專利名稱：仁術(shù)健胃顆粒劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種中藥顆粒劑產(chǎn)品及其制備方法，特別是一種能治療慢性萎縮性胃炎及胃癌前病變的健胃顆粒劑產(chǎn)品及其制備方法，屬于醫(yī)用配制品領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
胃癌是我國(guó)最常見的惡性腫瘤之一，其發(fā)病率居各種惡性腫瘤的前列且呈上升趨勢(shì)，經(jīng)研究表明，胃粘膜上皮細(xì)胞癌變并非是由于正常細(xì)胞一躍而成為癌細(xì)胞，而是一個(gè)漸進(jìn)的過程。在發(fā)展為惡性腫瘤之前，常經(jīng)歷多年持續(xù)的癌前變化，若能及早治療這些病變，將是防治胃癌的重要有效途徑。在胃粘膜癌前病變研究方面，有兩種病變是目前研究的重點(diǎn)，即慢性萎縮性胃炎伴有胃粘膜腸上皮化生(簡(jiǎn)稱腸化)和異型增生是重要的癌前病變。目前有人使用維甲類化合物或丁酸鈉或硒化合物等西藥抑制癌細(xì)胞的生長(zhǎng)，但這些西藥卻都存在有一定的毒副作用，能否安全使用還需進(jìn)一步研究。也有人使用中草藥治療癌前病變，但由于配方是各位醫(yī)生根據(jù)各自的經(jīng)驗(yàn)開出的，缺乏科學(xué)統(tǒng)一的配方，且制備時(shí)又多為傳統(tǒng)的水煎法，使藥效不能很好的發(fā)揮，又進(jìn)一步降低中藥的治療效果。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的主要是為了克服西藥具有較強(qiáng)毒副作用的不足之處，在研究大量傳統(tǒng)中藥配方的基礎(chǔ)上，提供一種無(wú)毒副作用、能夠工業(yè)化生產(chǎn)的治療胃粘膜癌前病變效果好的仁術(shù)健胃顆粒劑。
本發(fā)明的另一個(gè)目的是為了確保仁術(shù)健胃顆粒劑中充分含有各種有效成份，提供一種科學(xué)合理的制備方法。
本發(fā)明的仁術(shù)健胃顆粒劑，主要是從中藥黃芪、白術(shù)、薏苡仁、黃芩、仙鶴草、莪術(shù)、半邊蓮、白花蛇舌草中提取有效成份配制而成，其配制重量份數(shù)為黃芪10-30份、白術(shù)5-20份、薏苡仁5-20份、黃芩5-20份、仙鶴草5-20份、莪術(shù)5-20份、半邊蓮5-20份、白花蛇舌草5-20份。上述顆粒劑的制備方法是(一)、預(yù)處理將仙鶴草、半邊蓮、白花蛇舌草洗凈切段；將黃芪、白術(shù)、黃芩切片炮炙；將莪術(shù)切成薄片。(二)、提取將切成薄片的莪術(shù)加水加熱保持微沸數(shù)小時(shí)，水蒸氣蒸餾提取莪術(shù)揮發(fā)油，將莪術(shù)揮發(fā)油、藥渣I及莪術(shù)水溶液備用；將黃芪、半邊蓮、白花蛇舌草三味置于多功能罐中，加入適量乙醇回流提取二次，將兩次提取液合并，濾過，減壓回收乙醇，濃縮至相對(duì)密度為1.10-1.15的清膏I，將清膏I和藥渣II備用；將莪術(shù)水溶液、藥渣I和藥渣II與黃芩、仙鶴草兩味藥材置于多功能提取罐中，加數(shù)倍量水，煎煮二次，合并兩次水溶液、靜置、濾過，膏I和清膏II合并，減壓濃縮至相對(duì)密度為1.30-1.35的清膏III備用。(四)、粉碎將白術(shù)和薏苡仁分別噴灑適量乙醇，悶潤(rùn)半小時(shí)以上，自然揮干，干燥后粉碎成粒徑小于10微米的超細(xì)粉備用。(五)、莪術(shù)油的包合稱取適量的β-環(huán)糊精，加水制成飽和水溶液后加入莪術(shù)揮發(fā)油攪拌，包合完成后靜置、濾過，所得包合物干燥后粉碎成細(xì)粉為莪術(shù)油包合物備用。(六)、混合制粒將清膏III、薏苡仁超細(xì)粉、白術(shù)超細(xì)粉、莪術(shù)油包合物、再加入適量糊精和甜味劑混合制成軟材，制粒，干燥制成顆粒。(七)、整粒將干燥的顆粒過10目及50目篩。(八)、包裝將所得顆粒分裝成袋即得。
本發(fā)明的仁術(shù)健胃顆粒劑為純天然制品，無(wú)毒副作用，具有益氣活血和清熱解毒效果好等優(yōu)點(diǎn)，主要用于治療慢性萎縮性胃炎及胃癌前病變，使慢性萎縮性胃炎并伴有胃粘膜腸上皮化生和異型增生等胃病好轉(zhuǎn)，還具有養(yǎng)胃健胃效果，預(yù)防上述疾病的發(fā)生。用本發(fā)明提供的制備方法制得的仁術(shù)健胃顆粒劑，能充分提取中藥材中的脂溶性和水溶性的有效成分；并用環(huán)糊精包合莪術(shù)油，提高了揮發(fā)性莪術(shù)油的利用率和穩(wěn)定性；特別是將淀粉含量高或含揮發(fā)油或有效成份和有效部位尚不明確的中藥材加工成超細(xì)粉直接入藥的方法更能全面保留藥材的有效成份，合理的配方加上合理的制備方法，使本發(fā)明的仁術(shù)健胃顆粒劑成為能夠工業(yè)化大生產(chǎn)的治療慢性萎縮性胃炎及胃癌前病變效果好的無(wú)毒副作用的口服顆粒劑。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例1一種仁術(shù)健胃顆粒劑，按重量份數(shù)取黃芪10份、白術(shù)10份、薏苡仁10份、黃芩5份、仙鶴草5份、莪術(shù)5份、半邊蓮20份、白花蛇舌草20份按下述方法配制而成。
實(shí)施例2第2種仁術(shù)健胃顆粒劑，按重量份數(shù)取黃芪20份、白術(shù)10份、薏苡仁10份、黃芩10份、仙鶴草10份、莪術(shù)10份、半邊蓮20份、白花蛇舌草20份按下述方法配制而成。
實(shí)施例3第3種仁術(shù)健胃顆粒劑，按重量份數(shù)取黃芪20份、白術(shù)5份、薏苡仁5份、黃芩10份、仙鶴草10份、莪術(shù)10份、半邊蓮5份、白花蛇舌草5份按下述方法配制而成。
實(shí)施例4第4種仁術(shù)健胃顆粒劑，按重量份數(shù)取黃芪30份、白術(shù)20份、薏苡仁20份、黃芩20份、仙鶴草20份、莪術(shù)20份、半邊蓮20份、白花蛇舌草20份按下述方法配制而成。
實(shí)施例5第5種仁術(shù)健胃顆粒劑，按重量份數(shù)取黃芪16份、白術(shù)10份、薏苡仁10份、黃芩12份、仙鶴草13份、莪術(shù)14份、半邊蓮12份、白花蛇舌草12份按下述方法配制而成。
按上述重量份數(shù)分別稱取有關(guān)中藥后，再按下述步驟和方法制備即得，(一)、預(yù)處理將仙鶴草、半邊蓮、白花蛇舌草洗凈切段；將黃芪、白術(shù)、黃芩切片炮炙；將莪術(shù)切成薄片。(二)、提取將切成薄片的莪術(shù)加水加熱保持微沸數(shù)小時(shí)，水蒸氣蒸餾提取莪術(shù)揮發(fā)油，將莪術(shù)揮發(fā)油、藥渣I及莪術(shù)水溶液備用；將黃芪、半邊蓮、白花蛇舌草三味置于多功能罐中，加入適量乙醇回流提取二次，將兩次提取液合并，濾過，減壓回收乙醇，濃縮至相對(duì)密度為1.10-1.15的清膏I，將清膏I和藥渣II備用；將莪術(shù)水溶液、藥渣I和藥渣II與黃芩、仙鶴草兩味藥材置于多功能提取罐中，加數(shù)倍量水，煎煮二次，合并兩次水溶液、靜置、濾過，減壓濃縮至相對(duì)密度為1.10-1.15的清膏II備用。(三)、濃縮將清膏I和清膏II合并，減壓濃縮至相對(duì)密度為1.30-1.35的清膏III備用。(四)、粉碎將白術(shù)和薏苡仁分別噴灑適量乙醇，悶潤(rùn)半小時(shí)以上，自然揮干，干燥后粉碎成粒徑小于10微米的超細(xì)粉備用。(五)、莪術(shù)油的包合稱取適量的β-環(huán)糊精，加水制成飽和水溶液后加入莪術(shù)揮發(fā)油攪拌，包合完成后靜置、濾過，所得包合物干燥后粉碎成細(xì)粉為莪術(shù)油包合物備用。(六)、混合制粒將清膏III、薏苡仁超細(xì)粉、白術(shù)超細(xì)粉、莪術(shù)油包合物、再加入適量糊精和甜味劑混合制成軟材，制粒，干燥制成顆粒。(七)、整粒將干燥的顆粒過10目及50目篩。(八)、包裝將所得顆粒分裝成袋即得。
用本發(fā)明提供的制備方法制得的仁術(shù)健胃顆粒劑，能充分提取中藥材中的脂溶性和水溶性的有效成分；并用環(huán)糊精包合莪術(shù)油，提高了揮發(fā)性莪術(shù)油的利用率和穩(wěn)定性；特別是將淀粉含量高或含揮發(fā)油或有效成份和有效部位尚不明確的中藥材，如薏苡仁和白術(shù)兩味中藥加工成超細(xì)粉直接入藥，口感舒適，更能全面保留藥材的有效成份，提高利用率，又節(jié)約了輔料用量和減少服用量。用超細(xì)粉直接入藥的方法也可適用于其它中藥制劑。本發(fā)明的配伍精當(dāng)，藥性平正通達(dá)，虛實(shí)兼顧，具有益氣健脾，活血通絡(luò)，清熱化濕之效，加上合理的制備，使本發(fā)明的仁術(shù)健胃顆粒劑成為能夠工業(yè)化大生產(chǎn)的產(chǎn)品，是治療慢性萎縮性胃炎及胃粘膜癌前病變效果顯著的口服顆粒劑。使用時(shí)，用開水沖服，一次一包12克，一天三次或遵醫(yī)囑。
本發(fā)明的仁術(shù)健胃顆粒劑經(jīng)中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所進(jìn)行的與功能主冶有關(guān)的主要藥效學(xué)試驗(yàn)結(jié)果表明仁術(shù)健胃顆粒劑在保護(hù)細(xì)胞抗氧化損傷、抗致突變、抗促癌、抗化學(xué)致癌及減低腫瘤細(xì)胞惡性度方面均有較好的藥效作用。又經(jīng)南京中醫(yī)藥大學(xué)新藥及海洋藥物研究中心對(duì)動(dòng)物進(jìn)行的急性毒性試驗(yàn)和長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)結(jié)果表明仁術(shù)健胃顆粒劑服用安全、無(wú)毒副作用。
權(quán)利要求
1.一種仁術(shù)健胃顆粒劑，其特征是從包括中藥黃芪、白術(shù)、薏苡仁、黃芩、仙鶴草、莪術(shù)、半邊蓮、白花蛇舌草中提取有效成份配制而成，其配制重量份數(shù)為黃芪10-30份、白術(shù)5-20份、薏苡仁5-20份、黃芩5-20份、仙鶴草5-20份、莪術(shù)5-20份、半邊蓮5-20份、白花蛇舌草5-20份。
2.權(quán)利要求1的仁術(shù)健胃顆粒劑的制備方法，其特征在于是按下列步驟進(jìn)行(一)、預(yù)處理將仙鶴草、半邊蓮、白花蛇舌草洗凈切段；將黃芪、白術(shù)、黃芩切片炮炙；將莪術(shù)切成薄片。(二)、提取將切成薄片的莪術(shù)加水加熱保持微沸數(shù)小時(shí)，水蒸氣蒸餾提取莪術(shù)揮發(fā)油，將莪術(shù)揮發(fā)油、藥渣I及莪術(shù)水溶液備用；將黃芪、半邊蓮、白花蛇舌草三味置于多功能罐中，加入適量乙醇回流提取二次，將兩次提取液合并，濾過，減壓回收乙醇，濃縮至相對(duì)密度為1.10-1.15的清膏I，將清膏I和藥渣II備用；將莪術(shù)水溶液、藥渣I和藥渣II與黃芩、仙鶴草兩味藥材置于多功能提取罐中，加數(shù)倍量水，煎煮二次，合并兩次水溶液、靜置、濾過，減壓濃縮至相對(duì)密度為1.10-1.15的清膏II備用。(三)、濃縮將清膏I和清膏II合并，減壓濃縮至相對(duì)密度為1.30-1.35的清膏III備用。(四)、粉碎將白術(shù)和薏苡仁分別噴灑適量乙醇，悶潤(rùn)半小時(shí)以上，自然揮干，干燥后粉碎成粒徑小于10微米的超細(xì)粉備用。(五)、莪術(shù)油的包合稱取適量的β-環(huán)糊精，加水制成飽和水溶液后加入莪術(shù)提取的揮發(fā)油攪拌，包合完成后靜置、濾過，所得包合物干燥后粉碎成細(xì)粉為莪術(shù)油包合物備用。(六)、混合制粒將清膏III、薏苡仁超細(xì)粉、白術(shù)超細(xì)粉、莪術(shù)油包合物、再加入適量糊精和甜味劑混合制成軟材，制粒，干燥制成顆粒。(七)、整粒將干燥的顆粒過10目及50目篩。(八)、包裝將所得顆粒分裝成袋即得。
3.如權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于用超細(xì)粉直接入藥的方法適用于淀粉含量高或含揮發(fā)油或有效成份和有效部位尚不明確的中藥材配制的中藥制劑。
全文摘要
一種仁術(shù)健胃顆粒劑，主要是從中藥黃芪、白術(shù)、薏苡仁、黃芩、仙鶴草、莪術(shù)、半邊蓮、白花蛇舌草中提取有效成分配制而成，其制備方法主要按下列8個(gè)步驟進(jìn)行(一)、預(yù)處理;(二)、提取有效成分;(三)、濃縮;(四)、粉碎;(五)、包合;(六)、混合制粒;(七)、整粒;(八)、包裝。本發(fā)明的配伍精當(dāng)，藥性平正通達(dá)，虛實(shí)兼顧，具有益氣健脾，活血通絡(luò)，清熱化濕之效，加上合理的制備，使本發(fā)明的仁術(shù)健胃顆粒劑成為能夠工業(yè)化大生產(chǎn)的產(chǎn)品，是治療慢性萎縮性胃炎及胃癌前病變效果顯著、無(wú)毒副作用和能長(zhǎng)期服用的口服顆粒劑。
文檔編號(hào)A61P1/04GK1410099SQ0213810
公開日2003年4月16日 申請(qǐng)日期2002年8月13日 優(yōu)先權(quán)日2002年8月13日
發(fā)明者王志華, 濮存海, 于清峰, 陳彬輝, 朱衛(wèi) 申請(qǐng)人:南京中山制藥廠