專(zhuān)利名稱(chēng)：一種抗感冒中藥無(wú)糖顆粒劑、片劑的處方組成及制備工藝的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種抗感冒中藥無(wú)糖顆粒劑、片劑的處方組成(包括用量)及制備工藝。
背景技術(shù)：
眾所周知，感冒是常見(jiàn)病和多發(fā)病，一年四季，男女老幼均可染病，如不能及時(shí)控制疫情，有時(shí)會(huì)波及整個(gè)世界，且部分病人可并發(fā)病毒性肺炎、病毒性心肌炎等疾病，甚至?xí)?dǎo)致死亡。由于感冒病毒的極易變異性，加上絕大多數(shù)抗生素對(duì)感冒病毒不起作用，所以，相對(duì)而言，感冒又是一種疑難病。目前，國(guó)內(nèi)感冒藥市場(chǎng)每年有150億元的銷(xiāo)售額，隨著含苯丙醇胺(PPA)的抗感冒藥被禁用，其它類(lèi)型的抗感冒藥又大都含撲爾敏等成分，因嗜睡等副作用而明顯不受歡迎。因此，用現(xiàn)代科技手段開(kāi)發(fā)療效確切，質(zhì)量可控，劑型先進(jìn)，服用方便，無(wú)明顯不良反應(yīng)的抗感冒中藥新藥很有必要，一旦開(kāi)發(fā)成功，經(jīng)濟(jì)和社會(huì)效益都將十分顯著。

發(fā)明內(nèi)容
為了解決上述問(wèn)題，本發(fā)明提供一種克服使用時(shí)發(fā)生嗜睡等副作用的抗感冒中藥無(wú)糖顆粒劑、片劑的處方組成及制備工藝。
本發(fā)明的技術(shù)方案如下處方組成柴胡15-25g、黃芩3-10g、荊芥穗3-10g、滋陰藥5-20g、祛寒藥3-10g。
其中滋陰藥為生地，祛寒藥為生姜。
制備工藝將黃芩飲片煎煮、過(guò)濾，濾液適當(dāng)濃縮后備用；將柴胡、荊芥穗、祛寒藥粉碎成粗顆粒，與滋陰藥飲片一起加水浸泡后蒸餾，收集揮發(fā)油備用，藥渣繼續(xù)煎煮，合并煎液，減壓濃縮后醇沉，過(guò)濾，濾液回收乙醇，加入黃芩流浸膏，繼續(xù)濃縮至規(guī)定的相對(duì)密度，加入一定量可溶性糊精瞬時(shí)煮沸，攪勻，噴霧干燥后得干藥粉；揮發(fā)油用β-環(huán)糊精包結(jié)、干燥、粉碎，得β-環(huán)糊精包合物。將干藥粉、β-環(huán)糊精包合物混勻，再加其它輔料制備成無(wú)糖顆粒劑或片劑。
現(xiàn)代研究表明柴胡主要含揮發(fā)油和皂苷類(lèi)成分，具有抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)咳、抗驚厥作用；黃芩主要含以黃芩苷為代表的黃酮類(lèi)成分，具有抗菌、抗病毒、抗炎、抗變態(tài)反應(yīng)等作用；荊芥穗含大量揮發(fā)油，油中主要成分為胡薄荷酮、薄荷酮、異胡薄荷酮、異薄荷酮等，具有解熱、降溫、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、抗炎作用，生地主要含梓醇、桃葉珊瑚苷、地黃苷等環(huán)烯醚萜苷類(lèi)成分，具有抗炎，調(diào)節(jié)免疫功能等作用；生姜含揮發(fā)油，油中主要成分為姜烯、水芹烯、檀香萜醇等，具有解熱、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、抗炎、抗驚厥、止吐及保護(hù)胃粘膜等作用。由此可見(jiàn)，在中醫(yī)藥理論指導(dǎo)下，運(yùn)用現(xiàn)代科技手段將其開(kāi)發(fā)成劑量小，生物利用度高，起效快，使用方便的無(wú)糖顆粒劑及片，既有可靠的臨床基礎(chǔ)和中醫(yī)藥理論的支持，又有現(xiàn)代化學(xué)和藥理學(xué)實(shí)驗(yàn)結(jié)果作為依據(jù)，同時(shí)還符合當(dāng)代制藥理論關(guān)于“三效”和“三小”的要求，可謂古代與現(xiàn)代相印證，理論與實(shí)踐相統(tǒng)一。
本品為純中藥制劑，體內(nèi)抗菌實(shí)驗(yàn)表明(1)本品7.2g/kg和14.4g/kg劑量組對(duì)金黃色葡萄球菌感染小鼠可降低其死亡率，與空白對(duì)照組比較具有顯著性差異(P＜0.05)；3.6g/kg，7.2g/kg和14.4g/kg劑量組可明顯延長(zhǎng)小鼠的存活時(shí)間，與空白對(duì)照組比較具有顯著性差異(P＜0.05，P＜0.01)。(2)本品3.6g/kg和7.2g/kg劑量組對(duì)肺炎雙球菌感染小鼠可降低其死亡率和延長(zhǎng)小鼠的存活時(shí)間，與空白對(duì)照組比較具有顯著性差異(P＜0.05)。提示本品具有一定的體內(nèi)抗菌作用。
體內(nèi)抗病毒試驗(yàn)表明本品7.2g/kg和14.4g/kg劑量組對(duì)甲型流感病毒(A/PR/8/34)感染小鼠能明顯延長(zhǎng)甲型流感病毒感染小鼠的存活時(shí)間，與病毒對(duì)照組比較具有顯著性差異(P＜0.05)。本品14.4g/kg劑量組能明顯降低甲型流感病毒感染小鼠的肺指數(shù)值，與病毒對(duì)照組比較具有顯著性差異(P＜0.05)，肺指數(shù)抑制率為22.17％。提示本品具有一定的抗甲型流感病毒感染的作用。
本品14.4g/kg劑量組能明顯減輕二甲苯所致小鼠耳腫脹，與模型組比較有顯著性差異(P＜0.05)，提示本品具有一定的抗炎作用，對(duì)炎癥早期的水腫充血具有一定的抑制作用。本品14.4g/kg劑量組對(duì)HAc所致的腹腔毛細(xì)血管通透性增高有顯著的抑制作用，提示本品具有抗炎作用，可抑制炎癥早期的水腫、充血和滲出。
本品可以減輕醋酸所致小鼠扭體反應(yīng)，說(shuō)明本品對(duì)化學(xué)刺激具有一定的鎮(zhèn)痛作用，但無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。本品14.4g/kg劑量組可以明顯提高小鼠痛閾值(P＜0.05)，提示本品對(duì)物理刺激具有一定的鎮(zhèn)痛作用。
本品對(duì)啤酒酵母所致大鼠體溫升高和大腸桿菌內(nèi)毒素所致家兔體溫升高有明顯的退熱作用，與模型組比較，差異顯著(P＜0.05)。提示本品具有一定的解熱作用。
綜上所述本品具有一定的抗菌、抗病毒、抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用。
具體實(shí)施例方式
處方柴胡15-25g、黃芩3-10g、荊芥穗3-10g、生地5-20g、生姜310g。
制法黃芩飲片加水，直接煎煮2次，每次1.5h，煎液過(guò)濾后合并，離心，離心液減壓濃縮后備用。
柴胡、荊芥穗、生姜粉碎成粗顆粒，與生地飲片混合，加水，浸泡2h，蒸餾3h，揮發(fā)油另器存放，煎液濾出，藥渣再加水煎煮1.5h，過(guò)濾，二次煎液合并，減壓濃縮至相對(duì)密度約1.10(70℃)，冷至室溫，加乙醇至含醇量為80％，靜置12h以上，抽濾，減壓回收乙醇后，加入黃芩提取液，適當(dāng)減壓濃縮，稱(chēng)重。
加入一定量可溶性糊精，瞬時(shí)煮沸，攪勻，調(diào)整至合適的相對(duì)密度，噴霧干燥。
量取揮發(fā)油，加3倍量95％乙醇稀釋?zhuān)Q(chēng)取8倍量(w/v)β-環(huán)糊精，加水使?jié)舛葹?％，加熱使完全溶解，轉(zhuǎn)移至膠體磨或攪拌機(jī)中，降溫至45℃，并保持45℃左右的恒溫，緩緩滴加揮發(fā)油的乙醇液，邊加邊研磨或攪拌，加完后，繼續(xù)恒溫研磨或攪拌90min，密閉冷藏24h，抽濾，用少量水蕩洗后，抽干，60～70℃減壓干燥，研細(xì)，密閉保存。
取噴霧干燥后的干粉與β-環(huán)糊精包合物合并，加入糊精、甜菊素等輔料適量，混勻后，用適宜濃度的乙醇制粒，干燥，整粒即得。
或取噴霧干燥后的干粉，與β-環(huán)糊精包合物合并，加干燥淀粉等輔料適量，混勻后，以適宜濃度的的乙醇制粒，干燥，整粒后，加入輔料適量，混勻，壓片即得。
權(quán)利要求
1.一種抗感冒中藥無(wú)糖顆粒劑、片劑，其處方組成為柴胡15-25g、黃芩3-10g、荊芥穗3-10g、滋陰藥5-20g、祛寒藥3-10g。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的處方組成，其特征是滋陰藥為生地，祛寒藥為生姜。
3.一種抗感冒中藥無(wú)糖顆粒劑、片劑，其制備工藝為將黃芩飲片煎煮、過(guò)濾，濾液適當(dāng)濃縮后備用；將柴胡、荊芥穗、祛寒藥粉碎成粗顆粒，與滋陰藥飲片一起加水浸泡后蒸餾，收集揮發(fā)油備用，藥渣繼續(xù)煎煮，合并煎液，減壓濃縮后醇沉，過(guò)濾，濾液回收乙醇，加入黃芩流浸膏，繼續(xù)濃縮至規(guī)定的相對(duì)密度，加入一定量可溶性糊精瞬時(shí)煮沸，攪勻，噴霧干燥后得干藥粉；揮發(fā)油用β-環(huán)糊精包結(jié)、干燥、粉碎，得β-環(huán)糊精包合物。將干藥粉、β-環(huán)糊精包合物混勻，再加其它輔料制備成無(wú)糖顆粒劑或片劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征是煎煮液醇沉?xí)r，乙醇濃度為80％(體積濃度)，靜置時(shí)間在12小時(shí)以上。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征是揮發(fā)油用β-環(huán)糊精包結(jié)，β-環(huán)糊精與揮發(fā)油的用量比是4～8g∶0.5～1.5ml，包結(jié)溫度為45℃，且β-環(huán)糊精加水配制成8％(重量濃度)的溶液，揮發(fā)油用3倍量95％乙醇稀釋后加入。
6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征是無(wú)糖顆粒劑所用矯味劑為甜菊素；片劑制粒時(shí)所用稀釋劑是干燥淀粉。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種抗感冒中藥無(wú)糖顆粒劑、片劑的處方組成和制備工藝，其組成為柴胡15－25g、黃芩3－10g、荊芥穗3－10g、滋陰藥5－20g、祛寒藥3－10g。制備工藝為將黃芩飲片煎煮、過(guò)濾，濾液適當(dāng)濃縮后備用；將柴胡、荊芥穗、祛寒藥粉碎成粗顆粒，與滋陰藥飲片一起加水浸泡后蒸餾，收集揮發(fā)油備用，藥渣繼續(xù)煎煮，合并煎液，減壓濃縮后醇沉，過(guò)濾，濾液回收乙醇，加入黃芩流浸膏，繼續(xù)濃縮至規(guī)定的相對(duì)密度，加入一定量可溶性糊精瞬時(shí)煮沸，攪勻，噴霧干燥后得干藥粉；揮發(fā)油用β－環(huán)糊精包結(jié)、干燥、粉碎，得β－環(huán)糊精包合物。將干藥粉、β－環(huán)糊精包合物混勻，再加其它輔料制備成無(wú)糖顆粒劑或片劑。它具有一定的抗菌、抗病毒、抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用。
文檔編號(hào)A61K9/16GK1491691SQ0313209
公開(kāi)日2004年4月28日 申請(qǐng)日期2003年7月22日 優(yōu)先權(quán)日2003年7月22日
發(fā)明者王建春 申請(qǐng)人:王建春