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西他沙星片及其制備方法

文檔序號(hào):1254124閱讀:1330來(lái)源:國(guó)知局
專利名稱:西他沙星片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及新的西他沙星制劑,具體說(shuō)來(lái)涉及西他沙星片及制備方法,屬 于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)
西他沙星是第一制藥三共株式會(huì)開(kāi)發(fā)的一種新型喹諾酮廣譜抗生素,臨床 用其一水合物,用于治療嚴(yán)重難治性感染性疾病,本品可開(kāi)發(fā)成口服給藥也可 注射給藥,不僅對(duì)革蘭陰性菌有抗菌活性,而且對(duì)革蘭陽(yáng)性菌(耐甲氧西林金 黃色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌)、厭氧菌(包括脆弱類桿菌)以及支 原體、衣原體等具有較強(qiáng)的抗菌活性,對(duì)許多臨床常見(jiàn)耐氟喹諾酮類菌株也具 有良好殺菌作用。
抑菌活性
(1) 革蘭氏陰性菌 西他沙星的活性要強(qiáng)于環(huán)丙沙星和氧氟沙星
(2) 肺炎鏈球菌、S. pyogenes、甲氧西林或喹諾酮敏感或耐藥性金黃色葡萄 球菌、表皮葡萄球菌、糞腸球菌、假單胞菌、Xanthomonas maltophilia、流感 嗜血桿菌、Neisseria gonorrhoeae禾卩Bacteroides fragilis菌
西他沙星的活性要強(qiáng)于司帕沙星(sparfloxacin)、氟羅沙星(fleroxacin) 和氧氟沙星(MIU: 0. 006-3. 13 u g/ml)。
(3) 腸內(nèi)桿菌科
西他沙星是其中對(duì)腸內(nèi)桿菌科活性最強(qiáng)的化合物。西他沙星對(duì)莫拉卡他菌
(MIC90O. 025 P g/ml)禾口醋酸轉(zhuǎn)不動(dòng)桿菌(Acinetobacter calcoaceticus, MIC9。-0. 39u g/ml)的活性和司帕沙星相當(dāng)。
(4) 酸克雷伯氏菌(K.oxytoca)
環(huán)丙沙星和妥舒沙星(tosufloxacin)對(duì)產(chǎn)酸克雷伯氏菌(K. oxytoca)的活性 和西他沙星相當(dāng),環(huán)丙沙星對(duì)奇異變形桿菌(Proteus mirabilis)的活性和西他 沙星相當(dāng)。對(duì)于其他檢測(cè)的菌株,西他沙星的活性都要強(qiáng)于上述抗$素(包括 洛美沙星)。
(5) 革蘭氏陽(yáng)性菌
其活性是環(huán)丙沙星或左氧氟沙星的8-16倍,是妥舒沙星和司帕沙星的4-8倍。
(6) 甲氧西林耐藥性金黃色葡萄球菌和凝血酶陰性的鏈球菌
西他沙星可以抑制90%的分離菌辨,包括甲氧西林耐藥性金黃色葡萄球茼和凝血 酶陰性的鏈球菌,MIC9。<=0. 25mg/L。
另外西他沙星對(duì)N. gonorrhoeae的臨床分離株,特別是攜帶有突變DNA解旋酶 的喹諾酮耐藥性菌株的活性要顯著強(qiáng)于環(huán)丙沙星、司帕沙星和左氧氟沙星。軟 瓊脂稀釋法顯示西他沙星體外對(duì)厭氧菌的活性較高,MIU分別為Bacteroides fragilis (lmg/U 、 Clostridium difficile (0.12)、 C. perfringens (0.、06)、 P印tostreptococci (0. 12) 禾口 Prevotella sp. (0. 25)。
西他沙星對(duì)檢測(cè)的所有厭氧菌的活性最強(qiáng),其后依次是克林沙星、曲伐沙星、 加替沙星、莫西沙星、左氧氟沙星和環(huán)丙沙星。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種以西他沙星為主要有效成分的治療治療嚴(yán)重難治 性感染性疾病新藥物劑型,該劑型質(zhì)量穩(wěn)定,使用方便有效。
本發(fā)明的另 一 目的是提供該制劑的制備方法。
本發(fā)明產(chǎn)品由由藥物和輔料兩大部分構(gòu)成,其特征在于藥物含f效劑量的
西他沙星作為有效成分,輔料中含有乳糖4份、微晶纖維素2份,潤(rùn)滑劑,按 重量每粒含有西他沙星25 200毫克,西他沙星的粒度為小于8 0目的粉末。
所述藥用輔料為乳糖、微晶纖維素。
所述潤(rùn)滑劑是硬脂酸鎂、聚乙二醇4000。
制備方法是
將上述原輔料混合均勻,直接壓片,即得?;?qū)⑽魉承?、乳糖、微晶纖 維素混合均勻后制粒,整粒后加入潤(rùn)滑劑,壓片,即得。
具體實(shí)施例方式
通過(guò)以下具體實(shí)施方式
實(shí)現(xiàn)對(duì)本發(fā)明的進(jìn)一步具體說(shuō)明,但不應(yīng)被理解為 對(duì)本發(fā)明的任何限制。
實(shí)施例1 處方
西他沙星 50g 乳糖 200g微晶纖維素 100g
制備方法 ' 將西他沙星、乳糖、微晶纖維素混合均勻后制粒,整粒后加入潤(rùn)滑劑,壓
片,即得。 -
實(shí)施例2
處方
西他沙星. 50g 乳糖 200g 微晶纖維素 50g 制備方法
將上述原輔料混合均勻,直接壓片即得。
實(shí)施例3 處方
西他沙星 50g 乳糖 150g 微晶纖維素 100g 制備方法
將上述原輔料混合均勻,直接壓片,即得。
處方
西他沙星 乳糖
50g
100g
微晶纖維素 150g 制備方法-
將西他沙星、乳糖、微晶纖維素混合均勻后制粒,整粒后加入潤(rùn)滑劑,壓 片,即得。 實(shí)施例5
處方
西他沙星 50g 乳糖 175g 微晶纖維素 75g .
制備方法
將西他沙星、乳糖、微晶纖維素混合均勻后制粒,整粒后加入潤(rùn)滑劑,壓 片,即得。 實(shí)施例6
處方:
西他沙星 50g 乳糖 125g 微晶纖維素 125g
權(quán)利要求
1、一種西他沙星片,由藥物和輔料兩大部分構(gòu)成,其特征在于藥物含有效劑量的西他沙星作為有效成分,輔料中含有乳糖4份、微晶纖維素2份,潤(rùn)滑劑,按重量每粒含有西他沙星25~200毫克,西他沙星的粒度為小于80目的粉末。
2、 如權(quán)利要求1所述的西他沙星片,其特征在于所述藥用輔料為乳糖、微 晶纖維素。
3、 如權(quán)利要求1所述的西他沙星片,其特征是所述潤(rùn)滑劑是硬脂酸鎂、聚 乙二醇4000。
4、 如權(quán)利要求1所述的西他沙星片,其特征在于所述片劑的生產(chǎn)方法是將西他沙星、乳糖、微晶纖維素混合均勻后,壓片,即得;或?qū)⑽?他沙 星、乳糖、微晶纖維素混合均勻后制粒,整粒后加入處方量潤(rùn)滑劑;壓片,即 得西他沙星片。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種西他沙星片及其生產(chǎn)方法,每片含西他沙星25~200毫克,并含藥用輔料,藥用輔料主要為乳糖4份、微晶纖維素2份、潤(rùn)滑劑;制備工藝將西他沙星、乳糖、微晶纖維素混合均勻,壓片;或?qū)⑽魉承?、乳糖、微晶纖維素混合均勻后制粒,整粒后加入潤(rùn)滑劑,壓片。本產(chǎn)品優(yōu)點(diǎn)在于質(zhì)量穩(wěn)定,攜帶、給藥均方便,有效成分溶出快。
文檔編號(hào)A61K9/20GK101390841SQ20081019745
公開(kāi)日2009年3月25日 申請(qǐng)日期2008年10月30日 優(yōu)先權(quán)日2008年10月30日
發(fā)明者陳亞軍, 陳少軍, 鏘 顏 申請(qǐng)人:武漢藥谷科技開(kāi)發(fā)有限公司
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