專利名稱：一種用于治療前列腺疾病的栓劑及其生產(chǎn)工藝的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種用于泌尿男科疾病的藥物，特別是一種用于治療前列腺疾病的栓劑，其商品名為前列腺復(fù)栓。
背景技術(shù)：
前列腺疾病主要包括急慢性前列腺炎和前列腺增生，是男性泌尿生殖系統(tǒng)常見病、多發(fā)病癥。在中老年人群中發(fā)病率高達50％一60％，多遷延難愈，給患者帶來較大痛苦，甚至嚴重影響病人正常生活。目前認為該病的發(fā)生與感染、免疫、性生活、煙酒刺激、局部肌群痙攣等密切相關(guān)。目前雖有不少治療手段和措施，但因諸多因素，治療并不十分理想。目前常見的治療方法有全身應(yīng)用抗生素治療，經(jīng)前列腺內(nèi)及局部藥物治療，藥物通過皮膚導(dǎo)入前列腺內(nèi)治療，前列腺按摩術(shù)及前列腺切除，激光免疫療法，中醫(yī)藥療法(口服、直腸給藥等)。各種治療手段和方法各有優(yōu)劣，目前采用中醫(yī)藥治療該癥有較多優(yōu)勢，作用穩(wěn)定持久，治愈率高。祖國醫(yī)學(xué)認為該病癥發(fā)生多因氣郁腎虛而發(fā)病，與脾腎虧虛，肝郁氣滯和膀胱濕熱或飲食辛熱，嗜酒太過，下陰不潔，穢濁之邪浸入膀胱有密切聯(lián)系。近年來的研究報道顯示，中醫(yī)藥治療該病癥，療效較為理想且不良反應(yīng)少，但從不同角度的中醫(yī)藥治療，各有特色和偏重。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是研制一種用于治療前列腺疾病的栓劑及其生產(chǎn)工藝，該產(chǎn)品是由以下重量份的原料制成的丹參10份，萆薢8份，大黃6份，肉桂4份，烏藥6份，血竭0.5份，冰片0.5份，聚乙二醇6000 9份，甘油1份。根據(jù)藥物各自所含成份的性質(zhì)和劑型特點，科學(xué)地進行提取和精制，并對提取工藝進行多方考核，使藥物有效成份和栓劑基質(zhì)觸為一體，經(jīng)系統(tǒng)研究，研制出純中藥制劑前列康復(fù)栓。該栓劑具有清熱解毒，活血化瘀，消腫止痛等防治及保健作用，用于急慢性前列腺炎和前列腺增生，取得一定的效果。丹參、萆薢，涼血消痛，活血化瘀，大黃、黃、肉桂、烏藥清熱解毒，消除下焦?jié)駸?；血竭消腫止痛，生??；冰片消腫止痛，促進藥物吸收。諸藥配伍，共奏清熱解毒，涼血消腫，活血化瘀，消腫止痛生肌之功。
具體實施例方式以下結(jié)合實施例對本發(fā)明作進一步的詳細說明。該產(chǎn)品主要成份的使用依據(jù)是丹參為唇形植物丹參Salvia miltiorrhizaBge.的干燥根及根莖，本品苦、微寒，歸心、肝經(jīng)，具有祛瘀止痛，活血通經(jīng)，清心除煩之功。主要含有結(jié)晶性菲醌類化合物，如丹參酮I(TashiinaeI)、丹參酮IIA(Tanshinonea IIA)、丹參酮IIB(Tanshinone IIB)、隱丹參酮及其異構(gòu)體；還含丹參新酮、丹參酸甲酯、羥基丹參酮IIA、丹參酮酯、丹參新酮等，另含水溶性成份如原兒茶醛、琥珀酸、熊果酸、異阿魏酸等。萆薢為薯蕷科多年生草本植物綿萆Dioscovea Septemloba Thunb，式福州薯蕷D，F(xiàn)utschaclensis Ulineexr.Kunth和粉背薯蕷D.hypoglaucaPalibin的根莖。本品苦，平，主歸肝、胃經(jīng)。具有利濕濁，祛風(fēng)濕之功。主要含有薯蕷皂甙等多種甾體皂甙，總皂甙水解后生成，薯蕷皂甙元等。此外，還含有草柔質(zhì)、淀粉、蛋白質(zhì)等。大黃為蓼科多年生草本植物掌葉大黃Rheum Palmatuml，唐古特大黃R.tanguticum Maxim.ex Balf.式藥用大黃R.offic-inale.的根莖。本品苦，寒。主歸胃、大腸、肝經(jīng)。具有瀉下攻積，清熱瀉火，止血，解毒，活血祛瘀，除濕退黃。主要蒽醌衍生物，總含量約3％-5％，大部分為結(jié)合狀態(tài)，是瀉下作用的有效成分。主要包括蒽醌甙和雙蒽醌甙。雙蒽醌甙中有番瀉甙A、B、C、D、E、F；游離型的甙元有大黃酸、大黃酚、大黃素、蘆薈、大黃素、大黃素甲醚等。另含草柔質(zhì)類物質(zhì)，有機酸和雌激素樣物質(zhì)等。肉桂為樟科常綠喬木植物肉桂Cinnamomclm Cassia Presl的樹皮。本品辛、甘、熱。主歸脾、腎、肝經(jīng)。具有補火助陽，散寒止痛，溫經(jīng)通脈。主要含揮發(fā)油，稱為桂皮油式肉桂油。油中的主要成分為桂皮醛、乙酸桂皮酯、乙酸丙苯酯、草柔質(zhì)、粘液質(zhì)等。烏藥為樟科灌木式小喬木植物烏藥Lindera aggregata(Sims)Kosterm的塊根。本品辛、溫。主歸肺、脾、腎、膀胱經(jīng)。具有順氣止痛，溫腎散寒。主要含生物堿及揮發(fā)油。油中的主要成分為烏藥烷、烏藥烴、烏藥醇、烏藥酸、烏藥醇酯等。血竭為棕櫚種植物麒麟竭Baemanorops DracoB1。果實中滲出的樹脂。本品甘、咸、平，歸心、肝經(jīng)。具有散瘀止痛，止血生機之功。主要含紅色樹脂(含量57％，有血竭紅素、血竭素)。另含松脂類化合物、黃酮、二聚黃酮及三聚黃酮等。冰片為龍腦科植物龍腦香樹脂的加工品或樟腦松節(jié)油等合成的加工制成品。本品辛、苦、微寒，歸心、脾、肺經(jīng)。具有清熱止痛，開竅醒目之功。主要含有龍腦(Borneol)58.93％~59.78％，異龍腦(Isoborneol)37.52％~38.98％，樟腦(Camphor)2.09％~2.70％?；暇垡叶?000為環(huán)氧乙烷和乙烯乙醇在堿性條件下加壓加熱縮聚而成的混合物，白色或類白色的蠟狀固體，有微弱的氣味和甜味?？扇苡谒?、氯紡，微溶于乙醇，不溶于乙醚。本品很穩(wěn)定，對皮膚無刺激性而且有潤滑性，用作水溶性軟膏基質(zhì)和栓劑基質(zhì)，制造乳膏劑、栓劑等。甘油其一由油酯進行皂化和水解而制得；其二是在大量亞硫酸鹽存在下，由甜菜糖糖漿發(fā)酵而制得。為無色、無臭、澄明的糖漿狀液體，味甜隨后有溫?zé)岬母杏X，水溶液(1-10)顯中性(25℃)，相對密度≥1.2569。能與水或乙醇任意混溶，不溶于氯仿、乙醚、礦物油等。本品在藥劑中作潤滑劑，濕潤劑等。
實施例，加工1.8Kg的用于治療前列腺疾病的栓劑，是按以下重量的原料制成的丹參1000g，萆薢800g，大黃600g，肉桂400g，烏藥600g，血竭50g，冰片50g，聚乙二醇6000 900g，甘油100g。
其生產(chǎn)工藝包括下列步驟第一步將血竭50g、冰片50g分別研磨成細粉并過120目篩，經(jīng)滅菌后制為A料；第二步將大黃600g和肉桂400g用95％的乙醇滲漉，提取至無蒽醌反應(yīng)，制為B料；第三步將丹參1000g、萆薢800g和烏藥600g先加8倍量水浸泡2小時后，煎煮1.5小時，濾出煎煮液，在濾渣中再加入6倍量煎煮1.5小時后，濾出煎煮液，合并經(jīng)兩次過濾的藥液，濃縮熱測比重至1.10-1.15時，制為C料；第四步將B料和C料合并后，用75％乙醇醇沉靜置24小時，回收乙醇至無醇味，濃縮熱測比重至1.35-1.40稠浸膏，制為D料；第五步先將聚乙二醇6000900g置水浴上加熱熔化后，將A料、D料和100g甘油加入，攪拌均勻后，迅速倒入已涂過液體石蠟的栓模中，冷卻刮平，取出包裝，制得成品每粒重量1.8g。
該產(chǎn)品的使用方法是肛用。大便后或睡前將栓劑1粒納入肛門(深度距肛門約4-6Cm處)，每日1-2次，15天為一周期。
該產(chǎn)品的理化，衛(wèi)生及安全性實驗如下(1)理化標準，依據(jù)《化妝品衛(wèi)生規(guī)范》進行檢驗。
(2)衛(wèi)生標準，依據(jù)《化妝品衛(wèi)生規(guī)范》進行檢驗。
細菌總數(shù)(cfu/g)3.6×103、大腸菌群(一)、綠膿桿菌(一)、金黃色葡萄球菌(一)，霉菌(cfu/g)1.7×102、破傷風(fēng)桿菌(一)。(詳見附件1)。附件1中的前列栓為前列康復(fù)栓。
該產(chǎn)品經(jīng)口毒性，依據(jù)《化妝品衛(wèi)生規(guī)范》進行檢驗，其試驗結(jié)果表明該產(chǎn)品對小白鼠急性LD50，雌雄性均大于5000mg/kg體重。按經(jīng)口毒性分級標準判斷，前列栓急性經(jīng)口毒性屬于實際無毒級(詳見附件1、2)。附件1、2中的前列栓為前列康復(fù)栓。
該產(chǎn)品的臨床試用報告如下對該制劑進行了使用效果觀察，共觀察患者110例，患者年齡最大74歲，最小20歲，平均年齡47歲。對急慢性前列腺炎患者各40例使用前列康復(fù)栓3天后，其中急性前列腺炎32例自述局部癥狀明顯好轉(zhuǎn)，全身癥狀也隨之改善；2周后尿痛、尿急、排尿困難癥狀消失；3周后按摩液檢查白細胞數(shù)正常。8例癥狀不明顯。慢性前列腺炎30例用本品3天后，尿頻、尿痛、會陰部不適癥狀明顯改善；3周后局部癥狀消失，三次按摩液檢查白細胞每高倍視野在10個以內(nèi)，卵磷脂小體滿視野；肛門指診前列腺體腫大較前減輕質(zhì)軟，中央溝可觸及。10例改善癥狀不明顯。也曾對30例前列腺增生患者進行臨床觀察，用本品一周后，23例患者會陰部腫脹潮濕明顯改善，用藥2-3周后，尿頻、尿淋瀝、夜尿增多癥狀明顯改善，7例癥狀不明顯。通過臨床觀察證明，前列康復(fù)栓對前列腺疾病顯效確切，對前列腺增生亦有效。具有抗炎止痛，活血化淤之功效。
權(quán)利要求
1.一種用于治療前列腺疾病的栓劑，其特征在于是由以下重量份的原料制成的丹參10份，萆薢8份，大黃6份，肉桂4份，烏藥6份，血竭0.5份，冰片0.5份，聚乙二醇6000 9份，甘油1份。
2.一種如權(quán)利要求1所述的用于治療前列腺疾病的栓劑的生產(chǎn)工藝，其特征在于它包括下列步驟第一步將血竭、冰片分別分別研磨成細粉并過120目篩，經(jīng)滅菌后制為A料；第二步將大黃和肉桂用95％的乙醇滲漉，提取至無蒽醌反應(yīng)，制為B料；第三步將丹參1000g、萆薢800g和烏藥600g先加8倍量水浸泡2小時后，煎煮1.5小時，濾出煎煮液，在濾渣中再加入6倍量煎煮1.5小時后，濾出煎煮液，合并經(jīng)兩次過濾的藥液，濃縮熱測比重至1.10-1.15時，制為C料；第四步將B料和C料合并后，用75％乙醇醇沉靜置24小時，回收乙醇至無醇味，濃縮熱測比重至1.35-1.40稠浸膏，制為D料；第五步先將聚乙二醇6000 900g置水浴上加熱熔化后，將A料、D料和100g甘油加入，攪拌均勻后，迅速倒入已涂過液體石蠟的栓模中，冷卻刮平，取出包裝，制得成品每粒重量1.8g。
全文摘要
一種用于治療前列腺疾病的栓劑是由以下重量份的原料制成的:丹參10份,萆薢8份,大黃6份,肉桂4份,烏藥6份,血竭0.5份,冰片0.5份,聚乙二醇6000 9份,甘油1份。其生產(chǎn)工藝是將血竭、冰片各單獨研磨成細粉過120目篩,滅菌備用,將大黃、肉桂以95%乙醇滲漉提取至無蒽醌反應(yīng)。余藥水提醇沉,靜置之24小時以上,濾過。合并乙醇滲漉液和醇沉液,回收乙醇至無醇味,繼續(xù)濃縮成稠浸膏備用。取所需聚二醇6000置水浴上加熱熔化后,加入稠浸膏,血竭,冰片和甘油適量,攪拌均勻,迅速倒入已涂過液體石蠟的栓模中,冷卻刮平,取出包裝即得成品。該栓劑具有清熱解毒,消除下焦?jié)駸?涼血消腫,活血化瘀,止痛生肌之功,用于急慢性前列腺炎和前列腺增生,取得一定的效果。
文檔編號A61P13/00GK1383875SQ02115698
公開日2002年12月11日 申請日期2002年4月8日 優(yōu)先權(quán)日2002年4月8日
發(fā)明者王永祥 申請人:王永祥