專利名稱：一種替米考星可溶性粉劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及獸用藥物，具體涉及ー種替米考星可溶性粉劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
替米考星是畜禽專用的大環(huán)內(nèi)酯類廣譜抗生素，主要用于防治家畜肺炎、禽支原體病及泌乳動(dòng)物的乳腺炎，現(xiàn)已廣泛應(yīng)用于畜牧業(yè)生產(chǎn)。目前，國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)中收載的劑型有預(yù)混劑、可溶性粉劑、溶液劑及注射劑。替米考星不溶于水，液體制劑(包括ロ服液和注射劑)需要加入大量的有機(jī)溶劑作增溶劑、助溶劑與穩(wěn)定劑，其存在以下幾方面的缺陷第一，穩(wěn)定性難以保證且在應(yīng)用中對(duì)動(dòng)物易產(chǎn)生過(guò)敏、應(yīng)激或毒性大等潛在危害；第二，有機(jī)溶劑大量使用對(duì)環(huán)境也產(chǎn)生不利影響，而且提高了生產(chǎn)成本；第三，液體制劑在運(yùn)輸中不方便又難以貯存；第四，注射劑型在臨床應(yīng)用時(shí)動(dòng)物注射勞動(dòng)強(qiáng)度大，對(duì)動(dòng)物的應(yīng)激大且因其心臟毒品性注射易造成死亡。預(yù)混劑的生產(chǎn)エ藝簡(jiǎn)單，僅通過(guò)與輔料的簡(jiǎn)單混合即可，但其生物利用度低?？扇苄苑蹌┮蚱溥\(yùn)輸方便、可拌料、可在動(dòng)物患病不吃料的情況下通過(guò)飲水采食到 藥物而受到廣大養(yǎng)殖殖戶的歡迎。專利號(hào)為ZL 200810154395. 5的中國(guó)發(fā)明專利公開(kāi)了ー種可溶且穩(wěn)定的替米考星組合物，該組合物可以制成可溶性粉劑，但因其含有含水量高的酸性物質(zhì)，生產(chǎn)與貯藏時(shí)易結(jié)塊造成產(chǎn)品變質(zhì)變色，同時(shí)會(huì)因?yàn)榛旌喜痪率顾幬锿ㄟ^(guò)飲水管道給藥時(shí)部分替米考星長(zhǎng)時(shí)間漂浮在水面上不溶解而堵塞飲水管道，藥物利用率低；其次，該組合物還存在生物利用度低，使藥物不能很好地發(fā)揮其作用的缺陷。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于克服上述現(xiàn)有技術(shù)的缺陷，提供ー種替米考星可溶性粉劑，其藥物穩(wěn)定性強(qiáng)，在水中的溶解度高，生物利用度高，用藥方便。為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用如下技術(shù)方案ー種替米考星可溶性粉劑，其按重量份計(jì)由以下組分組成替米考星1-50份，固體分散體載體輔料1-50份，藥用填充輔料0-70份。本發(fā)明的替米考星分散在固體分散體載體輔料中，產(chǎn)品的水分含量少，易于保存與運(yùn)輸。優(yōu)選地上述各組分的重量份為替米考星10份，固體分散體載體輔料20份，藥用填充輔料70份。優(yōu)選地，所述固體分散體載體輔料為聚維酮(PVP)或聚こニ醇(PEG)或以上兩種的混合，PVP和PEG能夠增加替米考星的溶解度，具兩者均具有優(yōu)良的生理惰性，不參與畜禽體內(nèi)的新陳代謝且具有良好的生物相容性，對(duì)皮膚、粘膜等無(wú)任何刺激，應(yīng)用安全，而且還能降低溶解后的粘度，利于與飼料或飲水均勻混合，提高混合均勻度；另外，替米考星均勻分散在PVP和PEG中，能掩蓋其原有的苦味。優(yōu)選地，所述藥用填充輔料為無(wú)水葡萄糖或乳糖。本發(fā)明的另一目的在于提供上述替米考星可溶性粉劑的制備方法，其包括以下步驟I)將固體分散體載體輔料加入到助溶劑中溶解；2)加入替米考星攪拌溶解；3)干燥。優(yōu)選地，替米考星溶解后加入藥用填充輔料再進(jìn)行干燥。
優(yōu)選地，替米考星溶解后，先回收助溶劑再進(jìn)行干燥，干燥后加入藥用填充輔料混合均勻。優(yōu)選地，所述藥用填充輔料為無(wú)水葡萄糖或乳糖。優(yōu)選地，所述助溶劑為甲醇、こ醇、こ醚、丙酮、氯仿中的ー種。優(yōu)選地，所述固體分散體載體輔料為聚維酮或聚こニ醇或以上兩種的混合。與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明的有益效果是產(chǎn)品的含水量少，溶解度高，生物利用度高，用藥方便，同時(shí)能改善動(dòng)物的適ロ性。
具體實(shí)施例方式下面通過(guò)具體實(shí)施例子對(duì)本發(fā)明ー種替米考星可溶性粉劑及其制備方法作進(jìn)ー步詳細(xì)說(shuō)明。實(shí)施例Iー種替米考星可溶性粉劑，其由以下重量份的組分組成替米考星 10份；PVP20 份；無(wú)水葡萄糖70份。上述替米考星可溶性粉劑的制備方法，具體步驟是I)將20份PVP加入到18份こ醇中，使PVP溶解于こ，，再加熱至50°C使其完全溶解；2)邊攪拌邊加入10份替米考星，使替米考星完全溶解；3)加入70份無(wú)水葡萄糖，攪拌均勻；4)置于60°C的干燥箱中干燥；5)粉碎后過(guò)80目篩，即得產(chǎn)品。實(shí)施例2ー種替米考星可溶性粉劑，其由以下重量份的組分組成替米考星 50份；PEG50 份。上述替米考星可溶性粉劑的制備方法，具體步驟是I)將50份PEG加入到適量こ醇中，加熱至50°C使其完全溶解；2)邊攪拌邊加入50份替米考星，使替米考星完全溶解；3)置于45°C的鼓風(fēng)干燥箱中干燥；4)粉碎后過(guò)80目篩，即得產(chǎn)品。實(shí)施例3ー種替米考星可溶性粉劑，其由以下重量份的組分組成
替米考星 20份；PVP10 份；PEG10 份；無(wú)水葡萄糖60份。上述替米考星可溶性粉劑的制備方法，具體步驟是I)將10份PVP和10份PEG加入到適量こ醇中，加熱至50°C使其完全溶解；2)邊攪拌邊加入20份替米考星，使替米考星完全溶解；3)噴霧干燥； 4)加入60份無(wú)水葡萄糖攪拌均勻即得產(chǎn)品。實(shí)施例4ー種替米考星可溶性粉劑，其由以下重量份的組分組成替米考星 5份；PVP5 份；乳糖90份。上述替米考星可溶性粉劑的制備方法，具體步驟是I)將5份PVP加入到適量こ醇中，加熱至50°C使其完全溶解；2)邊攪拌邊加入5份替米考星，使替米考星完全溶解；3)減壓蒸餾回收こ醇；4)置于60°C的干燥箱中干燥；5)粉碎后過(guò)80目篩，加入90份乳糖攪拌均勻即得產(chǎn)品。實(shí)施例5ー種替米考星可溶性粉劑，其由以下重量份的組分組成替米考星 30份；PEG30 份；葡萄糖40份。上述替米考星可溶性粉劑的制備方法，具體步驟是I)將30份PEG加入到適量こ醇中，加熱至45°C使其完全溶解；2)邊攪拌邊加入30份替米考星，使替米考星完全溶解；3)加入40份葡萄糖，攪拌均勻；4)置于40°C的干燥箱中進(jìn)行熱風(fēng)鼓風(fēng)使其干燥；
5)粉碎后過(guò)80目篩，即得產(chǎn)品。實(shí)施例6豬適ロ性實(shí)驗(yàn)實(shí)驗(yàn)方法選取體重20kg±3kg的健康豬60頭，隨機(jī)分為3組，即1、2、3組，每組20頭。I組為空白對(duì)照組，不給藥；2組按2500g/t混飼給予按實(shí)施例I制備的替米考星可溶性粉劑(廣東大華農(nóng)動(dòng)物保健品股份有限公司提供，批號(hào)20110801);3組按2500g/t混飼市場(chǎng)上購(gòu)買的普通預(yù)混劑(10%替米考星預(yù)混劑，市場(chǎng)上購(gòu)買某獸藥廠生產(chǎn)，批號(hào)20110503)；I、2、3組飼養(yǎng)管理相同，實(shí)驗(yàn)5天，記錄每組豬的日平均采食飼料的量，結(jié)果見(jiàn)表I。表11、2、3組豬的日平均采食飼料量
權(quán)利要求
1.一種替米考星可溶性粉劑，其特征在于按重量份計(jì)由以下組分組成 替米考星1-50份，固體分散體載體輔料1-50份，藥用填充輔料0-70份。
2.如權(quán)利要求I所述的替米考星可溶性粉劑，其特征在于各組分的重量份為 替米考星10份，固體分散體載體輔料20份，藥用填充輔料70份。
3.如權(quán)利要求I或2所述的替米考星可溶性粉劑，其特征在于所述固體分散體載體輔料為聚維酮或聚乙二醇或以上兩種的混合。
4.如權(quán)利要求I或2所述的替米考星可溶性粉劑，其特征在于所述藥用填充輔料為無(wú)水葡萄糖或乳糖。
5.權(quán)利要求I至4所述的替米考星可溶性粉劑的制備方法，其特征在于包括以下步驟 1)將固體分散體載體輔料加入到助溶劑中溶解； 2)加入替米考星攪拌溶解； 3)干燥。
6.如權(quán)利要求5所述的替米考星可溶性粉劑的制備方法，其特征在于替米考星溶解后加入藥用填充輔料再進(jìn)行干燥。
7.如權(quán)利要求5所述的替米考星可溶性粉劑的制備方法，其特征在于替米考星溶解后，先回收助溶劑再進(jìn)行干燥，干燥后加入藥用填充輔料混合均勻。
8.如權(quán)利要求6或7所述的替米考星可溶性粉劑的制備方法，其特征在于所述藥用填充輔料為無(wú)水葡萄糖或乳糖。
9.如權(quán)利要求5所述的替米考星可溶性粉劑的制備方法，其特征在于所述助溶劑為甲醇、乙醇、乙醚、丙酮、氯仿中的一種。
10.如權(quán)利要求5所述的替米考星可溶性粉劑的制備方法，其特征在于所述固體分散體載體輔料為聚維酮或聚乙二醇或以上兩種的混合。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種替米考星可溶性粉劑，其按重量份計(jì)由以下組分組成:替米考星1-50份，固體分散體載體輔料1-50份，藥用填充輔料0-70份;本發(fā)明還公開(kāi)了上述替米考星可溶性粉劑的制備方法，其包括以下步驟1)將固體分散體載體輔料加入到助溶劑中溶解；2)加入替米考星攪拌溶解；3)干燥。本發(fā)明的替米考星可溶性粉劑含水量少，溶解度高，生物利用度高，用藥方便，同時(shí)還能改善動(dòng)物的適口性。
文檔編號(hào)A61K47/32GK102670516SQ20121017372
公開(kāi)日2012年9月19日 申請(qǐng)日期2012年5月29日 優(yōu)先權(quán)日2012年5月29日
發(fā)明者劉小艷, 方炳虎, 時(shí)書寧, 湯欽, 湛穗璋, 袁照紅, 陳瑞愛(ài) 申請(qǐng)人:廣東大華農(nóng)動(dòng)物保健品股份有限公司, 肇慶大華農(nóng)生物藥品有限公司