專利名稱：含有鹽酸班布特羅和多索茶堿復(fù)方制劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種治療哮喘的口服藥物復(fù)方制劑及其制備方法，特別是涉及兩種主藥配方的復(fù)方制劑及其制備方法。鹽酸班布特羅是一種長效β 2受體激動劑。該藥為瑞士 Astra公司于1989年研制開發(fā)的新一代支氣管擴(kuò)張藥，用于治療支氣管哮喘，是治療哮喘、肺氣腫和支氣管炎的主要藥物之一。班布特羅是特布他林的雙氨基甲酸酯前體藥物，親酯性強(qiáng)，口服后可優(yōu)先分布于肺組織，減少首劑效應(yīng)，在肺組織中能緩慢水解產(chǎn)生特布他林，從而在血液中產(chǎn)生平穩(wěn)持續(xù)的特布他林濃度，作用可達(dá)24小時，每晚服一次，使用方便，是目前作用時間最長的β 2受體激動劑。本品不良反應(yīng)較輕，震顫程度和頻率都低于特布他林，對常易于在夜間或早晨發(fā)作或加重的哮喘病人有很大的醫(yī)療價值。多索茶堿是印度公司開發(fā)的新一代治療哮喘藥，具有鎮(zhèn)咳和支氣管擴(kuò)張作用，作為磷酸二酯酶抑制劑。該藥在動物和人體研究中，顯示與茶堿類似的療效，但卻具有明顯更少的副作用。由于該藥不同于其他黃嘌呤類似物，對腺苷受體不產(chǎn)生明顯的親和力，沒有產(chǎn)生興奮效果，表明該藥抗哮喘效果是作用于磷酸二酯酶。而且該藥對心血管沒有明顯的副作用，是治療哮喘和慢性阻塞性肺病有前途的甲基黃嘌呤類藥物。由于這兩種主藥具有不同的作用機(jī)理，可產(chǎn)生治療哮喘的協(xié)同作用。聯(lián)合用藥療效超過單藥所能達(dá)到的效果，安全性也在可接受的范圍內(nèi)。對哮喘患者簡化治療可提高患者的依從性。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的旨在根據(jù)鹽酸班布特羅和多索茶堿具有不同的作用機(jī)理特點，可產(chǎn)生治療哮喘的協(xié)同作用。提供二種復(fù)方制劑及其制備方法。本發(fā)明的技術(shù)方案如下鹽酸班布特羅和多索茶堿二種復(fù)方制劑，包括主藥和輔料，其特征在于按下述重量百分比配制而成主藥1. 26 84%，輔料16 98. 74%。本發(fā)明所述的主藥為鹽酸班布特羅，其化學(xué)名為1-[二 _(3'，5' -Ν，Ν-二甲氨基甲酰氧基)苯基]-2-Ν-特丁氨基乙醇鹽酸鹽，分子式=C18H29N3O5HCl,分子量403. 9，結(jié)構(gòu)式如下
背景技術(shù)：
權(quán)利要求
1.一種含有鹽酸班布特羅和多索茶堿復(fù)方制劑，鹽酸班布特羅化學(xué)名為1-[雙-(3'， 5' -N，N-二甲氨基甲酰氧基)苯基]-2-N-特丁氨基乙醇鹽酸鹽和多索茶堿化學(xué)名為 7-(1，3- 二惡烷-2-基甲基)-茶堿。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所描述的一種含有鹽酸班布特羅和多索茶堿復(fù)方制劑，兩主藥重量百分比為鹽酸班布特羅5 % 多索茶堿95 %。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所描述的一種含有鹽酸班布特羅和多索茶堿復(fù)方制劑，包括片劑、 糖漿劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種鹽酸班布特羅和多索茶堿復(fù)方片劑，包括主藥和輔料， 其特征在于按下述重量百分比配制而成主藥42 84%，輔料16 58%;其中主藥為鹽酸班布特羅和多索茶堿；輔料包括玉米淀粉、乳糖、明膠、滑石粉、硬脂酸鎂。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的鹽酸班布特羅和多索茶堿復(fù)方片劑，其特征在于所述的輔料按下述重量百分比配制而成a、玉米淀粉0 10%b、乳糖0 40%C、明膠0 d、滑石粉0 5%e、硬脂酸鎂0 其中，玉米淀粉、乳糖為填充劑；明膠、滑石粉為泡騰劑；硬脂酸鎂為潤滑劑。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的鹽酸班布特羅和多索茶堿復(fù)方片劑制備方法，包括原料粉碎、稱量、混合后直接壓片工序，其特征在于包括以下具體工藝步驟如下步驟1 將鹽酸班布特羅、多索茶堿以及各種輔料分別粉碎，然后過50 100目篩，分別保存?zhèn)溆茫徊襟E2 按主藥處方量稱取鹽酸班布特羅和多索茶堿，按輔料配方稱取各種輔料，并將其充分混合均勻；步驟3 將上述混合均勻的組分送入壓片機(jī)，進(jìn)行壓片。
7.根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種鹽酸班布特羅和多索茶堿復(fù)方糖漿劑，包括主藥和輔料，其特征在于按下述重量百分比配制而成主藥1. 26 4. 20%，輔料95. 80 98. 74%； 其中主藥為鹽酸班布特羅和多索茶堿；輔料包括液態(tài)葡萄糖、蔗糖、維生素C、焦亞硫酸鈉、 依地酸二鈉、橙汁調(diào)味劑、食用調(diào)色劑、純化水。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所描述的鹽酸班布特羅和多索茶堿復(fù)方糖漿劑，其特征在于所述的輔料按下述重量百分比配制而成a、液態(tài)葡萄糖0 50%b、蔗糖0 70%c、維生素C0 2%d、焦亞硫酸鈉0 0. 2%e、依地酸二鈉0 0. 2%f、橙汁調(diào)味劑0 0. 3%g、食用調(diào)色劑0 0.2%h、純化水0 98. 73%其中，液態(tài)葡萄糖、蔗糖為甜味添加劑；維生素C為抗氧化劑；焦亞硫酸鈉為防腐劑；依地酸二鈉為絡(luò)合劑；純化水為稀釋劑。
9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的鹽酸班布特羅和多索茶堿復(fù)方糖漿劑制備方法，包括原料粉碎、稱量、混合、攪勻、過濾、滅菌工序，其特征在于包括以下具體工藝步驟步驟1 將鹽酸班布特羅、多索茶堿以及各種輔料分別粉碎，然后過50 100目篩，分別保存?zhèn)溆?；步驟2 按主藥處方量稱取鹽酸班布特羅和多索茶堿，按輔料配方稱取甜味添加劑、抗氧化劑、防腐劑、絡(luò)合劑、食用調(diào)味劑和食用調(diào)色劑，加入純化水充分?jǐn)嚢杈鶆颍?步驟3 將上述均勻混合的糖漿液，過濾，除菌，進(jìn)行分裝。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種鹽酸班布特羅和多索茶堿復(fù)方制劑，包括片劑和糖漿劑，其主藥為鹽酸班布特羅和多索茶堿，輔料包括玉米淀粉、乳糖、明膠、滑石粉、硬脂酸鎂、液態(tài)葡萄糖、蔗糖、維生素C、焦亞硫酸鈉、依地酸二鈉、橙汁調(diào)味劑、食用調(diào)色劑、純化水。本發(fā)明對支氣管哮喘、慢性支氣管炎、肺氣腫和其他與并發(fā)支氣管痙攣有關(guān)的肺部疾患有良好的協(xié)同治療作用。
文檔編號A61K31/522GK102440992SQ20111042403
公開日2012年5月9日 申請日期2011年12月19日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月19日
發(fā)明者劉岳彪, 張長利, 郭凌云, 隨裕敏 申請人:岳陽新華達(dá)制藥有限公司