專利名稱：嘧啶苯酰胺類化合物及其在制備抗惡性腫瘤藥物中的用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及嘧啶苯酰胺類化合物以及它們?cè)谥苽淇箰盒阅[瘤藥物中的用途。
背景技術(shù)：
蛋白酪氨酸激酶(protein tyrosine kinase, PTK)通過(guò)磷酸化以激活下游信號(hào)蛋白，進(jìn)而調(diào)控細(xì)胞反應(yīng)。當(dāng)信號(hào)蛋白活性過(guò)高時(shí)，會(huì)引起異常的細(xì)胞生長(zhǎng)和分化。因此， 酪氨酸激酶的異常調(diào)控與許多腫瘤的侵襲和不良預(yù)后有著密切關(guān)系，是惡性腫瘤的重要特征。腫瘤新生血管生成是腫瘤在原有血管上形成新血管的過(guò)程，對(duì)腫瘤的生長(zhǎng)、發(fā)展和轉(zhuǎn)移起著非常重要的作用。促進(jìn)新生血管生成的信號(hào)是通過(guò)血管內(nèi)皮細(xì)胞表面的相關(guān)酪氨酸激酶進(jìn)行轉(zhuǎn)導(dǎo)的。因此阻斷相關(guān)的信號(hào)傳導(dǎo)能夠有效抑制腫瘤新生血管生成，從而穩(wěn)定和減緩實(shí)體瘤的發(fā)生和發(fā)展。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所要解決的技術(shù)問(wèn)題是提供一種可作為酪氨酸激酶抑制劑的嘧啶苯酰胺類化合物。為解決以上技術(shù)問(wèn)題，本發(fā)明采取如下技術(shù)方案具有通式(I)的化合物及其可藥用鹽
權(quán)利要求
1.具有通式(I )的化合物及其可藥用鹽
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物及其可藥用鹽，其特征在于所述η為2或3。
3.根據(jù)根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的化合物及其可藥用鹽，其特征在于式(I)中，RQ1、 R〇2、R〇3、R〇4、R〇5、R〇6、R〇7、R〇8、R〇9、^10、^ll Λ ^12 Λ 尺13、尺14、尺15、尺16、尺17、^18 均為 S Rig、尺20、尺21、尺22、 尺23、尺24、尺25、 I^26均為氘。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的化合物及其可藥用鹽，其特征在于所述化合物為式(II)、 式(III)、式(IV)、式(V)、式(VI)、式(ΥΠ)以及式(VDI)表示的化合物中的一種。
5.權(quán)利要求1所述的化合物及其可藥用鹽在制備抗惡性腫瘤藥物中的用途。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的用途，其特征在于所述抗惡性腫瘤藥物包括治療慢性骨髓性白血病藥物、急性骨髓性白血病藥物、急性淋巴母細(xì)胞白血病藥物、骨髓增生異常綜合癥藥物、卵巢癌藥物、前列腺癌藥物、軟組織肉瘤藥物和惡性神經(jīng)膠質(zhì)瘤藥物。
7.權(quán)利要求1所述的化合物及其可藥用鹽在抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶活性方面的用途。
全文摘要
本發(fā)明涉及嘧啶苯酰胺類化合物以及它們?cè)谥苽淇箰盒阅[瘤藥物中的用途。本發(fā)明的噻唑酰胺類化合物是理想的Bcr-Ab1酪氨酸激酶抑制劑，能夠用于制備慢性骨髓性白血病藥物、急性骨髓性白血病藥物、急性淋巴母細(xì)胞白血病藥物、骨髓增生異常綜合癥藥物、卵巢癌藥物、前列腺癌藥物、軟組織肉瘤藥物以及惡性神經(jīng)膠質(zhì)瘤藥物等惡性腫瘤藥物。
文檔編號(hào)A61P35/00GK102250061SQ20101017352
公開(kāi)日2011年11月23日 申請(qǐng)日期2010年5月17日 優(yōu)先權(quán)日2010年5月17日
發(fā)明者朱惠霖, 殷建明 申請(qǐng)人:蘇州波銳生物醫(yī)藥科技有限公司