一種美托洛爾的緩釋藥物組合物及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種美托洛爾緩釋組合物，該組合物包含：a.粒徑為200μm～350μm的空白蔗糖丸芯；b.含有美托洛爾的活性藥物層，該層位于空白丸芯的表面；c.含有乙基纖維素和羥丙纖維素的緩釋包衣層，該緩釋包衣層位于活性藥物層的外部。本發(fā)明還公開了制備該藥物組合物的方法。
【專利說明】一種美托洛爾的緩釋藥物組合物及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種美托洛爾的緩釋藥物組合物及其制備方法，特別涉及一種琥珀酸美托洛爾的緩釋微丸及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]高血壓是當(dāng)今世界最常見的心血管疾病之一，患病率達(dá)10%左右。有的發(fā)達(dá)國家甚至達(dá)到20%。全球有高血壓患者約6億人。我國現(xiàn)已成為高血壓發(fā)病率較高的國家，近20年中發(fā)病率一直以較大的此例上升。琥珀酸美托洛爾(1-異丙氨基-3-[對-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)_琥珀酸鹽)(式I)是第二代對心臟具有高度選擇性β?受體阻滯劑，主要用于高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能九進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等的治療。
[0003]
【權(quán)利要求】
1.一種美托洛爾緩釋組合物，含有a.空白丸芯；b.含有美托洛爾的活性藥物層；c.含有乙基纖維素和羥丙纖維素的緩釋包衣層，其中，所述美托洛爾選自美托洛爾游離堿、美托洛爾藥學(xué)可接受鹽、美托洛爾光學(xué)異構(gòu)體或其混合物。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的緩釋組合物，其是一種微丸，其中的空白丸芯為蔗糖丸芯。
3.根據(jù)權(quán)利要求1的緩釋組合物，其中所述羥丙纖維素的用量為乙基纖維素重量的羥丙纖維素相對于乙基纖維素的重量百分比為15-30%。
4.根據(jù)權(quán)利要求1的緩釋組合物，羥丙纖維素相對于乙基纖維素的重量百分此為22-24%。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-4中任一項的緩釋組合物，空白丸芯的粒徑為200μ m~350 μ m。
6.根據(jù)權(quán)利要求1的緩釋組合物，還任選地含有藥學(xué)可接受載體。
7.根據(jù)權(quán)利要求6的緩釋組合物，所述的藥學(xué)可接受載體包括表面活性劑、崩解劑、增塑劑、致孔劑、抗粘劑、著色劑、遮光劑、芳香劑、甜味劑、粘合劑中的一種或多種。
8.根據(jù)以上權(quán)利要求中任一項的藥物組合物,其中緩釋層包衣增重為20%~40%。
9.根據(jù)以上任一項權(quán)利要求的緩釋組合物，其中的美托洛爾鹽是美托洛爾的琥珀酸 鹽。
10.根據(jù)以上任一項權(quán)利要求所述的緩釋組合物的制備方法，該方法包括: a.取藥物層的成分對丸芯進(jìn)行包衣上藥； b.對以上載藥小丸進(jìn)行緩釋包衣。
11.根據(jù)權(quán)利要求10的制備方法，包括以下步驟: a.取美托洛爾，加入適量溶劑溶解，對空白丸芯進(jìn)行包衣上藥； b.對以上載藥小丸進(jìn)行緩釋包衣。
12.根據(jù)權(quán)利要求10的制備方法，包括以下步驟: a.取美托洛爾，加入適量溶劑溶解，采用上述藥液對空白蔗蔗糖丸芯芯進(jìn)行上藥包衣； b.將緩釋包衣材料以及緩釋包衣層其他輔料溶解于溶劑中，對以上載藥小丸進(jìn)行緩釋包衣。
13.根據(jù)權(quán)利要求10-12的制備方法，其中所述溶劑為水、乙醇或它們的混合物。
14.權(quán)利要求1-9的藥物組合物在制備治療高血壓的藥物中的用途。
【文檔編號】A61K31/138GK103655480SQ201210339374
【公開日】2014年3月26日 申請日期:2012年9月14日 優(yōu)先權(quán)日:2012年9月14日
【發(fā)明者】高春生, 單利, 陳小平, 王玉麗, 楊美燕, 林韶輝 申請人:中國人民解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所, 北京世橋生物制藥有限公司