一種果聚糖提取物在制備治療脂肪肝的藥物、食品或保健品中的應用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種果聚糖提取物在制備治療脂肪肝的藥物、食品或保健品中的應用，該果聚糖提取物的分子量范圍在2000~10000，且采用如下方法制得：首先將浙江產(chǎn)麥冬（浙麥冬）塊根經(jīng)乙醇提取除雜，而后用水提取，經(jīng)乙醇分級沉淀后，干燥即得到一種果聚糖提取物（分子量2000~10000范圍內(nèi)）。本發(fā)明利用腹型肥胖小鼠模型考察該果聚糖提取物的功能，實施例及其動物結果證實該果聚糖提取物具有顯著的治療脂肪肝的作用。
【專利說明】一種果聚糖提取物在制備治療脂肪肝的藥物、食品或保健品中的應用
【技術領域】
[0001]本發(fā)明涉及一種果聚糖提取物的新用途，尤其涉及一種果聚糖提取物在制備治療脂肪肝的藥物、食品或保健品中的應用。
【背景技術】
[0002]果聚糖是一類有利于人體健康的碳水化合物，是多個葡萄糖分子通過β -糖甘鍵連接而成。由于人體中不含有能分解果聚糖的酶，因此不能消化吸收果聚糖，但果聚糖進入結腸后可以成為腸胃菌的營養(yǎng)物質(zhì)。人體食用含果聚糖的食物，可以選擇性地促進雙歧桿菌的生長，減少與腫瘤發(fā)生有關的物質(zhì)產(chǎn)生，此外短鏈的果聚糖可以作為一種低熱量的甜味成分。因此，果聚糖是一類有益于人類健康的可溶性碳水化合物。
[0003]脂肪肝，是指由于各種原因引起的肝細胞內(nèi)脂肪堆積過多的病變。脂肪性肝病正嚴重威脅國人的健康，成為僅次于病毒性肝炎的第二大肝病，已被公認為隱蔽性肝硬化的常見原因。肝內(nèi)脂肪堆積的程度與體重成正比。約30%~50%的肥胖癥合并脂肪肝，重度肥胖者脂肪肝病變率高達61%~94%。肥胖人體重得到控制后，其脂肪浸潤亦減少或消失。糖尿病患者中約50%可發(fā)生脂肪肝，其中以成年病人為多。因為成年后患糖尿病人有50%~80%是肥胖者，其血漿胰島素水平與血漿脂肪酸增高，脂肪肝病既與肥胖程度有關，又與進食脂肪或糖過多有關。
[0004]研究發(fā)現(xiàn)果聚糖具有增強免疫力、抗輻射、調(diào)節(jié)血脂，輔助治療腫瘤等活性，但普通食物中果聚糖的含量一般較低，只有在菊芋、麥冬等少數(shù)幾種植物中的含量很高。然而，目前從麥冬中制備果聚糖的制備方法存在耗時多、成本高，無法適應工業(yè)化生產(chǎn)等缺陷，無法進行大量制備。同時，現(xiàn)有技術中針對特定分子量范圍的果聚糖提取物活性的研究也鮮見報道。
[0005] 申請人:于2012年9月7日申請的“一種果聚糖提取物及其制備方法和用途”的發(fā)明專利申請(專利申請?zhí)?201210330656.0)，其中記載了一種果聚糖提取物，其制備方法包括下列步驟:取干燥的浙麥冬塊根，用2-10倍重量70% -100%乙醇回流提取1-3次，提取液棄之；藥渣用4-12倍量水提1-3次，合并水提液，水提液減壓濃縮至0.5-1.0g/ml ;水提濃縮液加入1-3倍體積70% -95%乙醇沉淀，靜置，離心去除沉淀；上清液再加入2-6倍體積85% -95%乙醇沉淀，靜置過夜，收集所得的沉淀，干燥，即為分子量在2000-10000范圍的果聚糖提取物。該專利申請還記載了該果聚糖提取物在制備具有減肥功能的藥物、食品或保健品中的應用。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006]針對現(xiàn)有技術的上述不足，本發(fā)明所要解決的技術問題是提出一種果聚糖提取物的新用途。
[0007]為了解決上述技術問題，本發(fā)明提出的一種果聚糖提取物在制備治療脂肪肝的藥物、食品或保健品中的應用，該果聚糖提取物的分子量范圍在2000-10000，且采用如下方法制得:取干燥的浙麥冬塊根，用2-10倍重量70% -100%乙醇回流提取1-3次，提取液棄之；藥渣用4-12倍量水提1-3次，合并水提液，水提液減壓濃縮至0.5-1.0g/ml ;水提濃縮液加入1-3倍體積70% -95%乙醇沉淀，靜置，離心去除沉淀；上清液再加入2-6倍體積85% -95%乙醇沉淀，靜置過夜，收集所得的沉淀，干燥，即為分子量在2000-10000范圍的果聚糖提取物。所述果聚糖提取物的制備方法優(yōu)選為:取干燥的浙麥冬塊根，用3倍重量90%乙醇回流提取2次，提取液棄之；藥渣用10倍量水提2次，合并水提液，水提液減壓濃縮至1.0g/ml ;水提濃縮液加入2倍體積95%乙醇沉淀，靜置，離心去除沉淀；上清液再加入3倍體積95%乙醇沉淀，靜置過夜，收集所得的沉淀，干燥，即為分子量在2000-10000范圍的果聚糖提取物。
[0008]本發(fā)明米用的原料藥為浙麥冬，浙麥冬:又名杭麥冬、筧麥冬。為產(chǎn)于浙江杭州筧橋一帶者，后泛指產(chǎn)于浙江者。品質(zhì)最優(yōu)，為地道藥材。主產(chǎn)于浙江余姚、杭州、慈溪、蕭山等地。性味功能:甘、微苦、涼、滋陰生津、潤肺止咳、清心除煩。主治熱病傷津、心煩、口渴、咽干肺熱、咳嗽、肺結核。浙麥冬在5-6月初栽植，于栽培后第三年小滿至夏至采挖。浙麥冬中主要成分為多糖、皂苷、高異黃酮等。其中，多年生的浙麥冬根塊中總多糖含量明顯高于一年生的川麥冬。
[0009]作為具有治療脂肪肝功能的食品添加劑、保健品，本發(fā)明果聚糖提取物可加入到飲用水、食品、飲料、酒類、調(diào)味品、乳制品、食用油脂、面制食品等飲食品中，發(fā)揮治療脂肪肝的功效。
[0010]作為具有治療脂肪肝功能的保健品或藥物，本發(fā)明果聚糖提取物可制成各種形式的口服制劑包括片劑、膠囊劑、顆粒劑或口服液等。所述的口服制劑優(yōu)選由重量百分比為5%-99%的果聚糖提取物和95%_1%的藥用輔料或附加劑組成。
[0011]本發(fā)明具有以下有益效果:經(jīng)過藥效學研究發(fā)現(xiàn)，本發(fā)明的果聚糖提取物可以明顯減輕膳食誘導肥胖小鼠模型肝臟脂肪變性，減少肝細胞中脂肪空泡的數(shù)量。以上結果表明，本發(fā)明的果聚糖提取物具有顯著的治療脂肪肝的作用。
【專利附圖】

【附圖說明】`
[0012]圖1是本發(fā)明試驗例I中各組腹型肥胖小鼠肝臟組織病理學示意圖；其中，圖1中的V代表模型對照組，圖1中的H代表果聚糖提取物300mg/kg組，圖1中的L代表果聚糖提取物75mg/kg組，圖1中的M代表果聚糖提取物150mg/kg組。
【具體實施方式】
[0013]下面結合實施例和比較例對本發(fā)明作進一步描述:
[0014]實施例1 (果聚糖提取物的制備)
[0015]取干燥的浙江產(chǎn)麥冬(浙麥冬)塊根20kg，用3倍重量90%乙醇回流提取2次，提取液棄之；藥渣用10倍量水提2次，合并水提液，水提液減壓濃縮至1.0g/ml ;水提濃縮液加入2倍體積95%乙醇沉淀，靜置，離心去除沉淀；上清液再加入3倍體積95%乙醇沉淀，靜置過夜，收集所得的沉淀，干燥，即為分子量在2000-10000范圍的果聚糖提取物。得果聚糖提取物3.06kg，得率為:15.3%。結構鑒定為果聚糖。
[0016]實施例2 (果聚糖提取物的制備)[0017]取干燥的浙江產(chǎn)麥冬(浙麥冬)塊根20kg，用10倍重量70%乙醇回流提取3次，提取液棄之；藥渣用12倍量水提I次，合并水提液，水提液減壓濃縮至0.8g/ml ;水提濃縮液加入3倍體積70%乙醇沉淀，靜置，離心去除沉淀；上清液再加入6倍體積85%乙醇沉淀，靜置過夜，收集所得的沉淀，干燥，即為分子量在2000-10000范圍的果聚糖提取物。得果聚糖提取物2.13kg，得率為:10.6%。結構鑒定為果聚糖。
[0018]實施例3 (果聚糖提取物的制備)
[0019]取干燥的浙江產(chǎn)麥冬(浙麥冬)塊根20kg，用2倍重量100%乙醇回流提取I次，提取液棄之；藥渣用4倍量水提3次，合并水提液，水提液減壓濃縮至0.5g/ml ;水提濃縮液加入I倍體積90%乙醇沉淀，靜置，離心去除沉淀；上清液再加入2倍體積90 %乙醇沉淀，靜置過夜，收集所得的沉淀，干燥，即為分子量在2000-10000范圍的果聚糖提取物。得果聚糖提取物2.01kg，得率為:10.0%。結構鑒定為果聚糖。
[0020]從實施例1-3可知，實施例1的果聚糖提取物的得率最高，因此實施例1為優(yōu)選的實施例。
[0021]實施例4含果聚糖提 取物的片劑的制備
[0022]處方(1000片):
[0023]果聚糖提取物 800g (按實施例1制得)
[0024]微粉硅膠4g
[0025]硬脂酸鎂4g
[0026]按處方量將果聚糖提取物加入硬脂酸鎂混勻，制成顆粒，加入微粉硅膠，混勻，壓片，1000片(每片含果聚糖提取物0.Sg)。成人推薦口服用量1-4片/次，每日1-3次。
[0027]實施例5含果聚糖提取物的膠囊劑的制備
[0028]處方(1000粒):
[0029]果聚糖提取物 200g (按實施例1制得)
[0030]微晶纖維素196g
[0031]硬脂酸鎂4g
[0032]按處方量將果聚糖提取物加入微晶纖維素、硬脂酸鎂混勻，制成顆粒，裝膠囊，1000粒(每粒含果聚糖提取物0.2g)。成人推薦口服用量1-6粒/次，每日2-4次。
[0033]實施例6含果聚糖提取物的顆粒劑的制備
[0034]處方(1000袋):
[0035]
果聚糖提取物 2000g (按實施例1制得)
微晶纖維素 800 g
乳糖200 g
硬脂酸鎂30 g
[0036]按處方量將果聚糖提取物加入微晶纖維素、微粉硅膠、硬脂酸、乳糖混勻，制成顆粒，裝袋，1000袋(每袋含果聚糖提取物2.0g)。成人推薦口服用量1-2袋/次，每日1-3次。
[0037]實施例7含果聚糖提取物的飲料的制備[0038]配方(1000瓶):
[0039]
果聚糠提取物3000 g (按實施例1制得)
香料50 g
甜味劑50g
飲料50000mL
[0040]按配方量將果聚糖提取物加至50000mL飲料中，制成1000瓶。
[0041]實施例8含果聚糖提取物的餅干的制備
[0042]配方(100盒):
[0043]
果聚糖提取物 500 g (按實施例1制得)
黃油2000 g
麵u
低精粉4500 g
奶粉1000g
發(fā)酵粉75 g
[0044]
[0045]按配方量將發(fā)酵粉撒在溫水中,攪拌使之溶化,加低精粉一起攪拌,再加其他原料(果聚糖提取物、黃油、雞蛋、奶粉)攪勻，揉成光滑的面團。切成薄片，放溫暖處(38°C左右)發(fā)酵10分鐘，烤培，裝盒。
[0046]對比例I (麥冬多糖MDG-1的實驗室制備方法與本發(fā)明方法對比)
[0047]比較例1:麥冬多糖MDG-1的實驗室制備方法見中國專利CN1445244A說明書第13-14頁實施例1部分，包括如下步驟:
[0048]1.麥冬多糖的提取
[0049]取干燥麥冬塊根1kg，5—6倍量80%乙醇回流3次，每次I小時，藥渣水提2_3次，每次30分鐘。水提液減壓濃縮至lg/ml，加入95%乙醇至含醇量達70%，靜置過夜，傾去上清液，沉淀重復醇沉I次，冷凍干燥，得淡黃色麥冬多糖粉末。
[0050]2.麥冬多糖的超濾分離
[0051]麥冬總多糖，稀釋15倍，10000分子量膜超濾，壓力為3.5大氣壓，超濾液70°C濃縮后，冷凍干燥。
[0052]3.麥冬多糖的純化
[0053]取麥冬多糖2g，少量水溶解，上DEAE SepharoseFF柱，水、0.l_4mol Nacl梯度洗脫，蒽酮-硫酸法在線檢測，收集水洗部分峰位，冷凍干燥后，水溶解上SephadeXG50柱，水洗脫，合并峰位，冷凍干燥，再上SephadeXG25柱，水洗脫，合并峰位，冷凍干燥，得到白色粉末。
[0054]將本發(fā)明的實施例1-3和上述比較例I相比較，比較例I中麥冬多糖的純化需經(jīng) DEAE SepharoseFF 柱、SephadexG50 柱、SephadexG25 柱等三個分離步驟；另外，DEAESepharoseFF柱、SephadexG50柱和SephadexG25柱均米用進口填料，成本極高，且無法適應工業(yè)化生產(chǎn)。而本發(fā)明的實施例1-3中果聚糖提取物制備方法首先通過乙醇提取去除部分雜質(zhì)，水提后有利用分級沉淀的方法進行純化，工藝過程大大簡化，成本大大降低，所需時間大大縮短，滿足了工業(yè)化生產(chǎn)的需求(比較結果見表1)。
[0055]表1
[0056]
【權利要求】
1.一種果聚糖提取物在制備治療脂肪肝的藥物、食品或保健品中的應用，該果聚糖提取物的分子量范圍在2000-10000，且采用如下方法制得:取干燥的浙麥冬塊根，用2-10倍重量70% -100%乙醇回流提取1-3次，提取液棄之；藥渣用4-12倍量水提1_3次，合并水提液，水提液減壓濃縮至0.5-1.0g/ml ;水提濃縮液加入1-3倍體積70% -95%乙醇沉淀，靜置，離心去除沉淀；上清液再加入2-6倍體積85% -95%乙醇沉淀，靜置過夜，收集所得的沉淀，干燥，即為分子量在2000-10000范圍的果聚糖提取物。
2.如權利要求1所述的應用，其特征在于，所述果聚糖提取物采用如下方法制得:取干燥的浙麥冬塊根，用3倍重量90%乙醇回流提取2次，提取液棄之；藥渣用10倍量水提2次，合并水提液，水提液減壓濃縮至1.0g/ml ;水提濃縮液加入2倍體積95%乙醇沉淀，靜置，離心去除沉淀；上清液再加入3倍體積95%乙醇沉淀，靜置過夜，收集所得的沉淀，干燥，即為分子量在2000-10000范圍的果聚糖提取物。
3.如權利要求1或2所述的應用，其特征在于，所述的藥物或保健品為口服制劑。
4.如權利要求3所述的應用，其特征在于，所述口服制劑中果聚糖提取物的重量百分比為5%-99%，余量為藥用輔料或 附加劑。
【文檔編號】A23L1/30GK103655604SQ201210336531
【公開日】2014年3月26日 申請日期:2012年9月12日 優(yōu)先權日:2012年9月12日
【發(fā)明者】馮怡, 阮克鋒, 王源, 從文娟, 林曉 申請人:上海張江中藥現(xiàn)代制劑技術工程研究中心