專利名稱：一種獸用鹽酸沃尼妙林乳劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種獸用鹽酸沃尼妙林乳劑，同時(shí)涉及一種該乳劑的制備方法，屬于 獸藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
沃尼妙林(valnemulin)及其鹽是新一代截短側(cè)耳素類半合成動(dòng)物專用抗生素， 屬二萜烯類，是泰妙菌素的同類藥物。主要用于防治豬、牛、羊、家禽的霉形體和革蘭陽性菌 感染。沃尼妙林的藥動(dòng)學(xué)特征是吸收快、藥效好，生物利用度高，但有效血藥濃度維持時(shí) 間短，藥物消除較快。休藥期為Id。沃尼妙林的普通制劑，如預(yù)混劑，用藥后藥物在血液及 組織中均勻分布，沒有靶向性，且藥物進(jìn)入血液循環(huán)后，要與蛋白結(jié)合，經(jīng)受多種酶、組織、 器官的代謝和排泄等，只有少量藥物能夠達(dá)到靶部位。如果要提高靶區(qū)的藥物濃度，就必須 增加劑量，這不僅增加成本，造成藥物的浪費(fèi)，也增大了藥物的毒副作用和藥物在體內(nèi)的殘 留，增加了產(chǎn)生耐藥性的可能性。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種獸用鹽酸沃尼妙林乳劑，以降低藥物的用量、避免耐藥 性的產(chǎn)生。為了實(shí)現(xiàn)以上目的，本發(fā)明獸用鹽酸沃尼妙林乳劑，每IOOml乳劑中主要包括以 下重量的組分鹽酸沃尼妙林5 10g，乳化劑1 5g，注射用油20 40g，乙醇5 15g， 余量為注射用水。所述乳化劑為阿拉伯膠、吐溫80、司盤80、油酸鈉中的一種或其任意組合。所述的注射用油為大豆油、蓖麻油中的一種或其任意組合。本發(fā)明的另一目的還在于提供一種鹽酸沃尼妙林的制備方法，每IOOml乳劑的制 備方法如下步驟
(1)將鹽酸沃尼妙林、乳化劑、注射用油、乙醇、注射用水分別進(jìn)行過濾和滅菌處理；
(2)取鹽酸沃尼妙林5 IOg溶于5 15g的乙醇中，再加入乳化劑1 5g，注射用油 20 40g以及注射用水至100ml，混勻，通過高壓均質(zhì)機(jī)反復(fù)處理，即得。本發(fā)明的獸用鹽酸沃尼妙林乳劑具有體內(nèi)分布快、良好的靶向性的優(yōu)點(diǎn)，可以減 少藥物在體內(nèi)的殘留和對動(dòng)物體的毒副作用，同時(shí)還可以掩蓋藥物的不良?xì)馕?，提高藥?的穩(wěn)定性。本發(fā)明的獸用鹽酸沃尼妙林乳劑可有效治療革蘭氏陽性菌和支原體感染，尤其 是豬痢疾和豬地方性肺炎，可以減少藥物的用量，避免耐藥性的產(chǎn)生。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例1
本實(shí)施例的獸用鹽酸沃尼妙林乳劑，每IOOml乳劑中主要包括以下重量的組分鹽酸
3沃尼妙林5g，阿拉伯膠lg，大豆油20g，乙醇5g，余量為注射用水。該乳劑通過如下步驟制 備而成
(1)將鹽酸沃尼妙林、阿拉伯膠、大豆油、乙醇、注射用水分別進(jìn)行過濾和滅菌處理；
(2)取鹽酸沃尼妙林5g溶于5g的乙醇中，再加入阿拉伯膠lg，大豆油20g以及注射用 水至100ml，混勻，通過高壓均質(zhì)機(jī)反復(fù)處理，即得。實(shí)施例2
本實(shí)施例的獸用鹽酸沃尼妙林乳劑，每IOOml乳劑中主要包括以下重量的組分鹽酸 沃尼妙林7. 5g，吐溫80 3g，蓖麻油30g，乙醇8g，余量為注射用水。該乳劑通過如下步驟制 備而成
(1)將鹽酸沃尼妙林、吐溫80、蓖麻油、乙醇、注射用水分別進(jìn)行過濾和滅菌處理；
(2)取鹽酸沃尼妙林7.5g溶于8g的乙醇中，再加入吐溫80 3g，蓖麻油30g以及注射 用水至100ml，混勻，通過高壓均質(zhì)機(jī)反復(fù)處理，即得。實(shí)施例3
本實(shí)施例的獸用鹽酸沃尼妙林乳劑，每IOOml乳劑中主要包括以下重量的組分鹽酸 沃尼妙林10g，油酸鈉和司盤80各2. 5g，大豆油和蓖麻油各20g，乙醇10g，余量為注射用 水。該乳劑通過如下步驟制備而成
(1)將鹽酸沃尼妙林、油酸鈉、司盤80、大豆油、蓖麻油、乙醇、注射用水分別進(jìn)行過濾和 滅菌處理；
(2)取鹽酸沃尼妙林IOg溶于15g的乙醇中，再加入油酸鈉和司盤80各2.5g，大豆油 和蓖麻油各20g以及注射用水至100ml，混勻，通過高壓均質(zhì)機(jī)反復(fù)處理，即得。實(shí)驗(yàn)例
下面以具體實(shí)驗(yàn)說明本發(fā)明的藥效 1材料和方法
1. 1試驗(yàn)藥品本專利中用3個(gè)實(shí)施例生產(chǎn)出來的穩(wěn)定的產(chǎn)品，分別命名為1號、2號、 3號。還有對照制劑沃尼妙林預(yù)混劑。1. 2試驗(yàn)動(dòng)物確診患有豬支原體肺炎的病豬 1. 3試驗(yàn)分組
本實(shí)驗(yàn)分別將患畜隨機(jī)分成5組，1號、2號、3號、沃尼妙林預(yù)混劑組和空白對照組。其 中空白對照組注射同等劑量的生理鹽水。1.4試驗(yàn)方法
按照0. lml/kg對各組患畜進(jìn)行注射，連續(xù)給藥5天，每天觀察患畜臨床變化、治愈、好 轉(zhuǎn)、死亡等情況，并進(jìn)行記錄。1.5療效判斷標(biāo)準(zhǔn)
治愈率試驗(yàn)結(jié)束后，病豬癥狀消失，精神轉(zhuǎn)好，食欲增長，完全恢復(fù)正常的豬占該組豬 的比例。無效率試驗(yàn)期間出現(xiàn)癥狀，試驗(yàn)結(jié)束后仍不見癥狀消失的豬占該組豬的比例。1.6臨床試驗(yàn)結(jié)果，見表1。表1對豬支原體肺炎的治療效果
4組別治愈率(％)無效率(％)1號87112號9073號8514沃尼妙林預(yù)混劑組(含量為15%)8018空白對照組--
2結(jié)論
本發(fā)明的沃尼妙林乳劑對治療豬支原體肺炎有顯著的療效，其中實(shí)施例2最為顯著。 與沃尼妙林預(yù)混劑(含量為15%)比較，有較好的治療作用，說明使用沃尼妙林乳劑可以減少 沃尼妙林的用量。
權(quán)利要求
一種獸用鹽酸沃尼妙林乳劑，其特征在于每100ml乳劑中主要包括以下重量的組分鹽酸沃尼妙林5～10g，乳化劑1～5g，注射用油20～40g，乙醇5～15g，余量為注射用水。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的獸用鹽酸沃尼妙林乳劑，其特征在于所述乳化劑為阿拉伯 膠、吐溫80、司盤80、油酸鈉中的一種或其任意組合。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的獸用鹽酸沃尼妙林乳劑，其特征在于所述的注射用油為大 豆油、蓖麻油中的一種或其任意組合。
4.一種如權(quán)利要求1所述獸用鹽酸沃尼妙林乳劑的制備方法，其特征在于每IOOml 乳劑的制備方法如下步驟(1)將鹽酸沃尼妙林、乳化劑、注射用油、乙醇、注射用水分別進(jìn)行過濾和滅菌處理；(2)取鹽酸沃尼妙林5 IOg溶于5 15g的乙醇中，再加入乳化劑1 5g，注射用油 20 40g以及注射用水至100ml，混勻，通過高壓均質(zhì)機(jī)反復(fù)處理，即得。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種獸用鹽酸沃尼妙林乳劑，每100ml乳劑中主要包括以下重量的組分鹽酸沃尼妙林5～10g，乳化劑1～5g，注射用油20～40g，乙醇5～15g，余量為注射用水。本發(fā)明的獸用鹽酸沃尼妙林乳劑具有體內(nèi)分布快、良好的靶向性的優(yōu)點(diǎn)，可以減少藥物在體內(nèi)的殘留和對動(dòng)物體的毒副作用，同時(shí)還可以掩蓋藥物的不良?xì)馕?，提高藥物的穩(wěn)定性。本發(fā)明的獸用鹽酸沃尼妙林乳劑可有效治療革蘭氏陽性菌和支原體感染，尤其是豬痢疾和豬地方性肺炎，可以減少藥物的用量，避免耐藥性的產(chǎn)生。
文檔編號A61P11/00GK101947203SQ20101050708
公開日2011年1月19日 申請日期2010年10月14日 優(yōu)先權(quán)日2010年10月14日
發(fā)明者吳紅云, 李小娜, 李建正 申請人:鄭州后羿制藥有限公司