專利名稱：神經(jīng)酰胺類似物代謝物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及？1￥720(2-氨基-2-[2-(4-辛基苯基)乙基]丙_1，3_ 二醇；芬戈莫德)的某些神經(jīng)酰胺類似物。特別是，本發(fā)明涉及包含這些化合物的藥物組合物，以及它們的制備方法和它們?cè)谥委熥陨砻庖呒膊≈T如多發(fā)性硬化中的用途。
背景技術(shù)：
歐洲專利公開號(hào)627，406 (Al)公開了一系列2_氨基_2_ [2_ (4-C2_20-烷基-苯基) 乙基]丙-1，3-二醇化合物，將其相關(guān)公開內(nèi)容并入本文作為參考?；谟^察到的活性，已發(fā)現(xiàn)該化合物可用作免疫抑制劑。因此，該化合物可以用于治療或預(yù)防各種自身免疫疾病， 包括多發(fā)性硬化。這一類中的一個(gè)具體化合物是FTY720(2-氨基-2-[2-(4-辛基苯基)乙基]丙-1，3-二醇；芬戈莫德)，其可以游離堿或鹽酸鹽的形式獲得。FTY720的結(jié)構(gòu)顯示如下
權(quán)利要求
1.藥物組合物，其包含式I、II、III或IV化合物或其組合；以及可藥用輔助劑、稀釋劑或載體，
2.根據(jù)權(quán)利要求1的藥物組合物，其中所述組合物包含化合物I。
3.根據(jù)權(quán)利要求1的藥物組合物，其中所述組合物包含化合物II。
4.根據(jù)權(quán)利要求1的藥物組合物，其中所述組合物包含化合物III。
5.根據(jù)權(quán)利要求1的藥物組合物，其中所述組合物包含化合物IV。
6.式I、II、III或IV的化合物，例如分離的式I、II、III或IV的化合物，
7.根據(jù)權(quán)利要求6的式I、II、III或IV的化合物，其用于治療或預(yù)防器官或組織移植排斥，或者治療或預(yù)防自生免疫疾病或炎性疾病，例如多發(fā)性硬化。
8.治療或預(yù)防器官或組織移植排斥、自生免疫疾病或炎性疾病例如多發(fā)性硬化的方法，該方法包括給受試者施用治療有效量的根據(jù)權(quán)利要求1至5的藥物組合物，或根據(jù)權(quán)利要求6的式I、II、III或IV的化合物的一種或多種。
9.施用FTY720至需要治療器官或組織移植排斥、自生免疫疾病或炎性疾病例如多發(fā)性硬化的患者中的方法，該方法包括施用根據(jù)權(quán)利要求1至5的藥物組合物，或根據(jù)權(quán)利要求6的式I、II、III或IV的化合物的一種或多種。
10.施用FTY720用于治療器官或組織移植排斥、自生免疫疾病或炎性疾病例如多發(fā)性硬化的方法，該方法包括給受試者施用治療有效量的根據(jù)權(quán)利要求1至5的藥物組合物，或根據(jù)權(quán)利要求6的式I、II、III或IV的化合物的一種或多種。
全文摘要
本發(fā)明涉及FTY720(2-氨基-2-[2-(4-辛基苯基)乙基]丙-1，3-二醇；芬戈莫德)的某些神經(jīng)酰胺類似物。特別是，本發(fā)明涉及包含這些化合物的藥物組合物，以及它們的制備方法和它們?cè)谥委熥陨砻庖呒膊≈T如多發(fā)性硬化中的用途。
文檔編號(hào)A61P25/28GK102333530SQ201080008991
公開日2012年1月25日 申請(qǐng)日期2010年2月23日 優(yōu)先權(quán)日2009年2月24日
發(fā)明者C·塞耶, G·約爾丁, M·佐林格爾, V·布林克曼 申請(qǐng)人:諾瓦提斯公司