專利名稱：卷筒狀外用貼劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及外用貼劑卷繞在卷軸上的卷筒狀外用貼劑。
其中，卷筒狀外用貼劑由卷軸和卷繞在其外周面上的帶狀貼劑構(gòu)成，具有能夠根據(jù)患處的大小自由剪切貼劑的大小進(jìn)行使用的優(yōu)點(diǎn)。作為這種以前的卷筒狀外用貼劑，已知實(shí)開昭55-134822號(hào)公報(bào)、實(shí)開昭56-60730號(hào)公報(bào)中記載的將被覆紙制被覆材料的貼劑卷繞在紙制卷軸上的外用貼劑，以及將沒有被覆材料的貼劑卷繞在紙制卷軸上的外用貼劑。
本發(fā)明鑒于上述現(xiàn)有技術(shù)中存在的課題，其目的在于不會(huì)發(fā)生卷筒變形等不良情況，能夠長(zhǎng)時(shí)間保持藥效，而且容易進(jìn)行貼付操作的卷筒狀外用貼劑。
本發(fā)明人為了實(shí)現(xiàn)上述目的反復(fù)進(jìn)行了悉心研究，結(jié)果發(fā)現(xiàn)作為上述課題的主要因素，起影響作用的是下述兩個(gè)方面，即在卷繞成卷筒狀的貼劑的兩個(gè)端面，粘結(jié)層斷面露出，藥效成分容易從這一部分向外部逸散，而且紙制的被覆材料或卷軸容易吸附大量藥效成分，在保存過程中藥效成分向其移行并被吸附。而且，發(fā)現(xiàn)為了解決這些問題，使用由藥效成分吸附性和透過性低的材料形成的蓋，覆蓋卷繞成卷筒狀的貼劑的兩個(gè)端面，能夠?qū)⑺幮С煞直３衷谡辰Y(jié)層內(nèi)，并保持卷筒的形狀，進(jìn)而貼付操作也變得容易。
也就是說，本發(fā)明的貼劑特征在于具備卷軸、在其外周面上卷繞成卷筒狀的外用貼劑、以及安裝在卷軸的兩端從兩側(cè)覆蓋外用貼劑的一對(duì)側(cè)蓋，卷軸和各側(cè)蓋由塑料材料形成。
通過上述側(cè)蓋覆蓋外用貼劑卷繞成卷筒狀的貼劑的兩個(gè)端面，能夠防止卷筒的兩個(gè)端面因觸摸等造成污痕，抑制藥效成分從卷筒的兩個(gè)端面逸散，防止卷筒的兩個(gè)端面變形。另外，由于具備該側(cè)蓋，也能夠順利且容易地從貼劑的卷筒上拉出或卷繞在卷筒上。而且，由于卷軸和各側(cè)蓋由塑料材料形成，因此能夠抑制其對(duì)藥效成分的吸收。
另外，在本發(fā)明的卷筒狀外用貼劑中，各側(cè)蓋優(yōu)選由聚丙烯腈樹脂形成。另外，卷軸優(yōu)選由聚對(duì)苯二甲酸乙二酯樹脂或聚丙烯腈樹脂形成。這樣，能夠進(jìn)一步抑制其對(duì)藥效成分的吸附。這是由于與一般使用的成型樹脂相比，聚丙烯腈樹脂以及聚對(duì)苯二甲酸乙二酯樹脂對(duì)藥效成分的吸附性和透過性非常小。
另外，本發(fā)明的卷筒狀外用貼劑中，外用貼劑具備支持體、在支持體的一面層壓的粘結(jié)層以及粘結(jié)層上層壓的可剝離的被覆材料，該被覆材料優(yōu)選由聚對(duì)苯二甲酸乙二酯樹脂形成的剝離膜。這樣，與上述側(cè)蓋和卷軸同樣，能夠充分抑制被覆材料對(duì)藥效成分的吸收。而且，支持體優(yōu)選具有伸縮性的由聚對(duì)苯二甲酸乙二酯樹脂或聚對(duì)苯二甲酸丁二酯樹脂形成的編布、織布或無紡布。這樣，能夠充分抑制支持體對(duì)藥效成分的吸收和透過，同時(shí)保持外用貼劑的適度柔軟性。
另外，本發(fā)明的卷筒狀外用貼劑中，優(yōu)選在外用貼劑上形成切割線。這樣，能夠根據(jù)使用部位的大小，容易地切割貼劑進(jìn)行使用。
而且，切割線是孔狀折線的斷縫，優(yōu)選該斷縫的寬度為1.0～2.0mm，斷縫之間的間隔為1.0～1.5mm，或者在斷縫處使外用貼劑斷裂時(shí)的斷裂強(qiáng)度優(yōu)選在外用貼劑上層壓有被覆材料的場(chǎng)合為7.36～15.24kgf/48mm寬，在外用貼劑上沒有層壓被覆材料的場(chǎng)合為0.76～2.65kgf/48mm寬。這樣，能夠根據(jù)所需的大小容易地切割外用貼劑，而不會(huì)出現(xiàn)不良情況，同時(shí)也可以防止貼付時(shí)或貼付后不必要的切割線斷裂等不良情況。
另外，這里所述的“斷裂強(qiáng)度”是指參考JIS K7113-1981中記載的“拉伸破壞強(qiáng)度”按照下述方法測(cè)得的值。首先，將外用貼劑裁斷，得到寬48mm×長(zhǎng)100mm的試件。其中，裁斷時(shí)使該試件的中心具有1條未切斷的孔狀折線的斷縫。其次，用拉伸試驗(yàn)機(jī)，夾住與試件的斷縫平行的邊，以60mm的寬度安裝，試件的各斷縫的中心線與拉伸試驗(yàn)機(jī)的夾板的中心線處在一條直線上，使施加在試件上的力垂直于試件的斷縫，以500±50mm/min的拉伸速度拉伸，讀取試件在斷縫部分?jǐn)嗔褧r(shí)的載重作為斷裂強(qiáng)度。
另外，本發(fā)明的卷筒狀外用貼劑也能夠以外用貼劑含有抗炎藥作為藥效成分為特征。采用具有上述構(gòu)成材料的卷筒狀外用貼劑，能夠使用從粘結(jié)層的揮發(fā)性或?qū)埐牧系奈叫愿叩目寡姿?，而不?huì)產(chǎn)生不良情況。
而且，本發(fā)明的卷筒狀外用貼劑也可以卷軸具有筒狀的形狀，且各側(cè)蓋具有用于嵌合在筒狀卷軸上的嵌合部。這樣，能夠容易地使單獨(dú)生產(chǎn)的側(cè)蓋與卷軸一體化。
另外，本發(fā)明的卷筒狀外用貼劑中，各側(cè)蓋具有用于嵌合在筒狀卷軸上的嵌合部時(shí)，優(yōu)選各側(cè)蓋的嵌合部在其側(cè)面進(jìn)一步具有突出部。由于這樣在嵌合部的側(cè)面具有突出部，將各側(cè)蓋嵌入筒狀卷軸中時(shí)，能夠使各側(cè)蓋與卷軸的嵌合更安全且更牢固。
圖2是表示構(gòu)成

圖1所示卷筒狀外用貼劑的外用貼劑本體結(jié)構(gòu)的放大剖面示意圖。
圖3是圖2所示帶狀貼劑本體的平面圖。
圖4A～E是分別從沿著切割線的方向觀察時(shí)外用貼劑的放大剖面示意圖。
圖5是在嵌合部的側(cè)面設(shè)有突出部的側(cè)蓋的斜視圖。
圖6A是圖5所示側(cè)蓋的正視圖，圖6B是后視圖，圖6C是沿A-A線的剖面圖，圖6D是沿圖6C所示B-B線的剖面圖。
圖7是將圖5所示側(cè)蓋嵌合在筒狀卷軸上的卷筒狀外用貼劑的斜視圖。
發(fā)明的最佳實(shí)施方式以下，參照附圖更詳細(xì)地說明本發(fā)明優(yōu)選的實(shí)施方式。另外，圖中，相同或相當(dāng)部分用同一符號(hào)表示。
圖1用剖面圖表示本發(fā)明卷筒狀外用貼劑的優(yōu)選實(shí)施方式的基本結(jié)構(gòu)，圖2用放大剖面示意圖表示圖1中使用的外用貼劑本體的基本結(jié)構(gòu)。
如圖1所述，該實(shí)施方式的卷筒狀外用貼劑10由外用貼劑30的卷筒40以及安裝在卷軸20兩端并幾乎吻合地覆蓋在卷筒40的兩個(gè)端面的一對(duì)塑料制側(cè)蓋50構(gòu)成，其中外用貼劑30的卷筒40由塑料制卷軸20以及在該卷軸20的外周面上卷繞的外用貼劑30構(gòu)成。
另外，如圖2所示，外用貼劑30由本體以及附著在粘結(jié)層34的幾乎全部表面上并在使用時(shí)剝離的被覆材料36構(gòu)成，其中本體由支持體32以及幾乎層壓在該支持體32的全部表面上的粘結(jié)層34構(gòu)成。
以下，詳細(xì)說明各構(gòu)成要素。塑料制卷軸20具有筒狀的形狀。該卷軸20的構(gòu)成材料只要是塑料材料，沒有特別的限定，優(yōu)選藥效成分的吸附性以及透過性低的樹脂，基于這種觀點(diǎn)優(yōu)選聚對(duì)苯二甲酸乙二酯樹脂(PET)、聚丙烯腈樹脂(PAN)等。選擇PET、PAN作為材料不僅比選擇紙，而且比選擇一般的成型樹脂——高密度聚乙烯樹脂(HDPE)、聚丙烯樹脂(PP)等，在大幅度抑制卷軸20上藥效成分損失的方面是有效的。
卷軸20的大小沒有特別的限定，卷軸20的長(zhǎng)度優(yōu)選與卷筒40的寬度W相等。這樣，由于容易用側(cè)蓋50與卷筒40的兩個(gè)端面相接，在防止藥效成分從卷筒40的兩個(gè)端面逸散以及防止卷筒40的形狀發(fā)生變形的方面是有效的。另外，卷軸20可以是無色或帶有顏色的。
外用貼劑30具有帶狀的形狀。該外用貼劑30將其帶的一端固定在卷軸30的外表面上，以支持體32一面為外側(cè)，卷繞在卷軸30上。
構(gòu)成外用貼劑30的支持體32由具有伸縮性的編布、織布或無紡布構(gòu)成。作為該支持體32的構(gòu)成材料，優(yōu)選使用PET等對(duì)外用貼劑30中使用的藥效成分吸附性和透過性都較低的樹脂。這樣，不用說在使用前，即使在貼付于患處后也能夠抑制支持體32引起的藥效成分損失，從這一方面來說是有效的。
另外，支持體32優(yōu)選具有適度的柔軟性和伸縮性。而且，支持體32的厚度優(yōu)選0.01mm～5mm。這是由于如果支持體1的厚度低于0.01mm，則粘結(jié)性變差，存在易于產(chǎn)生皺紋的趨勢(shì)，另一方面，如果超過5mm，則柔軟性降低，在貼付時(shí)會(huì)產(chǎn)生不適感，另外存在易于帶來物理刺激的趨勢(shì)。
粘結(jié)層34的構(gòu)成材料沒有特別的限定，優(yōu)選含有藥效成分并具有能夠在常溫下將藥物長(zhǎng)時(shí)間固定在皮膚表面的粘結(jié)力的材料，例如含有藥效成分的天然或合成橡膠等。另外，作為粘結(jié)層34中的藥效成分，只要是具有經(jīng)皮吸收性的藥物即可，優(yōu)選使用例如以水楊酸甲酯、水楊酸乙二醇酯、L-薄荷醇、吲哚美辛、酮洛芬、聯(lián)苯乙酸、氟布洛芬、吡羅昔康、氯索洛芬、皮考布洛芬、雙氯芬酸鈉等消炎或鎮(zhèn)痛藥為代表的抗炎藥。作為其它藥效成分，也優(yōu)選使用鹽酸苯海拉明、水楊酸苯海拉明、二苯咪唑、苯海拉明、馬來酸氯苯那敏、等抗組胺藥，利多卡因、丁卡因、鹽酸辛可卡因、辛可卡因、氨基苯甲酸乙酯、鹽酸普魯卡因、普魯卡因等局部麻醉藥，鹽酸丁萘芬、聯(lián)苯芐唑、硝酸奧昔康唑、克霉唑、硝酸益康唑、硝酸咪康唑、托萘酯等抗真菌藥，醋酸氫化可的松、纈草酸倍他米松、潑尼松、醋酸地塞米松、氟氫縮松、丙酸倍他米松、氟輕松、氯氟舒松等腎上腺皮質(zhì)激素藥。
被覆材料36是全面附著在粘結(jié)層34上并能夠剝離的剝離膜。該被覆材料36在使用時(shí)剝離，在使用外用貼劑30的本體前，除覆蓋全部粘結(jié)層34防止粘結(jié)層2中的藥效成分或水分逸散的功能之外，還具有防止柔軟性、伸縮性高的貼劑本體32出現(xiàn)皺紋的功能。被覆材料36的構(gòu)成材料優(yōu)選使用雙軸延展PET膜等對(duì)外用貼劑30中使用的藥效成分吸附性和透過性都較低的成型樹脂。通過選擇這種材料，能夠抑制被覆材料36引起的藥效成分損失。
另外，被覆材料36的厚度優(yōu)選25μm～120μm，特別優(yōu)選50μm～100μm。如果被覆材料36的厚度低于25μm，則由貼劑剝離時(shí)存在難以剝離的趨勢(shì)，另一方面，如果超過120μm，則柔軟性降低，存在難以順利地卷繞在卷軸20上的趨勢(shì)。另外，被覆材料36可以無色或帶有顏色。
圖3用正視圖表示由卷筒40拉出的帶狀外用貼劑30的一部分。
如圖3所示，在外用貼劑30上形成了切割線60。該“切割線”是在外用貼劑30上實(shí)施孔狀折線加工或切口加工等形成的切割線，圖3表示設(shè)有孔狀折線的切割線的貼劑。這樣即使不使用刀具，也能夠用手容易地將外用貼劑30切斷。而且，在這一方面，貼付操作變?nèi)菀住?br> 圖4A～E分別表示從沿切割線60的方向觀察時(shí)外用貼劑30的放大剖面示意圖。切割線60可以如圖4A所示僅設(shè)在支持體32上，但在使用方面更優(yōu)選如圖B所示從支持體32貫通至被覆材料36。這是由于僅在支持體32上設(shè)有切割線時(shí)，由于貼劑30具有伸縮性，用手切割時(shí)貼劑30伸長(zhǎng)，切口及其周邊容易附著污痕，或者貼付貼劑本體后會(huì)發(fā)生僅殘留被覆層36等使用上的不良情況。
而且，作為切割線這樣在貼劑30上實(shí)施孔狀折線加工時(shí)，該切割線60之間的間隔62沒有特別的限定，優(yōu)選100mm以下。這是為了根據(jù)貼付部位的大小在某種程度上自由選擇貼劑的大小，如果切割線60之間的間隔62超過100mm，存在易于產(chǎn)生下述不良情況的趨勢(shì)，即不僅在所需的貼付部位而且在其周邊不需貼付的部位也會(huì)貼付上貼劑。
而且，如上所述根據(jù)所需貼付部位的大小切斷外用貼劑30進(jìn)行使用時(shí)，由于切割的貼劑具有某種程度的大小，因此通常具有數(shù)條未切斷的孔狀折線的斷縫60?；谶@種觀點(diǎn)，優(yōu)選該斷縫的寬64為1.0～2.0mm，斷縫之間的間隔(相鄰孔之間的寬度)66為1.0～1.5mm，在孔狀折線的斷縫60處使外用貼劑斷裂時(shí)的斷裂強(qiáng)度優(yōu)選在外用貼劑上層壓有被覆材料的場(chǎng)合為7.36～15.24kgf/48mm寬，在外用貼劑上沒有層壓被覆材料的場(chǎng)合為0.76～2.65kgf/48mm寬。
這是由于斷縫的寬64低于1.0mm時(shí)，斷縫的寬64對(duì)于相鄰孔之間的寬66相對(duì)變小，存在斷縫60上的分割性出現(xiàn)障礙的趨勢(shì)。另外，該“分割性”表示在孔狀折線的斷縫60處外用貼劑能否容易切斷的程度。另一方面，如果斷縫的寬64超過2.0mm，斷縫的寬64對(duì)于相鄰孔之間的寬66相對(duì)變大，產(chǎn)生下述2種不良情況的趨勢(shì)增大，因而不優(yōu)選。即，一種不良情況是在使用之前剝離被覆材料36時(shí)，或使用后從貼付部位剝離用完的外用貼劑30時(shí)，切割成所需大小的外用貼劑30上未切斷的斷縫60中部分或全部發(fā)生不必要斷裂的趨勢(shì)增大。另一種不良情況是在貼付過程中，未切斷的斷縫60中部分或全部由于貼付部位的運(yùn)動(dòng)等發(fā)生斷裂，或者即使不斷裂斷縫部位也會(huì)從貼付部位翹起的趨勢(shì)增大。另外，對(duì)于上述各種不良情況，將前者作為“不必要的斷裂”，將后者作為“斷縫開裂”用于以后的說明中。另外，如果斷縫的寬64對(duì)于相鄰孔之間的寬66相對(duì)變大，在斷縫30的切口易于附著污痕的方面也是不理想的。
關(guān)于相鄰孔之間的寬66，與斷縫64的寬同樣，如果超過上述上限值，則分割性出現(xiàn)障礙的趨勢(shì)增大，如果低于上述下限值，不必要的斷裂和斷縫開裂顯然是不理想的。
而且，使用上述斷裂強(qiáng)度作為評(píng)價(jià)上述分割性、斷縫開裂以及不必要斷裂程度的尺度時(shí)，斷裂強(qiáng)度如果低于上述各下限值，則產(chǎn)生斷縫開裂和不必要斷裂的趨勢(shì)增大，如果超過上述各上限值，則分割性出現(xiàn)障礙，因而不理想。
在上述孔狀折線的斷縫60的優(yōu)選形成條件下制作的外用貼劑30能夠根據(jù)貼付部位的大小自由選擇貼劑30的大小，能夠容易地進(jìn)行切割，同時(shí)分割性良好，不會(huì)發(fā)生斷縫開裂、不必要的斷裂這些不良情況。
另外，作為圖4B的切割線60的形成方式的變形例，也考慮了圖4C和圖4D所示在支持體一方或雙方稍微留有一點(diǎn)厚度地打入切口的場(chǎng)合。其中，“一點(diǎn)厚度”表示使用時(shí)切割貼劑30的場(chǎng)合，僅通過將貼劑30稍微彎曲或從切口的兩側(cè)輕輕拉伸就容易切割的程度的厚度。由于貼劑30以支持體32一側(cè)為外側(cè)卷繞在卷軸20上，特別是采用圖4C和圖4D的方式時(shí)，能夠有效防止切割線的斷面引起的藥效成分損失。這種方式特別是在含有揮發(fā)性非常高的藥效成分時(shí)是有效的。這樣作為切割線實(shí)施切口加工時(shí)，切口線采用圖4A、圖4C～圖4E等的方式。另外，這時(shí)通過將“一點(diǎn)厚度”設(shè)定為適當(dāng)大小，能夠?qū)崿F(xiàn)與上述孔狀折線的斷縫同樣良好的分割性，并可以防止發(fā)生斷縫開裂和不必要的斷裂這些不良情況。
塑料制側(cè)蓋50如圖1所示是中央部設(shè)有凸部(嵌合部)的板，優(yōu)選將該凸部(嵌合部)嵌入卷軸20的兩端，使之與筒狀卷軸20的內(nèi)周面吻合。在側(cè)蓋50嵌入卷軸20的同時(shí)，使凸部(嵌合部)周邊的面幾乎與卷筒40的端面相吻合。這樣，由于卷筒40的端面被側(cè)蓋覆蓋，能夠抑制藥效成分從卷筒40的兩個(gè)端面逸散，同時(shí)能夠防止卷筒40的形狀變形，并防止附著由于觸摸等造成的污痕。而且，由于如下所述在使用時(shí)也具備側(cè)蓋，外用貼劑30的拉出或卷繞變?nèi)菀住?br> 側(cè)蓋50的構(gòu)成材料只要是塑料材料即可，沒有特別的限定，優(yōu)選對(duì)藥效成分的吸附性和透過性低的樹脂，基于這種觀點(diǎn)，優(yōu)選PAN。選擇PAN作為材料不僅比選擇紙材料，而且比選擇一般的成型樹脂——HDPE、PP等，在大幅度抑制側(cè)蓋50上藥效成分損失的方面是有效的。
另外，側(cè)蓋50的外徑R優(yōu)選具有卷筒40的卷筒外徑r(圖中為表示)以上的大小。這樣，能夠全部覆蓋卷筒40的各端面，在抑制藥效成分逸散的方面是有效的。另外，為了有效防止卷筒40的形狀變形，側(cè)蓋50優(yōu)選根據(jù)構(gòu)成材料具有適當(dāng)?shù)暮穸仁蛊渥陨聿灰鬃冃巍?br> 上述卷筒狀貼劑10的使用方法基本上與現(xiàn)有的卷筒狀貼劑同樣。首先，用一只手拿著卷筒狀貼劑10，用另一只手捏住貼劑30從卷筒40拉出。這時(shí)，側(cè)蓋50由兩側(cè)支持從卷筒40拉出的貼劑30的帶的側(cè)端部，發(fā)揮導(dǎo)向的作用，能夠順利地從卷筒40直接拉出貼劑30。另外，由于有側(cè)蓋，拿著卷筒狀貼劑10的手指不會(huì)觸摸到露出粘結(jié)層34的卷筒40的端面，因此沒有以前這部分因觸摸等造成污痕的不良情況。而且，由于貼劑30上覆蓋有被覆材料36，貼劑30具有適度的剛性，拉出時(shí)不管用多大的拉伸力，也不會(huì)發(fā)生支持體32拉長(zhǎng)出現(xiàn)皺紋等的不良情況。
其次，根據(jù)患處的大小將拉出的貼劑30的帶切斷。這時(shí)，由于在貼劑30的支持體30以及被覆材料34上實(shí)施了切口加工，使之很好地保持上述分割性，并且不會(huì)發(fā)生斷縫開裂或不必要的斷裂這些不良情況，因此能夠調(diào)節(jié)大小，即使沒有切刀或剪刀等刀具也能容易地切斷。另外，由于不使用刀具，因而較安全。
其次，將切割的貼劑30稍微彎曲，使粘結(jié)層34上層壓的可以剝離的被覆材料36的膜的邊緣部分從粘結(jié)層34上翹起。用手指捏住該翹起的被覆材料36的邊緣部分，將被覆材料36的一部分從粘結(jié)層34上剝離。
其次，將剝離了被覆層36的貼劑30的本體貼付于患處。將被覆材料36的一部分從粘結(jié)層34上剝離時(shí)，以貼劑30上露出粘結(jié)層34的部分作為粘結(jié)部分首先貼付于所需的患處，用手指壓住該粘結(jié)部分，同時(shí)為了不產(chǎn)生皺紋，緩慢地剝離殘留的被覆材料36并貼付貼劑30。另外，也可以將全部被覆材料36預(yù)先從粘結(jié)層34上剝離，之后將貼劑30的本體貼付于患處。
最后，將從卷筒40上拉出的貼劑30的未使用部分卷繞在卷筒40上。這時(shí)，由于與拉出時(shí)同樣，側(cè)蓋50由兩側(cè)支持拉出的貼劑30的帶的側(cè)端部，發(fā)揮導(dǎo)向作用，能夠干凈而且容易地卷繞貼劑30。因此，能夠防止反復(fù)使用引起卷筒40的形狀變形。另外，由于貼付的貼劑實(shí)施了切口加工，使之不或發(fā)生斷縫開裂或不必要的斷裂這些不良情況，因此不僅在貼付過程中，而且在使用后剝離時(shí)也不會(huì)發(fā)生這些不良情況。
上述卷筒狀貼劑10在保存過程中，由于卷筒40的兩個(gè)端面被一對(duì)側(cè)蓋50幾乎吻合地覆蓋，因此能夠防止藥效成分從卷筒40的側(cè)端面向外部逸散，同時(shí)也能夠防止卷筒40的形狀變形。而且，卷筒狀貼劑10中以側(cè)蓋50為主的粘結(jié)層34以外的各構(gòu)成部件均由對(duì)藥效成分的吸附性和透過性非常低的材料形成，因此在保存過程中能夠?qū)⑺幮С煞窒驑?gòu)成部件的吸附和透過引起的損失抑制到最小限度。這樣，卷筒狀貼劑10能夠保持初期的藥效成分量幾乎不降低。卷筒狀貼劑10即使攜帶、置于溫度較高的環(huán)境中，與以前的貼劑相比，也幾乎不會(huì)發(fā)生卷筒40的形狀變形、污染或藥效降低，而且必要時(shí)可以根據(jù)使用部位的大小容易的切割進(jìn)行使用。
以上，詳細(xì)地說明了本發(fā)明的優(yōu)選實(shí)施方式，但是本發(fā)明并不受上述實(shí)施方式的限定。例如，其中對(duì)具有筒狀形狀的塑料制卷軸進(jìn)行了說明，但是也可以不是筒狀而是棒狀。另外，卷軸和側(cè)蓋也可以一體化。另外，如果卷軸和側(cè)蓋在可能與藥效成分相接觸的某一外表面被塑料覆蓋，內(nèi)部也可以是金屬、木材、紙材料、陶瓷等。
而且，在上述實(shí)施方式中，對(duì)于使用具有嵌合部的側(cè)蓋的外用貼劑進(jìn)行了說明，本發(fā)明的外用貼劑中使用的側(cè)蓋的形狀沒有特別的限定。例如，如以下基于圖5、圖6A～D以及圖7說明的那樣，具有嵌合部的側(cè)蓋也可以在其嵌合部的側(cè)面進(jìn)一步具有突出部。
圖5是在嵌合部520的側(cè)面設(shè)有4個(gè)突出部540的側(cè)蓋500的斜視圖。另外，圖6A是圖5所示側(cè)蓋500的正視圖，圖6B是圖5所示側(cè)蓋500的后視圖，圖6C是圖5所示側(cè)蓋500沿A-A線的剖面圖，圖6D是沿圖6C所示B-B線的剖面圖。而且，圖7表示圖5所示側(cè)蓋500嵌合到筒狀卷軸400中的卷筒狀外用貼劑100的斜視圖。通過這樣在嵌合部520的側(cè)面具有突出部540，如圖7所示，各側(cè)蓋嵌入筒狀卷軸400中時(shí)，與卷軸400的內(nèi)側(cè)面相吻合的各突出部540從內(nèi)側(cè)向卷軸400的內(nèi)側(cè)面施壓，因此各側(cè)蓋500與卷軸400的嵌合變得更安全而且牢固。另外，該突出部的數(shù)目沒有特別的限定。例如，只要能夠使側(cè)蓋與卷軸的嵌合安全且牢固，突出部的數(shù)目也可以是1個(gè)。
以下，結(jié)合實(shí)施例和比較例更詳細(xì)地說明本發(fā)明卷筒狀貼劑的內(nèi)容，但是本發(fā)明并不受這些實(shí)施例任何限定。
〔實(shí)施例1〕作為卷軸，使用PET制的圓筒(外徑27.7mm，高度48.0mm)。另外，作為外用貼劑，使用由支持體、粘結(jié)層和被覆材料三層結(jié)構(gòu)構(gòu)成的寬48.0mm、長(zhǎng)3.0m、三層總厚度0.72mm的消炎鎮(zhèn)痛貼劑。作為該消炎鎮(zhèn)痛貼劑的支持體，使用PET制的薄膜(厚度550μm)、作為粘結(jié)層，使用以苯乙烯-異戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物為主成分，并含有水楊酸乙二醇酯(含量5.0g/m2)作為藥效成分的薄層(厚度90μm)，作為被覆材料，使用PET制的薄膜(厚度75μm)。另外，作為側(cè)蓋，使用PAN(三井化學(xué)株式會(huì)社制，Zecron)制且中央部具有能夠嵌入卷軸圓筒內(nèi)的凸部的圓形側(cè)蓋(蓋的外徑60mm，厚度0.3mm)。然后，將側(cè)蓋安裝于卷軸上，并將伸縮性貼劑卷繞在卷軸的外表面，制得卷筒狀消炎鎮(zhèn)痛外用貼劑。
〔實(shí)施例2〕除將卷軸改為PAN制以外，與實(shí)施例1同樣，制得卷筒狀消炎鎮(zhèn)痛貼劑。
〔實(shí)施例3〕除將側(cè)蓋改為PET制，卷軸改為HDPE制以外，與實(shí)施例1同樣，制得卷筒狀消炎鎮(zhèn)痛貼劑。
〔實(shí)施例4〕除將側(cè)蓋改為PET制，卷軸改為PP制以外，與實(shí)施例1同樣，制得卷筒狀消炎鎮(zhèn)痛貼劑。
〔實(shí)施例5〕除將側(cè)蓋改為PET制以外，與實(shí)施例1同樣，制得卷筒狀消炎鎮(zhèn)痛貼劑。
〔實(shí)施例6〕除將側(cè)蓋改為PET制，卷軸改為PAN制以外，與實(shí)施例1同樣，制得卷筒狀消炎鎮(zhèn)痛貼劑。
〔實(shí)施例7〕除將卷軸改為HDPE制以外，與實(shí)施例1同樣，制得卷筒狀消炎鎮(zhèn)痛貼劑。
〔實(shí)施例8〕除將卷軸改為PP制以外，與實(shí)施例1同樣，制得卷筒狀消炎鎮(zhèn)痛貼劑。
〔實(shí)施例9〕除將藥效成分改為吲哚美辛(含量1.0g/m2)以外，與實(shí)施例1同樣，制得卷筒狀消炎鎮(zhèn)痛貼劑。
〔實(shí)施例10〕除將藥效成分改為酮洛芬(含量1.0g/m2)以外，與實(shí)施例1同樣，制得卷筒狀消炎鎮(zhèn)痛貼劑。
〔實(shí)施例11〕除將藥效成分改為聯(lián)苯乙酸(含量1.0g/m2)以外，與實(shí)施例1同樣，制得卷筒狀消炎鎮(zhèn)痛貼劑。
〔實(shí)施例12〕除將藥效成分改為氟布洛芬(含量1.0g/m2)以外，與實(shí)施例1同樣，制得卷筒狀消炎鎮(zhèn)痛貼劑。
〔實(shí)施例13〕除將藥效成分改為氯索洛芬(含量1.0g/m2)以外，與實(shí)施例1同樣，制得卷筒狀消炎鎮(zhèn)痛貼劑。
〔實(shí)施例14〕除將藥效成分改為雙氯芬酸鈉(含量1.0g/m2)以外，與實(shí)施例1同樣，制得卷筒狀消炎鎮(zhèn)痛貼劑。
〔比較例1〕
除將側(cè)蓋改為PET制，卷軸改為紙制以外，與實(shí)施例1同樣，制得卷筒狀消炎鎮(zhèn)痛貼劑。
〔比較例2〕除不安裝側(cè)蓋，且將卷軸改為紙制以外，與實(shí)施例1同樣，制得卷筒狀消炎鎮(zhèn)痛貼劑。
〔比較例3〕除不安裝側(cè)蓋，且將卷軸改為HDPE以外，與實(shí)施例1同樣，制得卷筒狀消炎鎮(zhèn)痛貼劑。
〔比較例4〕除不安裝側(cè)蓋，且將卷軸改為PP以外，與實(shí)施例1同樣，制得卷筒狀消炎鎮(zhèn)痛貼劑。
〔比較例5〕除不安裝側(cè)蓋以外，與實(shí)施例1同樣，制得卷筒狀消炎鎮(zhèn)痛貼劑。
〔比較例6〕除不安裝側(cè)蓋，且將卷軸改為PAN以外，與實(shí)施例1同樣，制得卷筒狀消炎鎮(zhèn)痛貼劑。
對(duì)于上述實(shí)施例1～8以及比較例1～6的卷筒狀貼劑，進(jìn)行以下說明的2個(gè)試驗(yàn)。<藥效保持性評(píng)價(jià)試驗(yàn)>
將實(shí)施例1～8和比較例1～6的卷筒狀貼劑裝入鋁制的藥袋中，在溫度40℃、相對(duì)濕度75％的環(huán)境下保存，進(jìn)行評(píng)價(jià)粘結(jié)層內(nèi)藥效成分減少量的加速試驗(yàn)，經(jīng)過6個(gè)月后定量藥效成分水楊酸乙二醇酯的殘留量。其結(jié)果作為殘留量相對(duì)于初期含量的比例表示在下述表1中。另外，存在下述標(biāo)準(zhǔn)，即在這種加速試驗(yàn)條件下，如果經(jīng)過6個(gè)月藥效成分的殘留量相對(duì)于初期成分量的比例仍保持95wt％以上，則在通常的使用條件下，即室溫下，能夠保證其藥效3年。
這些試樣的試驗(yàn)結(jié)果基于下述評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn)列于表1中。495wt％以上，390wt％以上低于95wt％，285wt％以上低于90wt％，1低于85wt％。<使用時(shí)的方便性評(píng)價(jià)試驗(yàn)>
讓20個(gè)稱肩膀酸痛或肌肉疼痛的使用者自由使用實(shí)施例1～8和比較例1～6所示的試樣1周，獲得有關(guān)是否產(chǎn)生下述不良情況的評(píng)價(jià)，這些不良情況為保存過程中貼劑的橫向滑動(dòng)或使用過程中反復(fù)進(jìn)行貼劑的拉出和卷繞產(chǎn)生所謂筍狀、碗狀等卷筒的形狀變形，卷繞成卷筒狀的外用貼劑的兩個(gè)端面被污染。
這些試樣的試驗(yàn)結(jié)果基于下述評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn)列于表1中。2不產(chǎn)生不良情況，1產(chǎn)生不良情況。
表1


由表1所示的結(jié)果可知，實(shí)施例1～8的具備塑料制側(cè)蓋和塑料制卷軸的本發(fā)明卷筒狀消炎鎮(zhèn)痛外用貼劑能夠抑制藥效成分的損失，同時(shí)能夠防止卷筒的形狀變形或附著觸摸等造成的污痕，而且能夠順利進(jìn)行將貼劑從卷筒上拉出或卷繞的操作。
特別是，與側(cè)蓋為PAN制且卷軸為PET制或PAN制的本發(fā)明優(yōu)選實(shí)施方式相對(duì)應(yīng)的實(shí)施例1、2所示的卷筒狀消炎鎮(zhèn)痛外用貼劑，在溫度40℃、相對(duì)濕度75％的環(huán)境條件下，經(jīng)過6個(gè)月后藥效成分的殘留量相對(duì)于初期藥效成分量的比例為95％以上的值。由此可知，可以保證該外用貼劑的藥效在室溫下能保持3年有效。另外，確認(rèn)實(shí)施例1、2的外用貼劑與以前的貼劑相比，不會(huì)發(fā)生在使用時(shí)和保存時(shí)卷繞成卷筒狀的外用貼劑的兩個(gè)端面被污染、卷筒的形狀變形這些不良情況。<設(shè)有采用孔狀折線的切割線的情況下使用時(shí)的方便性評(píng)價(jià)試驗(yàn)>
對(duì)上述實(shí)施例1制得的外用貼劑實(shí)施具有表2所示斷縫寬以及相鄰孔之間的寬的孔狀折線加工，分別制得試樣1～12。
將這些試樣1～12制成寬48mm×長(zhǎng)100mm的試件，用拉伸試驗(yàn)機(jī)在上述條件下測(cè)定孔狀折線(切割線)處的斷裂強(qiáng)度。另外，對(duì)于各試件分別在被覆有被覆材料的場(chǎng)合以及被覆材料已剝離的場(chǎng)合測(cè)定斷裂強(qiáng)度。
而且，讓20個(gè)使用者對(duì)這些試樣1～12進(jìn)行使用7天，得到其使用時(shí)有關(guān)方便性(上述“分割性”、“不必要的斷裂”、“斷縫開裂”)的評(píng)價(jià)。
試樣1～12的斷裂強(qiáng)度的測(cè)定值以及使用性的評(píng)價(jià)結(jié)果如表2所示。另外，使用性的評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn)如下所述關(guān)于“分割性”，2在孔狀折線處能夠容易地用手將貼劑切斷，斷縫的斷面干凈而且在實(shí)際使用中沒有障礙，1在孔狀折線處不能容易地用手將貼劑切斷，斷縫的斷面不干凈而且在實(shí)際使用中存在障礙，關(guān)于“不必要的斷裂”，2使用之前剝離被覆材料時(shí)或從皮膚上剝離使用完的貼劑時(shí)，未切斷的斷縫不發(fā)生不必要的斷裂，1使用之前剝離被覆材料時(shí)或從皮膚上剝離使用完的貼劑時(shí)，未切斷的斷縫發(fā)生不必要的斷裂，關(guān)于“斷縫開裂”，2使用過程中不會(huì)由于貼付部位的運(yùn)動(dòng)等使未切斷的斷縫發(fā)生不必要的斷裂，1使用過程中由于貼付部位的運(yùn)動(dòng)等使未切斷的斷縫發(fā)生不必要的斷裂。
表2


由表2所示的結(jié)果可知，在貼劑上設(shè)有孔狀折線的斷縫時(shí)，如果斷縫的寬為1.0～2.0mm，斷縫之間的間隔為1.0～1.5mm，或在斷縫處使外用貼劑斷裂時(shí)的斷裂強(qiáng)度如果在外用貼劑上層壓有被覆材料的場(chǎng)合為7.36～15.24kgf/48mm寬，在外用貼劑上沒有層壓被覆材料的場(chǎng)合為0.76～2.65kgf/48mm寬，確認(rèn)能夠根據(jù)所需的大小容易地切割外用貼劑，而不會(huì)出現(xiàn)不良情況，同時(shí)分割性良好，也可以防止貼付過程中或貼付后不必要的切割線斷裂等不良情況。工業(yè)實(shí)用性采用以上說明的本發(fā)明的卷筒狀貼劑，由于能夠?qū)崿F(xiàn)防止卷繞成卷筒狀的外用貼劑橫向滑動(dòng)，防止卷繞成卷筒狀的外用貼劑的兩個(gè)端面附著污痕，抑制保存過程中藥效成分的損失，順利的拉出或卷繞貼劑，因此可以提供一種卷筒狀外用貼劑，它不會(huì)產(chǎn)生卷筒變形等不良情況，能夠長(zhǎng)時(shí)間保持藥效，而且能夠容易地進(jìn)行貼付操作。
權(quán)利要求
1.一種卷筒狀外用貼劑，具備卷軸、在上述卷軸的外周面上卷繞成卷筒狀的外用貼劑、以及安裝在上述卷軸的兩端并從兩側(cè)覆蓋上述外用貼劑兩個(gè)端面的一對(duì)側(cè)蓋，上述卷軸和上述各側(cè)蓋由塑料材料形成。
2.如權(quán)利要求1所述的卷筒狀外用貼劑，上述各側(cè)蓋由聚丙烯腈樹脂形成，上述卷軸由聚對(duì)苯二甲酸乙二酯樹脂或聚丙烯腈樹脂形成。
3.如權(quán)利要求1所述的卷筒狀外用貼劑，上述外用貼劑具備支持體、在上述支持體的一面層壓的粘結(jié)層以及上述粘結(jié)層上層壓的可剝離的被覆材料，上述被覆材料是由聚對(duì)苯二甲酸乙二酯樹脂形成的剝離膜。
4.如權(quán)利要求1所述的卷筒狀外用貼劑，上述外用貼劑具備支持體、在上述支持體的一面層壓的粘結(jié)層，上述支持體為具有伸縮性的由聚對(duì)苯二甲酸乙二酯樹脂或聚對(duì)苯二甲酸丁二酯樹脂形成的編布、織布或無紡布。
5.如權(quán)利要求1所述的卷筒狀外用貼劑，在上述外用貼劑上形成了切割線。
6.如權(quán)利要求1所述的卷筒狀外用貼劑，上述切割線是孔狀折線的斷縫，上述斷縫的寬度為1.0～2.0mm，上述斷縫之間的間隔為1.0～1.5mm，在上述斷縫處使上述外用貼劑斷裂時(shí)的斷裂強(qiáng)度在上述外用貼劑上層壓有被覆材料的場(chǎng)合為7.36～15.24kgf/48mm寬，在上述外用貼劑上沒有層壓被覆材料的場(chǎng)合為0.76～2.65kgf/48mm寬。
7.如權(quán)利要求1所述的卷筒狀外用貼劑，上述外用貼劑含有具有經(jīng)皮吸收性的藥物作為藥效成分。
8.如權(quán)利要求1所述的卷筒狀外用貼劑，上述具有經(jīng)皮吸收性的藥物是抗炎藥。
9.如權(quán)利要求1所述的卷筒狀外用貼劑，上述卷軸具有筒狀的形狀，上述各側(cè)蓋具有用于嵌合在筒狀的上述卷軸上的嵌合部。
10.如權(quán)利要求9所述的卷筒狀外用貼劑，上述各側(cè)蓋的嵌合部在其側(cè)面進(jìn)一步具有突出部。
全文摘要
本發(fā)明涉及由卷軸、卷繞在其外周面的外用貼劑構(gòu)成的卷筒狀外用貼劑,具備安裝在卷軸兩端并從兩側(cè)覆蓋卷筒狀外用貼劑的一對(duì)側(cè)蓋,卷軸和各側(cè)蓋由塑料材料形成。通過各側(cè)蓋,能夠抑制藥效成分從卷筒的兩個(gè)端面逸散,防止卷筒的形狀變形等不良情況,使貼劑的拉出和卷繞操作變得容易且順利。而且,由于卷軸和各側(cè)蓋由塑料材料形成,能夠大幅度降低其對(duì)藥效成分的吸附和透過引起的損失。
文檔編號(hào)A61F13/02GK1367685SQ00811083
公開日2002年9月4日 申請(qǐng)日期2000年8月10日 優(yōu)先權(quán)日1999年8月10日
發(fā)明者平島信親, 高取正廣, 正寶幸喜 申請(qǐng)人:久光制藥株式會(huì)社