專(zhuān)利名稱(chēng)：一種廣譜消炎鎮(zhèn)痛及治療感冒的植物藥、其口服制劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，具體涉及馬尾松樹(shù)原生皮超微粉劑作為藥用活性物質(zhì)的藥 物，該藥物為廣譜消炎鎮(zhèn)痛及治療感冒植物藥口服制劑。本發(fā)明還涉及該藥用活性物質(zhì)的 制備方法。
背景技術(shù)：
據(jù)世界衛(wèi)生組織(WHO)統(tǒng)計(jì)，全世界每年有1000萬(wàn)新發(fā)癌癥患者，600萬(wàn)人死于癌 癥，其中50%的患者有癌性疼痛癥狀，70%的晚期癌癥患者以疼痛為主要癥狀。在疼痛患者 中，因各種原因使50% 80%的疼痛沒(méi)有得到有效控制。癌性疼痛嚴(yán)重影響癌癥患者的生 活質(zhì)量，且發(fā)病率極高，是醫(yī)療領(lǐng)域急需解決的重點(diǎn)問(wèn)題之一。消炎鎮(zhèn)痛藥物有助于緩解癌 癥病人的疼痛癥狀。流感大流行具有發(fā)病率和病死率高，傳播迅速和波及范圍廣的特點(diǎn)。20世紀(jì)人類(lèi) 曾發(fā)生過(guò)4次流感大流行，即1918-1919年的"西班牙流感"、1957-1958年的"亞洲流 感〃、1968-1969年的〃香港流感〃和1977年的〃俄羅斯流感〃。每次大流行都給人類(lèi)生 命財(cái)產(chǎn)和經(jīng)濟(jì)發(fā)展帶來(lái)災(zāi)難性打擊。安全和有效治療流感的藥物，特別是植物藥，一直是人 們研究的重要課題。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的主要目的，在于要提供一種具有廣譜消炎鎮(zhèn)痛并能治療感冒(特別是季 節(jié)性感冒)的植物藥，其不僅能有效作用于多發(fā)性鎮(zhèn)痛和感冒，且具有相對(duì)小的副作用。本發(fā)明的廣譜消炎鎮(zhèn)痛及治療感冒植物藥，首先提供一種具有極強(qiáng)鎮(zhèn)痛及速治感冒的藥用活性成分，該活性成分為植物馬尾松樹(shù)原生皮超微粉為，碎至350目 800目的 10-100 μ m優(yōu)選10-30 μ m的粉末，以下簡(jiǎn)稱(chēng)馬尾松樹(shù)原生皮超微粉。其中含有多酚23. 2%, 原花青素11%、莽草酸0. 18%、總多糖65. 62%。本發(fā)明另一目的，在于提供上述馬尾松樹(shù)原生皮超微粉的制備方法。是將馬尾松 樹(shù)原生皮在烘干后再進(jìn)行設(shè)定粉末狀態(tài)破碎，破碎包括初破碎至2 3cm和超微粉碎，然后 過(guò)350目 800目篩得到粒度10-100 ym(最佳在10-30 μ m)的超微粉。本發(fā)明進(jìn)一步提供含有上述藥物活性成分的制劑，主要以馬尾松樹(shù)原生皮超微粉 為原料和必要的醫(yī)用輔料制成制備，該制劑為口服制劑，優(yōu)選片劑。所述植物總多糖或馬尾松樹(shù)原生皮超微粉在制備治療廣譜消炎鎮(zhèn)痛及流感(特 別是季節(jié)性流感)的藥物或保健品中的應(yīng)用也屬于本發(fā)明保護(hù)內(nèi)容。本發(fā)明具有以下特點(diǎn)1、通過(guò)大量試驗(yàn)確證馬尾松樹(shù)原生皮超微粉為具有極為強(qiáng)勁消炎鎮(zhèn)痛效果及迅 速治愈季節(jié)性感冒療效的藥物活性成分，首次找到一種廣譜的新型植物藥。2、通過(guò)檢驗(yàn)確證，植物馬尾松樹(shù)原生皮超微粉中含多酚23.2%、原花青素11%、莽草酸0. 18%、總多糖65. 62%，本發(fā)明進(jìn)一步研究表明該馬尾松樹(shù)原生皮超微粉中總多 糖在促進(jìn)恢復(fù)機(jī)體的免疫功能方面有突出貢獻(xiàn)。3、實(shí)驗(yàn)證實(shí)，馬尾松樹(shù)原生皮超微粉具有消炎鎮(zhèn)痛、治療季節(jié)性感冒、保肝護(hù)肝、 清除氧自由基、降低血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶等功效，為新型藥物研發(fā)開(kāi)辟了一個(gè)新途徑。


圖1和圖2為本發(fā)明植物馬尾松樹(shù)原生皮超微粉在15000000倍電子射電顯微鏡 下檢測(cè)照片，顯示出粒徑在10至100 μ m的粉末。
具體實(shí)施例方式發(fā)明人歷經(jīng)數(shù)十年對(duì)癌癥疾病進(jìn)行研究，攻克了重重難關(guān)最終首次從純天然馬尾 松樹(shù)原生皮中發(fā)現(xiàn)，喬木科屬馬尾松樹(shù)原生皮中含有多酚23.2%、原花青素11%、莽草酸 0. 18%、總多糖65. 62%，獲得療效極為強(qiáng)勁的廣譜消炎鎮(zhèn)痛及速治療感冒植物藥的最佳天 然組合物，是一真正天然完整而自然形成的具有廣譜消炎鎮(zhèn)痛、治療感冒、保肝護(hù)肝、清除 氧自由基、降低血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶多重功效的植物藥組份。這里，馬尾松樹(shù)原生皮含總多糖 65. 62%是至今為止尚無(wú)相關(guān)文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)。本發(fā)明研究中涉及醫(yī)學(xué)、植物學(xué)、藥劑學(xué)等多學(xué)科 領(lǐng)域，特別涉及到了植物中活性成分與藥學(xué)研究，以及制劑的加工和藥劑的合理使用等諸 多方面。以下分別詳述，可以理解，這些描述是非限制性的。一、馬尾松樹(shù)原生皮超微粉1、原料原科來(lái)源大小興安嶺伐木場(chǎng)廢棄物Sjjlfev :Pinus massoniana Lamb.英文名Masson Pine科名松科屬名松屬2、微粉制備工藝流程購(gòu)進(jìn)原料馬尾松樹(shù)原生皮按常規(guī)經(jīng)篩選、風(fēng)選除雜嚴(yán)格按衛(wèi)生級(jí)GMP設(shè)備制作、 清洗、50 70°C烘干、經(jīng)316材質(zhì)的不銹鋼粉碎機(jī)初破碎粒體積為2 3cm，經(jīng)再經(jīng)超微粉 碎后過(guò)350目 800目篩得到的微粉。微粉制備過(guò)程中所用設(shè)備如下磨筒容積150LX2，電機(jī)功率45KW，振動(dòng)幅度-J 8mm，振動(dòng)頻率16. 3Hz，振動(dòng) 強(qiáng)度7. 5G，軸承采用為高耐磨軸承，減振措施實(shí)體橡膠彈簧。該設(shè)備可連續(xù)研磨生產(chǎn)，也 可間歇研磨生產(chǎn)，產(chǎn)品粒度通過(guò)研磨時(shí)間來(lái)調(diào)整，設(shè)備尺寸約3150X 1400X 1020mm，設(shè)備 材質(zhì)SUS304不銹鋼材質(zhì)，內(nèi)外表面拋光處理，表面糙度Ra 0. 8 1 μ m。研磨介質(zhì)1. 1噸SUS316L不銹鋼研磨棒，不同直徑的大小棒配比隔音裝置一套，采 用目前先進(jìn)的消音隔音裝置。料倉(cāng)及平臺(tái)一套，SUS304不銹鋼材質(zhì)，內(nèi)外表面拋光處理，表面糙度Ra 0. 8 lym，料倉(cāng)1個(gè)，容積約100L，振動(dòng)加料機(jī)1臺(tái)，定量加料，軟連接一套，平臺(tái)一套。電控柜一臺(tái)，SUS304不銹鋼材質(zhì)殼體，控制整臺(tái)設(shè)備的運(yùn)轉(zhuǎn)，包括所有的保護(hù)器、繼電器、斷路器等電氣元件；主驅(qū)動(dòng)器電流顯示，電壓顯示。
MB20脈沖收集器一臺(tái)，SUS304不銹鋼材質(zhì)，內(nèi)外表面拋光處理，表面糙度RaO. 8 1 μ、過(guò)濾面積20平米、自動(dòng)脈沖噴吹清灰，粉塵排放達(dá)國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)((40mg/m3)，功能部件， 包括殼體、濾袋、花板、氣包、龍骨、脈沖閥等。含電動(dòng)卸料閥1臺(tái)，SUS304不銹鋼防護(hù)罩、倉(cāng) 壁激振器1臺(tái)，便于收集產(chǎn)品。弓丨風(fēng)機(jī)一臺(tái)，碳鋼材質(zhì)、整體支架，帶手動(dòng)調(diào)風(fēng)門(mén)、電機(jī)功率3KW、SUS304不銹鋼防 護(hù)罩(用于兩套粉碎系統(tǒng)的產(chǎn)品收集)。螺桿式制冷機(jī)一臺(tái)，出液溫度范圍0 40°C，溫度可調(diào)、功率64KW、配套輸液管道 日產(chǎn)500kg衛(wèi)生級(jí)GMP設(shè)備，制作得到馬尾松樹(shù)原生皮淺棕色粉末(馬尾松樹(shù)原生皮超微 粉)，該微粉可進(jìn)一步經(jīng)滅菌和包裝入庫(kù)成為植物藥。 3、馬尾松樹(shù)原生皮超微粉的檢測(cè)超微粉經(jīng)中國(guó)科學(xué)院檢測(cè)，結(jié)果顯示色別淺棕色；電鏡檢測(cè)參見(jiàn)圖1至圖2，顯示了在15000000倍電子射電顯微鏡射電顯微鏡下 馬尾松樹(shù)原生皮超微粉的形態(tài)和粒徑，粒徑在10 100微米，大多分布在10 30微米。有效成份如表1所示，其中第2項(xiàng)百分?jǐn)?shù)數(shù)值為被檢測(cè)組分占微粉干粉的質(zhì)量。 該馬尾松樹(shù)皮不同于其它松樹(shù)皮，其中全部組分經(jīng)檢測(cè)只有四種。表1 馬尾松樹(shù)原生皮成份表(重量百分比) 4、微粉中藥物活性成分的研究馬尾松樹(shù)原生皮超微粉中含有高達(dá)65. 62%總多糖，發(fā)明人對(duì)該植物總多糖的功 能進(jìn)行了研究。研究顯示，馬尾松樹(shù)皮超微粉中的植物總多糖具有天然生物活性，是一種真正的 純天然植物鎮(zhèn)痛成分，藥效極為顯著而迅速又不產(chǎn)生藥物依賴(lài)性，是一種廣譜消炎鎮(zhèn)痛、治 療季節(jié)性感冒、保肝護(hù)肝、清除氧自由基、降低血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶、增強(qiáng)免疫的植物藥組份。多糖免疫作用研究表明，多糖對(duì)機(jī)體特異性免疫與非特異性免疫、細(xì)胞免疫與體 液免疫皆有影響。植物多糖主要影響機(jī)體的網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)(RES)、巨噬細(xì)胞、淋巴細(xì)胞、白細(xì)胞、自然殺傷細(xì)胞(NK)、補(bǔ)體系統(tǒng)以及RNA、DNA和蛋白質(zhì)的合成、體內(nèi)cAMP與cGMP的含量 等，從而使得抗體的生成、淋巴因子及干擾素的誘生增強(qiáng)。植物多糖的免疫作用主要包括以 下幾個(gè)方面。植物中存在著廣泛的免疫活性多糖，不同的植物所含的化學(xué)組成和結(jié)構(gòu)也并不一 致，因?yàn)閬?lái)自不同物質(zhì)或同一動(dòng)植物不同部分的多糖，其糖原的組成，分子量，結(jié)構(gòu)和取代 基皆有所不同，其理化性質(zhì)各不相同，因而其免疫活性的作用表現(xiàn)也各具特點(diǎn)，多糖結(jié)構(gòu)與 具有免疫活性的確切關(guān)系，但還是有規(guī)律可尋的。在構(gòu)效關(guān)系上，具有免疫活性的多糖，一 般具有以下特征①具有不同類(lèi)型、不同組分的甙鍵接連的多聚糖；②多聚糖鍵上的甙 鍵多為活性所必需，支鏈存在對(duì)活性有益，存在三級(jí)結(jié)構(gòu)；③分子量在2 100萬(wàn)之間其免 疫活性多糖作用的強(qiáng)弱與藥物本身的分子量、溶解度、粘度、劑量、給藥時(shí)間等有關(guān)也受機(jī) 體本身的免疫功能狀態(tài)和抗原等因素的影響。就目前所研究的各類(lèi)免疫活性多糖來(lái)說(shuō)，它 們的化學(xué)組成、性質(zhì)和藥理特性都有一些差別，因此各類(lèi)多糖的作用機(jī)制都有不同。植物多 糖是由許多相同或不同的單糖以α —或β —糖苷鍵所組成的化合物，由于植物多糖的來(lái) 源不同種的植物多糖的分子構(gòu)成及分子量各不相同。有些植物多糖如淀粉、纖維素、果膠， 早已成為人們?nèi)粘Ｉ钪械闹匾M成部分。是除淀粉，纖維素以外的具有生物活性的多聚 糖。我國(guó)對(duì)多糖的研究始于20世紀(jì)70年代，近年來(lái)，多糖的研究越來(lái)越熱，發(fā)展很快在作 用機(jī)理和臨床方面，從一般觀察到分子、受體的水平；從動(dòng)物實(shí)驗(yàn)，發(fā)展到臨床應(yīng)用的制作。 國(guó)際科學(xué)界視多糖的研究為生命科學(xué)的前沿領(lǐng)域，甚至提出21世紀(jì)是多糖的世紀(jì)。在我國(guó)的傳統(tǒng)中醫(yī)理論中，許多植物都是藥食同源，在作為日常食用食物的同時(shí) 還具有醫(yī)療，保健作用。大量的現(xiàn)代醫(yī)學(xué)實(shí)驗(yàn)也證明，食用某些植物在治療某些疾病方面具 有顯著的功效比如南瓜就是糖尿病患者的最佳食品，在防治和治療糖尿病方面都具有顯 著的功效。植物多糖的免疫調(diào)節(jié)作用隨著細(xì)胞生物學(xué)及分子生物學(xué)快速發(fā)展人們對(duì)免疫系 統(tǒng)的認(rèn)識(shí)越來(lái)越深。免疫系統(tǒng)紊亂會(huì)導(dǎo)致人體衰老和多種疾病的發(fā)生。多糖的免疫調(diào)節(jié)作 用主要是通過(guò)激活巨噬細(xì)胞、T和B淋巴細(xì)胞、網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)、補(bǔ)體和促進(jìn)干擾素、白細(xì)胞介 素生成來(lái)完成的可增強(qiáng)細(xì)胞免疫功能。植物多糖的抗菌、抗病毒作用研究表明，許多多糖對(duì)細(xì)菌和病毒有抑制作用，如 艾滋病毒、單純皰疹病毒、流感病毒、囊狀胃炎病毒等。因此本發(fā)明一重要突破在于，利用馬尾松樹(shù)原生皮超微粉全量化(無(wú)一未知組 分)可成為一種新型純天然植物治療藥。二、植物馬尾松樹(shù)原生皮超微粉藥物1、原藥馬尾松樹(shù)原生皮超微粉可直接作為藥物。2、口服制劑以馬尾松樹(shù)原生皮超微粉為藥物成分可以制成多種口服制劑，如片 劑。片劑的生產(chǎn)常用藥用輔料為微晶纖維素(Microcrystalline cellulose, MCC)是纖維素部分水解而制得的聚合度較小的結(jié)晶性纖維素，具有良好的可壓性，有較強(qiáng)的結(jié)合 力，壓成的片劑有較大硬度，可作為粉末直接壓片的干粘合劑使用，并根據(jù)粒徑不同有若干 規(guī)格。片劑中可含20%微晶纖維素，其崩解較好。片劑總重一般不小于520mg，除去微晶纖 維素后藥物活性組分為500mg，通過(guò)輔料可以減少主要藥物活性成分的劑量偏差，并改善藥物的壓縮成型性，并可保持“干燥”狀態(tài)，以利于制成片劑。片劑包衣采用薄膜包衣材料水 溶性的羥丙基甲基纖維素(HPMC)。3、藥物生產(chǎn)標(biāo)準(zhǔn)及其質(zhì)量控制嚴(yán)格按GMP標(biāo)準(zhǔn)實(shí)行質(zhì)量控制、標(biāo)準(zhǔn)控制、處方、劑量、劑型等(藥品生產(chǎn)質(zhì)量 管理規(guī)范)，保證藥品在規(guī)定的質(zhì)量下持續(xù)生產(chǎn)的體系。GMP包含方方面面的要求，從廠 房到地面、設(shè)備、人員和培訓(xùn)、衛(wèi)生、空氣和水的純化、生產(chǎn)和文件?！癎MP”是英文Good Manufacturing Practice的縮寫(xiě)，中文的意思是“良好作業(yè)規(guī)范”，或是“優(yōu)良制造標(biāo)準(zhǔn)”，是 一種特別注重在生產(chǎn)過(guò)程中實(shí)施對(duì)產(chǎn)品質(zhì)量與衛(wèi)生安全的自主性管理制度。它是一套適用 于制藥等行業(yè)的強(qiáng)制性標(biāo)準(zhǔn)，要求企業(yè)從原料、人員、設(shè)施設(shè)備、生產(chǎn)過(guò)程、包裝運(yùn)輸、質(zhì)量 控制等方面按國(guó)家有關(guān)法規(guī)達(dá)到衛(wèi)生質(zhì)量要求，形成一套可操作的作業(yè)規(guī)范幫助企業(yè)改善 企業(yè)衛(wèi)生環(huán)境，及時(shí)發(fā)現(xiàn)生產(chǎn)過(guò)程中存在的問(wèn)題，加以改善。簡(jiǎn)要的說(shuō)，GMP要求生產(chǎn)企業(yè) 應(yīng)具備良好的生產(chǎn)設(shè)備，合理的生產(chǎn)過(guò)程，完善的質(zhì)量管理和嚴(yán)格的檢測(cè)系統(tǒng)，確保最終產(chǎn) 品的質(zhì)量符合法規(guī)要求。GMP所規(guī)定的內(nèi)容，加工企業(yè)必須達(dá)到的最基本的條件。其過(guò)工藝程中各道工序的 先后順序及各功能模塊間的位置關(guān)系。針對(duì)本發(fā)明藥物設(shè)計(jì)理念是流水作業(yè)一條龍；人 流物流多條線；結(jié)構(gòu)緊湊、布局合理、工序銜接、順流不逆。設(shè)計(jì)措施是把片劑生產(chǎn)車(chē)間劃 分為7個(gè)潔凈區(qū)并相應(yīng)設(shè)置51個(gè)功能模塊，并將片劑生產(chǎn)車(chē)間中的諸多功能模塊進(jìn)行了立 體組合，所構(gòu)成的片劑生產(chǎn)工藝流程模式存在的特點(diǎn)是“三維立體、三大一小、Btt鄰合理、節(jié) 省體力”。研究證實(shí)，立體工藝流程較平面工藝流程生產(chǎn)產(chǎn)品產(chǎn)出時(shí)間提前0. 5小時(shí)，澄清 率提高4.8%，而裝量差異、成品微粒、細(xì)菌內(nèi)毒素、檢測(cè)方面均優(yōu)于后者。本發(fā)明藥物指標(biāo)藥物成份多酚23. 2 %、原花青素11 %、莽草酸0.18%、總多糖65. 62 %。口服制劑定520mg/粒，其中馬尾松樹(shù)原生皮超微粉500mg，含多酚116mg，原花青 素55mg、莽草酸0. 9mg、總多糖328. Imgo劑型口服片劑，去除包衣呈淺棕色。用法用量劑量標(biāo)準(zhǔn)520mg/粒，成人日服三次，一次2粒，未成年及兒童減半。溫開(kāi)水空腹服藥效果較佳。用于疼痛時(shí)，痛時(shí)服藥，止痛停藥；其他治療，按療程服用。鎮(zhèn)痛藥理作用本發(fā)明馬尾松樹(shù)原生皮超微粉藥物為鎮(zhèn)痛植物藥，是通過(guò)直接途 徑胃腸道崩解小腸吸收，崩解時(shí)限為5 10分鐘藥物發(fā)揮作用。起效快持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，止痛 效果確切，適應(yīng)癥廣泛，無(wú)毒無(wú)副作用，不產(chǎn)生藥物依賴(lài)性。禁忌孕婦及哺乳期間禁服。功能與主治主要用于治療三叉神經(jīng)痛、偏頭痛、痛經(jīng)、帶狀皰疹后神經(jīng)痛、枕神經(jīng) 痛、肋間神經(jīng)痛、坐骨神經(jīng)痛、灼性神經(jīng)痛、牙痛、截肢性神經(jīng)痛和局部痛及季節(jié)性感冒等療 效顯著。藥代機(jī)理①不通則痛，大通者則不痛的治療原則。②增強(qiáng)神經(jīng)痛覺(jué)信號(hào)傳遞中 樞的暢通③修復(fù)損傷組織④活血⑤促進(jìn)細(xì)胞活力實(shí)現(xiàn)鎮(zhèn)痛。藥物是通過(guò)直接途徑胃腸道崩 解，經(jīng)小腸黏膜及淋巴吸收進(jìn)入循環(huán)系統(tǒng)，最后經(jīng)肝臟分解失效約72小時(shí)藥效完全排出體 外消失怠盡。4、藥效實(shí)驗(yàn)
實(shí)驗(yàn)1 藥物的鎮(zhèn)痛作用實(shí)驗(yàn)方法采用小鼠扭體法測(cè)定。實(shí)驗(yàn)小鼠若干只，隨機(jī)分成不同組，每組有動(dòng)物 10只。分別為對(duì)照組正常喂食，連續(xù)4天喂食后灌胃給予花青素(對(duì)照藥)，給藥劑量IOmg/kg ο給藥組正常喂食，連續(xù)4天喂食后灌胃給予劑量10mg/kg的馬尾松樹(shù)原生皮超微 粉原藥。空白組正常喂食，不給任何藥物。動(dòng)物均在最后一次給藥8小時(shí)后進(jìn)行測(cè)痛實(shí)驗(yàn)。每只動(dòng)物腹腔注射0. 6%醋酸溶 液，0. lml/10g，立即放入燒杯中，觀察并記錄此后5-15min內(nèi)小鼠的扭體次數(shù)。實(shí)驗(yàn)結(jié)果參見(jiàn)表1。表1小鼠扭體實(shí)驗(yàn)的藥物鎮(zhèn)痛活性實(shí)驗(yàn)結(jié)果 實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，小鼠扭體法測(cè)定中本發(fā)明藥物能產(chǎn)生顯著鎮(zhèn)痛作用，實(shí)驗(yàn)小鼠扭 體次數(shù)遠(yuǎn)小于空白組，與現(xiàn)有對(duì)照藥物相比，扭體次數(shù)也明顯減少。另一鎮(zhèn)痛實(shí)驗(yàn)采用鎮(zhèn)痛越不滿(mǎn)意的病人想改變這種痛苦愿望就越強(qiáng)烈，按壓的次數(shù)就會(huì)越多，反之 亦然。D/D(demand/delivery)比值可作為評(píng)價(jià)鎮(zhèn)痛效果的一項(xiàng)客觀指標(biāo)，其比值小于2的 病人中，鎮(zhèn)痛效果優(yōu)良率(VAS < 3 =占97%，提示D/D比值是一項(xiàng)評(píng)定鎮(zhèn)痛效果有價(jià)值的 參考指標(biāo)。實(shí)驗(yàn)2:藥物的抗炎作用實(shí)驗(yàn)方法采用巴豆油刺激小鼠耳廓腫脹法測(cè)定。取實(shí)驗(yàn)小鼠若干，隨機(jī)分成不同 組，每組有動(dòng)物10只。分別為陰性對(duì)照組正常喂食。陽(yáng)性對(duì)照組正常喂食，連續(xù)3天喂食后灌胃給予花青素(對(duì)照藥物)，劑量IOmg/kg ο藥物組正常喂食，連續(xù)3天喂食后灌胃給予劑量10mg/kg的馬尾松樹(shù)原生皮超微 粉原藥。動(dòng)物均在最后一次給藥8小時(shí)后進(jìn)行試驗(yàn)。在每只小鼠右側(cè)耳廓涂布2%巴豆油 乙醇溶液0.02ml，左側(cè)不涂藥，作為對(duì)照。4小時(shí)后處死動(dòng)物，在雙側(cè)耳廓的相同部位用打 孔器取下相同面積的耳廓組織，使用萬(wàn)分之一天平測(cè)重，每鼠右耳片重量減去左耳片重為 腫脹度。
實(shí)驗(yàn)結(jié)果參見(jiàn)表2。表2巴豆油刺激小鼠耳廓腫脹抗炎實(shí)驗(yàn)結(jié)果 實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，巴豆油刺激小鼠耳廓腫脹抗炎測(cè)定中陽(yáng)性對(duì)照藥物和本發(fā)明藥物 均有顯著抗炎作用，耳廓腫脹度遠(yuǎn)小于陰性對(duì)照組。實(shí)驗(yàn)3 藥物抑制季節(jié)性感冒季節(jié)性感冒是指好發(fā)于春秋季的感冒，這種感冒常常表現(xiàn)為鼻塞流涕和咳嗽，晨 起有痰，有時(shí)發(fā)燒后癥狀加重或反復(fù)發(fā)作時(shí)輕時(shí)重，但有本身的特征性表現(xiàn)，如鼻塞流涕的 同時(shí)出現(xiàn)鼻癢及頻繁噴嚏，特別年幼的孩子出現(xiàn)反復(fù)揉鼻有的時(shí)揉眼睛。它的咳嗽常常發(fā) 生在晚上或凌晨時(shí)輕時(shí)重陣咳，大部喉中有痰活動(dòng)以后咳嗽劇烈，甚至有的孩子可以陣咳 后出現(xiàn)嘔吐及其發(fā)熱后癥狀加劇。季節(jié)性的感冒，常常遷延不愈而反復(fù)發(fā)作夏秋天加重，冬天可有可無(wú)用抗生素常 常無(wú)效，而用支氣管擴(kuò)張藥和抗過(guò)敏藥療效明顯。實(shí)際上這是過(guò)敏性鼻炎，同時(shí)伴有過(guò)敏性 咳嗽，也就是咳嗽變異性哮喘。在沒(méi)認(rèn)為以前許多家長(zhǎng)甚至非過(guò)敏專(zhuān)科醫(yī)生都誤認(rèn)為是感 冒，甚至有的認(rèn)為是氣管炎，從而用抗生素，一個(gè)不行再加一個(gè)。有時(shí)用的時(shí)間很久，幾種抗 生素之間輪翻應(yīng)用，最好部分患兒出現(xiàn)霉菌感染。季節(jié)性感冒，必須引起大家的重視，對(duì)于那些反復(fù)多次出現(xiàn)的“季節(jié)性感冒”，必須 詳細(xì)詢(xún)問(wèn)過(guò)敏史，包括家庭過(guò)敏史和孩子本身的過(guò)敏史，如難以治愈的鼻塞，流涕，打噴嚏， 揉鼻，揉眼，活動(dòng)性咳嗽，夜間咳嗽，對(duì)抗生素治療無(wú)效的咳嗽，要結(jié)合實(shí)驗(yàn)室檢查，包括過(guò) 敏原檢測(cè)，總IgE檢測(cè)，窺鼻鏡檢查等，明確其原因，不能濫用抗生素。本發(fā)明制成的馬尾松樹(shù)原生皮超微粉口服片劑在患有季節(jié)性感冒的受試者試用， 用法用量劑量標(biāo)準(zhǔn)520mg/粒，成人日服三次，一次2粒，連續(xù)服藥兩天。結(jié)果有效率達(dá) 95%。實(shí)驗(yàn)4 藥物降低谷丙轉(zhuǎn)氨酶實(shí)驗(yàn)谷丙轉(zhuǎn)氨酶，主要存在于肝臟心臟和骨骼肌中。但是轉(zhuǎn)氨酶的升高可致肝細(xì)胞或 某些組織造成損傷谷丙轉(zhuǎn)氨酶是一種非常重要的酶類(lèi)，他可以判斷出肝臟是否受到了損害，是肝功 能檢查中最常見(jiàn)的檢測(cè)指標(biāo)。試驗(yàn)研究發(fā)現(xiàn)，能引起谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高的飲食有很多種，如長(zhǎng)期酗酒抽煙就可能 使谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高。一般正常值為0-40u/L。其胞內(nèi)濃度高于血清中1000-3000倍。只要 有1 %的肝細(xì)胞壞死，就可以使血清酶增高一倍。因此，谷丙轉(zhuǎn)氨酶的升高對(duì)肝功能的損害， 但許多疾病都可以引起它的增高。明顯升高見(jiàn)于急性病毒性肝炎，中度升高見(jiàn)于慢性肝炎、肝硬化活動(dòng)期、肝癌、肝膿腫，心梗、心肌炎、心衰等也可輕度升高。部分谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高與 脂肪肝飲酒有關(guān)。臨床常用的保肝藥物較多。但有些藥物治療效果易反復(fù)，致使一些肝臟疾病長(zhǎng)期 不能治愈，大量的肝細(xì)胞遭受破壞，如何保護(hù)肝細(xì)胞，是保護(hù)肝臟功能的關(guān)鍵所在。一、谷草轉(zhuǎn)氨酶谷草轉(zhuǎn)氨酶對(duì)肝細(xì)胞損傷的敏感性次于ALT，但它可反映肝細(xì)胞損傷的程度，如AST呈明顯增高，且大于ALT增高的幅度時(shí)，則提示肝損傷的程度較重，反映肝細(xì)胞中線粒 體損害。谷草轉(zhuǎn)氨酶的正常值為8 40 μ/L，當(dāng)谷丙轉(zhuǎn)氨酶(ALT)明顯升高，谷草(AST)/ 谷丙(ALT)比值> 1時(shí)，就提示有肝實(shí)質(zhì)的損害。二、谷丙轉(zhuǎn)氨酶活性試驗(yàn)谷丙轉(zhuǎn)氨酶活性試驗(yàn)是肝功能檢查中最常用到的項(xiàng)目，谷丙轉(zhuǎn)氨酶廣泛存在于肝 細(xì)胞里，當(dāng)肝細(xì)胞受到損害時(shí)，這種酶就會(huì)從肝細(xì)胞里釋放出來(lái)，進(jìn)入血液，使血液里的谷 丙轉(zhuǎn)氨酶濃度增高。ALT正常范圍是賴(lài)氏比色法< 40U，酶偶聯(lián)法< 400(nmol/S)/L。谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高做為急性肝損傷的診斷條件之一，因?yàn)楫?dāng)肝出現(xiàn)急性損傷時(shí)(如 急性病毒性肝炎或慢性肝炎急性發(fā)作)，ALT常呈明顯增高。但是需要注意的是，肝臟以外 的疾病，如心臟病、肺炎、膽囊炎、胰腺炎、腎炎以及其他局部感染等，都可引起ALT輕度增 高。故ALT輕度增高時(shí)。三、Y-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶Y-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶(Y-GT)廣泛分布于人體組織中，正常人血清中Y-GT主要來(lái)自 肝臟。正常值為男11-50U/L，女7-32U/L。此酶在急性肝炎、慢性活動(dòng)性肝炎及肝硬變失 代償時(shí)僅輕中度升高。但當(dāng)阻塞性黃疸時(shí)，此酶因排泄障礙而逆流入血，原發(fā)性肝癌時(shí)，此 酶在肝內(nèi)合成亢進(jìn)，均可引起血中轉(zhuǎn)肽酶顯著升高，甚至達(dá)正常的10倍以上。酒精中毒者 v-GT亦明顯升高，有助于診斷酒精性肝病。在急性肝炎時(shí)，v-GT下降至正常較轉(zhuǎn)氨酶為遲， 如v-GT持續(xù)升高，提示轉(zhuǎn)為慢性肝病。慢性肝病尤其是肝硬化時(shí)，v-GT持續(xù)低值提示預(yù)后 不良。對(duì)急性肝損傷的敏感性不如ALT，但對(duì)某些慢性肝損傷的敏感性卻優(yōu)于ALT。在急 性肝炎恢復(fù)期或慢性肝炎、肝硬化呈隱匿性進(jìn)展時(shí)，ALT可正常，但γ -GT仍可異常，若持續(xù) 異常急性肝炎有轉(zhuǎn)慢性可能；酒精性肝損傷、肝硬化癌變時(shí)，Y-GT亦呈明顯增高。故檢查 血清中Y-GT，可彌補(bǔ)ALT單項(xiàng)檢查之不足，兩者配合檢查，既可早期發(fā)現(xiàn)急性肝損傷，又可 追蹤慢性肝病是否呈隱匿性進(jìn)展或癌變。四、麝香草酚濁度試驗(yàn)用這種試驗(yàn)了解肝細(xì)胞損害的程度，正常數(shù)值為0-6單位；如果超出6單位為不正 常。還有一種類(lèi)似的試驗(yàn)方法是硫酸鋅濁度試驗(yàn)，正常值為12單位以下。為了獲得比較客觀的肝功能結(jié)論，應(yīng)當(dāng)選擇多種肝功能試驗(yàn)組合，必要時(shí)要多次 復(fù)查。同時(shí)在對(duì)肝功能試驗(yàn)的結(jié)果進(jìn)行評(píng)價(jià)時(shí)，必須結(jié)合臨床癥狀全面考慮肝功能，避免片 面性及主觀性造成誤診、漏診等情況的發(fā)生。五、膽紅素定量試驗(yàn)用這種試驗(yàn)了解病人有無(wú)黃疸及黃疸的深淺情況。在肝功能化驗(yàn)里，除了有直接膽紅素的數(shù)值，還有總膽紅素和間接膽紅素。
正常值總膽紅素(TBIL)3. 0-20. Oumol/L直接膽紅素(DBIL) 1.7-8. Oumol/L間接膽紅素(IBIL)3. 4-13. 5umol/L1、總膽紅素、直接膽紅素增高肝內(nèi)及肝外阻塞性黃疸，胰頭癌，毛細(xì)膽管型肝炎 及其他膽汁瘀滯綜合征等。2、總膽紅素、間接膽紅素增高溶血性貧血，血型不合輸血，惡性疾病，新生兒黃疸等。3、總膽紅素、直接膽紅素、間接膽紅素都增高急性黃疸型肝炎，慢性活動(dòng)性肝炎， 肝硬變，中毒性肝炎等。六、分子機(jī)理在肝細(xì)胞中，GPT把丙氨酸的氨基轉(zhuǎn)移給a-酮戊二酸，把酮戊二酸的羰基轉(zhuǎn)移給 丙氨酸，這樣丙氨酸成為丙酮酸，a-酮戊二酸成為谷氨酸。如果谷丙轉(zhuǎn)氨酶(ALT)血清值超過(guò)正常上限2-3倍，并持續(xù)兩周以上，表明有肝 膽疾病存在的可能，但須排除嗜酒、化學(xué)藥物中毒等對(duì)肝臟的損害；接觸化學(xué)物質(zhì)如四氯化 碳、某些重金屬、砒霜等可引起中毒性肝炎)及生理狀態(tài)下，如過(guò)度勞累、劇烈活動(dòng)(乳酸在 體內(nèi)大量生成、積聚，使機(jī)體相對(duì)缺氧及低血糖，致使肝細(xì)胞膜通透性增加，引起轉(zhuǎn)氨酶升 高)月經(jīng)期時(shí)等都可能使轉(zhuǎn)氨酶暫時(shí)性升高。主要包括III型前膠原(PIIIP)，IV型膠原(C-IV)，透明質(zhì)酸(ΗΑ)，層連蛋白(LN) 等，這些指標(biāo)可以協(xié)助診斷肝纖維化和早期肝硬化。(1)血清轉(zhuǎn)氨酶檢測(cè)血清中約有20多種轉(zhuǎn)氨酶，臨床常用來(lái)測(cè)定肝功能的轉(zhuǎn)氨 酶有血清谷一丙轉(zhuǎn)氨酶(GPT，又稱(chēng)丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶ALT)和谷一草轉(zhuǎn)氨酶(GOT，又稱(chēng)天門(mén) 冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶AST)，其正常值隨檢測(cè)方法的不同而不同.測(cè)定此兩種酶在血中的活性 增高值，常能反映肝細(xì)胞的受損與壞死程度.這是病毒性肝炎最敏感的肝功試驗(yàn)指標(biāo)，尤 其是ALT，對(duì)病毒性肝炎診斷的特異性較AST更具臨床意義(2)血清膽紅素測(cè)定包括總膽紅素(Bilil，成人正常值為1. 71 17. 1微摩爾 /升)，直接膽紅素(BiliD，正常值0 3.4微摩爾/升)和間接膽紅素(Bilil，正常值為 1. 71 13. 7微摩爾/升).此項(xiàng)檢測(cè)可準(zhǔn)確地反映黃疸的有無(wú)，程度和性質(zhì)(3)麝香草酚濁度(TTT)試驗(yàn)簡(jiǎn)稱(chēng)麝濁試驗(yàn)，正常值為0 6單位.它的升高， 常提示急性或慢性肝臟損害.不過(guò)有時(shí)血脂高的病人也可出現(xiàn)假陽(yáng)性(4)血清蛋白測(cè)定包括總蛋白(TP)，白蛋白(Alb)和球蛋白(Glb)的比值測(cè)定 (A/G).正常情況下，成人總蛋白平均為60 80克/升；白蛋白為35 55克/升，球蛋白 為20 30克/升，A/G比值為1. 5 2. 5。當(dāng)肝臟發(fā)生疾病時(shí)，如急，慢性肝炎時(shí)，總蛋白 正?；蚪档停椎鞍诇p少，球蛋白(主要是T-球蛋白)增高，A/G比值變小甚或倒置。(5)血清堿性磷酸酶(ALP或AKP)測(cè)定血清堿性磷酸酶正常值為金氏法30 90 國(guó)際單位/升，其值的測(cè)定對(duì)鑒別梗阻性及肝細(xì)胞性黃疸，還有癌腫等等有一定的意義.但 由于骨組織中此酶相當(dāng)活躍，因此兒童，孕婦，骨折愈合期，骨軟化癥，佝僂病，骨細(xì)胞瘤，內(nèi) 質(zhì)疏松，肝硬變，肝膿瘍，肝結(jié)核，白血病，甲亢等，其ALP也會(huì)明顯增高，必須加以鑒別。此 夕卜，還有腦磷脂膽固醇絮狀試驗(yàn)(CCFT)，其正常值為陰性 + ;硫酸鋅濁度試驗(yàn)(ZnTT)，正常值為2 12單位，這些試驗(yàn)的臨床意義都與TTT相同。這些多是常用的肝功能檢查項(xiàng)目。1)肝功能指標(biāo)有谷丙轉(zhuǎn)氨酶(ALT)，谷草轉(zhuǎn)氨酶(AST)，膽堿酯酶(CHE)，轉(zhuǎn)肽酶 (GGT)，白蛋白(ALB)，球蛋白(GLO)，血清總膽紅素(TBIL)，直接膽紅素(DBIL)，凝血酶原活 動(dòng)度(PA)等等.根據(jù)以上指標(biāo)可以綜合判斷病情處于什么階段，是輕度，還是重度.轉(zhuǎn)氨 酶尤其是ALT是肝細(xì)胞損傷的敏感標(biāo)志；血清總蛋白分白蛋白和球蛋白，白蛋白下降提示 肝細(xì)胞損害，慢性肝炎，肝硬化時(shí)常出現(xiàn)白蛋白減少而球蛋白增加，A/G比例倒置。2)B超通過(guò)定期檢查B超，可了解肝臟大小形態(tài)，回聲情況，門(mén)脈內(nèi)徑，脾臟厚度和有無(wú)腹水，可以判定病情是否向肝硬化方向轉(zhuǎn)變，或有無(wú)占位病變發(fā)生。3)轉(zhuǎn)氨酶是反映肝臟受損的一個(gè)指標(biāo)，但與病變程度并不一定呈完全平行或者說(shuō)正比的關(guān)系，引起轉(zhuǎn)氨酶升高的原因很多，如感染，運(yùn)動(dòng)，藥物，脂肪肝等，有的患者肝臟 有嚴(yán)重的壞死，轉(zhuǎn)氨酶也并一定高；反之，轉(zhuǎn)氨酶低，也不能說(shuō)明肝臟就完全沒(méi)有壞死或壞 死不嚴(yán)重.所以轉(zhuǎn)氨酶高也不能完全說(shuō)明肝臟有損害。本發(fā)明通過(guò)追蹤受試者臨床檢測(cè)數(shù)據(jù)，發(fā)現(xiàn)馬尾松樹(shù)原生皮超微粉片劑作為治療 藥物可有效降低血清中谷丙轉(zhuǎn)氨酶。分析以上多項(xiàng)實(shí)驗(yàn)，說(shuō)明本發(fā)明藥物是廣譜消炎鎮(zhèn)痛、治療季節(jié)性感冒、保肝護(hù) 肝、清除氧自由基、降低血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶的多用途藥物，無(wú)毒無(wú)副作用，且為純天然植物藥， 使用上較少禁忌，不產(chǎn)生藥物依賴(lài)性。本發(fā)明藥物可綜合用于多種原因引起的疼痛，如免疫治療引起的急性疼痛用干擾素治療的患者幾乎都會(huì)出現(xiàn)發(fā)熱、寒戰(zhàn)、肌痛、 關(guān)節(jié)痛與頭痛綜合征。用藥后很快出現(xiàn)，重復(fù)給藥后則漸輕。嚴(yán)重程度與劑量有關(guān)，100 萬(wàn)-900萬(wàn)U的干擾素均能耐受，1800萬(wàn)U以上便能出現(xiàn)毒性反應(yīng)。事先給醋氨酚可減輕癥 狀。感染引起的急性疼痛癌癥患者，尤其是血液病或淋巴細(xì)胞增生性惡性腫瘤及曾 接受免疫抑制劑治療者，易患急性皰疹性神經(jīng)痛。皮節(jié)性紅斑出現(xiàn)前數(shù)天就有疼痛或瘙癢 癥狀，有時(shí)并沒(méi)有皰疹。疼痛呈連續(xù)性或撕裂樣，持續(xù)約2周后消退，若超過(guò)此時(shí)間則稱(chēng)為 皰疹后神經(jīng)痛?；疾^(qū)一般與腫瘤部位有關(guān)，例如婦科與泌尿生殖系腫瘤皰疹多在腰骶部， 乳腺癌與肺癌皰疹在胸部，血液病皰疹好發(fā)在頸部。硬膜外注藥時(shí)疼痛發(fā)生率約20%，注藥時(shí)出現(xiàn)后背、盆腔或大腿疼痛，系因注入 的藥液壓迫神經(jīng)根的緣故，停注后逐漸消失。創(chuàng)傷性操作引起的疼痛手術(shù)后疼痛很普遍，若其持續(xù)時(shí)間與嚴(yán)重程度超出了合理范圍，應(yīng)考慮有感染或其他合并癥。激素治療引起的急性疼痛前列腺癌采用黃體化激素釋放因子(LHRF)治療的初 期有5% -25%的患者腫瘤癥狀短暫突發(fā)，疼痛加重、尿潴留、脊髓壓迫，甚至突然死亡。此 癥狀一般出現(xiàn)在治療的第1周，若不進(jìn)行雄激素對(duì)抗治療，癥狀能持續(xù)1 3周。神經(jīng)病性疼痛神經(jīng)病性疼痛(neuropathic pain)是由周?chē)窠?jīng)系統(tǒng)(PNS)或中 樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)的功能障礙或損傷所致，它亦可與交感神經(jīng)系統(tǒng)的過(guò)度活動(dòng)有關(guān)。神經(jīng) 病性疼痛幾乎都伴有感覺(jué)的改變。根據(jù)這種特性導(dǎo)出了現(xiàn)在的神經(jīng)病性痛的定義，即感覺(jué) 異?；蛉笔У牟课话l(fā)生的疼痛。
神經(jīng)壓迫性疼痛神經(jīng)壓迫性疼痛在癌癥患者中很常見(jiàn)。它發(fā)生于神經(jīng)叢病變的 早期，是椎骨轉(zhuǎn)移性病變的結(jié)果。如果一個(gè)患者存活時(shí)間足夠長(zhǎng)，可逆性神經(jīng)壓迫性病變會(huì) 轉(zhuǎn)變?yōu)椴豢赡娴纳窠?jīng)損傷。神經(jīng)壓迫性痛是按神經(jīng)-皮區(qū)分布的，可能還有其它一些神經(jīng) 癥狀和體征，但這些改變是功能性的、可逆的。神經(jīng)壓迫性痛對(duì)阿片類(lèi)藥物的敏感性一般比 神經(jīng)損傷性痛更加敏感，糖皮質(zhì)激素可以作為輔助鎮(zhèn)痛藥物應(yīng)用。交感神經(jīng)持續(xù)性痛交感神經(jīng)持續(xù)性痛(SMP)是組織損傷或交感神經(jīng)損傷后的一種不太常見(jiàn)的后遺癥狀，交感神經(jīng)阻滯后疼痛緩解，感覺(jué)障礙逆轉(zhuǎn)。認(rèn)為SMP產(chǎn)生于脊髓后 角第ν層內(nèi)寬動(dòng)態(tài)域神經(jīng)元的敏感化，是機(jī)械性感受器(不是傷害性感受器)的傳入纖維 引起的疼痛。就像神經(jīng)損傷性痛一樣，SMP可能也有遺傳易感性。藥治療枕神經(jīng)痛枕神經(jīng)痛是指枕骨下和后頭部的疼痛，包括枕大神經(jīng)、枕小神經(jīng) 和耳大神經(jīng)疼痛。一般以枕大神經(jīng)痛為主，可累及枕小神經(jīng)和耳大神經(jīng)。引起枕神經(jīng)痛的原 因很多，常見(jiàn)的有以下幾種1)各種原因引起的枕神經(jīng)炎，如病毒感染、著涼受潮后、鼻咽 部存在感染病灶等，此時(shí)病人可出現(xiàn)一側(cè)或雙側(cè)后枕部、頸部發(fā)作性劇痛，咳嗽噴嚏、轉(zhuǎn)動(dòng) 頸部均可使疼痛加重或引起疼痛發(fā)生，在發(fā)作的間歇期，病人也有頸枕部的不適或鈍痛。2) 頸椎病的病人有時(shí)可表現(xiàn)為枕神經(jīng)痛，這與增生的骨贅壓迫上頸段的神經(jīng)很有關(guān)。3)頸枕 部肌纖維織炎、肌肉緊張、勞損外傷、頸椎結(jié)核、強(qiáng)直性脊柱炎、環(huán)枕部先天畸形、枕下關(guān)節(jié) 韌帶損傷、顱底陷入癥、后顱窩的腫瘤、后顱窩蛛網(wǎng)膜炎等也可導(dǎo)致后枕部及頸部的疼痛。交感神經(jīng)痛1)交感神經(jīng)小纖維、無(wú)髓纖維耐受缺血能力較強(qiáng)。(2)交感神經(jīng)末 梢釋放大量5-羥色胺。(3)交感神經(jīng)纖維最終進(jìn)入中樞的網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)(抗痛結(jié)構(gòu))對(duì)網(wǎng)狀結(jié) 構(gòu)產(chǎn)生抑制作用。治療三叉神經(jīng)痛“三叉神經(jīng)痛”有時(shí)也被稱(chēng)為“臉痛”，是在一種在面部三叉神經(jīng) 分布區(qū)內(nèi)反復(fù)發(fā)作的陣發(fā)性劇烈神經(jīng)痛，三叉神經(jīng)痛是神經(jīng)外科常見(jiàn)病之一，也是國(guó)際公 認(rèn)的疑難雜癥之一。多數(shù)三叉神經(jīng)痛于40歲起病，多發(fā)生于中老年人，女性尤多，其發(fā)病右 側(cè)多于左側(cè)。該病的特點(diǎn)是在頭面部三叉神經(jīng)分布區(qū)域內(nèi)，發(fā)病驟發(fā)，驟停、閃電樣、刀割 樣、燒灼樣、頑固性、難以忍受的劇烈性疼痛。說(shuō)話(huà)、刷牙或微風(fēng)拂面時(shí)都會(huì)導(dǎo)致陣痛，三叉 神經(jīng)痛患者常因此不敢擦臉、進(jìn)食，甚至連口水也不敢下咽，從而影響正常的生活和工作。 有人稱(chēng)此痛為“天下第一痛”。三叉神經(jīng)痛可分為原發(fā)性(癥狀性)三叉神經(jīng)痛和繼發(fā)性三 叉神經(jīng)痛兩大類(lèi)，其中原發(fā)性三叉神經(jīng)痛較常見(jiàn)。原發(fā)性三叉神經(jīng)痛是指找不到確切病因 的三叉神經(jīng)痛?？赡苁怯捎诠?yīng)血管的硬化并壓迫神經(jīng)造成，也可能是因?yàn)槟X膜增厚、神經(jīng) 通過(guò)的骨孔狹窄造成壓迫引起疼痛。繼發(fā)性三叉神經(jīng)痛是指由于腫瘤壓迫、炎癥、血管畸 形引起的三叉神經(jīng)痛。此型有別于原發(fā)性的特點(diǎn)，疼痛常呈持續(xù)性。藥治療偏頭痛偏頭疼是反復(fù)發(fā)作的一種搏動(dòng)性頭疼，屬眾多頭疼類(lèi)型中的“大 戶(hù)”。它發(fā)作前常有閃光、視物模糊、肢體麻木等先兆，約數(shù)分鐘至1小時(shí)左右出現(xiàn)一側(cè)頭部 一跳一跳的疼痛，并逐漸加劇，直到出現(xiàn)惡心、嘔吐后，感覺(jué)才會(huì)有所好轉(zhuǎn)在安靜、黑暗環(huán)境 內(nèi)或睡眠后頭疼緩解。在頭痛發(fā)生前或發(fā)作時(shí)可伴有神經(jīng)、精神功能障礙。同時(shí)，它是一種 可逐步惡化的疾病，發(fā)病頻率通常越來(lái)越高。據(jù)研究顯示，偏頭疼患者比平常人更容易發(fā)生 大腦局部損傷，進(jìn)而引發(fā)中風(fēng)。其偏頭疼的次數(shù)越多，大腦受損傷的區(qū)域會(huì)越大。長(zhǎng)期反復(fù) 發(fā)作的頭疼史，間隙期一切正常，體檢正常及偏頭疼家族史診斷并不困難。眼肌麻痹可由動(dòng) 脈瘤引起，動(dòng)靜脈畸形也可伴發(fā)偏頭疼，應(yīng)作頭顱CT掃描或腦血管造影明確診斷。復(fù)雜型偏頭疼常由器質(zhì)性疾病引起，應(yīng)作神經(jīng)影像學(xué)檢查。枕葉或顳葉腫瘤初期亦可出現(xiàn)視野缺 損或其他視覺(jué)癥狀，但隨著病情的進(jìn)展最終可出現(xiàn)顱內(nèi)壓增高癥狀。老年人顳枕部頭痛需 除外顳動(dòng)脈炎，顳淺動(dòng)脈或枕動(dòng)脈增粗如繩索狀，搏動(dòng)明顯減弱或消失，動(dòng)脈活檢見(jiàn)特征的 多核巨細(xì)胞浸潤(rùn)。治療痛經(jīng)痛經(jīng)(dysmenorrhea)，是指經(jīng)期前后或行經(jīng)期間，出現(xiàn)下腹部痙攣性疼痛，并有全身不適，嚴(yán)重影響日常生活者。分原發(fā)性和繼發(fā)性?xún)煞N。經(jīng)過(guò)詳細(xì)婦科臨床檢 查未能發(fā)現(xiàn)盆腔器官有明顯異常者，稱(chēng)原發(fā)性痛經(jīng)，也稱(chēng)功能性痛經(jīng)。繼發(fā)性痛經(jīng)則指生殖 器官有明顯病變者，如子宮內(nèi)膜異位癥、盆腔炎、腫瘤等。原發(fā)性痛經(jīng)病因目前尚未完全明 了。初潮不久后即出現(xiàn)痛經(jīng)，有時(shí)與精神因素密切相關(guān)。也可能由于子宮肌肉痙攣性收縮， 導(dǎo)致子宮缺血而引起痛經(jīng)。多見(jiàn)于子宮發(fā)育不良、宮頸口或子宮頸管狹窄、子宮過(guò)度屈曲， 使經(jīng)血流出不暢，造成經(jīng)血潴留，從而刺激子宮收縮引起痛經(jīng)。有的在月經(jīng)期，內(nèi)膜呈片狀 脫落，排出前子宮強(qiáng)烈收縮引起疼痛，排出后癥狀減輕，稱(chēng)膜性痛經(jīng)。原發(fā)性痛經(jīng)多能在生 育后緩解。繼發(fā)性痛經(jīng)多見(jiàn)于生育后及中年婦女，因盆腔炎癥、腫瘤或子宮內(nèi)膜異位癥引 起。內(nèi)膜異位癥系子宮內(nèi)膜組織生長(zhǎng)于子宮腔以外，如子宮肌層、卵巢或盆腔內(nèi)其它部位， 同樣有周期性改變及出血，月經(jīng)期間因血不能外流而引起疼痛，并因與周?chē)徑M織器官 粘連，而使痛經(jīng)逐漸加重，內(nèi)診可發(fā)現(xiàn)子宮增大較硬，活動(dòng)較差，或在子宮直腸陷窩內(nèi)捫及 硬的不規(guī)則結(jié)節(jié)或包塊，觸痛明顯。痛經(jīng)一般由婦科疾病引起，如盆腔子宮內(nèi)膜異位癥、子宮腺肌病、子宮肌瘤、慢性 盆腔炎、盆腔靜脈淤血綜合征等。
權(quán)利要求
一種廣譜消炎鎮(zhèn)痛及治療流感植物藥，以馬尾松樹(shù)原生皮超微粉為藥物活性物質(zhì)。
2.一種廣譜消炎鎮(zhèn)痛及治療流感植物藥，以來(lái)自馬尾松樹(shù)原生皮超微粉中的植物總多 糖為主要藥物活性物質(zhì)。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述植物藥，所述馬尾松樹(shù)原生皮超微粉中含植物總多糖大于 65% (按質(zhì)量百分?jǐn)?shù))。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述植物藥，所述馬尾松樹(shù)原生皮超微粉中包括以下成分(按質(zhì)量 百分?jǐn)?shù))多酚23.2%、原花青素11%、莽草酸0. 18%、總多糖65. 62%;且各組分?jǐn)?shù)值可在 合理范圍波動(dòng)。
5.根據(jù)權(quán)利要求2或3或4所述植物藥，所述馬尾松樹(shù)原生皮超微粉為將馬尾松樹(shù)原 生皮粉碎至10-100 μ m，優(yōu)選10-30 μ m粒度的粉末。
6.權(quán)利要求1至5任一所述馬尾松樹(shù)原生皮超微粉的制備方法，是將馬尾松樹(shù)原生皮 在烘干后再進(jìn)行初破碎和超微粉碎，然后過(guò)350目 800目篩得到超微粉。
7.一種廣譜消炎鎮(zhèn)痛及治療流感植物藥物制劑，由權(quán)利要求2至4任意所述植物總多 糖，或權(quán)利要求1至5任一所述馬尾松樹(shù)原生皮超微粉和必要的醫(yī)用輔料制成。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述藥物制劑，其特征在于，為口服制劑。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述藥物制劑，其特征在于，為片劑。
10.權(quán)利要求2至4任一所述植物總多糖或權(quán)利要求1至5任一所述馬尾松樹(shù)原生皮 超微粉在制備治療廣譜消炎鎮(zhèn)痛及流感，特別是季節(jié)性流感的藥物或保健品中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明一種廣譜消炎鎮(zhèn)痛及治療感冒的植物藥、其口服制劑及其制備方法，涉及馬尾松樹(shù)原生皮超微粉作為藥用活性物質(zhì)的藥物，首次發(fā)現(xiàn)馬尾松樹(shù)原生皮超微粉中含有多酚23.2％、原花青素11％、莽草酸0.18％、總多糖65.62％。實(shí)驗(yàn)證實(shí)，馬尾松樹(shù)原生皮超微粉具有消炎鎮(zhèn)痛、治療季節(jié)性感冒、保肝護(hù)肝、清除氧自由基、降低血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶等功效，為新型藥物研發(fā)開(kāi)辟了一個(gè)新途徑。
文檔編號(hào)A61P29/00GK101837031SQ201010189910
公開(kāi)日2010年9月22日 申請(qǐng)日期2010年5月26日 優(yōu)先權(quán)日2010年5月26日
發(fā)明者周君, 周培聰, 陳志成 申請(qǐng)人:楊昌燕;任書(shū)偉