專利名稱：雙功能輻射損傷防護藥物的制作方法
技術領域：
本發(fā)明提供一類雙功能輻射損傷防護藥物，可用于多種民用領域以及軍事領域的 輻射防護，屬于醫(yī)藥技術領域。
背景技術：
電磁輻射又稱電子煙霧，是能量以電磁波形式從輻射源發(fā)射到空間的現(xiàn)象。電磁 輻射包括非電離輻射和電離輻射。電磁輻射所產生的能量，取決于頻率的高低。頻率愈高， 能量愈大。頻率極高的X光和Y射線能使原子和分子電離，故被稱為電離輻射；而頻率較 低的電磁輻射不能破壞分子中的化學鍵，故被稱為非電離輻射。隨著現(xiàn)代科技的飛速發(fā)展， 電磁輻射廣泛存在于許多領域，成為的“隱形污染源”，嚴重威脅著人類的健康。在軍事醫(yī)學領域未來戰(zhàn)爭的首要威懾是核武器，除了瞬時的沖擊波造成殺傷力 外，核武器能發(fā)射出穿透力極強的Y射線、β射線和中子流等會引起嚴重的急慢性“射線 病”，如廣島、長崎原子彈爆炸后，十余萬人在戰(zhàn)后因患“射線病”相繼死亡。核武器的輻射 防護是一個很難解決的軍事醫(yī)學課題。在航空航天領域太空存在著高能粒子組成的宇宙射線，密度大、穿透性極強。航 天飛行脫離了地球磁場的自然防護，且宇航員要在太空深部空間滯留，受到的輻射劑量更 大，宇宙線輻射成為威脅宇航員健康甚至生命安全的至關重要的因素。在民用領域我國電磁輻射環(huán)境污染源嚴重，可以說“我們生活在一個巨大的微波 爐中。”福射的污染源包括(1)電腦、電視、音響、微波爐、電冰箱等；( 手機、傳真機、通訊 站等通訊設備；C3)高壓電線以及電動機、電機設備等；(4)飛機、電氣鐵路等；( 廣播、電 視發(fā)射臺、手機發(fā)射基站、雷達系統(tǒng)等；(6)電力產業(yè)的機房、衛(wèi)星地面工作站等；(7)應用 微波和X射線等的醫(yī)療設備等。人體生命活動對環(huán)境的電磁波非常敏感，因此，電磁輻射可以對人體造成影響和 損害。輕度的電磁輻射會使人體出現(xiàn)頭暈、疲乏無力、記憶力衰退、食欲減退等臨床癥狀；長 時間、大劑量的電磁輻射人體會發(fā)生病變(1)心血管疾病、糖尿病、癌突變、的主要誘因； (2)對人體生殖系統(tǒng)，神經系統(tǒng)和免疫系統(tǒng)造成直接傷害；(3)造成孕婦流產、不育、畸胎等 病變的誘發(fā)因素；(4)影響兒童發(fā)育、肝臟造血功能下降，兒童患白血??；(5)影響人體性功 能和生殖能力。因此，輻射防護研究迫在眉睫。藥物防護，是一種經濟、方便、行之有效的手 段。目前研究的輻射藥物防護劑種類主要有氨巰基化合物、雌激素類化合物、天 然植物成份等，但存在毒副作用大，療效不理想等問題。如美國FDA批準上市的氨磷汀 (WR2721)，發(fā)揮療效所需劑量接近于毒性劑量，嚴重限制了其推廣使用。迄今為止，國內外 尚無一個理想的輻射防護劑。本發(fā)明提供了一類針對電離輻射非電離輻射的雙功能輻射防護藥物結構，可用于 軍事醫(yī)學、航天醫(yī)學等特殊領域，也可以用于射線診療、核工業(yè)防護等領域，具有重要的軍 用、民用意義。

發(fā)明內容
本發(fā)明的目的是提供一類針對電離輻射和非電離輻射的雙功能藥物及其合成方 法。通式(I)表示的藥物結構，
結構中R1I5以及R1' X'分別獨立的選自H、0H、0CH3、N02、鹵素。
上述藥物結構中，一種優(yōu)選的方案是=R1I5中任意四個取代基為氫，例如R2為0H， R1、R3、R4、R5均為H。同時，R1' R4，中至少任意三個取代基為氫。上述藥物結構中，另一種優(yōu)選的方案是=R1I5中任意三個取代基為氫，例如Rl為 OH, R2為NO2, R3、R4、R5均為H。同時，R1' R4，中至少任意三個取代基為氫。所述鹵素為F、Cl或Br。上述述化合物在制備防治或治療電離輻射及非電離輻射損傷藥物中的應用。一種藥物組合物，其含有通式(I)表示的藥物結構，以及一種或多種藥物載體或賦 形劑，該藥物可以制成片劑、膠囊劑、散劑、丸劑、顆粒劑或乳劑。上述化合物的合成按下式進行，更換R^Ii5取代的苯甲酰氯和R/ X'取代的對羥 基苯甲醛可得到系列衍生物。
權利要求
1.通式(I)表示的藥物結構，
2.根據權利要求1所述的藥物結構，其特征在于中任意四個取代基為氫。
3.根據權利要求2所述的藥物結構，其特征在于ιν ν中至少任意三個取代基為氫t
4.根據權利要求1所述的藥物結構，其特征在于中任意三個取代基為氫。
5.根據權利要求4所述的藥物結構，其特征在于ιν ν中至少任意三個取代基為氫t
6.根據權利要求1至5任意之一所述的藥物結構，其特征在于鹵素為F、Cl或Br。
7.權利要求1所述化合物的合成方法，包括下述步驟
8.權利要求1所述化合物在制備防治或治療電離輻射及非電離輻射損傷藥物中的應用。
9.一種藥物組合物，其含有權利要求1至5任意之一所述的藥物結構，以及一種或多種 藥物載體或賦形劑。
10.根據權利要求9所述藥物組合物，其特征在于該藥物是片劑、膠囊劑、散劑、丸劑、 顆粒劑或乳劑。
全文摘要
本發(fā)明公開了一類針對電離輻射和非電離輻射的雙功能輻射防護藥物，該類藥物合成方法簡便，分子中含有氮氧自由基結構單元，能有效消除電離輻射和非電離輻射對機體產生的有害影響，具有雙重防護和治療作用。
文檔編號A61P39/00GK102060849SQ201110000628
公開日2011年5月18日 申請日期2011年1月4日 優(yōu)先權日2011年1月4日
發(fā)明者孫曉莉, 文愛東, 王海波, 秦向陽, 郭國禎, 陳惠 申請人:中國人民解放軍第四軍醫(yī)大學