專利名稱：獸用復方環(huán)丙沙星注射液及其制備工藝的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種治療畜禽腸道疾病的獸用復方環(huán)丙沙星注射液及其制備工藝。
背景技術：
以主藥乳酸環(huán)丙沙星、鹽酸環(huán)丙沙星、乙酰甲喹中的兩種藥物成份制成的復方環(huán)丙沙星注射液，對治療仔豬黃痢、白痢、梭菌性腸炎(紅痢)；羔羊痢疾；犢牛腹瀉；家畜壞死性腸炎、痢疾、副傷寒；雛雞白痢、雞大腸桿菌病、禽傷寒等腸道疾病效果顯著。畜禽腸道疾病為易發(fā)病，嚴重影響其生長，治療不及時，死亡率高，給養(yǎng)殖戶造成巨大經濟損失。目前，獸醫(yī)臨床治療畜禽腸道病用藥一般為單方制劑，大部分療效不甚滿意。為此，開發(fā)一種療效顯著的獸用藥品極其重要。

發(fā)明內容
本發(fā)明的目的是提供一種獸用復方環(huán)丙沙星注射液。
本發(fā)明的另一目的是提供一種治療畜禽腸道疾病的獸用復方環(huán)丙沙星注射液的制備工藝。
本發(fā)明是這樣來實現(xiàn)的，它包括主藥、附加劑和溶媒，其中主藥由下列重量份原料藥配制而成乳酸環(huán)丙沙星或鹽酸環(huán)丙沙星2.5％～10％、乙酰甲喹1％～4％；其中附加劑是由下列重量份的物質配制而成抗氧劑0.1％～0.2％、金屬絡合劑0.01％～0.02％；其中溶媒是由下列重量份的物質配制而成注射用溶媒86％～96.5％；所述的抗氧劑是亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉中的一種或兩種以上配合使用；金屬絡合劑是乙二胺四乙酸二鈉；注射用溶媒是二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、聚乙二醇、注射用水中的一種或兩種以上配合使用。本發(fā)明的制備工藝是分別稱取處方量乳酸環(huán)丙沙星(或鹽酸環(huán)丙沙星)、乙酰甲喹，加入適量注射用溶媒中，攪拌溶解；再加入處方量抗氧劑、金屬絡合劑，攪拌溶解；補加注射用溶媒至全量，調節(jié)pH值，濾過，灌封，100℃滅菌30分鐘，冷卻，燈檢，印字，包裝，即得。
本發(fā)明研制的復方環(huán)丙沙星注射液，內含乳酸環(huán)丙沙星、鹽酸環(huán)丙沙星、乙酰甲喹中的兩種藥物成份。其中乳酸環(huán)丙沙星、鹽酸環(huán)丙沙星屬于氟喹諾酮類，為廣譜抗菌藥，殺菌力強，作用迅速，對大腸桿菌、腸桿菌屬、沙門氏菌等腸道致病菌具有良好的抗菌作用；乙酰甲喹為廣譜抗菌藥，對革蘭氏陰性菌作用更強，尤對密螺旋體所致豬血痢有獨特療效，且復發(fā)率低。
本發(fā)明的優(yōu)點是(1)為獸醫(yī)臨床開發(fā)出一種治療畜禽腸道疾病的獸藥新制劑；(2)組方合理，三種藥物均為治療畜禽腸道疾病的高效約物；(3)生產工藝先進，制劑穩(wěn)定，貯存期長；(4)起效快，抗菌活性強，生物利用度高；(5)使用安全、療效確切、質量可控；(6)劑量準確，使用方便。
具體實施例方式
實施例一乳酸環(huán)丙沙星5％乙酰甲喹2％本發(fā)明的制備工藝是分別稱取處方量乳酸環(huán)丙沙星、乙酰甲喹，加入二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、聚乙二醇、注射用水至總體積為60％，攪拌溶解；再加入處方量亞硫酸氫鈉0.2％，乙二胺四乙酸二鈉0.01％，攪拌溶解；補加注射用水至全量，調節(jié)pH值，濾過，灌封，100℃滅菌30分鐘，冷卻，燈檢，印字，包裝，即得。
實施例二鹽酸環(huán)丙沙星5％乙酰甲喹2％本發(fā)明的制備工藝是分別稱取處方量鹽酸環(huán)丙沙星、乙酰甲喹，加入二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、聚乙二醇、注射用水至總體積為60％，攪拌溶解；再加入處方量亞硫酸氫鈉0.2％，乙二胺四乙酸二鈉0.01％，攪拌溶解；補加注射用水至全量，調節(jié)pH值，濾過，灌封，100℃滅菌30分鐘，冷卻，燈檢，印字，包裝，即得。
實施例三乳酸環(huán)丙沙星2.5％乙酰甲喹1％本發(fā)明的制備工藝是分別稱取處方量乳酸環(huán)丙沙星、乙酰甲喹，加入二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、聚乙二醇、注射用水至總體積為60％，攪拌溶解；再加入處方量亞硫酸鈉0.1％，乙二胺四乙酸二鈉0.01％，攪拌溶解；補加注射用水至全量，調節(jié)pH值，濾過，灌封，100℃滅菌30分鐘，冷卻，燈檢，印字，包裝，即得。
實施例四鹽酸環(huán)丙沙星2.5％乙酰甲喹1％本發(fā)明的制備工藝是分別稱取處方量鹽酸環(huán)丙沙星、乙酰甲喹，加入二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、聚乙二醇、注射用水至總體積為60％，攪拌溶解；再加入處方量亞硫酸鈉0.1％，乙二胺四乙酸二鈉0.01％，攪拌溶解；補加注射用水至全量，調節(jié)pH值，濾過，灌封，100℃滅菌30分鐘，冷卻，燈檢，印字，包裝，即得。
實施例五乳酸環(huán)丙沙星10％乙酰甲喹4％本發(fā)明的制備工藝是分別稱取處方量乳酸環(huán)丙沙星、乙酰甲喹，加入二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、聚乙二醇、注射用水至總體積為60％，攪拌溶解；再加入處方量硫代硫酸鈉0.2％，乙二胺四乙酸二鈉0.01％，攪拌溶解；補加注射用水至全量，調節(jié)pH值，濾過，灌封，100℃滅菌30分鐘，冷卻，燈檢，印字，包裝，即得。
實施例六鹽酸環(huán)丙沙星10％乙酰甲喹4％本發(fā)明的制備工藝是分別稱取處方量鹽酸環(huán)丙沙星、乙酰甲喹，加入二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、聚乙二醇、注射用水至總體積為60％，攪拌溶解；再加入處方量硫代硫酸鈉0.2％，乙二胺四乙酸二鈉0.01％，攪拌溶解；補加注射用水至全量，調節(jié)pH值，濾過，灌封，100℃滅菌30分鐘，冷卻，燈檢，印字，包裝，即得。
本發(fā)明復方環(huán)丙沙星注射液主要藥效學研究復方環(huán)丙沙星注射液是由乳酸環(huán)丙沙星、鹽酸環(huán)丙沙星、乙酰甲喹中的兩種藥物成份組成的復方制劑。乳酸環(huán)丙沙星、鹽酸環(huán)丙沙星為氟喹諾酮類，具有廣譜殺菌作用，對靜止期和生長期的細菌均有效，敏感菌接觸本品后在20～30min內死亡，主用于治療畜禽細菌性疾病和支原體感染；乙酰甲喹為喹噁啉的1，4-二氧化物的衍生物，主用于仔豬黃痢、白痢，豬痢疾，犢牛腹瀉，副傷寒，雛雞白痢、雞大腸桿菌病，尤對密螺旋體所致豬血痢有獨特療效。兩藥復方后，經臨床試驗證明，治療畜禽腸道疾病的療效明顯優(yōu)于兩藥的單方制劑。
研究表明，復方環(huán)丙沙星注射液作用機理在于一方面拮抗細菌的DNA旋轉酶，從而阻斷細菌DNA的復制；另一方面能抑制菌體的脫氧核糖核酸(DNA)合成，起到雙重殺菌功效，明顯提高復方制劑的療效。
4.本發(fā)明復方環(huán)丙沙星注射液主要藥動學研究本品注入體內后吸收迅速，1h內出現(xiàn)血藥峰濃度；本品在動物體內的表觀分布容積(Vd)大，可在所有組織和體液中廣泛分布，除腦和皮膚外，所有組織的藥物濃度均高于血藥濃度；本品多數(shù)動物肌內注射的生物利用度在85％以上。本品經腎和非腎途徑消除，近15％～50％以原型通過腎小管分泌和腎小球濾過而排入尿中。
5.復方環(huán)丙沙星注射液的臨床應用效果本試驗通過對仔豬自然感染黃白痢病病例實施治療。試驗動物分組(1)藥物試驗組 分別設復方環(huán)丙沙星注射液低劑量組、中劑量組、高劑量組。
(2)藥物對照組 乳酸環(huán)丙沙星注射液對照組、乙酰甲喹注射液對照組。
(3)陽性對照組 感染不給藥組(4)空白對照組 不感染不給藥組結果表明，復方環(huán)丙沙星注射液與單方藥對照組比較，治療疾病效果明顯優(yōu)于對照組，藥物試驗組治愈率達到70％以上，有效率達到100％，為臨床上治療畜禽腸道疾病的理想藥物。
權利要求
1.一種獸用復方環(huán)丙沙星注射液，其特征是由下列重量份原料藥配制而成乳酸環(huán)丙沙星或鹽酸環(huán)丙沙星2.5％～10％、乙酰甲喹1％～4％；抗氧劑0.1％～0.2％、金屬絡合劑0.01％～0.02％；注射用溶媒86％～96.5％。
2.根據權利要求1所述的獸用復方環(huán)丙沙星注射液，其特征是所述的抗氧劑是亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉中的一種或兩種以上配合使用。
3.根據權利要求1所述的獸用復方環(huán)丙沙星注射液，其特征是所屬的金屬絡合劑是乙二胺四乙酸二鈉。
4.根據權利要求1所述的獸用復方環(huán)丙沙星注射液，其特征是所屬的注射用溶媒是二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、聚乙二醇、注射用水中的一種或兩種以上配合使用。
5.一種獸用復方環(huán)丙沙星注射液的制備工藝，其特征是工藝步驟為分別稱取處方量乳酸環(huán)丙沙星或鹽酸環(huán)丙沙星、乙酰甲喹，加入適量注射用溶媒中，攪拌溶解；再加入處方量抗氧劑、金屬絡合劑，攪拌溶解；補加注射用溶媒至全量，調節(jié)pH值，濾過，灌封，100℃滅菌30分鐘，冷卻，燈檢，印字，包裝，即得。
全文摘要
一種獸用復方環(huán)丙沙星注射液及其制備工藝，它包括主藥、附加劑和溶媒，其中主藥由下列重量份原料藥配制而成乳酸環(huán)丙沙星或鹽酸環(huán)丙沙星2.5％～10％、乙酰甲喹1％～4％；其中附加劑是由下列重量份的物質配制而成抗氧劑0.1％～0.2％、金屬絡合劑0.01％～0.02％；其中溶媒是由下列重量份的物質配制而成注射用溶媒86％～96.5％；本發(fā)明的優(yōu)點是(1)為獸醫(yī)臨床開發(fā)出一種治療畜禽腸道疾病的獸藥新制劑；(2)組方合理，三種藥物均為治療畜禽腸道疾病的高效藥物；(3)生產工藝先進，制劑穩(wěn)定，貯存期長；(4)起效快，抗菌活性強，生物利用度高；(5)使用安全、療效確切、質量可控；(6)劑量準確，使用方便。
文檔編號A61K31/47GK1985827SQ20061012550
公開日2007年6月27日 申請日期2006年12月12日 優(yōu)先權日2006年12月12日
發(fā)明者胡少平, 張克, 曾標其 申請人:江西省百思特動物藥業(yè)有限公司