專利名稱：一種薄荷桉油含片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種中藥制劑及其制備方法，特別是一種用于輔助治療咽喉炎和扁桃體炎的薄荷桉油含片及其制備方法。
背景技術(shù)：
薄荷腦(又叫薄荷醇)，用于皮膚或黏膜能產(chǎn)生清涼之感，具有潤喉利咽、減輕不適及疼痛的功效，因此在臨床上有很多中藥制劑中均加入了薄荷腦成分，尤其是現(xiàn)有的各種潤喉片中常以其作為主要活性成分用于咽喉炎和扁桃體炎的輔助治療，如現(xiàn)有的薄荷桉油含片(也叫四季潤喉片)，其通過將適量的葡萄糖、糊精、檸檬黃色素、胭脂紅色素用純化水制粒(制粒即制成粒狀)干燥后噴入薄荷油、桉油、薄荷腦，混合均勻、壓片而得到的含片，因其口感好、服用方便，已廣泛地應(yīng)用于咽喉炎和扁桃體炎的輔助治療，但由于薄荷腦本身存在熔點(diǎn)低(其熔點(diǎn)為42-44度)、易升華的缺點(diǎn)，因此在制劑中表現(xiàn)極不穩(wěn)定，在成品的加工及儲(chǔ)藏過程中易揮發(fā)，以致現(xiàn)有的薄荷桉油含片在有效期內(nèi)常出現(xiàn)薄荷腦含量偏低、檢測(cè)不合格及使用效果不顯著等問題，難以被廣大生產(chǎn)廠家及消費(fèi)者所接受。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于針對(duì)上述存在的問題，提供一種可有效提高薄荷腦在制劑中的穩(wěn)定性、防止其揮發(fā)而有效增強(qiáng)制劑的使用效果的薄荷腦桉油含片及其制備方法。
本發(fā)明的技術(shù)方案如下本發(fā)明所述的薄荷桉油含片，其主要組分包括桉油、薄荷油、葡萄糖、糊精，其特點(diǎn)是還包括有薄荷腦-β-環(huán)狀糊精包合物。
所述薄荷桉油含片還包括有檸檬黃色素、胭脂紅色素。
其中，每制備1000片上述含片上述各組分的重量配比為薄荷腦-β-環(huán)狀糊精包合物4～17.6g桉油0.7g薄荷油0.6g糊精190～250g 葡萄糖100～1100g檸檬黃色素0.19～0.31g胭脂紅色素0.06～0.085g上述各組分的重量配比最佳值為薄荷腦-β-環(huán)狀糊精包合物10.1g桉油0.7g薄荷油0.6g糊精233g葡萄糖767g檸檬黃色素0.275g胭脂紅色素0.077g每1000片上述含片中其薄荷腦-β-環(huán)狀糊精包合物是由下述重量配比的原料制成的包合物薄荷腦1.0～2.5gβ-環(huán)狀糊精4～20g酒精0.6～5g純化水8～400g上述各原料的重量配比最佳值為薄荷腦1.8g β-環(huán)狀糊精11g酒精2.8g 純化水27g
為進(jìn)一步的提高本發(fā)明所述薄荷桉油含片在有效期限內(nèi)的使用效果，上述薄荷油為由β-環(huán)狀糊精包合的薄荷油-β-環(huán)狀糊精包合物。
本發(fā)明所述的薄荷桉油含片的制備方法包括以下步驟(1)、將一定重量的薄荷腦用適量β-環(huán)狀糊精包合制成薄荷腦-β-環(huán)狀糊精包合物；(2)、將按一定重量配比的葡萄糖、糊精、檸檬黃色素、胭脂紅色素用適量的純化水制粒干燥后與所述薄荷腦-β-環(huán)狀糊精包合物混合均勻，然后加入薄荷油、桉油混合均勻，壓片即得薄荷桉油含片。
其中，上述步驟(1)中將薄荷腦用β-環(huán)狀糊精包合的方法是先將一定量的薄荷腦用適量酒精溶解制成薄荷腦溶液，再將適量的β-環(huán)狀糊精用適量純化水加熱溶至無沉淀后，降至一定溫度，邊攪拌邊加入所述薄荷腦溶液，恒溫?cái)嚢瓒贡『赡X連續(xù)包合于β-環(huán)狀糊精中，然后放冷至室溫，移至雪柜冷藏，取出過濾除去上清液，其沉淀物用恒溫箱干燥即得薄荷腦-β-環(huán)狀糊精包合物。
為提高本發(fā)明所述薄荷桉油含片中的薄荷油在制劑中的穩(wěn)定性，使其不易揮發(fā)，在上述步驟(2)中在加入薄荷油、桉油混合均勻之前，先將薄荷油用適量β-環(huán)狀糊精包合制成薄荷油-β-環(huán)狀糊精包合物后，再與桉油一起加入上述薄荷腦-β-環(huán)狀糊精包合物與葡萄糖、糊精、檸檬黃色素、胭脂紅色素的混合物中并混合均勻，然后再進(jìn)行壓片。
本發(fā)明由于采用將制劑中的活性成分薄荷腦用β-環(huán)狀糊精包合后再進(jìn)行投料壓片的方法，使熔點(diǎn)低的薄荷腦分子通過與β-環(huán)狀糊精分子的鍵結(jié)合而包合于β-環(huán)狀糊精分子的空間結(jié)構(gòu)中，薄荷腦不易揮發(fā)，從而有效地提高了薄荷腦在制劑中的穩(wěn)定性，大大地減少了該制劑在加工及儲(chǔ)藏過程中因薄荷腦的揮發(fā)而導(dǎo)致其在成品中的含量偏低等現(xiàn)象的發(fā)生，確保了本發(fā)明的薄荷桉油含片在有效期限內(nèi)的性能穩(wěn)定性及其療效的顯著性，而且其制備工藝簡單、易行、生產(chǎn)成本低。并且由于本發(fā)明還采用將制劑中易揮發(fā)的薄荷油用β-環(huán)狀糊精包合后再進(jìn)行投料壓片的方法，更進(jìn)一步的提高了本發(fā)明所述薄荷桉油含片在有效期限內(nèi)的使用效果。
具體實(shí)施例方式
本發(fā)明所述的薄荷桉油含片，其主要組分包括桉油、薄荷油、葡萄糖、糊精、薄荷腦-β-環(huán)狀糊精包合物。
所述薄荷桉油含片還包括有檸檬黃色素、胭脂紅色素。
其中，每1000片上述含片中各組分的重量配比為薄荷腦-β-環(huán)狀糊精包合物4～17.6g桉油0.7g薄荷油0.6g糊精190～250g 葡萄糖100～1100g檸檬黃色素0.19～0.31g胭脂紅色素0.06～0.085g上述各組分的重量配比最佳值為薄荷腦-β-環(huán)狀糊精包合物10.1g桉油0.7g 薄荷油0.6g糊精233g 葡萄糖767g檸檬黃色素0.275g 胭脂紅色素0.077g上述薄荷腦-β-環(huán)狀糊精包合物是由下述重量配比的原料制成的(以1000片計(jì)算)薄荷腦1.0～2.5g β-環(huán)狀糊精4～20g
酒精0.6～5g 純化水8～400g上述各原料的重量配比最佳值為薄荷腦1.8g β-環(huán)狀糊精11g酒精2.8g純化水27g為進(jìn)一步的提高本發(fā)明所述薄荷桉油含片在有效期限內(nèi)的使用效果，上述薄荷油為由β-環(huán)狀糊精包合的薄荷油-β-環(huán)狀糊精包合物。
本發(fā)明所述的薄荷桉油含片的制備方法包括以下步驟(1)、將一定重量的薄荷腦用β-環(huán)狀糊精包合制成薄荷腦-β-環(huán)狀糊精包合物；(2)、將按一定重量配比的葡萄糖、糊精、檸檬黃色素、胭脂紅色素用適量的純化水制粒干燥后與所述薄荷腦-β-環(huán)狀糊精包合物混合均勻，然后加入薄荷油、桉油混合均勻，壓片即得薄荷桉油含片。
其中，上述步驟(1)中將薄荷腦用β-環(huán)狀糊精包合的方法是先將一定量的薄荷腦用適量酒精溶解制成薄荷腦溶液，再將適量的β-環(huán)狀糊精用適量純化水于水浴鍋中加熱至60-90度溶至無沉淀后，將溫度降至30～45度，邊攪拌邊加入所述薄荷腦溶液，恒溫?cái)嚢瓒贡『赡X連續(xù)包合于β-環(huán)狀糊精中，然后放冷至室溫，移至雪柜冷藏，取出過濾除去上清液，其沉淀物用恒溫箱干燥即得薄荷腦-β-環(huán)狀糊精包合物。
為提高薄荷油在制劑中的穩(wěn)定性，在上述步驟(2)中在加入薄荷油、桉油混合均勻之前，先將薄荷油用適量β-環(huán)狀糊精包合制成薄荷油-β-環(huán)狀糊精包合物后，再與桉油一起加入上述薄荷腦-β-環(huán)狀糊精包合物與葡萄糖、糊精、檸檬黃色素、胭脂紅色素的混合物中并混合均勻，然后再進(jìn)行壓片。
實(shí)施例1先將1.5g薄荷腦用3.2g(約4ml)70～90％的酒精溶解制成薄荷腦溶液，再將12gβ-環(huán)狀糊精用50g純化水在水浴鍋中加熱至60-90度溶至無沉淀后，將溫度降至30～45度，邊攪拌邊加入所述薄荷腦溶液，恒溫?cái)嚢瓒贡『赡X連續(xù)包合于β-環(huán)狀糊精中，然后放冷至室溫，移至雪柜冷藏，取出過濾除去上清液，其沉淀物用恒溫箱干燥即得薄荷腦-β-環(huán)狀糊精包合物11g。
將770g葡萄糖、250糊精、0.275g檸檬黃色素、0.077g胭脂紅色素用適量的純化水制粒(即制成粒狀)干燥后與所述薄荷腦-β-環(huán)狀糊精包合物混合均勻，然后加入0.6g(約0.7ml)薄荷油、0.7g(約0.8ml)桉油混合均勻，壓片即得1000片薄荷腦桉油含片。
實(shí)施例2先將1.9g薄荷腦用3.2g70～90％的酒精溶解制成薄荷腦溶液，再將15gβ-環(huán)狀糊精用35g純化水在水浴鍋中加熱至60-90度溶至無沉淀后，將溫度降至30～45度，邊攪拌邊加入所述薄荷腦溶液，恒溫?cái)嚢瓒贡『赡X連續(xù)包合于β-環(huán)狀糊精中，然后放冷至室溫，移至雪柜冷藏，取出過濾除去上清液，其沉淀物用恒溫箱干燥即得薄荷腦-β-環(huán)狀糊精包合物13.5g。
將900g葡萄糖、200g糊精、0.275g檸檬黃色素、0.077g胭脂紅色素用適量的純化水制粒干燥后與所述薄荷腦-β-環(huán)狀糊精包合物混合均勻，然后加入0.6g薄荷油、0.7g桉油混合均勻，壓片即得1000片薄荷腦桉油含片。
實(shí)施例3先將1.0g薄荷腦用2.5g70～90％的酒精溶解制成薄荷腦溶液，再將4gβ-環(huán)狀糊精用27g純化水在水浴鍋中加熱至60-90度溶至無沉淀后，將溫度降至30～45度，邊攪拌邊加入所述薄荷腦溶液，恒溫?cái)嚢瓒贡『赡X連續(xù)包合于β-環(huán)狀糊精中，然后放冷至室溫，移至雪柜冷藏，取出過濾除去上清液，其沉淀物用恒溫箱干燥即得薄荷腦-β-環(huán)狀糊精包合物4.0g。
將780g葡萄糖、233g糊精、0.275g檸檬黃色素、0.077g胭脂紅色素用適量的純化水制粒干燥后與所述薄荷腦-β-環(huán)狀糊精包合物4.0g混合均勻，然后加入0.6g薄荷油、0.7g桉油混合均勻，壓片即得1000片薄荷腦桉油含片。
實(shí)施例4先將2.5g薄荷腦用3.2g70～90％的酒精溶解制成薄荷腦溶液，再將20gβ-環(huán)狀糊精用27g純化水在水浴鍋中加熱至60-90度溶至無沉淀后，將溫度降至30～45度，邊攪拌邊加入所述薄荷腦溶液，恒溫?cái)嚢瓒贡『赡X連續(xù)包合于β-環(huán)狀糊精中，然后放冷至室溫，移至雪柜冷藏，取出過濾除去上清液，其沉淀物用恒溫箱干燥即得薄荷腦-β-環(huán)狀糊精包合物17.6g。
將767g葡萄糖、233g糊精、0.275g檸檬黃色素、0.077g胭脂紅色素用適量的純化水制粒干燥后與所述薄荷腦-β-環(huán)狀糊精包合物17.6g混合均勻，然后加入0.6g薄荷油、0.7g桉油混合均勻，壓片即得1000片薄荷腦桉油含片。
為表明本發(fā)明所述薄荷桉油含片中的活性成分薄荷腦在制劑中所表現(xiàn)的穩(wěn)定性，將上述實(shí)施例1、實(shí)施例2、實(shí)施例3、實(shí)施例4所制備的薄荷桉油含片分別與采用現(xiàn)有技術(shù)生產(chǎn)的薄荷桉油含片進(jìn)行恒溫加速試驗(yàn)，結(jié)果顯示本發(fā)明的薄荷桉油含片與現(xiàn)有的薄荷桉油含片相比其薄荷腦含量表現(xiàn)出相當(dāng)?shù)姆€(wěn)定性。
權(quán)利要求
1.一種薄荷桉油含片，其主要組分包括桉油、薄荷油、糊精、葡萄糖，其特征在于還包括有薄荷腦-β-環(huán)狀糊精包合物。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的薄荷桉油含片，其特征在于還包括有檸檬黃色素、胭脂紅色素。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的薄荷桉油含片，其特征在于上述各組分在每1000片含片中的重量配比為薄荷腦-β-環(huán)狀糊精包合物4～17.6g桉油0.7g 薄荷油0.6g糊精190～250g葡萄糖100～1100g檸檬黃色素0.19～0.31g胭脂紅色素0.06～0.085g
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的薄荷桉油含片，其特征在于上述各組分在每1000片含片中的重量配比為薄荷腦-β-環(huán)狀糊精包合物4～17.6g桉油0.7g 薄荷油0.6g糊精190～250g葡萄糖100～1100g檸檬黃色素0.19～0.31g胭脂紅色素0.06～0.085g
5.根據(jù)權(quán)利要求3或4所述的薄荷桉油含片，其特征在于上述各組分的重量配比最佳值為薄荷腦-β-環(huán)狀糊精包合物10.1g桉油0.7g 薄荷油0.6g糊精233g 葡萄糖767g檸檬黃色素0.275g 胭脂紅色素0.077g
6.根據(jù)權(quán)利要求1或2或3或4所述的薄荷桉油含片，其特征在于上述薄荷腦-β-環(huán)狀糊精包合物是由下述重量配比的原料制成的包合物(按1000片計(jì)算)薄荷腦1.0～2.5g β-環(huán)狀糊精4～20g酒精0.6～5g 純化水8～400g
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的薄荷桉油含片，其特征在于上述各原料的重量配比最佳值為薄荷腦1.8gβ-環(huán)狀糊精11g酒精2.8g 純化水27g
8.根據(jù)權(quán)利要求1或2或3或4所述的薄荷桉油含片，其特征在于上述薄荷油為由β-環(huán)狀糊精包合的薄荷油-β-環(huán)狀糊精包合物。
9.一種制備如權(quán)利要求1所述薄荷桉油含片的方法，其特征在于包括以下步驟(1)、將一定重量的薄荷腦用適量β-環(huán)狀糊精包合制成薄荷腦-β-環(huán)狀糊精包合物；(2)、將按一定重量配比的葡萄糖、糊精、檸檬黃色素、胭脂紅色素用適量的純化水制粒干燥后與所述薄荷腦-β-環(huán)狀糊精包合物混合均勻，然后加入適量薄荷油、桉油混合均勻、壓片即得薄荷桉油含片。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的制備方法，其特征在于在上述步驟(1)中將薄荷腦用β-環(huán)狀糊精包合的方法是先將一定量的薄荷腦用適量酒精溶解制成薄荷腦溶液，再將適量的β-環(huán)狀糊精用適量純化水加熱溶至無沉淀后，降至一定溫度，邊攪拌邊加入所述薄荷腦溶液，并恒溫?cái)嚢枋贡『赡X連續(xù)包合于β-環(huán)狀糊精中，然后放冷至室溫，移至雪柜冷藏，取出過濾除去上清液，其沉淀物干燥即得薄荷腦-β-環(huán)狀糊精包合物。
11.根據(jù)權(quán)利要求9或10所述的制備方法，其特征在于在上述步驟(2)中在加入薄荷油、桉油混合均勻之前，先將薄荷油用適量β-環(huán)狀糊精包合制成薄荷油-β-環(huán)狀糊精包合物后，再與桉油一起加入上述薄荷腦-β-環(huán)狀糊精包合物與葡萄糖、糊精、檸檬黃色素、胭脂紅色素的混合物中并混合均勻，然后再進(jìn)行壓片。
全文摘要
本發(fā)明所述薄荷桉油含片，其主要組分包括桉油、薄荷油、糊精、葡萄糖，薄荷腦－β－環(huán)狀糊精包合物。其制備方法是通過先將原料薄荷腦制成薄荷腦－β－環(huán)狀糊精包合物后再與桉油、薄荷油、葡萄糖、糊精、檸檬黃色素、胭脂紅色素等原料按一定重量配比混合均勻，然后再進(jìn)行壓片而形成的薄荷桉油含片。本發(fā)明由于采用將制劑中的活性成分薄荷腦用β－環(huán)狀糊精包合后再進(jìn)行投料壓片的方法，從而有效地提高了薄荷腦在制劑中的穩(wěn)定性，大大地減少了該制劑在加工及儲(chǔ)藏過程中因薄荷腦的揮發(fā)而導(dǎo)致其在成品中的含量偏低等現(xiàn)象的發(fā)生，確保了本發(fā)明的薄荷桉油含片在有效期限內(nèi)的性能穩(wěn)定性及其療效的顯著性，而且其制備工藝簡單、易行、生產(chǎn)成本低。
文檔編號(hào)A61P11/00GK1555832SQ20031011767
公開日2004年12月22日 申請(qǐng)日期2003年12月31日 優(yōu)先權(quán)日2003年12月31日
發(fā)明者梁錦添, 劉慶森, 唐琳, 周炳勛 申請(qǐng)人:中山市恒生藥業(yè)有限公司