構(gòu)體并同時(shí)存在或互變，其結(jié)構(gòu)特殊具有抗菌等活性的官能團(tuán)。該研究屬于生藥有效成分提取制備及其在醫(yī)藥與保健品領(lǐng)域的應(yīng)用方法，并為開(kāi)發(fā)新藥及開(kāi)發(fā)新藥提供先導(dǎo)化合物提供依據(jù)。
背景技術(shù)：
地衣(Lichen)是真菌(Fungi)和藻類(Algae)高度結(jié)合的共生復(fù)合體,其次生代 謝產(chǎn)物具有多樣性，具有抗微生物、抗腫瘤、抗過(guò)敏、抗氧化、植物生長(zhǎng)抑制、酶抑制劑、抗草食動(dòng)物等多種生物活性。近幾年文獻(xiàn)報(bào)道從地衣中分離得到了許多生活性的新化合物或天然產(chǎn)物，隨著天然產(chǎn)物化學(xué)的發(fā)展，地衣為自然界中的一大生物類群，以其藥理活性顯著、次生代謝產(chǎn)物特殊，越來(lái)越被人們所重視。而我國(guó)而言松蘿屬地衣長(zhǎng)松蘿的資源豐富、民間及中醫(yī)、藏醫(yī)、蒙醫(yī)、維吾爾醫(yī)等傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)均有把長(zhǎng)松蘿(Usnea longissima Ach.)藥用記載。目前其化學(xué)成分及藥理活性研究現(xiàn)缺深層次的挖掘活性物質(zhì)基礎(chǔ)和藥理活性機(jī)理。尤其二苯并呋喃類及其衍生物的提取、分離、鑒定在醫(yī)藥領(lǐng)域具有開(kāi)發(fā)利用前景。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明發(fā)現(xiàn)在長(zhǎng)松蘿中存在一種二苯并呋喃類相關(guān)的化合物2-Benzofuranbutanoic acid, 7_acetyl_C-[(7-acetyl_2, 3-dihydro_4，6-dihydroxy-3,5-dimethyl-2_oxo)-3-benzofuranyl]-4，6-dihydroxy-3, 5-dimethyI-Β-oxo-, ethylester，并公開(kāi)了其結(jié)構(gòu)、潛在的活性及制備方法，具體如下長(zhǎng)松蘿干燥枝狀體2. Okg,粉碎過(guò)40目篩后以質(zhì)量6-8倍95%乙醇45°C回流提取3次(2 h、l h、l h),合并提取液濃低溫減壓濃縮得浸膏，將總提取物加適量水成混懸液，依次以等體積石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇各萃取3次，所得溶劑層分別濃縮成浸膏。將以上得到的氯仿浸膏用少量溶劑進(jìn)行溶解，加入適量的粗硅膠(80-120目)，攪拌均勻后蒸干溶劑作為正相硅膠柱層析樣品。用環(huán)己烷-乙酸乙酯梯度洗脫，并經(jīng)S^hadex LH-20柱反復(fù)純化或反相制備高效液相，用甲醇-水為流動(dòng)相梯度洗脫純化得到化合物，進(jìn)行根據(jù)其光譜數(shù)據(jù)確定其平面結(jié)構(gòu)為 2-Benzofuranbutanoic acid, 7-acetyl-C-[ (7-acetyl-2,3-dihydro-4, 6-dihydroxy-3, 5-dimethyl-2-oxo)-3-benzofuranyl]-4, 6-dihydroxy-3,5-dimethyl-B-oxo-, ethyl ester。說(shuō)明書(shū)附圖
I是新化合物的1H-NMR譜和13C-NMR譜數(shù)據(jù)，圖2是新化合物的HMBC相關(guān)性，圖3是新化合物ESI-MS譜圖，圖4是新化合物HREIMS譜圖。
權(quán)利要求
1.一種具有如下結(jié)構(gòu)的化合物，2-Benzofuranbutanoic acid, 7_acetyl_C-((7-acetyl-2, 3-dihydro-4, 6-dihydroxy-3, 5-dimethyl-2-oxo)-3-benzofuranyl)-4, 6-dihydroxy-3, 5-dimethyl-B-oxo-, ethyl ester在制備與食品、醫(yī)療保健中的用途及其開(kāi)發(fā)應(yīng)用。所述的藥物劑型是指藥劑學(xué)上所說(shuō)的任何劑型，如片劑、注射劑、膠囊劑、膠漿劑、涂膜劑、乳劑、混懸劑、合劑、散劑、顆粒劑、食品添加劑等。
2.根據(jù)權(quán)利要求I 所述，化合物 2-Benzofuranbutanoic acid, 7-acetyl-C- ((7-acety.1-2, 3-dihydro-4, 6-dihydroxy-3, 5-dimethyl-2-oxo)-3-benzofuranyl)-4, 6-dihydroxy-3, 5-dimethyl-B-oxo-, ethyl ester的制備方法,其特征包括如下步驟 (1)取長(zhǎng)松蘿枝狀地衣體，用有機(jī)溶劑提取，得提取液。
(2)將步驟(I)提取液進(jìn)行萃取后濃縮或直接濃縮進(jìn)行柱色譜、超臨界萃取、制備型高速逆流、高效液相等色譜分離純化。
3.權(quán)利要求2制備方法，其中，步驟(I)提取時(shí)，有機(jī)溶劑是指碳數(shù)為C1-C5的直鏈或者支鏈低級(jí)醇、鹵代烷基、石油醚、丙酮、乙酸乙酯；用回流、浸潰、滲漉、水煎或超聲的方法提取； 步驟(2)所用的萃取試劑是指鹵代烷基、石油醚、乙醚、乙酸乙酯；所用的柱層析的填料為硅膠、氧化鋁、葡聚糖凝膠、十八烷基硅烷的任意一種或幾種連用。
4.由權(quán)利要求2 的制備得到 2-Benzofuranbutanoic acid, 7-acetyl-C-((7-acetyl-.2,3-dihydro-4, 6-dihydroxy-3, 5-dimethyl-2-oxo)-3-benzofuranyl)-4, 6-dihydroxy-3,5-dimethyl-B-oxo-, ethyl ester結(jié)構(gòu)母核新穎、特殊具有2_4種空間異構(gòu)體混合或互變，具有潛在抗菌、抗腫瘤、抗氧化等活性或結(jié)構(gòu)修飾后具有活性。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種從長(zhǎng)松蘿中分離得的一種新的天然化合物—2-Benzofuranbutanoic acid,7-acetyl-C-[(7-acetyl-2,3-dihydro-4,6-dihydroxy-3,5-dimethyl-2-oxo)-3-benzofuranyl]-4,6-dihydroxy-3,5-dimethyl-B-oxo-, ethyl ester。該化合物具有潛在的抗菌等活性，并提供其制備方法，研究表明該化合物結(jié)構(gòu)具有空間異構(gòu)體并同時(shí)存在或互變，其結(jié)構(gòu)特殊具有抗菌等活性的官能團(tuán)。該研究屬于生藥有效成分提取制備及其在醫(yī)藥與保健品領(lǐng)域的應(yīng)用方法，并為開(kāi)發(fā)新藥及開(kāi)發(fā)新藥先導(dǎo)物提供依據(jù)。
文檔編號(hào)A61P35/00GK102813647SQ201210341829
公開(kāi)日2012年12月12日 申請(qǐng)日期2012年9月15日 優(yōu)先權(quán)日2012年9月15日
發(fā)明者包海鷹, 拉喜那木吉拉 申請(qǐng)人:包海鷹