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替米沙坦化合物及其新制法的制作方法

文檔序號:1007380閱讀:268來源:國知局
專利名稱:替米沙坦化合物及其新制法的制作方法
技術領域
本發(fā)明涉及一種替米沙坦化合物及其新制法,屬于醫(yī)藥技術領域。
背景技術
替米沙坦(Telmisartan),化學名稱為4' - -甲基_6-(1_甲基-IH-苯并咪 唑-2-基)-2-丙基-IH-苯并咪唑基甲基]聯(lián)苯基-2-羧酸;分子式C33H3tlN4O2,分子量 514. 63,結構式為
權利要求
1. 一種式(I)所示的替米沙坦化合物,包括如下步驟:
2.根據(jù)權利要求1所述的精制方法,其特征在于所述溶液PH值為8-9。
3.根據(jù)權利要求1-2所述的精制方法,其特征在于所述的堿或強堿弱酸鹽選自氫氧化 鈉、氫氧化鉀、碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸鉀、碳酸氫鉀、乙酸鈉、乙酸鉀中的一種或多種,優(yōu)選 為碳酸氫鈉或碳酸氫鉀。
4.根據(jù)權利要求1-3所述的精制方法,其特征在于和酸反應至溶液pH值為4-6,優(yōu)選 4. 7-5. 5。
5.根據(jù)權利要求4所述的精制方法,其特征在于其中所述的酸選自鹽酸、磷酸、醋酸、 草酸、氫溴酸、乙酸中的一種或多種,優(yōu)選鹽酸。
6.根據(jù)權利要求1-5所述的精制方法,其特征在于色譜柱的條件為以體積比 為1 (1-6)的異丙醇和乙腈混合溶劑為流動相,固定相填料選自中性氧化鋁,流速為 1. 7-5. 5ml/min,柱溫 20-40°C。
7.根據(jù)權利要求6所述的精制方法,其特征在于流動相為體積比為1 (2- 的異丙 醇和乙腈的混合溶液,流速為2. 1-3. Oml/min。
8.根據(jù)權利要求1-7所述方法制備的替米沙坦化合物在制備降血壓藥物中的應用。
全文摘要
本發(fā)明提供一種替米沙坦化合物及其新制法,通過通過酸堿轉化、活性炭吸附和中性氧化鋁制備色譜柱分離純化的方法,即可達到精制純化的目的,最終得到高純度的替米沙坦化合物,提高了制劑的產(chǎn)品質(zhì)量,減少了毒副作用,保障了替米沙坦在制備降血壓藥物中的應用的用藥安全。
文檔編號A61P9/12GK102093297SQ20111003227
公開日2011年6月15日 申請日期2011年1月28日 優(yōu)先權日2011年1月28日
發(fā)明者楊明貴 申請人:海南美蘭史克制藥有限公司
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