專利名稱：一種吡拉西坦口腔崩解片的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種治療老年癡呆的口服藥物制劑，特別是涉及一種可迅速崩解、釋 放和口感好的吡拉西坦口腔崩解片。
背景技術(shù)：
吡拉西坦為腦代謝改善藥，屬于r氨基丁酸的環(huán)形衍生物，能促進(jìn)腦內(nèi)ATP，可促 進(jìn)乙酰膽堿合成并正增強(qiáng)神經(jīng)興奮的傳導(dǎo)，具有促進(jìn)腦內(nèi)代謝作用?？梢詫褂晌锢硪蛩?、 化學(xué)因素所致的腦功能損傷，對缺氧所致的逆行性健望有改進(jìn)作用，可以增強(qiáng)記憶，提高學(xué) 習(xí)能力。臨床上用于治療老年癡呆，是治療老年癡呆的一線藥物。老齡化趨勢讓老年性癡呆患者數(shù)量增多，我國將進(jìn)入老齡社會，同時伴隨著一個 不可忽視的問題——老年癡呆癥的發(fā)病率在逐年增高。調(diào)查發(fā)現(xiàn)我國北方患老年癡呆的平均年齡為75、76歲，65歲以上人群中患老年 癡呆的比率達(dá)17%以上。老年癡呆患者的日常生活能力下降，他們不認(rèn)識配偶、子女，穿衣、吃飯、大小便均 不能自理，特別是服藥不便；有的還有幻聽幻覺，給自己和周圍的人帶來無盡的痛苦和煩 惱。老年癡呆病人的平均生存期為5. 5年，老年癡呆癥繼心血管病、腦血管病和癌癥之后， 成了老人健康的“第四大殺手”。目前在國外已上市的吡拉西坦制劑有普通口服制劑和注射劑兩種劑型。但是，許 多老年癡呆患者均有服藥困難的問題，所以普通片劑型對于服藥困難的患者來說使用十分 不方便。注射劑需要醫(yī)護(hù)人員進(jìn)行注射，患者在家使用不便。口腔崩解片可以不需用水或 只需用少量水，無需咀嚼，片劑置于舌面，遇唾液迅速崩解后，借吞咽動力，藥物即可迅速吸 收起效。與普通片劑相比，口腔崩解片具有以下優(yōu)點(diǎn)①吸收快、生物利用度高。②服用方 便口腔崩解片不必用水送服，唾液即可使其崩解或溶解，即可按普通劑吞服，又可放于水 中崩解后送服，還可以不需用水吞咽服藥。尤其適用于服藥不便的老年癡呆患者。③腸道 殘留少，副作用低藥物到達(dá)胃腸道之前能迅速崩解并分散成細(xì)微的顆粒，造成藥物在胃腸 道大面積分布，吸收點(diǎn)增多，從而降低了藥物對胃腸道的局部刺激。④避免肝臟的首過效 應(yīng)由于口腔崩解片在口中迅速崩解，除大部分隨吞咽動作進(jìn)入胃腸道外，也有相當(dāng)部分經(jīng) 口腔吸收，因而起效快、首過效應(yīng)小?？谇槐澜馄柚洫?dú)特的特點(diǎn)而發(fā)展迅速，成為片劑開發(fā)的重點(diǎn)。口腔崩解片適 用于老年人和兒童口服用藥，尤其對于吞咽困難的病人而言更具相當(dāng)?shù)氖褂脙?yōu)勢，從而為 提高病人的生活質(zhì)量找到了一種解決的辦法。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種服用方便，口感好，崩解迅速，吸收快的吡拉西坦口腔 崩解片及其制備方法。本發(fā)明的目的可以通過如下措施實(shí)現(xiàn)
吡拉西坦口腔崩解片，包括主藥和輔料，其特征在于主藥和輔料按下述重量百分 比配制而成主藥15% -33%，輔料67% -85%。本發(fā)明所述的主藥為吡拉西坦，分子式=C6HltlN2O2,分子量140. 16。本發(fā)明所述的主藥和輔料按下述重量百分比配制而成a.吡拉西坦15-33%b.微晶纖維素10-30%c.甘露醇20-55%d.乳糖10-25%e.無水檸檬酸0.5-1.0%f.交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮 3-10%g.甜蜜素0.75-2%h.薄荷醇0.1-1%i.微粉硅膠0.5-2.5%j.硬脂酸鎂0.2-0.9%其中乳糖、甘露醇為填充劑，微晶纖維素、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮為崩解劑，其中微 晶纖維素還兼有潤滑和崩解作用，無水檸檬酸、甜蜜素和薄荷醇為矯味劑，微粉硅膠為助流 劑，硬脂酸鎂用作潤滑劑。2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的吡拉西坦口腔崩解片的制備方法，包括原料粉碎、稱量 混合、壓片工序。其特征在于，包括以下具體工藝步驟步驟1 將吡拉西坦及各種輔料分別粉碎，然后過40目篩，分別保存?zhèn)溆茫徊襟E2 按主藥和輔料配方稱取步驟1制取的主藥及各種輔料，并將其充分混合均 勻；步驟3 將步驟2均勻混合的物料送入壓片機(jī)，進(jìn)行粉末直接壓片。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)在于(1)本發(fā)明配方合理，各輔料價廉易得，與主藥相容性好，制備工藝簡單，適用于大 規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)；(2)本發(fā)明涉及的吡拉西坦口腔崩解片崩解迅速、口感好，入口無沙礫感且口感清 涼也無其它不適味道；C3)本發(fā)明的吡拉西坦口腔崩解片服用方便，能有效治療老年癡呆。給服藥不便的 老年癡呆患者提供了方便。下面結(jié)合具體實(shí)施例對本發(fā)明作進(jìn)一步描述。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例1吡拉西坦口腔崩解片，包括主藥和輔料，其特征在于按下述重量百分比配制而成 主藥25%，輔料75%。吡拉西坦IOOg (25%)微晶纖維素7^(18.75%)甘露醇120g(30%)乳糖78g(19.5%)
無水檸檬酸
交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮
甜蜜素
薄荷醇
微粉硅膠
硬脂酸鎂
共制得
2.25g(0. 56% ) 11. 25g(2. 81% ) 4. 5g(l. 13% )
3.75g(0. 94% ) 3. 75g(0. 94% ) 1. 5g(0. 37% ) 1000 片
其中乳糖、甘露醇為填充劑，微晶纖維素、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮為崩解劑，無水檸 檬酸、甜蜜素和薄荷醇為矯味劑，硬脂酸鎂為潤滑劑，微粉硅膠為助流劑。本發(fā)明所述的吡拉西坦口腔崩解片的制備方法，包括原料粉碎、稱量混合、壓片工 序。其特征在于具體工藝步驟如下步驟1 將吡拉西坦及各種輔料分別粉碎，然后過40目篩，分別保存?zhèn)溆?；步驟2 按主藥和輔料配方稱取步驟1制取的主藥及各種輔料，并將其充分混合均 勻；步驟3 將步驟2混合好的組份送入常規(guī)壓片機(jī)，進(jìn)行粉末直接壓片，制得片重為 400mg的吡拉西坦口腔崩解片。試驗(yàn)結(jié)果片劑硬度33 士 5N
崩解時限19 ^s
口腔內(nèi)崩解時限及口感40S內(nèi)崩解，無沙礫感，口感清涼，無不適味道實(shí)施例2 吡拉西坦口腔崩解片，包括主藥和輔料，其特征在于按下述重量百分比配制而成 25%，輔料 68. 75%。
125g(31. 25% ) 50g(12. 5% ) 150g(37. 5% ) 45g(ll. 25% ) 2. 25g(0. 56% ) 15g(3. 75% ) 3g(0. 75% ) 3g(0. 75% ) 4. 5g(l. 13% ) 2. 25g(0. 56% ) 1000 片
本發(fā)明所述的吡拉兩坦口腔崩解片的制備方法同實(shí)施例1，制得片重為400mg的 吡拉西坦口腔崩解片。試驗(yàn)結(jié)果片劑硬度32 士 5N崩解時限14 27s口腔內(nèi)崩解時限及口感40S內(nèi)崩解，無沙礫感，口感清涼，無不適味道 主藥31

吡拉西坦 微晶纖維素 甘露醇 乳糖
無水檸檬酸 交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮 甜蜜素 薄荷醇 微粉硅膠 硬脂酸鎂 共制得
實(shí)施例3吡拉西坦口腔崩解片，包括主藥和輔料，其特征在于按下述重量百分比配制而成 主藥 18. 75%，輔料 81. 25%。本發(fā)明所述的吡拉西坦口腔崩解片的制備方法同實(shí)施例1，制得片重為400mg的 吡拉西坦口腔崩解片。試驗(yàn)結(jié)果片劑硬度36 士 5N崩解時限19 33s口腔內(nèi)崩解時限及口感40S內(nèi)崩解，無沙礫感，口感清涼，無不適味道。本發(fā)明涉及的吡拉西坦口腔崩解片崩解迅速、口感好，入口無沙礫感且口感清涼 也無其它不適味道；能有效治療老年癡呆，給服藥不便的老年癡呆患者提供了方便。吡拉西坦微晶纖維素甘露醇乳糖無水檸檬酸交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮甜蜜素薄荷醇微粉硅膠硬脂酸鎂共制得
75g(18. 75% ) 105g(26. 25% ) 100. 25g(25. 06% ) 84. 875g(21. 22% ) 3g(0. 75% ) 18. 75g(4. 69% ) 3. 75g(0. 94% ) 0. 375g(0. 094% ) 6g(l. 5% ) 3g(0. 75% ) 1000 片
權(quán)利要求
1. 一種吡拉西坦口腔崩解片，包括主藥和輔料，其特征在于按下述重量百分比配制而 成主藥15% -33%，輔料67% -85% ；其中主藥為吡拉西坦；輔料為微晶纖維素、甘露醇、 乳糖、無水檸檬酸、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、甜蜜素、薄荷醇、微粉硅膠、硬脂酸鎂；所述的主藥 和輔料按下述重量百分比配制而成其中乳糖、甘露醇為填充劑，微晶纖維素、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮為崩解劑，無水檸檬酸、 甜蜜素和薄荷醇為矯味劑，硬脂酸鎂為潤滑劑，微粉硅膠為助流劑；所述吡拉西坦口腔崩解片的制備方法包括原料粉碎、稱量混合、壓片工序，其特征在 于，具體工藝步驟如下步驟1 將吡拉西坦及各種輔料分別粉碎，然后過40目篩，分別保存?zhèn)溆茫徊襟E2 按主藥和輔料配方稱取步驟1制取的主藥及各種輔料，并將其充分混合均勻；步驟3 將步驟2均勻混合的物料送入壓片機(jī)，進(jìn)行粉末直接壓片。a.吡拉西坦b.微晶纖維素15-33% 10-30% 20-55% 10-25% 0. 5-1. 0% 3-10% 0. 75-2% 0. 1-1% 0. 5-2. 5% 0. 2-0. 9%醇 露 甘d.乳糖e.無水檸檬酸f.交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮g.甜蜜素h.薄荷醇i.微粉硅膠 j.硬脂酸鎂
全文摘要
本發(fā)明公開了一種吡拉西坦口腔崩解片及其制備方法，其主藥為吡拉西坦，輔料為微晶纖維素、甘露醇、乳糖、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、甜蜜素、薄荷醇、微粉硅膠、硬脂酸鎂。本發(fā)明的吡拉西坦口腔崩解片能有效治療老年癡呆，而且服用方便，口感好，崩解迅速，吸收快，生物利用度高。給服藥不便的老年癡呆患者提供了方便。
文檔編號A61K9/20GK102125524SQ20101000512
公開日2011年7月20日 申請日期2010年1月16日 優(yōu)先權(quán)日2010年1月16日
發(fā)明者劉均洪, 吳汝林, 張媛媛, 王繁業(yè) 申請人:青島科技大學(xué)