專利名稱：一種布南色林分散片及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種抗精神病藥物及其制備方法，具體涉及一種含布南色林藥物的分散片的組成和制備方法。該劑型能夠有效提高布南色林的吸收，在水中迅速崩解后呈均勻的混懸液狀態(tài)。
背景技術：
精神分裂癥(schizophrenia)是精神科常見疾病，以基本個性改變，思維、情感、行為的分裂，精神活動與環(huán)境的不協調為主要特征，在一般人群中患病率為1%，占疾病總負擔的1.0%，在我國發(fā)病患者人數已超過800萬，且呈逐年增長趨勢，從而引發(fā)了自殺等一系列社會問題。自20世紀50年代初發(fā)現氯丙嗪的抗精神病作用以來，精神分裂癥一直以藥物治 療為主。目前常用的抗精神病藥物按受體阻斷作用不同分為典型和非典型兩大類前者代表藥物為氯丙嗪、氟哌啶醇，主要是阻斷多巴胺受體，對精神分裂癥的陽性癥狀有較好療效。但同時錐體外系反應(EPS)常見，而對陰性癥狀療效較差；后者代表藥物有氮氯平、利培酮等，治療譜更廣，對陰性癥狀效果明顯優(yōu)于傳統藥物，安全性高，副作用更輕微，服用劑量更小，提高了患者的依從性。目前，全球抗精神分裂藥物市場主要以非典型抗精神分裂藥為主，傳統抗精神分裂藥將逐漸被非典型類所替代。布南色林最早由日本住友株式會社開發(fā)，于2008年I月在日本上市。它是新一代非典型抗精神分裂癥藥物，屬于5-羥色胺和多巴胺拮抗劑，對兩種受體的選擇性比其他抗精神病藥物更強，而錐體外系的副作用反應較少，且具有特別的作用，可緩解分裂癥的認知障礙。目前布南色林在日本上市劑型為片劑和散劑兩種。布南色林(英文名稱Blonanserin)，即2_ (4_乙基_1_哌嗪基)_4_ (4_氟苯基)-5，6，7，8，9，10-六氫芳辛并[b ]吡啶，分子式為C23H30FN3,分子量為367. 5，其結構式為
權利要求
1.一種布南色林分散片，其特征在于，該分散片由以下成分及重量百分比組成1 3. 3%布南色林、62 85%填充劑、10 25%崩解劑、I 3%粘合劑、0. 25 5%潤滑劑和0. 5 2%助流劑。
2.根據權利要求I所述的布南色林分散片，其特征在于，所述的填充劑包括乳糖、微晶纖維素PHlOl、微晶纖維素PH102中的一種或多種。
3.根據權利要求I所述的布南色林分散片，其特征在于，所述的崩解劑包括交聯羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯聚維酮中的一種或幾種。
4.根據權利要求I所述的布南色林分散片，其特征在于，所述的粘合劑選自羥丙纖維素、聚維酮或淀粉。
5.根據權利要求I所述的布南色林分散片，其特征在于，所述的潤滑劑選自硬脂酸鎂或滑石粉。
6.根據權利要求I所述的布南色林分散片，其特征在于，所述的助流劑為微粉硅膠。
7.根據權利要求I所述的布南色林分散片，其特征在于，該分散片可通過以下的步驟制得 (1)將處方量的布南色林微粉化； (2)將乳糖過80目篩后與步驟(I)所得的布南色林過80目篩混合均勻； (3)在步驟(2)所制得的混合物中加入處方量的微晶纖維素PHlOl和處方量2/3的交聯羧甲基纖維素鈉的，過80目篩混合均勻； (4)用濃度為2%的羥丙纖維素作為粘合劑與步驟(3)所得到的混合物中進行濕法制粒，然后于50°C恒溫干燥箱中將顆粒烘干至水分小于5%，外加處方量1/3的交聯羧甲基纖維素鈉，硬脂酸鎂和微粉硅膠，混合均勻，壓片。
8.根據權利要求7所述的布南色林分散片，其特征在于，步驟(I)中微粉化后的布南色林的粒徑為3 5微米。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種含有布南色林的分散片的組合和制備，該劑型可以迅速均勻分散在水中而形成混懸溶液，能夠有效提高難溶性原料藥布南色林的吸收。
文檔編號A61K47/38GK102727453SQ201110081970
公開日2012年10月17日 申請日期2011年4月1日 優(yōu)先權日2011年4月1日
發(fā)明者楊帆, 郭夏 申請人:北京德眾萬全醫(yī)藥科技有限公司