專利名稱：抗艾藥物尼非韋羅蓖麻油微乳及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥品制劑技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種微乳及其制備方法，具體講涉及包裹抗艾藥物尼非韋羅的蓖麻油微乳及其制備方法。
背景技術(shù)：
尼非韋羅(Nifeviroc)是一種CCR5特異性拮抗劑，通過阻斷HIV病毒顆粒與細(xì)胞表面共受體CCR5的結(jié)合從而特異性地阻斷HIV進(jìn)入宿主細(xì)胞，達(dá)到抑制病毒復(fù)制繁殖和治療AIDS的效果。其分子式為C33H42N4O6，分子量為590. 71，其結(jié)構(gòu)式如下所示
權(quán)利要求
1.一種尼非韋羅蓖麻油微乳制劑組合物，其特征在于所述組合物以其組分的組成質(zhì)量百分比計為尼非韋羅 0. 1%-0. 3% ；脂質(zhì)材料 1%_3% ；乳化劑 3%-9% ；助乳化劑 1. 5%-4. 5% ；抑菌劑 0. 5% ；超純水余量。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的尼非韋羅蓖麻油微乳制劑組合物，其特征在于所述的脂質(zhì)材料為蓖麻油。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的尼非韋羅蓖麻油微乳制劑組合物，其特征在于所述的乳化劑為聚氧乙烯35蓖麻油。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的尼非韋羅蓖麻油微乳制劑組合物，其特征在于所述的助乳化劑為 PEG-400。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的尼非韋羅蓖麻油微乳制劑組合物，其特征在于所述的抑菌劑選自苯甲酸鈉、苯甲酸。
6.一種制備尼非韋羅蓖麻油微乳制劑組合物的方法，所述方法包括以下步驟(1)按預(yù)定比例稱量尼非韋羅、脂質(zhì)材料、乳化劑、助乳化劑，混合后加熱至一定溫度， 攪拌使尼非韋羅完全溶解作為油相；(2)按預(yù)定比例稱量抑菌劑以及適量的超純水加熱至一定溫度，攪拌均勻作為水相；(3)在攪拌條件下將水相加入油相即得透明的尼非韋羅高溫微乳；(4)將制備得到的高溫微乳冷卻至室溫即可得到尼非韋羅蓖麻油微乳制劑組合物。
7.根據(jù)權(quán)利要求6的方法，其特征在于所述方法中步驟(1)或步驟(2)中設(shè)定溫度在 65 - 85°C范圍內(nèi)。
8.—種尼非韋羅蓖麻油微乳制劑組合物作為防治艾滋病的陰道給藥制劑方面的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種包裹抗艾藥物尼非韋羅的蓖麻油微乳制劑組合物及其制備方法，所述組成成分按其質(zhì)量百分比計為尼非韋羅0.1%~0.3%；脂質(zhì)材料1%~3%；乳化劑3%~9%；助乳化劑1.5%~4.5%；抑菌劑0.1%~0.5%；其余為超純水。該微乳具有良好的穩(wěn)定性，高的生理相容性和安全性；制備方法簡單可控，重復(fù)性好。該發(fā)明可以作為陰道給藥的殺微制劑來防治艾滋病。
文檔編號A61K9/107GK102151245SQ20111006576
公開日2011年8月17日 申請日期2011年3月18日 優(yōu)先權(quán)日2011年3月18日
發(fā)明者周紅精, 夏強(qiáng) 申請人:周紅精, 夏強(qiáng), 蘇州納康生物科技有限公司