專利名稱：紅霉素的琥珀酸乙酯乳劑注射液及其制備方法
紅霉素的琥珀酸乙酯乳劑注射液及其制備方法摘要
本發(fā)明屬于藥物制劑領域，更具體而言，涉及一種紅霉素的琥珀酸乙酯乳劑注射液及其制備方法。每250mL所述乳劑中含有紅霉素的琥珀酸乙酯O. 75 4 g ;注射用大豆油I 20 g ;中鏈甘油三酯I 20 g ;注射用大豆磷脂I 5 g ;注射用甘油2 10 g ;油酸O. 01 O. 3g ;維生素E O. 01 O. 2g ;余量為注射用水。本發(fā)明還提供了一種紅霉素的琥珀酸乙酯乳劑注射液的制備方法，包括將主要成分紅霉素的琥珀酸乙酯和藥學上允許使用的靜脈注射用乳化劑、抗氧劑、穩(wěn)定劑溶于注射用大豆油和中鏈甘油三酯中，制得油相；將藥學上允許使用的等滲調(diào)節(jié)劑溶于注射用水中，制得水相；再將所述水相和油相混合后進行乳化，制得初乳；向所述初乳中加入注射用水至足量，在高壓均質(zhì)機中進行均質(zhì)，調(diào)節(jié)PH至7 8，裝瓶，充氮氣，灌封，高壓滅菌，即得紅霉素的琥珀酸乙酯乳劑注射液。技術領域 本發(fā)明屬于藥物制劑技術領域，涉及了一種紅霉素的琥珀酸乙酯注射液，具體而言是一種紅霉素的琥珀酸乙酯乳劑注射液的處方及其制備方法。
背景技術：
紅霉素的琥拍酸乙酯，別名琥乙紅霉素(erythromycinethylsuccinate),其結(jié)構(gòu)式為分子式C43H75NO16分子量862. 0權利要求
1.一種紅霉素的琥珀酸乙酯乳劑注射液，其特征在于，每250mL所述乳劑中含有 紅霉素的琥珀酸乙酯(琥乙紅霉素)0.75 4g 藥學上可接受的注射用油5 30g 注射用乳化劑I 5g 藥學上可接受的穩(wěn)定劑O. 01 O. 3g 藥學上可接受的等滲調(diào)節(jié)劑2 IOg 藥學上可接受的抗氧劑O. 01 O. 2g 余量為藥學上可接受的注射用水 200 242g 一種紅霉素的琥珀酸乙酯乳劑注射液，其特征是含有活性成分紅霉素的琥珀酸乙酯、注射用油、乳化劑、PH調(diào)節(jié)劑、等滲調(diào)節(jié)劑、穩(wěn)定劑及抗氧劑、注射用水。
2.根據(jù)權利要求I所述的紅霉素的琥珀酸乙酯乳劑注射液，其特征是所述的注射用油選自大豆油、藏紅花油、玉米油、中鏈甘油三酯、葵花籽油中的一種或一種以上的混合物。
3.根據(jù)權利要求I所述的紅霉素的琥珀酸乙酯乳劑注射液，其特征是所述的乳化劑選自十二羥基硬脂酸聚乙二醇酯與卵磷脂、吐溫-80、司盤-20、普流羅尼克F-68或單甘油脂肪酸酯的混合物的一種或一種以上的混合物。
4.根據(jù)權利要求I所述的紅霉素的琥珀酸乙酯乳劑注射液，其特征是所述的pH調(diào)節(jié)劑為氫氧化鈉或鹽酸。
5.根據(jù)權利要求I所述的紅霉素的琥珀酸乙酯乳劑注射液，其特征是所述的等滲調(diào)節(jié)劑為甘油、山梨醇、甘露醇或葡萄糖。
6.根據(jù)權利要求I所述的紅霉素的琥珀酸乙酯乳劑注射液，其特征是所述的穩(wěn)定劑為油酸或油酸鈉。
7.根據(jù)權利要求I所述的紅霉素的琥珀酸乙酯乳劑注射液，其特征是所述的抗氧劑為維生素E或抗壞血酸。
全文摘要
本發(fā)明屬于藥物制劑領域，更具體而言，涉及一種紅霉素的琥珀酸乙酯乳劑注射液及其制備方法。每250mL所述乳劑中含有紅霉素的琥珀酸乙酯0.75～4g；注射用大豆油1～20g；中鏈甘油三酯1～20g；注射用大豆磷脂1～5g；注射用甘油2～10g；油酸0.01～0.3g；維生素E0.01～0.2g；余量為注射用水。本發(fā)明還提供了一種紅霉素的琥珀酸乙酯乳劑注射液的制備方法，包括將主要成分紅霉素的琥珀酸乙酯和藥學上允許使用的靜脈注射用乳化劑、抗氧劑、穩(wěn)定劑溶于注射用大豆油和中鏈甘油三酯中，制得油相；將藥學上允許使用的等滲調(diào)節(jié)劑溶于注射用水中，制得水相；再將所述水相和油相混合后進行乳化，制得初乳；向所述初乳中加入注射用水至足量，在高壓均質(zhì)機中進行均質(zhì)，調(diào)節(jié)pH至7～8，裝瓶，充氮氣，灌封，高壓滅菌，即得紅霉素的琥珀酸乙酯乳劑注射液。
文檔編號A61K31/7048GK102784104SQ20121025731
公開日2012年11月21日 申請日期2012年7月24日 優(yōu)先權日2012年7月24日
發(fā)明者于龍環(huán), 宋楊一嫣, 宋金春, 彭燕 申請人:于龍環(huán), 宋楊一嫣, 宋金春, 彭燕