一種獸用可溶性粉劑的輔料及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明屬于藥物制劑【技術(shù)領(lǐng)域】，公開了一種獸用可溶性粉劑的輔料及其制備方法。由下述重量份數(shù)的組份制成：堿性發(fā)泡劑45-100份、酸性發(fā)泡劑25-60份、填充劑500-900份、矯味劑1-10份和聚乙二醇6000，聚乙二醇6000重量份為堿性發(fā)泡劑或酸性發(fā)泡劑重量份的1-3倍。先將堿性發(fā)泡劑或酸性發(fā)泡劑與聚乙二醇6000加熱熔融，然后冷卻、粉碎過40-60目篩，最后與剩余的組份混合均勻即可。本發(fā)明輔料各組份之間配伍使用后自巨大大減弱各種組份在使用中的缺陷，價(jià)格低廉，制得的輔料穩(wěn)定性高、溶解迅速。
【專利說明】一種獸用可溶性粉劑的輔料及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于藥物制劑【技術(shù)領(lǐng)域】，涉及一種獸用可溶性粉劑的輔料及其制備方法?！颈尘凹夹g(shù)】
[0002]藥用輔料是指在制劑處方設(shè)計(jì)時(shí)，為解決制劑的成型性、有效性、穩(wěn)定性、安全性，加入處方中除主藥以外的一切藥用物料的統(tǒng)稱。藥物制劑處方設(shè)計(jì)過程實(shí)質(zhì)是依據(jù)藥物特性與劑型要求，篩選與應(yīng)用藥用輔料的過程。
[0003]藥用輔料是藥物制劑的基礎(chǔ)材料和重要組成部分，是保證藥物制劑生產(chǎn)和發(fā)展的物質(zhì)基礎(chǔ)，在制劑劑型和生產(chǎn)中起著關(guān)鍵的作用。它不僅賦予藥物一定劑型，而且與提高藥物的療效、降低不良反應(yīng)有很大的關(guān)系，其質(zhì)量可靠性和多樣性是保證劑型和制劑先進(jìn)性的基礎(chǔ)。
[0004]可溶性粉劑輔料是指在可溶性粉劑制備過程中，作為稀釋劑等使用的輔料。在獸用可溶性粉中常用的輔料很多，供獸藥企業(yè)選擇空間很大，然而多數(shù)獸藥企業(yè)仍被許多輔料問題所困擾，如藥物存儲(chǔ)期間易結(jié)塊；尤其是在北方寒冷的冬天，導(dǎo)致輔料溶解度下降，藥物水中溶解緩慢；輔料價(jià)格的節(jié)節(jié)攀升，致使獸藥企業(yè)利潤(rùn)的逐步消減等等，因此尋找或配置一種價(jià)廉、穩(wěn)定、溶解迅速、性能優(yōu)越的輔料在獸藥市場(chǎng)中仍有很大的需求。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005]本發(fā)明的目的在于提供一種存儲(chǔ)穩(wěn)定性好、水溶性好的獸用可溶性粉劑的輔料及其制備方法。
[0006]為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采取的技術(shù)方案如下:
一種獸用可溶性粉劑的輔料，由下述重量份數(shù)的組份制成:堿性發(fā)泡劑45-100份、酸性發(fā)泡劑25-60份、填充劑500-900份、矯味劑1_10份和聚乙二醇6000，聚乙二醇6000重量份為堿性發(fā)泡劑或酸性發(fā)泡劑重量份的1-3倍。
[0007]所述堿性發(fā)泡劑、酸性發(fā)泡劑、填充劑、矯味劑可在本領(lǐng)域的公知常用范圍內(nèi)選擇。所述堿性發(fā)泡劑優(yōu)選為無水碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀中的一種或兩種以上的組合；所述酸性發(fā)泡劑優(yōu)選為檸檬酸、蘋果酸、富馬酸中的一種或兩種以上的組合；所述填充劑優(yōu)選為赤蘚糖醇、果糖、阿拉伯糖、海藻糖、D-核糖、低熔點(diǎn)瓊脂糖、蟲膠、棉子糖、異麥芽醇、乳糖醇、麥芽糖、乙烯吡咯烷酮、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、卡波姆、聚乙烯醇、明膠、丙烯酸樹月旨、口服葡萄糖、無水葡萄糖、元明粉、可溶性淀粉、荒糖、甘露醇、山梨醇、輔美粉中的一種或兩種以上的組合；所選矯味劑優(yōu)選為甜味劑與香精的組合；所述甜味劑優(yōu)選為阿斯巴坦、甜菊苷中的一種或其組合。矯味劑中甜味劑和香精的添加量可根據(jù)不同動(dòng)物的喜性酌情添加。
[0008]一種獸用可溶性粉劑的輔料的制備方法:先將堿性發(fā)泡劑或酸性發(fā)泡劑與聚乙二醇6000加熱熔融，然后冷卻、粉碎過40-60 目篩，最后與剩余的組份混合均勻即可。
[0009]堿性發(fā)泡劑或酸性發(fā)泡劑在存儲(chǔ)期間易發(fā)生結(jié)塊，因此堿性發(fā)泡劑或酸性發(fā)泡劑使用之前優(yōu)選粉碎過40-60目篩。
[0010]本發(fā)明先將酸性發(fā)泡劑或堿性發(fā)泡劑與一定量的聚乙二醇6000。在一定溫度下熔融，然后迅速冷卻后，粉碎過60目，然后與剩余組份進(jìn)行混合，從而將酸性發(fā)泡劑與堿性發(fā)泡劑進(jìn)行隔離，而在水中時(shí)酸性發(fā)泡劑或堿性發(fā)泡劑能迅速地從聚乙二醇 6000中溶出，與堿性發(fā)泡劑或酸性發(fā)泡劑發(fā)生反應(yīng)，產(chǎn)生大量的二氧化碳?xì)怏w，該氣體一方面在水中生成具有一定程度的攪拌的作用，另一方面氣泡造成沒有溶出的酸性發(fā)泡劑顆粒表面生成微觀通道，使得水分更易滲入，促進(jìn)進(jìn)一步的反應(yīng)，因此呈現(xiàn)出前期產(chǎn)生大量氣泡，后期迅速澄清的局面。 [0011]本發(fā)明中，根據(jù)需要配伍的藥物酸堿性質(zhì)，進(jìn)行處方變化，如需要配伍的藥物為酸性藥物，則用聚乙二醇6000將堿性發(fā)泡劑進(jìn)行了包合，則簡(jiǎn)稱該輔料為酸性輔料，配方性質(zhì)穩(wěn)定；如需要配伍的藥物為堿性藥物，則用聚乙二醇6000將酸性發(fā)泡劑進(jìn)行了包合，則簡(jiǎn)稱該輔料為堿性輔料，配方性質(zhì)穩(wěn)定。
[0012]本發(fā)明輔料各組份之間配伍使用后能大大減弱各種組份在使用中的缺陷，價(jià)格低廉，制得的輔料穩(wěn)定性高、溶解迅速。
【具體實(shí)施方式】
[0013]實(shí)施例1:500g元明粉、80g碳酸氫鈉、50g檸檬酸、270g可溶性淀粉、Ig阿斯巴坦、Ig香精、50g聚乙二醇6000 ;其中檸檬酸需要過40目篩，后加入熔融的聚乙二醇6000中，攪拌至徹底溶解，后迅速冷卻，粉碎過40目，然后加入剩余組份，混合均勻即可。
[0014]實(shí)施例2:400 g元明粉、50g碳酸氫鈉、30 g檸檬酸、100 g可溶性淀粉、ο.5g阿斯巴坦、0.5g香精、60g聚乙二醇6000 ;其中檸檬酸需要過50目篩，后加入熔融的聚乙二醇6000中，攪拌至徹底溶解，后迅速冷卻，粉碎過50目，然后加入剩余組份，混合均勻即可。
[0015]實(shí)施例3:600 g元明粉、100 g碳酸氫鈉、70 g檸檬酸、300 g 口服葡萄糖、7 g甜菊苷、3 g香精、210g聚乙二醇6000 ;其中檸檬酸需要過60目篩，后加入熔融的聚乙二醇6000中，攪拌至徹底溶解，后迅速冷卻，粉碎過60目，然后加入剩余組份，混合均勻即可。
[0016]實(shí)施例4:500g元明粉、80g碳酸氫鈉、50g檸檬酸、270g 口服葡萄糖、5g甜菊苷、3g香精、80g聚乙二醇6000 ;其中碳酸氫鈉需要過40目篩，后加入熔融的聚乙二醇6000中，攪拌至徹底溶解，后迅速冷卻，粉碎過40目，然后加入剩余組份，混合均勻即可。
[0017]實(shí)施例5:400 g元明粉、50 g碳酸氫鈉、30 g檸檬酸、100 g可溶性淀粉、
0.5 g阿斯巴坦、0.5 g香精、100g聚乙二醇6000;其中碳酸氫鈉需要過50目篩，后加入熔融的聚乙二醇6000中，攪拌至徹底溶解，后迅速冷卻，粉碎過50目，然后加入剩余組份，混合均勻即可。
[0018]實(shí)施例6:600 g元明粉、100 g碳酸氫鈉、70 g檸檬酸、300g可溶性淀粉、4g阿斯巴坦、6g香精、300g聚乙二醇6000 ；其中碳酸氫鈉需要過60目篩，后加入熔融的聚乙二醇6000中，攪拌至徹底溶解，后迅速冷卻，粉碎過60目，然后加入剩余組份，混合均勻即可。[0019]穩(wěn)定性試驗(yàn):按照處方量的要求配制酸性輔料和堿性輔料各12袋，每袋100g。配制情況:實(shí)施例1"’3制得的輔料為堿性輔料，各配4袋，堿性輔料共計(jì)12袋；實(shí)施例
4-6制得的輔料為酸性輔料，各配4袋，酸性輔料共計(jì)12袋。酸性輔料和堿性輔料均分為兩組分別放置于常溫箱(25 ± 2 °C ,相對(duì)濕度60 土 5%)和加速試驗(yàn)箱(40 ± 2 °C，相對(duì)濕度75 ±5%)中，常溫箱:實(shí)施例1的堿性輔料2袋、實(shí)施例2的堿性輔料2袋、實(shí)施例3的堿性輔料2袋、實(shí)施例4的酸性輔料2袋、實(shí)施例5的酸性輔料2袋、實(shí)施例6的酸性輔料2袋；加速試驗(yàn)箱:實(shí)施例1的堿性輔料2袋、實(shí)施例2的堿性輔料2袋、實(shí)施例3的堿性輔料2袋、實(shí)施例4的酸性輔料2袋、實(shí)施例5的酸性輔料2袋、實(shí)施例6的酸性輔料2袋?？疾炫浞捷o料存放1-12個(gè)月后的結(jié)塊、漲袋、變色、流動(dòng)性等指標(biāo)。
[0020]結(jié)果表明:本發(fā)明配方和方法制備的輔料在常溫箱和加速試驗(yàn)箱中存放1-12個(gè)月后，均無結(jié)塊、無漲袋、無變色、流動(dòng)性良好，穩(wěn)定性試驗(yàn)全部合格。
[0021]水溶性試驗(yàn):將上述存放1-12個(gè)月后穩(wěn)定性試驗(yàn)合格的每項(xiàng)輔料，分為三組進(jìn)行水溶性試驗(yàn)，按照100g輔料溶于200kg水的常規(guī)使用方法:(i)取30g溶于0.6kg水，做100倍水溶試驗(yàn)，考察溶解情況:(ii)取30g溶于1.2kg水，做50倍水溶試驗(yàn)，考察溶解情況取30g溶于約2kg水，做30倍水溶試驗(yàn)，考察溶解情況。
[0022]無論是存放1個(gè)月還是12個(gè)月的每項(xiàng)輔料，結(jié)果均顯示:100倍水中:無結(jié)塊，迅速產(chǎn)生大量氣泡，輔料在底部散開，溶液渾濁，10min后溶液清澈；50倍水中:無結(jié)塊，迅速產(chǎn)生大量氣泡，輔料在底部散開，輕輕全部溶解；30倍水中:無結(jié)塊，迅速產(chǎn)生大量氣泡，輔料在底部散開，輕輕全部溶解。
【權(quán)利要求】
1.一種獸用可溶性粉劑的輔料，其特征在于由下述重量份數(shù)的組份制成:堿性發(fā)泡劑45-100份、酸性發(fā)泡劑25-60份、填充劑500-900份、矯味劑1_10份和聚乙二醇6000，聚乙二醇6000重量份為堿性發(fā)泡劑或酸性發(fā)泡劑重量份的1-3倍。
2.如權(quán)利要求1所述的獸用可溶性粉劑的輔料，其特征在于:所述堿性發(fā)泡劑為無水碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀中的一種或兩種以上的組合。
3.如權(quán)利要求2所述的獸用可溶性粉劑的輔料，其特征在于:所述酸性發(fā)泡劑為檸檬酸、蘋果酸、富馬酸中的一種或兩種以上的組合。
4.如權(quán)利要求3所述的獸用可溶性粉劑的輔料，其特征在于:所述填充劑為赤蘚糖醇、果糖、阿拉伯糖、海藻糖、D-核糖、低熔點(diǎn)瓊脂糖、蟲膠、棉子糖、異麥芽醇、乳糖醇、麥芽糖、乙烯吡咯烷酮、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、卡波姆、聚乙烯醇、明膠、丙烯酸樹脂、口服葡萄糖、無水葡萄糖、元明粉、可溶性淀粉、蔗糖、甘露醇、山梨醇、輔美粉中的一種或兩種以上的組合。
5.如權(quán)利要求4所述的獸用可溶性粉劑的輔料，其特征在于:所述矯味劑為甜味劑與香精的組合。
6.如權(quán)利要求5所述的獸用可溶性粉劑的輔料，其特征在于:所述甜味劑為阿斯巴坦、甜菊苷中的一種或其組合。
7.—種如權(quán)利要求1-6之任意一項(xiàng)所述的獸用可溶性粉劑的輔料的制備方法，其特征在于:先將堿性發(fā)泡劑或酸性發(fā)泡劑與聚乙二醇6000加熱熔融，然后冷卻、粉碎過40-60目篩，最后與剩余的組份混合均勻即可。
8.如權(quán)利要求7所述的獸用可溶性粉劑的輔料的制備方法，其特征在于:堿性發(fā)泡劑或酸性發(fā)泡劑使用之前粉碎過40-60目篩。
【文檔編號(hào)】A61K47/34GK103550163SQ201310592991
【公開日】2014年2月5日 申請(qǐng)日期:2013年11月22日 優(yōu)先權(quán)日:2013年11月22日
【發(fā)明者】不公告發(fā)明人 申請(qǐng)人:青島農(nóng)業(yè)大學(xué)