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含丁烯內酯結構的芐氨基二硫代甲酸酯類化合物、其制備方法及其用途的制作方法

文檔序號:372464閱讀:361來源:國知局
專利名稱:含丁烯內酯結構的芐氨基二硫代甲酸酯類化合物、其制備方法及其用途的制作方法
技術領域
本發(fā)明涉及一類氨基二硫代甲酸酯類衍生物,具體說是涉及含丁烯內酯結構的芐氨基二硫代甲酸酯類化合物及其制備方法和用途,屬藥物化學領域。
背景技術
權利要求
1.含丁烯內酯結構的芐氨基二硫代甲酸酯衍生物,其特征在于,具有如下結構
2.權利要求1所述的芐氨基二硫代甲酸酯衍生物的制備方法,其特征在于,將CS2溶液滴入芐胺或取代芐胺和堿性物質的水溶液中,攪拌,加入3-溴甲基-γ - 丁內酯,攪拌反應,重結晶或柱層析分離制得。
3.根據(jù)權利要求2所述的芐氨基二硫代甲酸酯衍生物的制備方法,其特征在于,所說的取代芐胺選自芐胺、甲基芐胺、O-苯乙胺、(對-苯乙胺、ο-甲氧基芐胺、甲氧基芐胺、/7-甲氧基芐胺、O-甲基芐胺、甲基芐胺、/7-甲基芐胺、O-氟芐胺、 -氟芐胺、/7-氟芐胺、取/7- 二氟芐胺中的一種。
4.根據(jù)權利要求2所述的芐氨基二硫代甲酸酯衍生物的制備方法,其特征在于,所說的堿性物質選自碳酸鈉、碳酸鉀、磷酸鈉、十一水磷酸鈉、磷酸鉀、碳酸氫鉀、碳酸氫鈉、三乙胺中的一種,其用量為3-溴甲基-γ - 丁內酯摩爾量的0. 2% 60%。
5.根據(jù)權利要求2所述的芐氨基二硫代甲酸酯衍生物的制備方法,其特征在于,投料摩爾比為二硫化碳/取代芐胺/3-溴甲基-Y - 丁內酯為1/1/1 5/3/1。
6.根據(jù)權利要求2-5任何一種所述的的芐氨基二硫代甲酸酯衍生物的制備方法,其特征在于,10-60°C反應,反應時間0. 5-5h。
7.權利要求1所述的含丁烯內酯結構的芐氨基二硫代甲酸酯衍生物的應用,其特征在于,將其用于制備抗革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌或抗真菌藥物。
全文摘要
本發(fā)明公開了含丁烯內酯結構的芐氨基二硫代甲酸酯類化合物及其制備方法和用途,屬藥物化學領域。結構如通式Ⅰ所示 通式IR1為C1-C5的烷基或氫;R2為C1-C5的烷基或氫;R3為氫,不同位置的單取代或多取代甲基、甲氧基、氟、氯或羥基等。其制備方法將CS2溶液滴入芐胺或取代芐胺和堿性物質的水溶液中,攪拌,加入3-溴甲基-γ-丁內酯,攪拌反應,重結晶或柱層析分離制得。該類化合物對白色念珠菌,灰紫青霉菌和黑曲霉等真菌具有明顯的抑制作用,對進一步研究新型抗菌藥物,開發(fā)自主知識產(chǎn)權藥物具有重要意義。
文檔編號A01P1/00GK102180845SQ201110076158
公開日2011年9月14日 申請日期2011年3月29日 優(yōu)先權日2011年3月29日
發(fā)明者劉宏民, 徐海偉, 王曉娟, 鄭晨星, 鄭甲信, 郭曉, 郭琳琳, 陳廣威 申請人:鄭州大學
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