專(zhuān)利名稱(chēng)：晶體鹽酸依澤替米貝非溶劑化物的制作方法
晶體鹽酸依澤替米貝非溶劑化物
背景技術(shù)：
鹽酸依澤替米貝(Ezatiostat hydrochloride)是依澤替米貝的鹽酸加成鹽。依澤替米貝，也稱(chēng)為T(mén)LK 199或TER 199，是以下化學(xué)式的化合物
權(quán)利要求
1.晶體鹽酸依澤替米貝非溶劑化物。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的晶體鹽酸依澤替米貝非溶劑化物，所述晶體鹽酸依澤替米貝非溶劑化物基本上不含鹽酸依澤替米貝的溶劑化多晶型物。
3.一種組合物，包含權(quán)利要求1所述的晶體鹽酸依澤替米貝非溶劑化物。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的晶體鹽酸依澤替米貝非溶劑化物，其特征在于，選自2.7°、 6.3°、7·3°、8·2°、8·4°、9· 6° ,11. 0°、和 12. 7° 2 Θ (各自 ±0.2° 2 Θ )中的至少一個(gè)X-射線粉末衍射峰(Cu Ka輻射)。
5.一種制備權(quán)利要求1所述的固體晶體鹽酸依澤替米貝非溶劑化物的方法，包括在室溫下使鹽酸依澤替米貝在甲基叔丁基醚中漿化。
6.一種制備權(quán)利要求1所述的固體晶體鹽酸依澤替米貝非溶劑化物的方法，包括在約 60° C下使鹽酸依澤替米貝在己烷中漿化。
7.一種制備權(quán)利要求1所述的晶體鹽酸依澤替米貝非溶劑化物的方法，包括在從大于約155° C至約180° C的溫度下加熱鹽酸依澤替米貝一水合物A型。
8.一種保存方法，包括在干燥劑存在下保存權(quán)利要求1所述的晶體鹽酸依澤替米貝非溶劑化物。
9.一種治療骨髓增生異常綜合征、嚴(yán)重慢性特發(fā)性中性粒細(xì)胞減少癥、白血病或其他癌癥和涉及血細(xì)胞減少、化療引起的中性粒細(xì)胞減少癥、或血小板減少的病癥的方法，包括向需要這種治療的患者給予治療有效量的權(quán)利要求1所述的晶體鹽酸依澤替米貝非溶劑化物或權(quán)利要求3所述的組合物。
全文摘要
晶體鹽酸依澤替米貝(ezatiostat)非溶劑化物D型比鹽酸依澤替米貝的各種溶劑化晶體多晶型更穩(wěn)定和/或更可溶。
文檔編號(hào)A61P35/00GK103025753SQ201180027213
公開(kāi)日2013年4月3日 申請(qǐng)日期2011年3月4日 優(yōu)先權(quán)日2010年6月7日
發(fā)明者斯特凡·D·帕倫特, 史蒂文·R·修 申請(qǐng)人:泰立克公司