專利名稱：硝酸異康唑陰道栓及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明公開了一種新的硝酸異康唑外用制劑，具體來說涉及硝酸異康唑陰道栓及其制備方法，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
據(jù)不完全統(tǒng)計，婦女中各種婦科疾病發(fā)病率在65%以上。調(diào)査顯示，我國婦科疾病呈年輕化趨勢，育齡婦女婦科疾病發(fā)病率在70%以上，女性一生中幾乎100%患過不同程度的陰道炎，其中有5%以上因病情嚴(yán)重影響了正常的工作和生活，同時婦科炎癥還具有反復(fù)發(fā)作的特點(diǎn)。目前，國內(nèi)市場上的婦科用藥中，外用藥的比重不斷上升。其中較有影響的是達(dá)克寧栓、康婦特栓、凱妮汀陰道片、米可定陰道泡騰片、潔爾陰洗液等。
硝酸異康唑主要用于治療陰道真菌感染，其療程短，副作用小，耐受良好。該藥品的作用機(jī)制與硝酸益康唑等咪唑類抗真菌藥物的作用機(jī)制類似，即抑制真菌細(xì)胞膜上的麥角甾醇合成，改變其通透性，阻止?fàn)I養(yǎng)攝取并影響其代謝過程，從而導(dǎo)致致病菌死亡。本品系具有廣譜抗真菌作用的咪唑類抗真菌藥，對白色念珠菌、表皮癬菌及某些革蘭陽性菌均有抑制作用，對酵母菌和非皮膚癬菌性霉菌和滴蟲等亦有效。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種以硝酸異康唑?yàn)橹饕钚猿煞值闹委煁D科疾病的外用新藥物劑型，該劑型質(zhì)量穩(wěn)定，使用方便，療效確切。本發(fā)明的另一 目的是提供該制劑的制備方法。本發(fā)明硝酸異康唑陰道栓由有效劑量的活性成分硝酸異康唑和栓劑基質(zhì)組成。
本發(fā)明硝酸異康唑陰道栓中有效劑量是指每一粒栓劑中含硝酸異康唑的量
為200 600毫克，硝酸異康唑粉末粒度應(yīng)不小于100目。
本發(fā)明硝酸異康唑陰道栓，其栓劑基質(zhì)是指一定量的填充劑和穩(wěn)定劑或增溶劑。
本發(fā)明硝酸異康唑陰道栓，填充劑包括但不限于硬脂酸聚烴氧(40)酉旨、聚乙二醇1500、聚乙二醇4000、聚乙二醇IOOO、混合脂肪酸甘油酯、聚乙二醇6000等中的一種或幾種。
本發(fā)明硝酸異康唑陰道栓，穩(wěn)定劑或增溶劑包括但不限于丙二醇、聚山梨酯80、丙三醇、山梨醇等中的一種或幾種。
本發(fā)明硝酸異康唑陰道栓， 一粒栓劑中填充劑所占質(zhì)量分?jǐn)?shù)為65%~90%，穩(wěn)定劑或增溶劑所占質(zhì)量分?jǐn)?shù)為0 5%。制備方法是
① 將硝酸異康唑過100目篩。
② 將處方量的栓劑基質(zhì)在6(TC士5X:水浴熔化，攪拌均勻，加入處方量的硝酸異康唑，攪拌均勻。或?qū)⑾跛岙惪颠蚺c栓劑基質(zhì)充分混合后，9(TC士5i:加熱使硝酸異康唑溶解，保溫至6(TC士5'C，攪拌均勻。
③ 在熔融狀態(tài)下傾入冷卻并涂有液體石蠟的模具中或傾入栓劑殼帶中。
④ 放冷，待完全凝固后，成品檢驗(yàn)，包裝，即得。
具體實(shí)施例方式
下面通過具體實(shí)施例對本發(fā)明作進(jìn)一步的詳細(xì)說明，但并不局限于下述的
;施例。
實(shí)施例i
組份硝酸異康唑
硬脂酸聚烴氧(40)酯聚乙二醇1500
重量(克/粒)
0. 60. 420. 98
制備方法
將硝酸異康唑原料藥粉碎過100目篩，與硬脂酸聚烴氧(40)酯、聚乙二醇1500充分混合后，9(TC士5。C加熱使硝酸異康唑溶解，攪拌均勻，保溫至6(TC士5。C，灌裝入栓劑殼帶，冷卻，包裝，即得。
實(shí)施例2
組份硝酸異康唑
硬脂酸聚烴氧(40)酯聚乙二醇1500
重量(克/粒)0. 3
0. 51
1. 19
制備方法
將硝酸異康唑原料藥粉碎過100目篩，備用，將硬脂酸聚烴氧(40)酉旨、聚乙二醇1500在6(TC士5"C水浴熔化，攪拌均勻，加入處方量的硝酸異康唑粉末，攪拌均勻，在熔融狀態(tài)下傾入冷卻并涂有液體石蠟的模具中，冷卻，包裝，即得。
實(shí)施例3 、
組份 重量(克/粒)
硝酸異康唑 0. 6
聚乙二醇4000 0.7
聚乙二醇IOOO 0.42
混合脂肪酸甘油酯 0.21
丙二醇 0.07制備方法
將硝酸異康唑原料藥粉碎過100目篩，備用，將聚乙二醇4000、聚乙二醇1000、混合脂肪酸甘油酯、丙二醇在6(TC士5。C水浴熔化，攪拌均勻，加入
處方量的硝酸異康唑粉末，攪拌均勻，在熔融狀態(tài)下傾入冷卻并涂有液體石蠟的模具中，冷卻，包裝，即得。
實(shí)施例4
組份硝酸異康唑聚乙二醇4000聚乙二醇1000
(克/粒)0.20. 90. 54混合脂肪酸甘油酯 0. 27
丙二醇 0.09
制備方法
將硝酸異康唑原料藥粉碎過100目篩，備用，將聚乙二醇4000、聚乙二醇1000、混合脂肪酸甘油酯、丙二醇在6(TC士5"C水浴熔化，攪拌均勻，加入處方量的硝酸異康唑粉末，攪拌均勻，在熔融狀態(tài)下傾入冷卻并涂有液體石蠟的模具中，冷卻，包裝，即得。
權(quán)利要求
1、硝酸異康唑陰道栓及其制備方法，其特征在于該栓劑是由有效劑量的硝酸異康唑和栓劑基質(zhì)制備而成。
2、 如權(quán)利要求1所述的硝酸異康唑陰道栓及其制備方法，其特征在于所述 有效劑量是指每一粒栓劑中含硝酸異康唑的量為200~600毫克。
3、 如權(quán)利要求1所述的硝酸異康唑陰道栓及其制備方法，其特征在于所述 栓劑基質(zhì)是指一定量的填充劑和穩(wěn)定劑或增溶劑。
4、 如權(quán)利要求3所述的硝酸異康唑陰道栓及其制備方法，其特征在于填充 劑包括但不限于硬脂酸聚烴氧(40)酯、聚乙二醇1500、聚乙二醇4000、聚乙 二醇IOOO、混合脂肪酸甘油酯、聚乙二醇6000中的一種或幾種。
5、 如權(quán)利要求3所述硝酸異康唑陰道栓及其制備方法，其特征在于穩(wěn)定劑 或增溶劑包括但不限于丙二醇、聚山梨酯80、丙三醇、山梨醇中的一種或幾種。
6、 如權(quán)利要求3所述的硝酸異康唑陰道栓及其制備方法，其特征在于一定 量是指在每一粒栓劑中填充劑所占質(zhì)量分?jǐn)?shù)為65% 90%，穩(wěn)定劑或增溶劑所占 質(zhì)量分?jǐn)?shù)為0 5%。
7、 如權(quán)利要求1所述的硝酸異康唑陰道栓及其制備方法，其特征在于所述 包括以下步驟-① 將硝酸異康唑過100目篩。② 將處方量的栓劑基質(zhì)在6(TC士5。C水浴熔化，攪拌均勻，加入處方量的 硝酸異康唑，攪拌均勻?；?qū)⑾跛岙惪颠蚺c栓劑基質(zhì)充分混合后，90。C士5。C加 熱使硝酸異康唑溶解，保溫至60。C士5。C，攪拌均勻。③ 在熔融狀態(tài)下傾入冷卻并涂有液體石蠟的模具中或傾入栓劑殼帶中。④ 放冷，待完全凝固后，成品檢驗(yàn)，包裝，即得。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種硝酸異康唑陰道栓及其生產(chǎn)方法，每粒栓劑含硝酸異康唑200～600毫克，并含質(zhì)量分?jǐn)?shù)為65％～90％的填充劑和質(zhì)量分?jǐn)?shù)為0～5％的穩(wěn)定劑或增溶劑；制備工藝將硝酸異康唑粉碎過篩，與栓劑基質(zhì)混勻，灌裝，放冷，包裝，即得。本產(chǎn)品優(yōu)點(diǎn)在于質(zhì)量穩(wěn)定，有效成分溶出快，局部用藥，療效好，易于攜帶、貯藏，使用方便舒適。
文檔編號A61K9/02GK101632631SQ20091006379
公開日2010年1月27日 申請日期2009年9月2日 優(yōu)先權(quán)日2009年9月2日
發(fā)明者寧 吳, 陳亞軍, 陳少軍, 鏘 顏 申請人:武漢藥谷科技開發(fā)有限公司