專利名稱：擬黑多翅蟻提取物的醫(yī)藥新用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于一種中藥提取物---擬黑多翅蟻的醇提物和水提物，經(jīng)藥理實(shí)驗(yàn)證明具有新的醫(yī)藥用途。具體說(shuō)是擬黑多翅蟻的水提物或醇提物能顯著抑制高尿酸血癥小鼠血液尿酸的生成，對(duì)正常小鼠血液尿酸無(wú)顯著影響；能顯著抑制由尿酸鈉誘導(dǎo)的足趾腫脹，具有預(yù)防和治療痛風(fēng)疾病的作用；小鼠灌服擬黑多翅蟻醇提物的LD5tl為54. 64g生藥/kg，LD5tl 的95%可信限為生48. 36藥/kg-61. 73生藥/kg ；小鼠灌服擬黑多翅蟻水提物的LD5tl分別為69. 82g生藥/kg，LD5tl的95%可信限為生66. 73藥/kg-73. 04生藥/kg。安全性好。屬于中藥領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
痛風(fēng)(gout)是一種古老的疾病，痛風(fēng)一詞起源于拉丁文的滴(gutta)，在中古醫(yī)學(xué)里是腳痛(podagra)的同義詞，其含義是體液(液汁)下流成滴，是侵害、衰弱關(guān)節(jié)的惡性體液?，F(xiàn)代醫(yī)學(xué)認(rèn)為，痛風(fēng)是以嘌呤代謝或排泄失常而導(dǎo)致血尿酸升高，并伴有結(jié)締組織內(nèi)尿酸鈉結(jié)晶沉著為特征的代謝性疾病。過(guò)去，痛風(fēng)在歐美國(guó)家相當(dāng)多見(jiàn)，我國(guó)少有病例報(bào)道。而現(xiàn)在，隨著我國(guó)經(jīng)濟(jì)發(fā)展、生活水平的提高，人們飲食結(jié)構(gòu)的改變，食物中嘌呤含量的明顯增加，痛風(fēng)的發(fā)病率急劇上升。據(jù)估計(jì)，我國(guó)目前痛風(fēng)患者約在1200萬(wàn)以上，而血尿酸值過(guò)高者約有1. 2億(約占人口總數(shù)的9 ，在將來(lái)的20-30年內(nèi)，痛風(fēng)在我國(guó)將成為僅次于糖尿病的第二號(hào)代謝疾病。痛風(fēng)不僅會(huì)引起痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎，生活質(zhì)量的下降，甚至殘疾， 而且還是引起腎臟病變、糖尿病、心血管疾病、惡性腫瘤、帕金森等的危險(xiǎn)因素。在痛風(fēng)急性發(fā)作時(shí)主要選用的西藥有秋水仙堿、非甾類(lèi)抗炎藥(NSAIDs)Jti 腺皮質(zhì)激素、鎮(zhèn)痛藥等。然而，這些藥物雖然消炎止痛作用快，但治療費(fèi)用高，在抗炎止痛的同時(shí)沒(méi)有降尿酸作用，而且大多數(shù)藥物毒副作用相當(dāng)明顯；抑制尿酸生成藥別嘌呤醇等，適用于尿酸生成過(guò)多，用排尿酸藥無(wú)效或過(guò)敏，腎功能減退或有尿路結(jié)石者，與排尿酸藥有協(xié)同作用，不良反應(yīng)有發(fā)熱、皮疹、胃腸道反應(yīng)、肝功能和骨髓損害。因此，研制高效低毒的抗痛風(fēng)藥物依然是藥學(xué)研究的熱點(diǎn)。擬黑多翅蟻(Polyrhachis vicina Roger)為蟻科動(dòng)物的全身，味咸、酸，性平，歸肝、腎經(jīng)。具補(bǔ)腎益精，通經(jīng)活絡(luò)，解毒消腫之功效。主治腎虛頭暈耳鳴，失眠多夢(mèng)，陽(yáng)痿遺精，風(fēng)濕痹痛，中風(fēng)偏癱，手足麻木，紅斑狼瘡，毒蛇咬傷等癥。擬黑多翅蟻在廣西全區(qū)各地都有，南寧、百色、桂林地區(qū)產(chǎn)量較大，其中在南寧周邊的十萬(wàn)大山、橫縣等地黑螞蟻?zhàn)钣忻，F(xiàn)代藥理學(xué)研究表明，具有鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛作用，可改善內(nèi)分泌的功能，提高免疫功能，提高耐力、抗衰老作用，抗炎護(hù)肝作用。但未見(jiàn)治療痛風(fēng)的報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種具有活性高、毒副作用小的擬黑多翅蟻提取物。用于制備防治痛風(fēng)的藥品和保健品。經(jīng)過(guò)大量的實(shí)驗(yàn)我們發(fā)現(xiàn)，擬黑多翅蟻醇提物和水提物不但具有以上報(bào)道的藥理作用，還具很強(qiáng)的抗痛風(fēng)作用，醇提物(4g生藥/kg，2g生藥/kg)，水提物(4g生藥/kg)能顯著降低高尿酸血癥小鼠血清尿酸水平，對(duì)正常小鼠血清尿酸水平無(wú)顯著影響，可顯著降抑制由尿酸鈉誘導(dǎo)的足趾腫脹，活性和別嘌呤醇相當(dāng)，毒副作用小。小鼠灌服擬黑多翅蟻醇提物的LD50為54. 64g生藥/kg, LD50的95%可信限為生48. 36藥/kg-61. 73生藥/kg ；小鼠灌服擬黑多翅蟻水提物的LD5tl分別為69. 82g生藥/kg，LD5(l的95%可信限為生66. 73藥 /kg-73. 04生藥/kg。顯示出高效、低毒的特點(diǎn)，顯示出重大的開(kāi)發(fā)應(yīng)用前景。具體事實(shí)方式實(shí)施例1擬黑多翅蟻醇提物的提取IOOOg擬黑多翅蟻粉，加IOL 95%乙醇，回流提取3次，每次池，提取液回收乙醇，濃縮成稠膏。實(shí)施例2擬黑多翅蟻水提物的提取IOOOg擬黑多翅蟻粉，加IOL水，煮3次，每次 2h，收集水成稠膏。實(shí)施例3擬黑多翅蟻醇提物、水提物的急性毒性研究取小鼠，18 22g，100只，隨機(jī)分為10組，每組10只，雌、雄各半，分別灌胃擬黑多翅蟻醇提物、水提物，相鄰劑量組按劑距1 0.80的比例將藥物稀釋后試驗(yàn)用。給藥體積按20mL/kg。給藥后觀察動(dòng)物的急性毒性反應(yīng)和死亡情況，連續(xù)觀察14d，并對(duì)死亡動(dòng)物進(jìn)行尸檢，用Bliss方法計(jì)算LD5Q。小鼠灌胃擬黑多翅蟻醇提物、水提物后，可見(jiàn)動(dòng)物與給藥劑量呈相關(guān)性的抽搐、后肢伸展，于給藥后30min高劑量組即有動(dòng)物死亡。死亡動(dòng)物經(jīng)解剖，肉眼觀察心、肝、脾、肺、 腎等臟器，未見(jiàn)明顯病理改變。小鼠灌服擬黑多翅蟻醇提物的LD5tl為54. 64g生藥/kg，LD5tl 的95%可信限為生48. 36藥/kg-61. 73生藥/kg ；小鼠灌服擬黑多翅蟻水提物的LD5tl分別為69. 82g生藥/kg, LD50的95%可信限為生66. 73藥/kg-73. 04生藥/kg。實(shí)施例4擬黑多翅蟻醇提物、水提物對(duì)高尿酸血癥小鼠尿酸的影響選取體重18 22g昆明種小鼠90只，雌雄各半，隨機(jī)分為9組，每組10只，即正常對(duì)照組、模型組、陽(yáng)性藥別嘌醇片(50mg/kg)組、擬黑多翅蟻醇提物、水提物各高、中、低(4g 藥材/kg、2g藥材/kg、lg藥材/kg)劑量組。灌胃給藥，1次/d，正常對(duì)照組和模型組灌胃給予等容量蒸餾水，連續(xù)12d。末次給藥Ih后腹腔注射次黃嘌呤10mg/kg，Ih后眼球取血， 3000r/min離心lOmin，取上清液測(cè)血清尿酸含量。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，與正常對(duì)照組比較，模型組小鼠血清尿酸含量明顯升高，有顯著性差異(P <0.05)，提示造模成功。給予擬黑多翅蟻醇提物和水提物后，與模型組比較，醇提物(4g藥材/kg、2g藥材/kg)、水提物(4g藥材/kg)劑量組均能顯著降低小鼠血清尿酸含量，差異具有顯著性(P <0.05)。提示，擬黑多翅蟻醇提物、水提物對(duì)次黃嘌呤所致的小鼠血尿酸均有降低作用。結(jié)果見(jiàn)表1。表1擬黑多翅蟻醇提物和水提物對(duì)次黃嘌呤誘導(dǎo)的高尿酸血癥小鼠尿酸的影響
權(quán)利要求
1.一種預(yù)防和治療痛風(fēng)的擬黑多翅蟻醇提物，其特征在于擬黑多翅蟻醇提物是從擬黑多翅蟻粗粉醇提取分離得到。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于擬黑多翅蟻醇提物用于預(yù)防和治療痛風(fēng)。
3.一種預(yù)防和治療痛風(fēng)的擬黑多翅蟻水提物，其特征在于擬黑多翅蟻醇提物是從擬黑多翅蟻粗粉水提取分離得到。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，其特征在于擬黑多翅蟻水提物用于預(yù)防和治療痛風(fēng)。
5.根據(jù)權(quán)利要求1、2、3、4所述的應(yīng)用，其特征在于含有治療劑量的擬黑多翅蟻水提物或醇提物和一種或多種藥學(xué)上可接受的藥物賦形劑，或可與擬黑多翅蟻水提物或醇提物組方的其它藥物制成的制劑。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的藥物制劑，其特征在于優(yōu)選含有-99%的擬黑多翅蟻醇提物或水提物和99% -1%藥用賦形劑，或其它可以組方的藥物。優(yōu)選含有20% -60%的擬黑多翅蟻水提物或醇提物和80% -40%藥用賦形劑，或其它可以組方的藥物。最好選用含有30% -70%的擬黑多翅蟻水提物或醇提物和70% -30%藥用賦形劑，或其它可以組方的藥物。
7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的藥物制劑，其特征在于所說(shuō)的藥物是口服制劑的劑型。
8.根據(jù)權(quán)利7要求所述的藥物制劑，其特征在于所說(shuō)的口服制劑選自于片劑、丸劑、膠囊劑、軟膠囊劑、顆粒劑、混懸劑、滴劑，口服液體制劑當(dāng)中的任何一種。
9.根據(jù)權(quán)利要求1、2、3、4所述的藥用賦形劑包括填充劑、崩解劑等，填充劑選自淀粉、 乳糖、微晶纖維素、糊精、磷酸鈣等；崩解劑選自羧甲基纖維素鈉、羥丙纖維素、交聯(lián)聚維酮； 也可以選加黏合劑、潤(rùn)濕劑和潤(rùn)滑劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及擬黑多翅蟻的醇提物和水提物防治痛風(fēng)的新用途。通過(guò)研究發(fā)現(xiàn)擬黑多翅蟻的醇提物或水提物具有強(qiáng)的抗痛風(fēng)作用，醇提物(4g生藥/kg，2g生藥/kg)，水提物(4g生藥/kg)均能顯著降低高尿酸血癥小鼠血清尿酸水平，對(duì)正常小鼠血清尿酸水平無(wú)顯著影響，可顯著抑制由尿酸鈉誘導(dǎo)的足趾腫脹，活性和別嘌呤醇相當(dāng)，毒副作用小。小鼠灌服擬黑多翅蟻醇提物的LD50為54.64g生藥/kg，LD50的95％可信限為生48.36藥/kg-61.73生藥/kg；小鼠灌服擬黑多翅蟻水提物的LD50分別為69.82g生藥/kg，LD50的95％可信限為生66.73藥/kg-73.04生藥/kg。可以用于制備口服的抗痛風(fēng)藥物和保健品。
文檔編號(hào)A61P19/06GK102552331SQ20121002477
公開(kāi)日2012年7月11日 申請(qǐng)日期2012年2月6日 優(yōu)先權(quán)日2012年2月6日
發(fā)明者曾憲彪, 牙啟康, 韋寶偉, 韋桂寧 申請(qǐng)人:廣西壯族自治區(qū)中醫(yī)藥研究院