專利名稱:酯化、鹵代豆甾醇衍生物及其在抗癌藥物中的應用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及酯化、鹵代豆留醇衍生物的制備及其在用于治療癌癥藥物中的應用。
背景技術(shù):
癌癥目前已經(jīng)成為威脅人類健康和生活素質(zhì)的最大的疾病之一,利用我國豐富的自然資源,從中尋找前有效單體,并通過修飾改造獲得高效、高選擇性、低毒的抗癌藥物是當前抗癌藥物的主要研究方向。腫瘤的化學預防是降低癌癥發(fā)病率最直接的方法之一。為了戰(zhàn)勝癌癥等嚴重危害
人體健康的疾病,人們不斷地從植物中尋找新的治療藥物。近年來,植物留醇的抗癌作用逐
漸被人們得到證實。目前,針對高發(fā)癌癥如胃癌、乳腺癌、肺癌和卵巢癌等進行研究,發(fā)現(xiàn)植
物甾醇具有良好的抗癌效果,并且逐步深入到研究植物留醇的抗癌機制。自然界中植物甾
醇主要有豆留醇、谷留醇、菜籽留醇和菜油甾醇。
權(quán)利要求
1.一種酯化、鹵代豆留醇衍生物,其特征是具有如下化學結(jié)構(gòu)式
2.權(quán)利要求I所述的酯化、鹵代豆留醇衍生物作為制備治療癌癥的藥物中的應用。
3.一種用于治療癌癥的藥物,其特征是含有權(quán)利要求I所述的酯化、鹵代豆留醇衍生物以及藥學上可接受的輔助劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的藥物,其特征是該藥物作為注射劑、片劑、丸劑、膠囊、懸浮劑或者乳劑。
全文摘要
一種酯化、鹵代豆甾醇衍生物及其在抗癌藥物中的應用,所述的酯化、鹵代豆甾醇衍生物的化學結(jié)構(gòu)式如下所示,式中的R1所代表的基團如說明書所定義。通過體外癌細胞抑制試驗表明,本發(fā)明的酯化、鹵代豆甾醇衍生物對多種腫瘤細胞諸如人乳腺癌細胞株(MCF-7)、人肺癌細胞株(A549)和人肝癌細胞株(HepG2)等有顯著的抑制作用,其中化合物3對上述三種癌細胞的抑制作用與陽性對照物相當甚至更強??捎糜谥苽渲委煱┌Y的藥物。
文檔編號A61K31/575GK102627682SQ20121008739
公開日2012年8月8日 申請日期2012年3月29日 優(yōu)先權(quán)日2012年3月29日
發(fā)明者余勃, 施光宗, 陸豫, 陳佳 申請人:南昌大學