專利名稱：一種治療咳嗽的口腔崩解片的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥物技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及一種治療咳嗽的氫溴酸右美沙芬口腔崩解片。
背景技術(shù)：
已有治療咳嗽的氫溴酸右美沙芬劑型為普通片劑和兒童用口服液制劑，普通片劑溶出時(shí)間一般限定在30分鐘，溶出量為標(biāo)識(shí)量的80％，起效較慢，對(duì)吞咽有障礙者以及取水不便情況下，服用極為不便?？诜褐苿┎槐阌跀y帶、穩(wěn)定性較差。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的在于提供一種服用方便的治療咳嗽的氫溴酸右美沙芬口腔崩解片。
為達(dá)上述目的，本發(fā)明采用如下技術(shù)方案一種治療咳嗽的口腔崩解片，藥物活性成分為氫溴酸右美沙芬。
各組份的重量份數(shù)為氫溴酸右美沙芬1份、填充劑1-30份、崩解劑0.4-5份、矯味劑0.01-0.08份。
崩解劑選用微晶纖維素、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、低取代羥丙基纖維素鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉或其混合物。
填充劑選用預(yù)交化淀粉、微晶纖維素、甘露醇、乳糖或其混合物矯味劑選用阿司巴甜、甜菊糖甙、薄荷香精或其混合物。
本發(fā)明中，氫溴酸右美沙芬英文名為Dextromethorphan Hydrobromide，化學(xué)名稱為右旋-3-甲氧基嗎啡烷氫溴酸鹽—水合物，分子式C18H25NO·HBr·H2O。
本發(fā)明將止咳有效成分氫溴酸右美沙芬制成口腔崩解片，服用時(shí)無(wú)需用水，將藥物直接放在舌面上，遇唾液迅速崩解，借吞咽動(dòng)作入胃，起效快，迅速止咳，便于攜帶和服用，克服了普通片劑和兒童服用的口服液體制劑存在的不足，可以提高兒童、老人或吞咽有障礙者和野外作業(yè)的患者用藥的順應(yīng)性，使藥物服用后快速吸收而達(dá)到快速止咳的治療作用。
本發(fā)明可采用常規(guī)的片劑制藥設(shè)備生產(chǎn)并使用壓制工藝制備，崩解劑采用內(nèi)加和外加兩種方法。具體制法如下所述將主輔料過(guò)120目以上篩網(wǎng)，按處方量分別稱取，將藥物活性成分與填充劑、部分崩解劑和矯味劑混合，60％的乙醇制粒，干燥，加入部分崩解劑、香精和潤(rùn)滑劑，混合均勻，壓片即得。工藝簡(jiǎn)單，便于掌握，具有推廣價(jià)值。
本發(fā)明的口腔崩解片硬度適中、口感良好，服用時(shí)無(wú)需用水，也無(wú)需咀嚼，將藥物直接放在舌面上，遇唾液在30秒內(nèi)崩解，借吞咽動(dòng)作入胃吸收而達(dá)到迅速止咳的作用，且便于攜帶和服用。利用口腔試驗(yàn)、模擬口腔試驗(yàn)測(cè)試本品崩解時(shí)間，能夠達(dá)到目前我國(guó)對(duì)口腔崩解片的要求?？谇槐澜馄谇辉囼?yàn)、模擬口腔試驗(yàn)測(cè)試本品崩解時(shí)間的方法如下口腔試驗(yàn)選6名健康志愿者，取本品6片，各放一片于口腔內(nèi)，讓其自行崩解，記錄完全崩解至無(wú)塊狀物的時(shí)間，作為崩解時(shí)間，應(yīng)不得過(guò)30秒，且口感適宜，不得有沙礫感。
模擬口腔試驗(yàn)取一平皿，加水2ml，將一濾紙對(duì)折，放入平皿，取本品6片，放入濾紙上，記錄完全吸水濕潤(rùn)并崩解的時(shí)間，并立即用玻棒攤開(kāi)，觀察是否完全崩解為細(xì)顆粒。時(shí)間應(yīng)不得過(guò)30秒。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例1、治療咳嗽的口腔崩解片，由下列組份制成氫溴酸右美沙芬 7.5g微晶纖維素 32.0g甘露醇 28.0g乳糖 20.0g預(yù)交化淀粉 6.0g交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮 18.0g阿司巴甜 0.5g薄荷香精 0.1ml微粉硅膠 1.0g，共制成1000片。
具體的制備方法如下將氫溴酸右美沙芬、微晶纖維素、甘露醇、乳糖、預(yù)交化淀粉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、阿司巴甜、微粉硅膠分別粉碎過(guò)120目篩，按配方量稱取。先將氫溴酸右美沙芬和阿司巴甜、甘露醇、乳糖、預(yù)交化淀粉混合均勻，再與2/3量微晶纖維素、半量的交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮混合均勻，60％乙醇制粒，干燥，整粒，與另一半交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、1/3量微晶纖維素、微粉硅膠過(guò)篩混勻，進(jìn)行中間體含量檢測(cè)，噴入薄荷香精，壓片即得。生產(chǎn)的崩解片經(jīng)口腔試驗(yàn)、模擬口腔試驗(yàn)測(cè)試，崩解時(shí)間為26秒。
實(shí)施例2、本實(shí)施例中，治療咳嗽的口腔崩解片由下列組份制成氫溴酸右美沙芬 15.0g微晶纖維素 30.0g甘露醇 30.0g乳糖 22.0g預(yù)交化淀粉 6.0g交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮 10.0g交聯(lián)羧甲基纖維素鈉 10.0g甜菊糖甙 1.0g薄荷香精 0.2ml硬質(zhì)酸鎂 0.8g，共制成1000片。
具體的制備方法如下將氫溴酸右美沙芬、微晶纖維素、甘露醇、乳糖、預(yù)交化淀粉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、甜菊糖甙、硬質(zhì)酸鎂分別粉碎過(guò)120目篩，接配方量稱取，先將氫溴酸右美沙芬和甜菊糖甙充分混合均勻、再加入甘露醇、乳糖和預(yù)交化淀粉混合均勻，再與1/3量微晶纖維素、半量的交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮和交聯(lián)羧甲基纖維素鈉混合均勻，50％乙醇制粒，干燥，整粒，與另一半交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮和交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、2/3量微晶纖維素、硬質(zhì)酸鎂過(guò)篩混勻，噴入薄荷香精，進(jìn)行中間體含量檢測(cè)，壓片即得。生產(chǎn)的崩解片經(jīng)口腔試驗(yàn)、模擬口腔試驗(yàn)測(cè)試，崩解時(shí)間為28秒。
實(shí)施例3、本實(shí)施例中，治療咳嗽的口腔崩解片由下列組份制成氫溴酸右美沙芬 30.0g微晶纖維素 28.0g甘露醇 30.g乳糖 18.0低取代羥丙基纖維素鈉 12.0g交聯(lián)羧甲基纖維素鈉 10.0g阿司巴甜 0.8g甜菊糖甙 0.6g薄荷香精 0.2ml微粉硅膠 0.4g硬質(zhì)酸鎂 0.5g，
共制成1000片。
具體的制備方法如下所述將氫溴酸右美沙芬、微晶纖維素、甘露醇、乳糖、低取代羥丙基纖維素鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、甜菊糖甙、阿司巴甜、微粉硅膠、硬質(zhì)酸鎂分別粉碎過(guò)120目篩，按配方量稱取，先將氫溴酸右美沙芬、阿司巴甜和甜菊糖甙充分混合均勻、再加入微晶纖維素、甘露醇、乳糖混合均勻，與低取代羥丙基纖維素鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉各半量混合均勻，50％乙醇制粒，干燥，整粒，再與另一半低取代羥丙基纖維素鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉及微粉硅膠、硬質(zhì)酸鎂過(guò)篩混勻，噴入薄荷香精，進(jìn)行中間體含量檢測(cè)，壓片即得。生產(chǎn)的崩解片經(jīng)口腔試驗(yàn)、模擬口腔試驗(yàn)測(cè)試，崩解時(shí)間為22秒。
上述實(shí)施例中，微粉硅膠和硬質(zhì)酸鎂起潤(rùn)滑作用。
權(quán)利要求
1.一種治療咳嗽的口腔崩解片，其特征在于，藥物活性成分為氫溴酸右美沙芬。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的口腔崩解片，其特征在于，各組份的重量份數(shù)為氫溴酸右美沙芬1份、填充劑1-30份、崩解劑0.4-5份、矯味劑0.01-0.08份。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的口腔崩解片，其特征在于，崩解劑選用微晶纖維素、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、低取代羥丙基纖維素鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉或其混合物。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的口腔崩解片，其特征在于，填充劑選用預(yù)交化淀粉、微晶纖維素、甘露醇、乳糖或其混合物
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的口腔崩解片，其特征在于，矯味劑選用阿司巴甜、甜菊糖甙、薄荷香精或其混合物。
全文摘要
一種治療咳嗽的口腔崩解片，屬于藥物技術(shù)領(lǐng)域。藥物活性成分為氫溴酸右美沙芬。各組份的重量份數(shù)為氫溴酸右美沙芬1份、填充劑1－30份、崩解劑0.4－5份、矯味劑0.01－0.08份。本發(fā)明產(chǎn)品硬度適中、口感良好、見(jiàn)效快，便于攜帶和服用。崩解時(shí)間優(yōu)于普通片劑，穩(wěn)定性優(yōu)于溶液劑。適用于兒童、老人或吞咽有障礙者和野外作業(yè)的患者用藥。
文檔編號(hào)A61P11/14GK1720917SQ20041006040
公開(kāi)日2006年1月18日 申請(qǐng)日期2004年7月12日 優(yōu)先權(quán)日2004年7月12日
發(fā)明者岳淑梅, 許啟泰, 于培明, 陳百泉 申請(qǐng)人:河南大學(xué)